Analgésicos

Promedol (clorhidrato de trimeperidina). Promedol, como se sabe, es un sustituto sintético de la morfina y tiene un efecto analgésico pronunciado. La reducción de la sensibilidad al dolor bajo la influencia de Promedol se desarrolla después de la inyección subcutánea después de 10-15 minutos. La duración de la analgesia es de 3-4 horas. La dosis única máxima permisible de promedol en el trabajo de parto es de 40 mg (solución al 2% - 2 ml) por vía subcutánea o intramuscular. Cuando se combina con fármacos neurolépticos, se potencia el efecto del promedol.

Según numerosos datos clínicos y experimentales, promedol mejora las contracciones uterinas. Se estableció en el experimento el efecto estimulante del promedol en los músculos lisos del útero y se recomendó su aplicación simultáneamente para la anestesia y la mejora del trabajo de parto. Tiene propiedades antiespasmódicas y de rhodocoating pronunciadas.

Estozin - un analgésico sintético, junto con cholino y espasmolítico, también tiene un efecto analgésico pronunciado. Por eso el efecto de la anestesia se desarrolla con la rapidez suficiente a cualquier modo de la introducción del preparado (interior, intramuscularmente o intravenosamente), sin embargo la duración del efecto analgésico no supera la hora.

El efecto analgésico de la estocina es aproximadamente 3 veces más lento que el promedol, pero es menos tóxico que el promedol. Estotin menos deprime la respiración, no aumenta el tono del nervio vago; tiene un efecto moderado espasmolítico y holinoliticheskoe, reduce los espasmos de los intestinos y los bronquios; no causa estreñimiento. En la práctica obstétrica se usa internamente en dosis de 20 mg.

La pentazocina (leksir, FORTRAN) tiene una acción analgésica central, la intensidad de la que llega a los opioides casi actuando, pero no causa depresión del centro respiratorio y otros efectos secundarios de la habituación y adicción. El efecto analgésico se produce dentro de 15-30 minutos después de la inyección intramuscular y tiene una duración de aproximadamente 3 horas. Leksir ningún efecto sobre la función motora del tracto gastrointestinal, órganos excretores, el sistema de simpaticosuprarrenal y causa la acción kardiostimuliruyuschy corto moderado. Efectos teratogénicos no se describen, pero no se recomienda para introducir el fármaco en el trimestre I se administra a una dosis de 0,03 g (30 mg), y con fuertes dolores - 0,045 g (45 mg) por vía intramuscular o intravenosa.

El fentanilo es un derivado de la piperidina, pero la potencia del efecto analgésico excede a la morfina en 200 y al promedol, 500 veces. Tiene un efecto depresor pronunciado en el centro respiratorio.

El fentanilo causa un bloqueo selectivo de algunas estructuras adrenérgicas, lo que resulta en una disminución en la reacción a las catecolaminas después de su administración. El fentanilo se usa a una dosis de 0.001-0.003 mg por 1 kg de peso corporal de la parturienta (0.1-0.2 mg - 2-4 ml del medicamento).

Dipidolor. Fue sintetizado en 1961 en el laboratorio de Janssen. Sobre la base de experimentos farmacológicos, se ha establecido que dipidolor es dos veces más potente que la morfina en su actividad analgésica y 5 veces más que la petidina (promedol).

La toxicidad del dipidolor es extremadamente baja: toxicidad subaguda y crónica que este medicamento no posee. La amplitud terapéutica de dipidolor es 1 / veces multiplicada por la de morfina, y 3 veces la de petidina (promedol). La droga no tiene un efecto negativo en el hígado, los riñones, el sistema cardiovascular, no cambia el equilibrio electrolítico, la termorregulación, el estado del sistema simpático-adrenal.

Con la administración intravenosa, el efecto de dipidolor no es inmediatamente evidente, pero con administración intramuscular, subcutánea e incluso oral, después de 8 minutos; el efecto máximo se desarrolla después de 30 minutos y dura de 3 a 5 horas. En el 0.5% de los casos, se produce náuseas, no se observó el vómito. Un antídoto confiable es la nalorfina.

La ataralgesia con dipidolor y seduxen tiene una sinergia potenciada. La actividad analgésica de la combinación es mayor que la suma de los efectos de la analgesia con el uso por separado de dipidolor y seduxen en las mismas dosis. El grado de protección neurovegetativa del cuerpo aumenta con una combinación de dipidolor y seduksen en un 25-29%, y la depresión respiratoria se reduce significativamente.

La base de la herramienta anestésica moderna es la analgesia combinada, que crea las condiciones para la regulación dirigida de las funciones corporales. Los estudios demuestran que el problema de la anestesia evoluciona cada vez más hacia una corrección intencionada de los cambios bioquímicos y fisiopatológicos.

Dipidolor generalmente se inyecta por vía intramuscular y subcutánea. No se recomienda la administración intravenosa debido al riesgo de depresión respiratoria. Teniendo en cuenta la intensidad del dolor, la edad y el estado general de la mujer aplicaron los siguientes dosis: 0,1-0,25 mg por 1 kg de peso corporal de las madres - promedio 7,5-22,5 mg (1-3 ml de la preparación).

Como todas las sustancias parecidas a la morfina, dipidolor inhibe el centro de la respiración. Con la inyección intramuscular del medicamento en dosis terapéuticas, la depresión respiratoria es extremadamente limitada. Ocurre generalmente en casos excepcionales solo con una sobredosis o hipersensibilidad al paciente. La depresión respiratoria se detiene rápidamente después de la administración intravenosa de un antídoto específico, naloxona (nalorfina) en una dosis de 5-10 mg. El antídoto se puede administrar por vía intramuscular o subcutánea, pero luego su efecto es más lento. Las contraindicaciones son las mismas que para la morfina y sus derivados.

Ketamina. El medicamento se emite en forma de una solución estabilizada en viales de 10 y 2 ml que contienen, respectivamente, 50 y 10 mg del fármaco en 1 ml de una solución al 5%.

La ketamina (caliplasa, ketalar) es una droga poco tóxica; los efectos tóxicos agudos ocurren solo con una sobredosis de más de 20 veces; no causa irritación local del tejido.

La droga es un fuerte anestésico. Su uso provoca una analgesia somática profunda, suficiente para realizar intervenciones quirúrgicas en cavidades sin el uso de anestesia adicional. La afección específica en la que el paciente se encuentra en anestesia se denomina anestesia "disociativa" selectiva, en la cual el paciente parece más propenso a estar "desconectado" que a la persona que duerme. Para intervenciones quirúrgicas pequeñas, se recomienda la aplicación intravenosa por goteo de dosis subnarcóticas de ketamina (0.5-1.0 mg / kg). En este caso, la anestesia quirúrgica en muchos casos se logra sin desenergizar la conciencia del paciente. El uso de dosis estándar de ketamina (1.0-3.0 mg / kg) conduce a la preservación de la analgesia postoperatoria residual, que permite eliminar por completo o reducir significativamente la cantidad de drogas inyectadas en 2 horas.

Cabe señalar una serie de efectos adversos de la ketamina: la aparición de alucinaciones y la excitación en el período postoperatorio temprano, náuseas y vómitos, convulsiones, trastornos del alojamiento, desorientación espacial. En general, tales fenómenos ocurren en 15-20% de los casos cuando se usa el medicamento en forma "pura". Por lo general, son cortos (varios minutos, raramente - decenas de minutos), su gravedad rara vez es significativa, y en la mayoría de los casos no hay necesidad de prescribir una terapia especial. El número de tales complicaciones puede reducirse casi a cero con la introducción de fármacos de premedicación de la serie de benzodiazepinas, neurolépticos centrales. Propósito de diazepam (por ejemplo, 5-10 mg después de la intervención quirúrgica breve, 10-20 mg - durante prolongada) y droperidol (2.5 a 7.5 mg) antes de la cirugía y / o durante la misma permite eliminar casi siempre "respuesta de atención" . La aparición de estas reacciones puede evitarse en gran medida si restringimos los flujos aferentes sensoriales, es decir, si cerramos los ojos en la fase de despertar, evitamos el contacto personal prematuro con el paciente y también hablamos y tocamos al paciente; no ocurren también con el uso combinado de ketamina junto con sustancias narcóticas inhaladas.

La ketamina se distribuye rápida y uniformemente en el cuerpo en prácticamente todos los tejidos, y su concentración en el plasma sanguíneo se reduce en un promedio de 10 minutos. La vida media de la droga en los tejidos es de 15 minutos. Debido a la rápida inactivación de ketamina y su bajo contenido en las reservas de grasa del cuerpo, las propiedades acumulativas no se expresan.

El metabolismo más intenso de la ketamina ocurre en el hígado. Los productos de escisión se eliminan principalmente con orina, aunque son posibles otras formas de eliminación. Se recomienda el uso del medicamento por vía intravenosa o intramuscular. Con la administración intravenosa, la dosis inicial es de 1-3 mg / kg de peso corporal, el sueño narcótico ocurre en promedio en 30 segundos. Una dosis intravenosa de 2 mg / kg suele ser suficiente para la anestesia en 8-15 minutos. Con la administración intramuscular, la dosis inicial es de 4-8 mg / kg, con alivio del dolor quirúrgico logrado en 3-7 minutos y dura de 12 a 25 minutos.

La inducción de la anestesia ocurre rápidamente y, por regla general, sin excitación. En casos raros, se observa un temblor corto y leve de las extremidades y una contracción tónica de los músculos faciales. El mantenimiento de la anestesia se lleva a cabo mediante la administración intravenosa repetida de ketamina a una dosis de 1-3 mg / kg cada 10-15 minutos de operación o por administración intravenosa de ketamina con una tasa de caída de 0.1-0.3 mg / kg-min. La ketamina se combina bien con otros anestésicos y puede usarse con la adición de analgésicos narcóticos, narcóticos inhalados.

La auto-respiración en el fondo de la anestesia se mantiene a un nivel suficientemente efectivo cuando se usan dosis clínicas de la droga; solo una sobredosis significativa (3-7 veces) puede llevar a una respiración deprimida. Muy raramente, con la administración rápida intravenosa de ketamina, se produce una apnea a corto plazo (un máximo de 30-40 segundos), que, por regla general, no requiere una terapia especial.

El efecto de la ketamina en el sistema cardiovascular se asocia con la estimulación de los adrenoreceptores a y la liberación de norepinefrina de los órganos periféricos. El carácter transitorio de los cambios en la circulación sanguínea con el uso de ketamina no requiere terapia especial y estos cambios son cortos (5-10 min).

Por lo tanto, el uso de ketamina permite que la anestesia se realice en el contexto de la respiración autónoma; el riesgo de síndrome de aspiración es mucho menor.

En la literatura hay datos bastante contradictorios sobre el efecto de la ketamina sobre la actividad contráctil del útero. Esto probablemente se deba a la concentración de anestésico en la sangre y al tono del sistema nervioso autónomo.

Actualmente se utiliza como la inducción de la anestesia con ketamina cesárea como mononarkoza para la entrega abdominal y "pequeñas" operaciones obstétricas, así como a los efectos de la analgesia de parto con la formulación intramuscular dejando caer perfusión.

Algunos autores usan una combinación de ketamina con diazepam o 2 ml de synthodian, que es equivalente a 5 mg de droperidol con ketamina por vía intramuscular a una dosis de 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) desarrollaron un método de alivio del dolor durante el parto, la inducción de la anestesia, la ketamina anestésico en el fondo de la ventilación mecánica o la respiración espontánea, así como anestesia con ketamina pequeñas operaciones obstétricas. Los autores concluyeron que la ketamina tiene un número relativamente pequeño de contraindicaciones. Estos incluyen - la presencia de toxicosis tardía de las mujeres embarazadas, pshtretenzii diversas etiologías en los círculos grandes y pequeños de la circulación de la sangre, la enfermedad psiquiátrica en la anamnesis. Bertoletti et al. (1981) indican que la administración intravenosa de ketamina 250 mg por 500 ml de 5% de glucosa en 34% el parto solución observó desaceleración de las contracciones uterinas, que se correlacionaban oxitocina. Methfessel (1981) investigaron los efectos de monoanestezii ketamina, la ketamina, la anestesia de ketamina y monoanestezii seduksenovoy con tocolíticos de preparación (partusisten, dilatol) sobre los indicadores de la presión intrauterina. Se ha establecido que la administración preliminar (profilácticamente) de partusisten reduce significativamente el efecto de la ketamina sobre la presión intrauterina. En condiciones de anestesia combinada de ketamina-seduceno, este efecto indeseable está completamente bloqueado. En un experimento en ratas, la ketamina cambia sólo ligeramente la reactividad del miometrio a la bradiquinina, pero es la causa de la pérdida gradual de la sensibilidad del miometrio a la prostaglandina rata.

Caloxto et al. También en experimentos con un útero de rata aislado, con el fin de elucidar el mecanismo de acción de la ketamina, se ha demostrado su efecto inhibidor sobre el miometrio, evidentemente debido a la inhibición del transporte de Ca ²⁺. Otros autores en la clínica no revelaron el efecto inhibidor de la ketamina en el miometrio, así como en el curso del trabajo de parto.

Efecto negativo de la ketamina en el feto y el recién nacido han sido identificados como en el alivio del dolor durante el parto, y en la entrega operativa, no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento de kardiotokogrammy ketamina y el estado ácido-base del feto y el recién nacido.

Por lo tanto, el uso de ketamina amplía el arsenal de medios para proporcionar una operación de cesárea, anestesia del trabajo de parto con el uso de varias técnicas.

El butorfanol (moradol) - es un fuerte analgésico para uso parenteral y es similar en acción a la pentazocina. Sobre la fuerza y la duración de la acción, la velocidad del inicio del efecto es cercana a la morfina, pero es efectiva en dosis más pequeñas; La dosis de moradol 2 mg causa una analgesia fuerte. Desde 1978, el moradol se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica. El medicamento penetra la placenta con un efecto mínimo en el feto.

Moradol administra por vía intramuscular o por vía intravenosa en una dosis de 1,2 ml (0,025 hasta 0,03 mg / kg) con la aparición de dolor persistente y la dilatación cervical de 3-4 cm. Se obtuvo el efecto analgésico en el 94% de las mujeres en el parto. Con la inyección intramuscular, se observó el efecto máximo de la droga después de 35-45 minutos y con la intravenosa en 20-25 minutos. La duración de la analgesia fue de 2 horas. No hubo efectos adversos de Moradol en las dosis aplicadas en el estado fetal, la actividad contráctil del útero y el estado del recién nacido.

Al usar el medicamento debe tener cuidado en pacientes con presión arterial alta.

Tramadol (tramal) - tiene una fuerte actividad analgésica, le da un efecto rápido y duradero. Inferior, sin embargo, a la actividad de la morfina. Cuando se administra por vía intravenosa, tiene un efecto analgésico después de 5-10 minutos, cuando se administra por vía intravenosa, después de 30-40 minutos. Efectivo durante 3-5 horas Inyectado por vía intravenosa en una dosis de 50-100 mg (1-2 ampollas, hasta 400 mg, 0.4 g) por día. En la misma dosis administrada por vía intramuscular o subcutánea. Impacto negativo en la maternidad de la madre, la actividad contráctil del útero no se revela. Se observó una mayor cantidad de mezcla de meconio en el líquido amniótico, sin cambiar el carácter del latido cardíaco fetal.

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