Los antiandrógenos como tratamiento de la caída del cabello

Debido al papel clave comprobado de los andrógenos en el desarrollo de la calvicie común y las manifestaciones del síndrome de hiperandrogenismo, se utilizan sustancias con propiedades antiandrogénicas en el tratamiento de estas enfermedades. El mecanismo de acción de los antiandrógenos es diferente. La supresión del efecto androgénico se logra inhibiendo la actividad de la enzima 5α-reductasa, bloqueando los receptores androgénicos en los tejidos diana o aumentando la producción de globulina que se une a las hormonas sexuales.

Antiandrógenos de estructura esteroidea

1. La finasterida (Proscar, Propecia) es un 4-azosteroide sintético, un inhibidor específico de la 5a-reductasa tipo II; cuando se toma por vía oral, reduce el nivel de DTS sin cambiar los niveles de testosterona, cortisol, prolactina, tiroxina, estradiol y globulina transportadora de hormonas sexuales.

En una dosis diaria de 5 mg, la finasterida (Proscar) se utiliza en el tratamiento del agrandamiento de la próstata.

Para el tratamiento de la calvicie de patrón masculino común, se recomienda finasterida en dosis de 1 mg al día (Propecia). Propecia previene la progresión de la calvicie y promueve el crecimiento de cabello nuevo. El fármaco está indicado para uso a largo plazo (12-24 meses). El efecto terapéutico es perceptible después de 3-6 meses de tratamiento general, pero se observa una mejoría clínica significativa al final del primer año de terapia en el 48% de los pacientes y al final del segundo año en el 80%. El fármaco está indicado para el tratamiento de la alopecia androgénica únicamente en hombres: es más eficaz en la calvicie inicial y moderada (tipos I-III según J. Hamilton); no afecta el crecimiento del cabello en la zona de calvicie bitemporal.

Contraindicaciones:

• La finasterida está contraindicada en mujeres embarazadas y en edad fértil. Dado que el fármaco es un inhibidor específico de la 5α-reductasa tipo II, es posible que se presente hipospadias (anomalías de los genitales externos) en fetos varones. Las mujeres embarazadas no deben tocar los comprimidos con la cápsula rota (comprimidos triturados o rotos) debido al riesgo de absorción.
• Intolerancia a los componentes del medicamento.

Advertencias: Usar con precaución en pacientes con trastornos hepáticos funcionales, ya que la finasterida se metaboliza más activamente en el hígado.

Efectos secundarios: El 1,2 % de los pacientes presenta impotencia, disminución de la libido, disminución del volumen eyaculatorio y ginecomastia. Estas complicaciones desaparecen al suspender el medicamento y no requieren tratamiento adicional.

Dosis: 1 mg (1 comprimido) una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomienda su uso a largo plazo. La interrupción del tratamiento hace que el paciente recupere su estado inicial de calvicie aproximadamente un año después de suspender el medicamento.

2. El acetato de ciproterona (Androcur, Androcur-depot) es un derivado de la hidroxiprogesterona. La ciproterona es un progestágeno por su estructura, pero sus propiedades gestágenas son débiles. Con un potente efecto antiandrogénico, el fármaco es eficaz en el tratamiento de la calvicie común y otras enfermedades cutáneas de origen androgénico en mujeres. La ciproterona reemplaza a los andrógenos en los receptores citoplasmáticos de los folículos pilosos. Dado su efecto antiestrogénico, es necesario prescribir estrógenos para mantener la regularidad del ciclo menstrual. El tratamiento combinado con ciproterona y etinilestradiol se realiza según un esquema denominado "terapia antiandrogénica cíclica".

Aún no se ha establecido la dosis óptima de acetato de ciproterona (CPA) para el tratamiento de la alopecia común. Se obtuvieron buenos resultados con dosis altas de CPA (50-100 mg diarios del día 5 al 14 del ciclo menstrual) en combinación con 0,050 mg de etinilestradiol del día 5 al 25 del ciclo. El seguimiento de la eficacia realizado al año para evitar posibles fluctuaciones estacionales mostró objetivamente un aumento del diámetro del cabello y del número de cabellos en la fase anágena. Se observó que el resultado óptimo se alcanza en mujeres con niveles séricos normales de vitamina B12 y hierro.

Según otra perspectiva, las dosis bajas de CPA son más efectivas que las dosis altas para la calvicie común. En este sentido, cabe destacar el anticonceptivo Diane-3 5; una tableta contiene 2 mg de CPA y 0,035 mg de etinilestradiol. Se toma una tableta al día a partir del primer día del ciclo menstrual, según la pauta indicada en el envase. La duración del tratamiento para la calvicie común es de 6 a 12 meses.

En dosis de 100 mg al día o superiores, el CPA es hepatotóxico. En los últimos años, se ha informado de un mayor riesgo de desarrollar tumores hepáticos malignos al tomar CPA. La prescripción del medicamento debe acordarse con un ginecólogo-endocrinólogo.

3. Estrógenos y gestágenos.

Durante muchos años, se han utilizado anticonceptivos orales combinados que contienen estrógenos y gestágenos para tratar la alopecia androgénica y otras manifestaciones del síndrome de hiperandrogenismo en mujeres. Los estrógenos aumentan la producción de globulina transportadora de hormonas sexuales; como resultado, el nivel sérico de testosterona disminuye. Los gestágenos inhiben la 5α-reductasa y también se unen a los receptores citosólicos de andrógenos. Actualmente, se da preferencia a los gestágenos de tercera generación, que carecen del efecto antiestrogénico secundario (desogestrel, norgestimato, gestaden). Se han obtenido buenos resultados con el uso del fármaco Silest, que contiene norgestimato y etinilestradiol. Desafortunadamente, el uso prolongado (más de 5 años) de estos fármacos causa dismenorrea. La prescripción de anticonceptivos orales debe acordarse con un ginecólogo-endocrinólogo.

El uso local de estrógenos y progestágenos, por separado o en combinación, ha demostrado ser ineficaz tanto en mujeres como en hombres.

4. La espironolactona (Aldactone, Veroshpiron) es un mineralocorticoide con efecto diurético y antihipertensivo. Además, es un antagonista competitivo de la aldosterona. Administrada por vía oral en dosis de 100 a 200 mg/día, posee un marcado efecto antiandrogénico gracias a su capacidad para inhibir la producción de testosterona en las glándulas suprarrenales y bloquear los receptores DTS en el punto de translocación del complejo al núcleo de la célula del folículo piloso.

Se prescribe a mujeres mayores de 30 años durante 6 meses. En una dosis diaria de 200 mg, la espironolactona se ha probado como tratamiento para la calvicie común en 6 mujeres; se obtuvo un buen resultado estético. Los efectos secundarios incluyen inflamación de las glándulas mamarias y dismenorrea. Dado que el fármaco provoca la feminización del feto masculino, se deben recetar anticonceptivos orales. El uso prolongado de espironolactona aumenta el riesgo de tumores mamarios.

En los hombres, la espironolactona causa disminución de la libido y ginecomastia. El fármaco está contraindicado en la insuficiencia renal aguda y la fase nefrótica de la nefritis crónica. Se debe tener precaución al prescribir el fármaco a pacientes con bloqueo auriculoventricular incompleto.

Antiandrógenos no esteroides

• Bicalutamida (Casodex)
• Nimutamida (Anandron)
• Flutamida (Flulem, flucinom)

Fármacos con una potente acción antiandrogénica; bloquean los receptores androgénicos de las células diana, previniendo el desarrollo de los efectos biológicos de los andrógenos endógenos. Se utilizan para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata. No existe información sobre su uso sistémico para el tratamiento de la alopecia común. Se ha descrito la experiencia con el uso local de flutamida en pequeñas dosis en combinación con minoxidil. Esta combinación produjo resultados más notables que la monoterapia con minoxidil.

Antiandrógenos de origen vegetal.

1. Frutos de la palmera enana (Serenoa repens)

Los frutos de la palmera enana contienen diversos ácidos grasos (cáprico, caprílico, láurico, oleico y palmítico), una gran cantidad de fitoesteroles (beta-sitosterol, cicloartenol, estigmasterol, lupeol, etc.), así como resinas y taninos. Las bayas rojas de la palmera enana se han utilizado desde hace mucho tiempo en la medicina popular para tratar la prostatitis, la enuresis, la atrofia testicular y la impotencia.

El extracto de Serenoa repens es el ingrediente activo de Prostaserene, Permixon, Prostamol-uno y Tricoxen. El mecanismo de acción antiandrogénica del extracto aún no se ha dilucidado por completo. Se ha revelado su efecto inhibidor sobre los niveles de estrógenos y receptores androgénicos del núcleo. Estos fármacos se recomiendan para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y no afectan los niveles plasmáticos de testosterona, FSH y LH en hombres. No existen datos suficientes sobre el efecto del extracto de fruto de saw palmetto en la calvicie como para recomendarlo para el tratamiento de la alopecia androgénica, aunque ya se han publicado resultados positivos, incluso en mujeres. Cuando se utilizan en las dosis recomendadas, los fármacos son bien tolerados por los pacientes y no afectan la actividad sexual, el apetito, el peso corporal, la presión arterial ni la frecuencia cardíaca; no se han reportado casos de sobredosis. Hasta la fecha, no se han identificado interacciones clínicamente significativas de estos fármacos con otros.

2. Frutos de la palma sabal (Sabal serrulata).

El extracto lipofílico del fruto del saw palmetto inhibe las enzimas 5a-reductasa y aromatasa, inhibiendo así la formación de dihidrotestosterona y 17-estradiol a partir de la testosterona. Es el principio activo del preparado herbal Prostaplant. Este fármaco se utiliza para tratar la hiperplasia prostática benigna en hombres adultos y no presenta contraindicaciones. No se han reportado casos de sobredosis de Prostaplant ni se han descrito interacciones farmacológicas.

Actualmente no hay información sobre el uso de Prostaplant para el tratamiento de la alopecia androgénica, pero en el futuro Prostaplant, al igual que otras preparaciones a base de hierbas, puede convertirse en un serio competidor de la finasterida, que tiene una serie de efectos secundarios graves.

Por lo tanto, el uso sistémico de antiandrógenos es eficaz en la prevención y el tratamiento de la calvicie común, pero la necesidad de un uso a largo plazo (posiblemente de por vida) de estos medicamentos es decepcionante.

Otras drogas

1. La simvastina se utiliza para la obesidad y la pérdida de peso. Este fármaco reduce el nivel de colesterol en sangre, lo que a su vez disminuye el nivel de testosterona (la testosterona se sintetiza a partir del colesterol). El efecto antiandrogénico de la simvastina se considera débil.
2. Cimetidina (Tagamet, Belomet, etc.)

La cimetidina es un bloqueador del receptor H2 de histamina de primera generación que se utiliza para tratar las úlceras pépticas; también es un inhibidor de la DTS. Como tratamiento para la calvicie común, el fármaco se probó en 10 mujeres que recibieron 300 mg de cimetidina 5 veces al día durante 9 meses. Los resultados de la terapia se evaluaron como buenos y excelentes. Al mismo tiempo, existe una publicación que describe la alopecia causada por el consumo de cimetidina.

El uso de cimetidina puede causar diversos efectos secundarios: diarrea, dolor muscular, dolor de cabeza, mareos y depresión. El uso prolongado de dosis altas del fármaco puede provocar ginecomastia, asociada a su capacidad para estimular la secreción de prolactina. El uso de cimetidina en hombres puede provocar impotencia y pérdida de la libido.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]