Anticolinérgicos centrales y periféricos (antiespasmódicos)

La estimulación de los receptores colinérgicos muscarínicos causas miometrio hidrólisis mejorada fosfoinosítido, la activación de la fosfolipasa A ₂, la activación de la proteína quinasa C, reduce. La potenciación de la hidrólisis de fosfoinosítidos se bloquea selectivamente por 4-DAPR, pero no por pirenesina y no por AF-DX116. La capacidad de los antagonistas muscarínicos para reducir la contracción del miometrio causado por el agonista y datos sobre la interacción de M-antagonista a los receptores colinérgicos M-miometrio obtenida con los estudios funcionales y en experimentos de unión, coinciden. Se cree que es difícil considerar que en el miometrio existen diferentes subtipos de receptores colinérgicos muscarínicos. Se sugiere que los receptores colinérgicos muscarínicos del miometrio del cobaya pertenecen al subtipo M1. Respuestas muscarínicos son más diversos en los mecanismos iónicos que nicotínico, muscarínicos, al parecer, en todos los casos relacionados con los canales de iones, no directamente, sino a través de un sistema de reacciones bioquímicas. Hay dos formas principales: aumento del metabolismo de los fosfoinosítidos e inhibición de la actividad de adenilato ciclasa. Ambas reacciones en cascada pueden conducir a un aumento en la concentración intracelular de Ca ²⁺ requerida para muchas respuestas muscarínicas. Se lleva a cabo mediante el aumento de la permeabilidad de la membrana, lo que permite que los iones de calcio entren en la célula desde el ambiente, o mediante la liberación de Ca ²⁺ de las reservas intracelulares.

El uso de anticolinérgicos en géneros, es decir, sustancias que bloquean las estructuras bioquímicas colinorreactivas por acción central o periférica preferencial, parece prometedor. Debido al uso de ciertos anticolinérgicos, el médico puede influir selectivamente en la transmisión de impulsos colinérgicos en varias partes del cerebro o en la periferia, en los ganglios. Si tenemos en cuenta que los mecanismos colinérgicos implicados en la regulación del acto genérico se tonifican especialmente fuerte durante el parto, entonces el peligro de sobreexcitación de este sistema altamente sensible se hace evidente. Los farmacólogos desarrollo profundidad de las cuestiones mostró que el efecto central de algunos anticolinérgicos conduce a la restricción de los pulsos de flujo central y por lo tanto ayuda a normalizar la relación entre los centros superiores del sistema nervioso y los órganos internos. Esto proporciona a este último el descanso fisiológico necesario y la restauración de las funciones deterioradas.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) se refiere a un grupo de agentes anticolinérgicos centrales, ya que tiene un efecto pronunciado sobre las sinapsis colinérgicas centrales. Anticolinérgico central mejorar el efecto de neurotróficos y agentes analgésicos, y, a diferencia de M-anticolinérgicos, tienen un efecto facilitador sobre la actividad nerviosa superior en forma de fortalecimiento de los procesos excitatorias e inhibitorias, la simplificación de la actividad nerviosa superior.

La espasmolitina tiene una actividad atropyopodobnoy relativamente pequeña (j4) actividad atropina). En dosis terapéuticas, no tiene efecto sobre el tamaño de la pupila, la secreción salival y la frecuencia cardíaca. Para la práctica de la partería, es importante que desempeñe un papel importante en los efectos antiespasmódicos de la droga su acción miotrópica, expresada no peor que en la papaverina. En este sentido, la espasmolitina se usa en la clínica como un antiespasmódico universal. La espasmolitina tiene un efecto bloqueante sobre los ganglios vegetativos, la médula suprarrenal y el sistema hipofisario.

Se cree que para uso clínico los más prometedores son la espasmolitina y el aprofeno. A diferencia de M-holinolitikov, H-holinolitiki tiene menos efectos secundarios (dilatación de pupilas, mucosas secas, intoxicación, somnolencia, etc.).

Spazmolitin a una dosis de 100 mg por vía oral se mejora la actividad refleja en los seres humanos, actuando sobre las estructuras H-subcortical colinérgicos e influir en el aumento de la actividad locomotora, que es importante en mujeres con grave agitación psicomotora. Por lo tanto, se observa excitación motora pronunciada en el parto en 54.5% de los casos.

Los anticolinérgicos centrales a través de los sistemas de bloqueo colinoreactivos del cerebro, principalmente la formación reticular, y la corteza cerebral, y evitar saturar el agotamiento del sistema nervioso central y de ese modo prevenir estados de shock.

Dosis de espasmolítico durante el embarazo y el parto: una sola dosis única de 100 mg por vía oral; la dosis total de espasmolitina durante el parto es de 400 mg. No se han observado efectos secundarios ni contraindicaciones para el uso de espasmolíticos en mujeres embarazadas y parturientas.

Aprofen. El fármaco tiene una acción colinolítica M y H periférica y central. El efecto holi-nolytic periférico es más activo que spasmolytic. Tiene también un efecto antiespasmódico. Causa aumento del tono y aumento de las contracciones uterinas.

En la práctica obstétrica y ginecológica, se utilizan para estimular el trabajo de parto: junto con el aumento de las contracciones uterinas, el aprofeno reduce los espasmos de la faringe y promueve una apertura más rápida del cuello uterino en la primera etapa del parto.

Asignar adentro después de comer en una dosis de 0.025 g 2-4 veces por día; debajo de la piel o inyectado por vía intramuscular 0.5-1 ml de una solución al 1%.

Metacin El medicamento es un agente M-colinolítico muy activo. Es un anticolinérgico periférico de acción selectiva. En los receptores colinérgicos periféricos, la metanación actúa más intensamente que la atropina y la espasmolítica. La metacina se usa como un agente colinolítico y antiespasmódico para las enfermedades acompañadas de espasmos de los órganos del músculo liso. La metacina puede usarse para aliviar el aumento de la excitabilidad del útero en caso de amenaza de nacimiento prematuro y abortos tardíos, para la premedicación en la operación de cesárea. El uso del medicamento reduce la amplitud, la duración y la frecuencia de las contracciones uterinas.

La metacina se prescribe en el interior antes de las comidas a 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 veces al día. Debajo de la piel, en los músculos y en la vena, inyecte 0.5-2 ml de una solución al 1%.

Halidor (benzciclano) es un medicamento muchas veces mayor que la efectividad de la papaverina para el efecto periférico, espasmolítico y vasodilatador. Además, el medicamento tiene un efecto anestésico tranquilizante y local. Halidor: el compuesto es poco tóxico y solo causa efectos secundarios menores.

Se ha demostrado que el haluro es menos tóxico que la papaverina en todos los modos de administración. El efecto teratogénico se estudió en una gran cantidad de animales: ratones, conejos, ratas (100-300). Según los estudios, cuando se administró un haluro a 10-50-100 mg / kg de ratas y ratones y 5-10 mg / kg, los conejos no se detectaron desde el comienzo del embarazo, a pesar de las dosis extremadamente altas.

Galidor tiene una acción miotrópica directa pronunciada: a una concentración de 2-6 veces menor que la papaverina, alivia las contracciones espasmódicas del miometrio causadas por la oxitocina. La droga también tiene un claro efecto anestésico local.

Cuando se estudia la acción Halidorum sobre la circulación sanguínea en un experimento en perros anestesiados y gatos La administración intravenosa a una dosis de 1-10 mg / kg de peso corporal causado una disminución temporal en la presión arterial, pero en un grado menor y menos prolongada que la papaverina. El fármaco aumenta la circulación coronaria y reduce la resistencia de las arterias coronarias, así como la administración intracarotídica del fármaco provoca un aumento significativo pero a corto plazo en el suministro de sangre al cerebro (en un experimento con gatos).

Por la fuerza y la duración de la acción en la circulación cerebral, el halideur sobresale no-shpa y papaverina, sin crear una desproporción entre el suministro de sangre al cerebro y el consumo de oxígeno por el tejido cerebral.

En condiciones clínicas, se reveló un efecto vasodilatador periférico significativo del halidor. El medicamento también se usa para eliminar los espasmos periféricos en anestesia y cirugía. Halidor es ampliamente utilizado en el tratamiento de trastornos de la circulación coronaria, ya que aumenta bruscamente la utilización de oxígeno por el miocardio y cambia la relación de la concentración de formas oxidadas y reducidas hacia la acumulación en el miocardio de este último.

Recientemente, se han obtenido nuevos datos sobre el efecto de un halidor en el corazón. Su efecto de vasos coronarios en expansión "clásico" es favorable para diversas formas de dolor anginoso, ya que el fármaco no es un vasodilatador demasiado fuerte, tiene efecto antiserotonina. Se reveló el efecto vagolítico sobre el corazón, así como la inhibición específica de ciertos procesos metabólicos que actúan sobre el metabolismo del corazón.

Para la práctica obstétrica, la acción espasmolítica visceral del halidor es la más típica. Se observó el cese del dolor dismenorreico. Debido a su efecto tranquilizante, el medicamento reduce el estrés mental en el período premenstrual. En el experimento, algunos autores han desarrollado una metodología para evaluar la actividad in vivo de fármacos espasmolíticos en ratas mediante la medición de la contracción del músculo liso en respuesta a la aplicación local de acetilcolina. El esquema propuesto de disposición de experimentos hace que sea posible evaluar rápidamente la selectividad potencial de antiespasmódicos para separar los órganos internos - se determina por la actividad relativa de antiespasmódicos en relación con la supresión de las contracciones del cuerpo hueco (útero, vejiga, colon y recto), causada por la aplicación local de acetilcolina.

Galidor se designa con éxito en el período de divulgación del cuello uterino y la expulsión del feto. En los casos de eyección espástica del útero bajo la influencia de la droga, la duración de los períodos de nacimiento I y II disminuye. En estudios, se estudió el efecto espasmolítico del halidor en trabajo de parto coordinado, distocia del cuello uterino. Se observó el acortamiento del período de apertura y el movimiento más suave de la cabeza a lo largo de las trayectorias genéricas.

En comparación con no-shpa y papaverina, el haluro tiene un efecto antiespasmódico más pronunciado en ausencia de cambios en la frecuencia del pulso y la presión sanguínea. El medicamento es bien tolerado por mujeres que dan a luz a una dosis de 50-100 mg por vía intramuscular e intravenosa en una mezcla con 20 ml de solución de glucosa al 40%.

Contraindicaciones absolutas para el uso de un halidor. Los efectos secundarios son extremadamente raros e inofensivos. Hay informes de náuseas, mareos, dolor de cabeza, sequedad de boca, garganta, somnolencia, así como erupciones alérgicas en la piel.

Cuando la administración parenteral de la droga en casos extremadamente raros, hay reacciones locales.

Liberación de forma: tabletas (píldoras) a 0.1 g (100 mg); Solución al 2,5% en ampollas de 2 ml (0,05 go 50 mg del fármaco).

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