Droga sintética efectiva contra el VIH latente

Representantes de una nueva familia de moléculas biológicamente activas, llamadas brijologists, operan "reservorios" secretos que contienen VIH latente, que de otro modo hacen que la enfermedad sea completamente inalcanzable para los medicamentos antirretrovirales.

Gracias a los medicamentos antirretrovirales durante casi veinte años, el diagnóstico de "SIDA" no es una sentencia de muerte. Al mismo tiempo, la terapia antirretroviral de gran actividad (VAAT) todavía no conduce a una curación completa. En este caso, los pacientes deben cumplir estrictamente el régimen habitual de tomar medicamentos con muchos efectos secundarios. Y si, por ejemplo, incluso en los EE. UU., La aprobación de un procedimiento tan largo es difícil (financieramente), entonces en los países en desarrollo es prácticamente imposible.

El principal problema con el TARGA es que es incapaz de alcanzar el virus escondido en los llamados tanques proviral - células T, dentro de la cual las pieles que están en modo de suspensión VIH. Incluso después de todas las partículas del virus activos se destruyen, sólo faltan uno que reciben fármacos antirretrovirales puede conducir al hecho de que hay hasta este virus en hibernación se activa de nuevo y atacar al instante el organismo huésped, y todavía usan el fármaco deja de actuar! Hasta ahora, nadie ha podido ofrecer una herramienta que pueda al menos afectar de alguna manera las células infectadas por el VIH.

Pero los científicos del laboratorio de Paul Wender (Paul Wender), que trabajan en la Universidad de Stanford (EE. UU.), Parecen haber estado muy cerca de resolver el problema.

Los investigadores sintetizaron una biblioteca completa de brijólogos, cuya estructura se basa en una sustancia natural muy inaccesible. Como se ha demostrado, los nuevos compuestos activan con éxito los reservorios de VIH latentes con una eficacia igual o superior a la de un análogo natural. Quiero creer que los resultados de este trabajo finalmente darán a los médicos una herramienta efectiva con la ayuda de la cual será posible erradicar completamente el virus odiado del cuerpo. El informe de investigación se presenta en la revista Nature Chemistry.

Y un poco sobre cómo comenzó todo ... Los primeros intentos para lograr la reactivación de la forma latente del VIH se inspiraron en las observaciones del "trabajo" de los curanderos del archipiélago de Samoa. Después de haber realizado un estudio exhaustivo de la corteza de un árbol de mamífero que crece en Samoa y se usa tradicionalmente para tratar la hepatitis, los etnobotánicos han descubierto que contiene el componente biológicamente activo de la prostratina. La sustancia activa la proteína quinasa-C-enzima, que forma la ruta de señal necesaria para la reactivación del virus latente. Más tarde se demostró que la próstata no es la única y no la molécula más efectiva, capaz de unirse a la quinasa.

Bugula neritina, un organismo marino de briofita, sintetiza un activador de proteína quinasa C mucho más eficiente que la prostratina. Los científicos creen que esta molécula, llamada braiostatina-1, tiene un gran potencial no solo para combatir la infección por VIH, sino también en el tratamiento del cáncer y la enfermedad de Alzheimer. Y todo estaría bien, pero los ensayos clínicos comenzaron a cancelarse debido a la extrema inaccesibilidad de esta preparación natural. El hecho es que para obtener solo 18 g de braiostatina es necesario procesar 14 toneladas de organismo vivo de Bugula neritina. El Instituto Nacional del Cáncer, que realizó las pruebas, decidió esperar hasta que se desarrolle el método disponible para obtener un análogo sintético.

Para la creación del método de obtención de briostatina, el grupo científico del Profesor Wender llevó a cabo la tarea, en el laboratorio del cual se desarrolló previamente la síntesis de prostratin y sus análogos. Como resultado, los científicos lograron ofrecer un enfoque muy eficaz para la síntesis de briostatina y sus seis análogos inexistentes. En pruebas de laboratorio en muestras especiales de células infectadas, se ha demostrado que la briostatina y sus análogos son 25-1,000 veces más efectivos que la prostratin. Además, en experimentos in vivo en modelos animales, estas sustancias demostraron ausencia completa de efectos tóxicos.