Aromasina

Aromasin (exemestano) es un fármaco que pertenece a la clase de inhibidores de la aromatasa. Se utiliza en oncología para tratar el cáncer de mama en mujeres después de la menopausia. El cáncer de mama en esta categoría de pacientes a menudo depende de los estrógenos para su crecimiento.

Aromasin reduce los niveles de estrógeno en mujeres posmenopáusicas al bloquear la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos en estrógenos en el tejido adiposo y otros tejidos. Debido a que el cáncer de mama puede ser sensible al estrógeno, reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo puede retardar el crecimiento y la propagación del tumor.

El medicamento generalmente se toma en forma de tabletas, generalmente a diario. La posología y la duración del tratamiento las determina el médico en función de la situación específica de la paciente y de las características del cáncer de mama.

Indicaciones Aromasina

• En mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama hormonodependiente:

  • Como terapia primaria después de la cirugía (terapia adyuvante) para reducir el riesgo de recurrencia.
  • Como terapia para el cáncer de mama metastásico.

• En mujeres con cáncer de mama cuya enfermedad progresa después del tratamiento con tamoxifeno.

Forma de liberación

El medicamento "Aromasin" está disponible en forma de tabletas para administración oral (interna). Los comprimidos suelen tener diferentes dosis, lo que permite al médico elegir el régimen de tratamiento óptimo según las características individuales del paciente y las características de la enfermedad.

Las dosis disponibles pueden variar según el país y el fabricante, pero normalmente son 25 mg o 50 mg.

Las tabletas generalmente se envasan en blísteres o frascos, lo que garantiza comodidad y precisión en la dosificación.

Farmacodinámica

La farmacodinamia de "Aromasin" está asociada con su capacidad para inhibir la enzima aromatasa, que participa en la conversión de andrógenos en estrógenos. El exemestano es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo de tercera generación.

La aromatasa es una enzima que cataliza la conversión de andrógenos, como la testosterona, en estrógenos, especialmente estradiol, en el tejido adiposo y otros tejidos del cuerpo, incluido el tejido tumoral en pacientes con cáncer de mama.

Al actuar como inhibidor de la aromatasa, el exemestano reduce el nivel de estrógeno en el cuerpo de la mujer, lo que conduce a la inhibición del crecimiento de tumores de mama dependientes de estrógeno.

Así, el principal mecanismo de acción de Aromasin es bloquear la formación de estrógenos en mujeres posmenopáusicas, lo que ayuda en el tratamiento y prevención del crecimiento de células cancerosas sensibles a los estrógenos y reduce el riesgo de recurrencia del cáncer de mama. p>

Farmacocinética

• Absorción: El exemestano se absorbe en el tracto gastrointestinal rápida y completamente después de la administración oral. Generalmente se toma a diario.
• Distribución: El exemestano se distribuye bien por los tejidos corporales, incluido el tejido adiposo. El volumen de distribución es de aproximadamente 15 litros.
• Metabolismo: el exemestano se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. El principal metabolito, el 17-dihidroexemestano, también tiene propiedades inhibidoras de la aromatasa.
• Excreción: la principal vía de excreción del exemestano y sus metabolitos del cuerpo es a través de los riñones y la bilis.
• Vida media: La vida media del exemestano en el organismo es de aproximadamente 24 horas. Sin embargo, sus metabolitos activos pueden tener una vida media más larga.

Dosificación y administración

Para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas:

• La dosis recomendada de "Aromasin" es de 25 mg al día.
• El comprimido normalmente se toma a diario, preferiblemente al mismo tiempo que las comidas o después de ellas.

Uso Aromasina durante el embarazo

• Toxicidad reproductiva:

  • Los estudios en ratas y conejos han demostrado que el exemestano puede causar toxicidad reproductiva. En estudios con exemestano oral en ratas, se observaron aumentos en la resorción y disminuciones en el peso corporal fetal en dosis superiores a las dosis farmacológicamente activas (Beltrame et al., 2001).

• Mecanismo de acción:

  • El exemestano es un inhibidor esteroide de la aromatasa que bloquea irreversiblemente la conversión de andrógenos en estrógenos. Esto conduce a una disminución significativa de los niveles de estrógeno en el cuerpo, lo cual es importante para el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas (Geisler et al., 1998).

• Estudios clínicos:

  • En ensayos clínicos en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama, el exemestano mostró una alta eficacia para reducir los niveles de estrógeno y fue bien tolerado. Sin embargo, no hay datos sobre su uso durante el embarazo, ya que el medicamento no está destinado a mujeres embarazadas (Robinson, 2008).

• Recomendaciones de uso:

  • El exemestano está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido al riesgo de efectos adversos graves para el feto, incluido el potencial de teratogenicidad. El fármaco sólo debe utilizarse en mujeres posmenopáusicas para tratar el cáncer de mama (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindicaciones

• Embarazo y lactancia: el medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia, ya que puede perjudicar el desarrollo del feto o del niño.
• Hipersensibilidad: si el paciente tiene hipersensibilidad conocida al exemestano u otros componentes del fármaco, su uso también está contraindicado.
• Premenopáusica: Aromasin está destinado a ser utilizado únicamente en mujeres posmenopáusicas y no se recomienda su uso en mujeres premenopáusicas.
• Condiciones que requieren el uso de estrógenos: si el paciente requiere tratamiento con estrógenos (por ejemplo, en el tratamiento de la osteoporosis), Aromasin puede estar contraindicado.
• Insuficiencia hepática grave: debido a que el exemestano se metaboliza en el hígado, puede estar contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios Aromasina

• Dolor de cabeza: puede ocurrir dolor de cabeza de leve a moderado.
• Hipercolesterolemia: Aumento de los niveles de colesterol en la sangre.
• Hipertensión: aumento de la presión arterial.
• Dolor articular y muscular: puede producirse dolor y malestar en las articulaciones y músculos.
• Fiebre: es posible que sienta calor o enrojecimiento.
• Somnolencia o insomnio: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia y otros pueden experimentar insomnio.
• Disminución de la densidad ósea: Puede haber una disminución de la densidad ósea, lo que aumenta el riesgo de osteoporosis y fracturas.
• Disminución del apetito: algunos pacientes pueden experimentar disminución del apetito.
• Depresión o estado de ánimo: algunos pacientes pueden experimentar alteraciones del estado de ánimo, como depresión o ansiedad.
• Trastornos gastrointestinales: puede producirse diarrea, náuseas, vómitos, indigestión o estreñimiento.

Sobredosis

Una sobredosis de Aromasin puede provocar un aumento de los efectos secundarios descritos anteriormente, como dolor de cabeza, hipercolesterolemia, hipertensión, dolores articulares y musculares, fiebre y otros.

Interacciones con otras drogas

• Estrógeno: el uso de estrógenos junto con Aromasin puede reducir su eficacia, ya que pueden competir por los sitios de unión con la aromatasa.
• Inductores de la enzima CYP3A4: los medicamentos que son inductores de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) pueden acelerar el metabolismo de Aromasin y reducir su concentración en la sangre.
• Inhibidores de la enzima CYP3A4: los medicamentos que son inhibidores de la enzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, atazanavir, claritromicina) pueden ralentizar el metabolismo de Aromasin y aumentar su concentración en la sangre.
• Warfarina y otros anticoagulantes: Aromasin puede aumentar el efecto de los anticoagulantes, lo que puede provocar un mayor efecto anticoagulante y un mayor riesgo de hemorragia.

Condiciones de almacenaje

• Conserve el medicamento a temperatura ambiente, Proteja el medicamento de la humedad y de la exposición directa a la luz solar.
• Evite almacenar el medicamento en lugares expuestos a altas temperaturas o humedad, como baños.
• Mantenga "Aromasin" fuera del alcance de los niños, preferiblemente en un paquete cerrado.
• Verifique la fecha de vencimiento del medicamento y no lo use después de la fecha de vencimiento.
• Si las instrucciones de uso indican que debe almacenarse el medicamento en el refrigerador, debe conservarse a una temperatura de 2 °C a 8 °C.