Tranquilizantes en la entrega

De la compañía de pequeños tranquilizantes en el momento del parto, use trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam), etc.

Trioxazine

Tiene un efecto tranquilizante moderado, combinado con activación, cierto aumento del estado de ánimo sin somnolencia y retraso intelectual, no tiene un efecto relajante muscular. La trioxazina no produce efectos secundarios en forma de somnolencia, debilidad muscular, disminución de la excitabilidad refleja, trastornos vegetativos, etc., que a menudo se encuentran en otros tranquilizantes. En experimentos con animales, se encontró una toxicidad extremadamente baja del fármaco 2,6 veces menor que la del meprobamato.

La trioxazina es efectiva en condiciones de miedo, excitación; mejor que el andaxin y otros agentes, elimina los trastornos vegetativo-funcionales, lo que lleva a una disminución difusa en la hipersensibilidad vegetativa. El efecto terapéutico es demostrado por numerosas observaciones clínicas. Después de tomar tabletas de trioxazina, los pacientes con estratificaciones neuróticas disminuyeron la tensión, la ansiedad, el miedo, el comportamiento normalizado sin alterar los procesos mentales superiores y sin disminuir el interés en los eventos externos. La mayoría de los autores que estudiaron la trioxazina no revelaron ningún efecto secundario. Los cambios en la orina, la sangre, el hígado, el riñón y otros sistemas no se observaron incluso con el uso prolongado de la droga. No se encontraron contraindicaciones. Para superar la excitación aguda, generalmente suficiente 300-600 mg de trioxazina dentro. En promedio, se administran 1200-1600 mg por día para eliminar las capas neuróticas.

Violencia

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium: un derivado de la diazepina. Diaepam fue sintetizado en 1961 por Stembach y en el mismo año fue estudiado farmacológicamente por Randall y sus colaboradores. Diaepam es un derivado de la benzodiazepina. La toxicidad del Cibaeon es extremadamente baja. DL "para ratones es 100-800 mg / kg con diferentes modos de administración. Solo cuando las dosis de sibazone administradas a animales son equivalentes a las humanas (15-40 mg / kg) y se repitió su administración, se observaron violaciones del hígado, los riñones y la sangre.

El metabolismo y la farmacocinética de Seduxen no se conocen bien. El 75% del fármaco se excreta en la orina. La vida media es de 10 horas. Con la administración intravenosa (0.1 mg / kg), el seduxeno se une al 96.8% a las proteínas plasmáticas. Nuestros datos mostraron que la dosis más efectiva de seduksen en el parto es de 20 mg. Los estudios sobre la farmacocinética Relanium (diazepam) en los seres humanos por vía intravenosa, intramuscular y administración oral de la sustancia son idénticos, es decir, la cantidad de la dosis de iniciación es 20,3 mg .. (Prácticamente - 20 mg) debería resultar en una concentración de 0,4 mg / l, y la concentración efectiva promedio de diazepam en la sangre es exactamente de 0.4 mg / l (según Klein).

Sibazon penetra la barrera placentaria. Su concentración en la sangre de la madre y el feto es la misma. Con dosis apropiadas de efectos nocivos en la madre y el feto no se sedimenta.

La droga recubre un efecto sedante pronunciado y pertenece al grupo de tranquilizantes-relajantes. Su rasgo característico es la capacidad de suprimir una sensación de miedo, ansiedad, estrés y detener la agitación psicomotora, es decir, bloquear el estrés emocional.

La alta eficacia de Seduxen como un psico-sedante se confirma mediante estudios del reflejo galvánico de la piel.

Dependiendo de la dosis, seduksen puede causar sedación, amnesia y, finalmente, un sueño fisiológico con reflejos principales preservados, pero con una disminución aguda de la respuesta al dolor. Según los estudios, seduksen tiene un efecto depresor sobre la corteza cerebral, reduce la excitabilidad de la tálamo, hipotálamo, sistema límbico, la formación reticular y estructuras polisinápticos. Estos datos son confirmados por estudios electrofisiológicos. La droga da un pronunciado efecto antisomático, que se asocia con su efecto sobre el hipocampo y el lóbulo temporal. Los investigadores concluyeron que seduksen inhibe la transferencia de excitación en el aferentes y eferentes en los sistemas cerebrales que dan razones para creer que el fármaco es capaz de crear una protección fiable autonómica para los diversos tipos de situaciones estresantes. Algunos autores también explican la estabilidad de la hemodinámica en las condiciones de analgesia.

Seduksen

Seduxen no tiene ningún efecto sobre la contractilidad del miocardio, los parámetros del electrocardiograma y la hemodinámica central. Sin embargo, Abel et al. Encontró que Seduxen aumenta ligeramente la contractilidad del miocardio al mejorar el flujo sanguíneo coronario y durante un tiempo corto reduce la resistencia periférica general. Se establece que el medicamento aumenta significativamente el umbral de excitabilidad del miocardio y potencia el efecto antiarrítmico de la lidocaína. El efecto antiarrítmico de Seduxen tiene una génesis central. No se producen cambios en la ventilación pulmonar con la introducción de seduksen, la sensibilidad del centro respiratorio al CO ₂ no cambia . Seduxenum previene la acumulación de ácido láctico, eliminando una de las principales causas de daño cerebral durante la psixia, es decir, aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia. Seduxen no aumenta el tono del nervio vago, no causa cambios en el sistema endocrino, la sensibilidad de los adrenoreceptores tiene un efecto antihistamínico significativo.

Según la investigación, el seduxen reduce el tono basal del útero y tiene un efecto regulador sobre la actividad contráctil del útero. Esto se debe al hecho de que uno de los puntos de aplicación de la acción de seduksen es la región límbica responsable de desencadenar y regular la actividad de nacimiento.

Seduxen potencia mucho el efecto de los narcóticos y analgésicos. Efecto potenciador especialmente pronunciado con la combinación de seduxen y dipidolor.

Seduxen no afecta el flujo sanguíneo uteroplacentario. No hubo efecto embriotóxico y teratogénico de la droga. El medicamento causa depresión del componente emocional-conductual de la reacción del dolor, pero no afecta la sensibilidad del dolor periférico. Esto indica que el diazepam prácticamente no cambia el umbral de sensibilidad al dolor, pero solo aumenta la tolerancia a las irritaciones dolorosas repetidas y prolongadas, lo cual es indudablemente importante para la práctica obstétrica. En este caso, independientemente de la forma de administración de diazepam, aparecen reacciones de comportamiento no ambiguas. Seduxen, especialmente en combinación con dipidolor, estabiliza los parámetros de la hemodinámica durante la anestesia inicial.

En 1977, dos grupos de investigadores, casi simultáneamente e independientemente uno del otro, descubrieron sitios receptores específicos para la unión de benzodiapinas en el cerebro de humanos y animales y sugirieron la presencia de ligandos endógenos de estos receptores en el cuerpo.

Los tranquilizantes de las series de benzodiazepinas alivian el estado de estrés emocional tanto durante el período de espera como en el momento de la exposición nociceptiva directa. La mayoría de los investigadores consideran que el diazepam es un fármaco valioso en la anestesia de partos complicados.

Tranquilizantes grandes

Actualmente, el medicamento más utilizado entre las técnicas de preparación embarazadas para el parto y el manejo del dolor se convierte en una combinación de agentes psicofarmacológicos - los "principales" y tranquilizantes "menores" llamados con antiespasmódicos y spazmoanalgetikami.

Estos compuestos de sustancias son indudablemente / prometedores, ya que permiten influir selectivamente en el estado psicosomático de la madre en el trabajo de parto, tienen un efecto sedante pronunciado y efecto espasmolítico con poca toxicidad. Esto es aún más importante porque, de acuerdo con la investigación, hemos entrado en la era en que el estrés juega un papel decisivo en el desarrollo de las enfermedades humanas. Pelletier afirma que hasta el 90% de todas las enfermedades pueden estar asociadas con el estrés.

También es significativo que los fármacos neurotrópicos no tienen un efecto negativo en la maternidad, la contracción del útero y el feto, lo que les permite seguir siendo una de las sustancias más prometedoras y ampliamente utilizadas en la práctica obstétrica.

En los últimos años, para prevenir las complicaciones del embarazo y el parto, los agentes psicofarmacológicos se utilizan cada vez más, lo que ayuda a eliminar una serie de emociones negativas, sentimientos de miedo, tensión interna. Pequeños tranquilizantes (en realidad tranquilizantes) están aislados en uno de cuatro grupos separados de agentes psicofarmacológicos.

Toda la variedad de efectos clínicos de los tranquilizantes se puede considerar sobre la base de su actividad psicotrópica, expresada en un efecto universal sobre la excitabilidad emocional y la saturación afectiva. De acuerdo con el tipo de sedación, los tranquilizantes difieren de las pastillas para dormir y los narcóticos en que mantienen una reacción adecuada a los estímulos externos y una evaluación crítica de lo que está sucediendo. Además del efecto tranquilizante, algunas sustancias en este grupo también poseen propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas. Acción importante y neurovegetrópica de los tranquilizantes, que es de gran importancia para la práctica obstétrica.

El uso de tranquilizantes "grandes" del grupo fenotiazina (aminazina, propazina, diprazina), en el proceso del acto de nacimiento no es posible obtener un efecto analgésico pronunciado. Por lo tanto, con el propósito de anestesiar el trabajo de parto, es aconsejable administrar analgésicos intramusculares o intravenosos con estas sustancias (promedol, morfina, etc.).

En los seres humanos, la aminazina reduce la actividad de la formación reticular, las partes rostrales de esta son suprimidas por esta droga antes y más fuerte que las caudales, y también bloquea el mecanismo desencadenante de las reacciones de estrés. Las fenotiazinas causan la normalización del estado psicosomático con estimulación del dolor, reducen la intensidad de las contracciones dolorosas.

Por lo tanto, a los tranquilizantes grandes pertenecen sustancias de diferente estructura química, con diferentes mecanismos de acción. Esto incluye, además de un número de derivados de fenotiazina (clorpromazina, propazina, Pipolphenum, prometazina), derivados de butirofenona (droperidol, haloperidol, etc.). Los derivados de fenotiazina tienen principalmente un efecto central. La sedación es entonces debido a su efecto inhibidor principalmente en el tallo cerebral (formación reticular, el hipotálamo). Dado que este es un área localizada neuronas que responden a las catecolaminas, los derivados de fenotiazina sedación parcialmente atribuirse a sus propiedades adrenoliti-cal. En consecuencia, los pulsos tónicas flujo que entra en la corteza del tronco de la formación reticular, debilitamiento, disminución del tono corteza. La segunda área del cerebro que dirige la acción de fenotiazinas es el hipotálamo posterior. Al igual que en el cerebro medio, funcionalmente importantes aquí son la adrenalina y la noradrenalina.

Aminazine (clorpromazina)

Uno de los principales representantes de sustancias neurolépticas. Los efectos farmacológicos, que causa la aminazina, son más o menos característicos de otras preparaciones de la serie de fenotiazinas. Después de la introducción de la aminazina, hay una calma general, acompañada de una disminución en la actividad motora y cierta relajación de los músculos esqueléticos. La conciencia después de la introducción de la aminazina permanece. La droga deprime varios reflejos interoceptivos, mejora la acción de analgésicos, drogas e hipnóticos, y tiene un fuerte efecto antiemético.

Una única dosis única de aminazina en mujeres parturientas con agitación psicomotora expresada es de 25-50 mg por vía intramuscular. Durante el parto, la dosis de aminazina no debe superar los 75 mg. En estos casos, la aminazina no afecta negativamente a la maternidad, el sistema cardiovascular, la actividad contráctil del útero y la condición del feto y el recién nacido.

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Propazina (Promazina)

Por estructura, la propacina difiere de la aminazina por la ausencia de un átomo de cloro en la posición 2 de la serie de fenotiazinas y, por lo tanto, tiene menos toxicidad. Por propiedades farmacológicas está cerca de la aminazina. Al igual que este último, tiene un efecto sedante, reduce la actividad motora, aumenta la duración y la intensidad de la acción de los estupefacientes. Sin embargo, por sedación, la propacina es inferior a la aminazina. Una sola dosis única de propazina en mujeres parturientas - 50 mg; Durante el nacimiento, las dosis de propazina no deben exceder los 100 mg por vía intramuscular. El fármaco está contraindicado en mujeres que dan a luz en la presencia de enfermedades concomitantes expresadas: (. Cirrosis, hepatitis, y al pesado) enfermedad del hígado, riñones (nefritis, pielitis aguda, urolitiasis) -tion descompensada enfermedades del corazón, hipotensión arterial grave.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

En su efecto, el neuroléptico diprazina también está cerca de la aminazina, pero difiere de ella por una acción simpaticolítica y central más débil con un efecto antihistamínico más fuerte. El medicamento tiene propiedades sedantes, antiespasmódicas, antieméticas y analgésicas, así como la capacidad de inhibir los reflejos interoceptivos. La diprazina en una dosis de 1/5 mg / kg en un experimento con animales causó un aumento muy fuerte y persistente (hasta 2 h) en el tono y aumento de las contracciones uterinas. El medicamento no causa depresión respiratoria, no cambia la presión sanguínea. Una dosis única de pifolen en el trabajo de parto es de 50 mg por vía intramuscular. Durante las dosis, no se recomiendan dosis superiores a 150 mg por vía intramuscular.

Derivados de butirofenona

Las principales preparaciones del grupo de butirofenonas son fuertes antipsicóticos, son ampliamente utilizados en medicina, se absorben bien y tienen un efecto curativo rápido.

De los derivados de la butirofenona, dos fármacos, el droperidol y el haloperidol, fueron ampliamente utilizados . Las drogas causan un efecto calmante típico de los medicamentos psicotrópicos (tranquilizantes "grandes") y superan significativamente en fuerza a los neurolépticos del grupo de la fenotiazina.

Con la administración parenteral, el efecto del fármaco se desarrolla rápidamente y permite que la excitación psíquica aguda de cualquier naturaleza se apague. El mecanismo de la acción tranquilizante de las butirofenonas se ha estudiado poco. En general, la sedación imagen butirofenonov tanto en términos de localización en el sistema nervioso central y se asemeja a la acción de las fenotiazinas - se llega a un estado de reposo absoluto, la actividad física no es los músculos, pero su tono se incrementa mediante el bloqueo de los efectos inhibitorios del sistema extrapiramidal. Por lo tanto, en el parto, no hay disminución en la fuerza de los intentos en la segunda etapa del parto. En comparación con las fenotiazinas, estas sustancias tienen un efecto adrenérgico periférico relativamente débil, y su uso no crea una amenaza de caída brusca de la presión arterial. La hipotensión moderada ocurre solo en individuos con un volumen reducido de sangre circulante.

Debido a su inhibición central de reflejos autonómicos y efecto débil y adrenoliticheskoe en la periferia, butirofenonas suprimir las reacciones vasculares excesivas a dolor, ha efecto anti-choque es particularmente pronunciado con la capacidad de mejorar el efecto de narcóticos y analgésicos durante la anestesia. Las drogas tienen un efecto antiemético pronunciado, 50 veces mayor que el de la aminazina; efecto excitador de droperidol en el centro respiratorio.

Droperidol interrumpe los impulsos en el tálamo-hipotálamo y la formación reticular como resultado del bloqueo adrenérgico α y acelera la inactivación de las catecolaminas. Tal vez, capta competitivamente los receptores GABA, interrumpiendo constantemente la permeabilidad de las membranas receptoras y llevando a cabo impulsos hacia el aparato central del cerebro.

Las drogas son de baja toxicidad, no deprimen la respiración y el sistema cardiovascular. Sin embargo droperidol provoca bloqueo adrenérgico leve propagación principalmente sobre los receptores a-adrenérgicos, por lo que esta acción es la base de los efectos hemodinámicos: vasodilatación, reducir la resistencia periférica y la hipotensión arterial moderada.

Después de la administración intravenosa de 0,5 mg / kg el efecto máximo se produce después de 20 minutos y dura hasta 3 horas, y después de intramuscular -. A través de -30 a 40 min a 8 h El fármaco destruido principalmente en el hígado, y una parte (hasta el 10% ) en forma inalterada se excreta a través de los riñones.

Dosis de la droga en el trabajo de parto, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) en combinación con fentanilo 0.1-0.2 (2-4 ml) por vía intramuscular en una jeringa. La dosis promedio de una sola vez de droperidol es 0.1-0.15 mg / kg de peso corporal de la parturienta, fentanil 0.001-0.003 mg / kg.

La elección de la dosis droperidol, debe ser guiada por el estado de madres: contracciones dolorosas en la presencia de, pero sin dosis significativa droperidol agitación puede ser reducido a 0,1 mg / kg de peso corporal. Con significativa de excitación psicomotriz y la presión arterial se incrementa a 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. La dosis de droperidol debe aumentarse a 0.15 mg / kg.

Cabe señalar que la complicación más característica es el desarrollo de hipotensión arterial moderada debido a la acción adrenobloqueante. En la práctica obstétrica, esta propiedad del droperidol se usa con éxito en mujeres con presión arterial alta. El principal factor que predispone a la hipotensión grave bajo la influencia del droperidol es la hemorragia no resuelta. Una complicación relativamente rara pero muy peculiar en la administración de droperidol es el síndrome hipercinto hipertónico (síndrome de Kulenkampf-Tarnov). La frecuencia de esta complicación, según diversos autores, oscila entre 0.3 y 10%.

Los síntomas neurológicos, que se desarrollan durante el uso de neurolépticos, se asocian principalmente con el sistema extrapiramidal. En términos clínicos, los espasmos tónicos más pronunciados de los músculos de los globos oculares, la cara, los músculos circulares de la boca, el paladar blando, la lengua y el cuello. Con una protrusión convulsiva de la lengua, aparecen hinchazón y cianosis. A menudo, las complicaciones motoras se acompañan de trastornos vegetativos graves, causados por las reacciones del cerebro intersticial: blanqueamiento o enrojecimiento, sudoración profusa, taquicardia, aumento de la presión arterial. La patogenia de los estados convulsivos después de la administración de droperidol es compleja y no del todo clara. Se supone que las complicaciones neurológicas observadas después de la administración de droperidol son el resultado de complejas violaciones de reacciones colinérgicas y adrenérgicas en la formación reticular del tronco encefálico.

El tratamiento de las complicaciones neurológicas causadas por droperidol, se recomienda comenzar con la introducción de atropina. En ausencia de efecto, es posible usar agentes que estimulan las estructuras adrenérgicas. Los buenos resultados son dados por cyclodol o sus análogos - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Se observa un alivio rápido de los trastornos extrapiramidales después de la administración intravenosa de cafeína. En los trastornos graves, los barbitúricos (hexenal, tiopental sódico) son efectivos.

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