Aromasin

Aromasin (exemestano) es un fármaco que pertenece a la clase de los inhibidores de la aromatasa. Se utiliza en oncología para tratar el cáncer de mama en mujeres después de la menopausia. En este grupo de pacientes, el cáncer de mama suele depender de los estrógenos para su crecimiento.

Aromasin reduce los niveles de estrógeno en mujeres posmenopáusicas al bloquear la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos en estrógenos en la grasa y otros tejidos. Dado que el cáncer de mama puede ser sensible al estrógeno, reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo puede ralentizar el crecimiento y la propagación del tumor.

El medicamento se suele tomar en comprimidos, generalmente a diario. La dosis y la duración del tratamiento las determina el médico según la situación específica de la paciente y las características del cáncer de mama.

Indicaciones Aromasin

• En mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama hormonodependiente:

  • Como terapia primaria después de la cirugía (terapia adyuvante) para reducir el riesgo de recurrencia.
  • Como terapia para el cáncer de mama metastásico.

• En mujeres con cáncer de mama cuya enfermedad progresa después del tratamiento con tamoxifeno.

Forma de liberación

El medicamento "Aromasin" se presenta en comprimidos para administración oral (interna). Los comprimidos suelen tener diferentes dosis, lo que permite al médico elegir el régimen de tratamiento óptimo según las características individuales del paciente y las características de la enfermedad.

Las dosis disponibles pueden variar según el país y el fabricante, pero normalmente son de 25 mg o 50 mg.

Los comprimidos suelen envasarse en blísteres o frascos, lo que garantiza la comodidad y la precisión de la dosificación del medicamento.

Farmacodinámica

La farmacodinámica de "Aromasin" se relaciona con su capacidad para inhibir la enzima aromatasa, que participa en la conversión de andrógenos en estrógenos. El exemestano es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo de tercera generación.

La aromatasa es una enzima que cataliza la conversión de andrógenos como la testosterona en estrógenos, especialmente estradiol, en el tejido adiposo y otros tejidos del cuerpo, incluido el tejido tumoral en pacientes con cáncer de mama.

Al actuar como inhibidor de la aromatasa, el exemestano reduce el nivel de estrógenos en el cuerpo de una mujer, lo que conduce a la inhibición del crecimiento de tumores mamarios dependientes de estrógenos.

Así, el principal mecanismo de acción de Aromasin es bloquear la formación de estrógenos en mujeres posmenopáusicas, lo que ayuda en el tratamiento y prevención del crecimiento de células cancerosas sensibles a los estrógenos y reduce el riesgo de recurrencia del cáncer de mama.

Farmacocinética

• Absorción: El exemestano se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Generalmente se toma a diario.
• Distribución: El exemestano se distribuye uniformemente por todos los tejidos corporales, incluido el tejido adiposo. El volumen de distribución es de aproximadamente 15 litros.
• Metabolismo: El exemestano se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. El principal metabolito, el 17-dehidroexemestano, también posee propiedades inhibidoras de la aromatasa.
• Excreción: La principal vía de excreción de exemestano y sus metabolitos del cuerpo es a través de los riñones y la bilis.
• Vida media de eliminación: La vida media de eliminación del exemestano es de aproximadamente 24 horas. Sin embargo, sus metabolitos activos pueden tener una vida media más larga.

Dosificación y administración

Para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas:

• La dosis recomendada de Aromasin es de 25 mg diarios.
• El comprimido se toma habitualmente a diario, preferiblemente a la misma hora con las comidas o después de ellas.

Uso Aromasin durante el embarazo

• Toxicidad para la reproducción:

  • Estudios en ratas y conejos han demostrado que el exemestano puede causar toxicidad reproductiva. En estudios con administración oral de exemestano en ratas, se observaron aumentos en la resorción y disminuciones en el peso corporal fetal con dosis superiores a la dosis farmacológicamente activa (Beltrame et al., 2001).

• Mecanismo de acción:

  • El exemestano es un inhibidor esteroide de la aromatasa que bloquea irreversiblemente la conversión de andrógenos en estrógenos. Esto produce una reducción significativa de los niveles de estrógeno en el organismo, lo cual es importante para el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas (Geisler et al., 1998).

• Estudios clínicos:

  • En ensayos clínicos realizados en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama, el exemestano demostró ser altamente eficaz para reducir los niveles de estrógeno y fue bien tolerado. Sin embargo, no existen datos sobre su uso durante el embarazo, ya que el fármaco no está indicado para mujeres embarazadas (Robinson, 2008).

• Recomendaciones de uso:

  • El exemestano está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido al riesgo de efectos adversos graves para el feto, incluyendo posible teratogenicidad. El fármaco solo debe utilizarse en mujeres posmenopáusicas para el tratamiento del cáncer de mama (Clemett y Lamb, 1998).

Contraindicaciones

• Embarazo y lactancia: El medicamento está contraindicado para su uso en mujeres embarazadas y lactantes, ya que puede perjudicar el desarrollo del feto o del niño.
• Hipersensibilidad: Si el paciente tiene hipersensibilidad conocida al exemestano o a otros componentes del medicamento, su uso también está contraindicado.
• Afecciones premenopáusicas: Aromasin está destinado a ser utilizado únicamente en mujeres posmenopáusicas y no se recomienda su uso en mujeres antes de la menopausia.
• Afecciones que requieren terapia con estrógenos: si un paciente requiere terapia con estrógenos (por ejemplo, para el tratamiento de la osteoporosis), Aromasin puede estar contraindicado.
• Disfunción hepática grave: dado que el exemestano se metaboliza en el hígado, puede estar contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave.

Efectos secundarios Aromasin

• Dolor de cabeza: Puede presentarse dolor de cabeza leve a moderado.
• Hipercolesterolemia: Aumento de los niveles de colesterol en la sangre.
• Hipertensión: Aumento de la presión arterial.
• Dolor articular y muscular: Pueden aparecer dolor y malestar en las articulaciones y los músculos.
• Calor: Puede experimentar una sensación de calor o sofocos.
• Somnolencia o insomnio: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mientras que otros pueden experimentar insomnio.
• Disminución de la densidad ósea: Puede producirse una disminución de la densidad ósea, aumentando el riesgo de osteoporosis y fracturas.
• Disminución del apetito: algunos pacientes pueden experimentar disminución del apetito.
• Depresión o cambios de humor: Algunos pacientes pueden experimentar alteraciones del humor, incluyendo depresión o ansiedad.
• Trastornos gastrointestinales: Pueden producirse diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia o estreñimiento.

Sobredosis

Una sobredosis de "Aromasin" puede provocar un aumento de los efectos secundarios descritos anteriormente, como dolor de cabeza, hipercolesterolemia, hipertensión, dolores articulares y musculares, fiebre y otros.

Interacciones con otras drogas

• Estrógenos: el uso de estrógenos con Aromasin puede reducir su eficacia porque pueden competir por los sitios de unión de la aromatasa.
• Inductores de la enzima CYP3A4: los medicamentos que son inductores de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) pueden acelerar el metabolismo de Aromasin y reducir su concentración en la sangre.
• Inhibidores de la enzima CYP3A4: los medicamentos que son inhibidores de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, atazanavir, claritromicina) pueden ralentizar el metabolismo de Aromasin y aumentar su concentración en la sangre.
• Warfarina y otros anticoagulantes: Aromasin puede aumentar el efecto de los anticoagulantes, lo que puede conducir a un mayor efecto anticoagulante y a un mayor riesgo de sangrado.

Condiciones de almacenaje

• Conservar el medicamento a temperatura ambiente, protegido de la humedad y de la luz solar directa.
• Evite almacenar el medicamento en lugares expuestos a altas temperaturas o humedad, como los baños.
• Mantenga Aromasin fuera del alcance de los niños, preferiblemente en un envase cerrado.
• Verifique la fecha de vencimiento del medicamento y no lo utilice después de la fecha de vencimiento.
• Si las instrucciones de uso indican que el medicamento debe conservarse en el refrigerador, éste debe conservarse a una temperatura de 2°C a 8°C.