Antiandrógenos como remedio para la caída del cabello

En relación con el establecimiento de la función clave de los andrógenos en el desarrollo de la calvicie normal y las manifestaciones del síndrome de hiperandrogenismo, en el tratamiento de estas enfermedades se utilizan sustancias con propiedades antiandrogénicas. El mecanismo de acción de los antiandrógenos es diferente. La supresión del efecto andrógeno se logra inhibiendo la actividad de la enzima 5a-reductasa, o mediante el bloqueo de los receptores de andrógenos en los tejidos diana, o aumentando la producción de hormonas sexuales que se unen a las globulinas.

Antiandrógenos de la estructura esteroidea

1. Finasteride (Proscar, Propecia) es un 4-azesteroide sintético, un inhibidor de la 5α-reductasa tipo II específico; cuando se administra por vía oral reduce el nivel de DTS, sin cambiar los niveles de testosterona, cortisol, prolactina, tiroxina, estradiol y globulina, hormonas sexuales vinculantes

En una dosis diaria de 5 mg, se usa finasterida (Proscar) en el tratamiento del adenoma prostático.

Para el tratamiento de la calvicie común en los hombres se recomienda el finasteride en una dosis de 1 mg por día (Propecia). Propecia previene la progresión de la alopecia y promueve el crecimiento de cabello nuevo. El medicamento está destinado para el uso a largo plazo (12-24 meses). El efecto terapéutico es notable después de 3-6 meses de tratamiento total, pero se observa una mejoría clínica significativa al final del primer año de tratamiento en el 48% de los pacientes y al final del segundo año, en el 80%. El medicamento está indicado para el tratamiento de la calvicie androgénica solo en hombres: es más eficaz en la alopecia inicial y moderadamente expresada (tipos I-III según J. Hamilton); no afecta el crecimiento del cabello en la región de los parches bitemporales.

Contraindicaciones:

• Finasteride está contraindicado en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil. Dado que el medicamento es un inhibidor específico de la 5a-reductasa tipo II, es posible que ocurra hipospadias (trastornos de los órganos genitales externos) en un feto masculino. Las mujeres embarazadas ni siquiera deben tocar las cápsulas con las cápsulas rotas (tabletas rotas o trituradas) debido al riesgo de absorción.
• Intolerancia de los componentes de la droga.

Precauciones: con precaución, designe a los pacientes con trastornos funcionales del hígado, ya que es en el hígado donde el finasteride se metaboliza más activamente.

Efectos secundarios: 1.2% de los pacientes desarrollan impotencia, disminución de la libido, disminución del volumen de la eyaculación, ginecomastia. Estas complicaciones ocurren cuando se suspende el medicamento y no necesitan tratamiento adicional.

Dosis: 1 mg (1 tabla) una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomienda su uso a largo plazo. La finalización del tratamiento devuelve al paciente a la condición inicial de calvicie aproximadamente un año después de la interrupción del medicamento.

2. El acetato de ciproterona (Androkur, Androkur Depot) es un derivado de la hidroxiprogesterona. Por su estructura, la ciproterona es un progestágeno, pero sus propiedades progestacionales están mal expresadas. Posee un poderoso efecto anti-androgénico, el medicamento es eficaz en el tratamiento de la calvicie común y otras enfermedades de la piel de génesis androgénica en las mujeres. La ciproprona reemplaza a los andrógenos en los receptores citoplásmicos de los folículos capilares. Como la droga tiene un efecto antiestrogénico, la administración de estrógenos es necesaria para mantener la regularidad del ciclo menstrual. El tratamiento combinado con ciproterona y etinilestradiol se lleva a cabo de acuerdo con un esquema llamado "terapia cíclica antiandrogénica".

La dosis óptima de acetato de ciproterona (CPA) para el tratamiento de la calvicie normal aún no se ha resuelto. Se obtuvieron buenos resultados con la designación de altas dosis de CPA (50-100 mg diarios del 5º al 14º día del ciclo menstrual) en combinación con 0,050 mg de etinilestradiol del 5º al 25º día del ciclo. El control de la eficiencia, realizado un año más tarde para evitar posibles fluctuaciones estacionales, objetivamente mostró un aumento en el diámetro del cabello y la cantidad de cabello en la fase anágena. Se observó que el resultado óptimo se logra en mujeres con niveles séricos normales de vitamina B12 y hierro.

Según otro punto de vista, las bajas dosis de CPA en la calvicie normal son más efectivas que las altas. En este sentido, el anticonceptivo Diane-3 5 (Diane-3 5), cuyas 1 pastillas contienen 2 mg de CPA y 0.035 mg de etinilestradiol, merece atención. El medicamento se toma 1 tableta al día desde el 1er día del ciclo menstrual según el esquema indicado en el paquete. La duración del tratamiento para la calvicie habitual es de 6-12 meses.

En una dosis de 100 mg por día o más, el CPA es hepatotóxico. En los últimos años, ha habido informes de un mayor riesgo de neoplasia maligna del hígado en el contexto de CPA. El propósito del medicamento debe ser acordado con el ginecólogo - endocrinólogo.

3. Estrógenos y gestagenos.

Durante muchos años, los anticonceptivos orales combinados que contienen estrógenos y gestagenos se han utilizado para tratar a las mujeres con alopecia androgénica y otras manifestaciones del síndrome de hiperandrogenismo. Los estrógenos aumentan la producción de globulina, hormonas sexuales vinculantes; como resultado, los niveles de testosterona en el suero sanguíneo disminuyen. Los gestágenos inhiben la 5a-reductasa y se unen a los receptores de andrógenos citosólicos. Actualmente, se da preferencia a las progestinas de tercera generación, que carecen de los efectos secundarios del antiestrógeno (desogestrel, norgestimato, gestadeno). Se han logrado buenos resultados con el uso de la preparación de silest, que contiene norgestimato y etinil estradiol. Desafortunadamente, el uso a largo plazo (más de 5 años) de estos medicamentos causa dismenorrea. El nombramiento de anticonceptivos orales debe acordarse con el ginecólogo - endocrinólogo.

El uso local de estrógenos y progestógenos, por separado o en combinación, ha sido ineficaz tanto en mujeres como en hombres.

4. La espironolactona (Aldactone, Veroshpiron) es un corticoide mineral, tiene un efecto diurético y antihipertensivo. La droga: también es un antagonista competitivo de la aldosterona. Cuando se administra por vía oral a una dosis de 100-200 mg / día tiene un efecto anti-androgénico pronunciado, debido a su capacidad para inhibir los receptores de testosterona suprarrenales y bloque de TTP en lugar del complejo de la translocación al núcleo de las células del folículo piloso.

Se prescribe para mujeres mayores de 30 años durante 6 meses. En una dosis diaria de 200 mg, se aprueba la espironolactona como tratamiento para la calvicie común en 6 mujeres; logrado un buen resultado cosmético. Como efectos secundarios, se observó hinchazón de las glándulas mamarias, dismenorrea. Dado que el medicamento causa la feminización del feto masculino, es necesario administrar anticonceptivos orales. El uso prolongado de espironolactona aumenta el riesgo de desarrollar tumores de mama.

En los hombres, la espironolactona causa una disminución de la libido y la ginecomastia. El fármaco está contraindicado en la insuficiencia renal aguda, el estadio nefrótico de la nefritis crónica. Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a pacientes con bloqueo auriculoventricular incompleto.

Antiandrógenos de la estructura no esteroide

• Bicalutamida (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamida (fluoruro, flucina)

Drogas con un efecto anti-androgénico muy fuerte; bloquear el receptor de andrógenos de las células diana, previniendo el desarrollo de efectos biológicos de andrógenos endógenos. Se usan para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata. Información sobre la aplicación sistémica para el tratamiento de la alopecia normal allí. Se ha informado sobre la experiencia de la aplicación tópica de flutamida en pequeñas dosis en combinación con minoxidil. Esta combinación dio resultados más notables que la monoterapia con monoxidil.

Antiandrógenos de origen vegetal.

1. Frutos de la palma enana (Serenoa repens)

En palmetto fruta contiene un número de ácidos grasos (cáprico, caprílico, láurico, oleico y palmítico), una gran cantidad de fitosteroles (beta-sitosterol, estigmasterol, cicloartenol, lupeol et al.), Y las resinas y taninos. Bayas rojas de la palma enana americana ha sido utilizado en la medicina alternativa para el tratamiento de la prostatitis, la enuresis, la atrofia testicular, impotencia.

El extracto de Serenoa repens es una sustancia activa de las preparaciones de Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. El mecanismo de acción antiandrogénica del extracto aún no se conoce por completo. Su efecto inhibitorio sobre el nivel de receptores estrogénicos y androgénicos en el núcleo fue revelado. Los medicamentos se recomiendan para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, no afectan los niveles de T, FSH y LH en el plasma sanguíneo en los hombres. Los datos sobre el efecto del extracto de frutos de palma enanos en el proceso de alopecia no son suficientes para recomendar el tratamiento de la alopecia androgenética, aunque ya se han publicado resultados positivos y en mujeres. Cuando se usan en las dosis recomendadas, los medicamentos son bien tolerados por los pacientes, no afectan la actividad sexual, el apetito, el peso corporal, la presión arterial, la frecuencia cardíaca; no se han reportado casos de sobredosis. Hasta ahora, no se han identificado interacciones clínicamente significativas de estos medicamentos con otros medicamentos.

2. Frutos de palma sabal (Sabal serrulata).

El extracto lipofílico de las frutas de palmera sapal inhibe las enzimas 5a-reductasa y la aromatasa, inhibiendo así la formación de dihidrotestosterona y 17-estradiol a partir de la testosterona; es una sustancia activa de Phytopreparation Prostaplant. El medicamento se usa para tratar la hiperplasia prostática benigna en hombres adultos, no tiene contraindicaciones. No se han informado casos de sobredosis del medicamento Prostaplant; no se describe la interacción del medicamento.

Información sobre el uso Prostaplanta para el tratamiento de la alopecia androgénica actualmente no hay, pero en el futuro Prostaplant como drugzh hierbas medicinales pueden competir seriamente con finasterida, tiene una serie de efectos secundarios graves.

Por lo tanto, el uso sistémico de antiandrógenos es eficaz para prevenir y tratar la alopecia normal, pero la necesidad de una ingesta prolongada (quizás de por vida) de estos fármacos es decepcionante.

Otras drogas

1. Simvastin se usa para la obesidad para reducir el peso corporal. El medicamento reduce el nivel de colesterol en la sangre, como resultado de lo cual el nivel de testosterona también disminuye (T se sintetiza a partir del colesterol). El efecto antiandrogénico de Simvastin se evalúa como débil.
2. Cimetidina (Tagamet, Belomet, etc.)

Cimetidine pertenece a la primera generación de bloqueadores de los receptores de histamina H2, se utiliza en el tratamiento de la úlcera péptica; es también un inhibidor de DTS. Como un remedio para el tratamiento de la calvicie normal, el medicamento se probó en 10 mujeres que recibieron 300 mg de cimetidina 5 veces al día durante 9 meses. Los resultados de la terapia se evalúan como buenos y excelentes. Al mismo tiempo, hay una publicación que describe la alopecia causada por el uso de cimetidina.

Cuando se usa cimetidina, puede haber varios efectos secundarios: diarrea, dolor muscular, dolor de cabeza, mareos, depresión. Con el uso prolongado de altas dosis de la droga, se puede desarrollar ginecomastia, que se debe a su capacidad para estimular la secreción de prolactina. El uso de cimetidina en los hombres puede conducir a la impotencia y la pérdida de la libido.

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