Miorrelajantes centrales y periféricos

En los últimos años, los relajantes musculares de acción central se han utilizado ampliamente en la práctica clínica. Esto se debe a que, a diferencia de los relajantes musculares de acción periférica, no interrumpen la respiración espontánea ni tienen efectos adversos sobre el sistema cardiovascular ni otros órganos y sistemas vitales.

El primer estudio sobre relajantes musculares de acción central fue iniciado en 1946 por Benjern Bradley. Sin embargo, la mayoría de estos fármacos tienen propiedades sedantes, y los sedantes que eliminan la ansiedad y el miedo, como el sibazón, también tienen un efecto relajante muscular central. Se desconoce el mecanismo exacto de la acción de los relajantes musculares centrales, aunque este tipo de fármacos inhibe los reflejos polisinápticos espinales y altera su regulación supraespinal. Algunos fármacos también afectan los mecanismos neuronales reticulares que controlan el tono muscular.

Relajantes murinos de acción central

Preparación	Dosis única, g (comprimidos)
Benzodiazepinas (sibazón, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotano (carisoprodol)	0,25-0,35
Clorzoxazona (Paraphon)	0,25-0,5
Metocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalona (relaxina)	0.8
Baclofeno (Lioresal)	0,01-0,03

En la práctica, los investigadores han establecido que la miocaína, un relajante muscular central, causa una disminución de la excitabilidad eléctrica de los músculos esqueléticos durante 30 minutos tras su administración. Además, posee un efecto analgésico y sedante moderado. La relajación muscular no se acompaña de sensaciones desagradables, por lo que el fármaco se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica. En muchos países, este fármaco se conoce con diferentes nombres: miocaína (Austria), Mi-301 (Alemania) y GGT-forte ( también en Alemania). En 1962, F. Yu. Rachinsky y O. M. Lerner desarrollaron un fármaco idéntico: myocent (mefedol). Existen más de 50 nombres diferentes para el mefedol.

Para uso clínico, se recomienda administrar mefedol por vía intravenosa como una solución al 10 % en glucosa al 5 %, 20 ml a la vez, o como una solución al 20 %, 10 ml en ampollas. En caso de relajación insuficiente de los músculos estriados, la dosis puede aumentarse a 40 ml de solución. La duración de acción de la dosis inicial es de 25 a 35 minutos. Posteriormente, si es necesario, se administra una dosis de mantenimiento de 1 a 2 g (10 a 20 ml de una solución de mefedol al 10 %). Si se forma sedimento en la ampolla, se recomienda calentarla en agua tibia, tras lo cual este desaparece. El mefedol por vía oral no tiene efecto.

No se han establecido contraindicaciones absolutas para el uso de mefedol en la práctica clínica debido a su baja toxicidad y a la ausencia de acumulación. No se recomienda su uso en enfermedades cardiovasculares graves acompañadas de hipotensión severa. Es extremadamente raro que se presenten mareos leves y sensación de afluencia de sangre a la cabeza. Estas sensaciones pueden evitarse administrando el medicamento lentamente. El mefedol fue aprobado por el Comité Farmacológico del Ministerio de Salud en 1966 y sus propiedades químicas y farmacológicas son idénticas a las de los medicamentos mencionados anteriormente utilizados en el extranjero.

La primera prueba del efecto del mefedol sobre la función motora uterina fue realizada en conejas gestantes y no gestantes por V. A. Strukov y L. B. Eleshina (1968). Se observó que el mefedol no reduce el tono del útero gestante ni altera su actividad contráctil. En combinación con mefedol, los fármacos uterotónicos (pituitrina, oxitocina, paquicarpina, etc.) tienen su efecto habitual.

Al usar mefedol en una clínica, se observó que el fármaco reduce la sensación de miedo y el estrés mental, y suprime las emociones negativas, garantizando así un comportamiento tranquilo en la mujer embarazada y en trabajo de parto. Además, en la gran mayoría de los casos, al administrar el fármaco, se observa una marcada disminución de la respuesta a los estímulos dolorosos. Esto probablemente se deba a que, al igual que otros relajantes musculares centrales, el mefedol, debido a su doble acción, pertenece a dos grupos de sustancias: relajantes musculares y tranquilizantes.

El mefedol, administrado en una dosis de 1 g, no tiene efectos negativos en el feto ni en el recién nacido debido a su débil penetración a través de la placenta. Se ha demostrado que el mefedol en una dosis de 20 ml de una solución al 10% administrada por vía intravenosa no empeora la hemostasia en las mujeres durante el parto. Por lo tanto, el mefedol puede utilizarse durante el parto para relajar los músculos del suelo pélvico y prevenir el traumatismo del parto. Esto es importante, ya que estudios modernos (OMS) demuestran que los efectos secundarios de la episiotomía (dolor, problemas sexuales) pueden ser más significativos con la disección perineal que con una ruptura natural.

Estudios clínicos y experimentales han demostrado que el mefedol es un remedio eficaz para tratar los escalofríos debido a su efecto hipotérmico (después de cirugías abdominales, transfusiones de sangre). Se desarrolló un método para usar mefedol: al final del período de dilatación en mujeres que dan a luz de nuevo o al comienzo del período de expulsión en mujeres que dan a luz por primera vez, es decir, 30-45 minutos antes del nacimiento del niño, se administra lentamente por vía intravenosa a la mujer en trabajo de parto una solución al 10% del relajante muscular de acción central mefedol (1000 mg) en una solución de glucosa al 5% (500 mg). Mefedol tiene un efecto relajante selectivo en los músculos del perineo y el suelo pélvico. El fármaco ayuda a prevenir las rupturas perineales: la frecuencia de su daño con el uso del fármaco es 3 veces menor que en el grupo de control. En partos prematuros, el uso de mefedol permitió evitar la disección perineal (trauma quirúrgico) y también el traumatismo craneal del feto prematuro gracias a su efecto relajante sobre los músculos del perineo y el suelo pélvico. Por lo tanto, el uso de mefedol reduce el traumatismo del parto en la madre y ayuda a prevenir el traumatismo fetal y neonatal durante partos normales y complicados.

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