Píldoras adelgazantes con sibutramina: instrucciones y curso del tratamiento

Actualmente, la venta de medicamentos con este principio activo se ha suspendido temporalmente en la Unión Europea, Australia, EE. UU., Canadá y Ucrania; en Rusia, solo se pueden adquirir con receta médica. Sin embargo, ninguna prohibición puede frenar la demanda de los consumidores; comprar medicamentos con sibutramina sin receta médica no supone un problema. Sin embargo, no hay garantía de que no reciba un medicamento falsificado.

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Indicaciones pastillas de sibutramina para adelgazar

Estos medicamentos se prescriben en esquemas terapéuticos complejos para bajar de peso en los siguientes casos:

• Obesidad alimentaria primaria de grado II-III, cuando el índice de masa corporal supera los 30-35 kg/m2 ^y otros métodos de tratamiento son ineficaces;
• El índice de masa corporal del paciente es de 27 kg/m2 ^o superior si tiene diabetes no insulinodependiente, hiper o hipoproteinemia.

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Forma de liberación

Cápsulas dosificadas a 0,005, 0,01, 0,015 g de ingrediente activo.

Nombres de pastillas para adelgazar que contienen sibutramina

• Medicamentos originales Meridia y Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. para Abbott Laboratories, Alemania)
• genéricos: Lindaxa (Zentiva, República Checa), Reduksin (Promomed, Rusia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex y Sibutrim (India-Reino Unido).

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Farmacodinámica

El ingrediente activo de estos medicamentos para bajar de peso es la sibutramina, un anorexígeno de acción central. Actúa influyendo en los centros del apetito del cerebro, ayudando a saciar rápidamente el hambre, activando la sensación de saciedad y, por lo tanto, reduciendo la cantidad de comida consumida sin esfuerzo por parte del paciente.

El inicio de la transmisión de señales químicas (por ejemplo, sobre la saciedad al comer) entre las neuronas cerebrales es la liberación de neurotransmisores, serotonina y noradrenalina, al espacio intercelular (sinapsis), donde se recibe la señal. Las moléculas de sibutramina bloquean el retorno de los neurotransmisores a la célula presináptica. Debido a esto, la concentración de serotonina y noradrenalina en la sinapsis aumenta, potenciando la estimulación de la neurona que recibe el impulso. La señal de saciedad llega a las células postsinápticas con mayor intensidad, y el cuerpo no necesita ingerir grandes cantidades de alimentos. Además, el fármaco aumenta la producción de calor corporal, lo que acelera los procesos metabólicos y promueve la quema de grasas. Forma monodemetilsibutramina y didemetilsibutramina, metabolitos activos que pueden inhibir la recaptación de los neurotransmisores liberados (serotonina y noradrenalina), así como la dopamina, la hormona del placer, aunque en mucha menor medida. Al actuar de esta manera, la sibutramina promueve una sensación de saciedad rápida y permanente. La ingesta de alimentos se reduce significativamente, lo que conduce a una rápida pérdida de peso.

El principio activo y sus metabolitos activos son insensibles a la liberación de la enzima monoaminooxidasa y a su activación, y no interactúan con neurotransmisores como las catecolaminas, la serotonina, la histamina, la acetilcolina, el ácido glutámico y las benzodiazepinas. Suprimen la captación de los receptores de serotonina de membrana por las plaquetas y pueden alterar sus funciones.

La reducción de los depósitos de grasa con la ayuda de estos medicamentos se acompaña de un aumento del nivel de lipoproteínas de alta densidad (colesterol "bueno") en el suero sanguíneo en el contexto de una reducción cuantitativa de los triacilglicéridos, el colesterol total a expensas del colesterol "malo" y el ácido úrico.

La mayoría de los medicamentos con sibutramina son monofármacos. Sin embargo, Reductil y Reduksin son fármacos complejos que contienen, además de su ingrediente activo principal, celulosa microcristalina, un producto natural no alimentario sin efectos secundarios. Esta celulosa se hincha con la acción de los líquidos retenidos en el estómago, proporcionando así una sensación de saciedad. En combinación con la sibutramina, complementa su acción. La celulosa microcristalina absorbe no solo agua, sino también bacterias putrefactas, depura eficazmente los intestinos y previene las intoxicaciones alimentarias.

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Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el componente activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (alrededor del 80%). Al ingresar al hígado, la sibutramina se metaboliza en monodesmetil y didesmetilsibutramina. La concentración más alta del ingrediente activo se observa 72 minutos después de tomar el medicamento, dosificado a 0,015 g, y sus metabolitos se observan de tres a cuatro horas. Tomando la cápsula con alimentos, el paciente reduce la concentración más alta de metabolitos activos en un tercio, y el tiempo de su determinación aumenta en tres horas, sin cambiar la concentración total y la distribución. La sibutramina (casi por completo) y sus metabolitos (> 90%) se unen a las albúminas séricas y se distribuyen rápidamente en los tejidos corporales. La concentración de sustancias activas en el suero sanguíneo alcanza el equilibrio cuatro días después del inicio del tratamiento y es el doble de su concentración sérica determinada después de la primera dosis.

Los metabolitos desmetilados inactivos se excretan principalmente en la orina, y menos del 1 % se excreta en las heces. La vida media de la sibutramina es de 66 minutos, y la de sus metabolitos (monodesmetilsibutramina y didesmetilsibutramina), de 14 y 16 horas, respectivamente.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma una vez por la mañana, independientemente de la ingesta de alimentos. El tratamiento comienza con una cápsula de 0,01 g, que se ingiere entera y se toma con abundante agua. Si la pérdida de peso es inferior a dos kilogramos durante las primeras cuatro semanas de tratamiento y la tolerabilidad es buena, se prescribe una dosis diaria mayor de 0,015 g. Si en las cuatro semanas siguientes la pérdida de peso es inferior a dos kilogramos, se suspende el medicamento por ineficacia, ya que no se recomiendan dosis mayores.

El tratamiento se interrumpe en los siguientes casos:

• cuando el paciente pierde menos del 5% de su peso inicial en tres meses;
• cuando la pérdida de peso se haya estabilizado en menos del 5% del peso inicial;
• cuando, después de haber conseguido ya una pérdida de peso, el paciente vuelve a ganar tres kilogramos o más.

El tratamiento con este medicamento no es posible durante más de dos años.

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Uso pastillas de sibutramina para adelgazar durante el embarazo

Los resultados de las pruebas de sibutramina en animales de laboratorio indican que este principio activo no afecta la capacidad de fertilizar. Sin embargo, se observó un efecto teratogénico de la sibutramina en el feto en crías de conejos de laboratorio. Se detectaron anomalías físicas relacionadas con la apariencia y la estructura esquelética.

Los medicamentos que contienen sibutramina están prohibidos para mujeres embarazadas o en período de lactancia. Durante todo el tratamiento y durante un mes y medio después de finalizarlo, las pacientes en edad fértil deben usar un método anticonceptivo fiable.

Contraindicaciones

• Restricciones de edad: no se prescribe a menores de edad ni a personas mayores de 65 años;
• obesidad secundaria causada por enfermedades del sistema endocrino y nervioso central, y otras causas orgánicas;
• trastornos alimentarios: bulimia, anorexia (presente o con antecedentes);
• patologías mentales;
• tic generalizado;
• trastornos circulatorios en partes del cerebro (presentes o en la historia);
• bocio tóxico;
• isquemia miocárdica (presente o antecedente), taquiarritmia, disfunción crónica descompensada del músculo cardíaco;
• trastornos circulatorios en los vasos periféricos;
• hipertensión no controlada (presión arterial superior a 145 mm Hg);
• grados graves de disfunción hepática y/o renal;
• adenoma de próstata con retención urinaria;
• feocromocitoma
• abuso de sustancias y/o alcoholismo;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• Sensibilización conocida a la sibutramina y/o a otros componentes del medicamento.

Se debe prescribir con especial precaución a pacientes con antecedentes de hipertensión, trastornos circulatorios, espasmos musculares, insuficiencia de la arteria coronaria, epilepsia, disfunción hepática y/o renal, enfermedad de cálculos biliares, glaucoma, hemorragias, tics y aquellos que toman medicamentos que alteran la coagulación sanguínea.

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Efectos secundarios pastillas de sibutramina para adelgazar

Los efectos adversos solían aparecer durante el primer mes de tratamiento y, si el tratamiento continuaba, su frecuencia e intensidad disminuían con el tiempo. Los efectos negativos generalmente eran reversibles y desaparecían con la retirada del fármaco.

Según los resultados de las pruebas clínicas posteriores a la comercialización, los siguientes efectos adversos al tomar medicamentos con sibutramina se observaron con más frecuencia que en el 10% de los casos: estreñimiento, insomnio y sequedad bucal. Con más frecuencia que en el 1% de los casos, pero con menos frecuencia que en el 10%, se observaron los siguientes: taquiarritmia, hipertensión, fibrilación auricular, vasodilatación, náuseas, exacerbación de hemorroides, cefalea, desmayos, entumecimiento de las extremidades, ansiedad, aumento de la sudoración y alteración del gusto.

Efectos secundarios clínicamente significativos que se registraron durante las pruebas de esta sustancia:

• el riesgo de ataque cardíaco no fatal, accidente cerebrovascular o paro cardíaco en pacientes que toman sibutramina aumenta en un 16% en comparación con los pacientes que toman placebo;
• reacciones de sensibilización desde erupciones hasta anafilaxia;
• disminución del recuento de plaquetas y deterioro de la función plaquetaria, daño autoinmune a las paredes de los vasos sanguíneos;
• psicosis, manía, intenciones suicidas y pensamientos al respecto, depresión;
• convulsiones, lapsos de memoria a corto plazo, amnesia;
• cuando se utiliza simultáneamente con medicamentos que liberan serotonina, se desarrolla el síndrome serotoninérgico;
• pérdida de agudeza visual;
• malestar estomacal, vómitos, sangrado gastrointestinal;
• pérdida de cabello, erupción cutánea, incluso hemorrágica;
• nefritis intersticial aguda, glomerulonefritis mesangiocapilar, dificultad para orinar;
• Trastornos de la eyaculación y del ciclo menstrual, anorgasmia, impotencia, sangrado uterino.

Las pruebas de laboratorio mostraron enzimas hepáticas elevadas.

Ocasionalmente se observaron dolor de cabeza y aumento del apetito al suspender el fármaco.

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Sobredosis

Tomar dosis de sibutramina superiores a las recomendadas aumenta la probabilidad de efectos adversos y su gravedad. Los efectos de la sobredosis aún no se han estudiado suficientemente y
no existe un antídoto específico.

Como parte de los primeros auxilios en caso de sobredosis, se prescribe lavado gástrico y enterosorbentes durante una hora desde el momento de la toma de una dosis superior a la recomendada.

Es necesario monitorear el estado del paciente durante 24 horas después de tomar una cantidad excesiva del medicamento. Si se presentan síntomas de efectos secundarios, se toman las medidas terapéuticas adecuadas. Las consecuencias más comunes de una sobredosis, como el aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, se alivian con betabloqueantes.
El uso de un riñón artificial en caso de sobredosis es inapropiado, ya que, según demuestran los estudios, los productos metabólicos de la sibutramina prácticamente no se eliminan mediante hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

No utilizar en combinación con:

• con otros medicamentos que alivian patologías mentales o están destinados a pacientes con obesidad alimentaria, que tienen un efecto central;
• con medicamentos que inhiben la actividad enzimática de la monoaminooxidasa (debe haber un intervalo de tiempo de al menos dos semanas entre la toma de medicamentos que contengan sibutramina e inhibidores de la monoaminooxidasa);
• con medicamentos que estimulan la producción de serotonina y suprimen su recaptación;
• con medicamentos que inactivan las enzimas microsomales del hígado;
• con medicamentos que pueden provocar un aumento de la frecuencia cardíaca y aumentar la presión arterial, además de estimular el sistema nervioso simpático.

Las preparaciones que contienen sibutramina no afectan la farmacodinamia de los anticonceptivos orales.

También hay que tener en cuenta que la sibutramina y el alcohol no son compatibles.

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Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de los medicamentos a base de sibutramina no difieren de las de la mayoría de los medicamentos. La temperatura de almacenamiento no debe superar los 25 °C. El medicamento no debe extraerse de su envase original ni dejarse en lugares accesibles para niños pequeños.

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Duracion

Vida útil: hasta tres años

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Reseñas

Las reseñas de productos para bajar de peso con sibutramina suelen ser negativas, y hay muchas quejas sobre efectos secundarios en el sistema nervioso y la psique, lo que lleva a muchos a suspender el tratamiento. Además, no todos logran eliminar las consecuencias indeseables de su consumo. A juzgar por las reseñas, estos efectos no siempre son reversibles. Muchas reseñas indican que las personas se arrepienten de haber tomado este medicamento.

Sin embargo, hay muchas críticas francamente positivas, destacando la alta eficacia de esta sustancia y, aparte de la sequedad de boca, no se mencionan otros efectos secundarios.

Los médicos hablan sobre el medicamento con bastante reserva, enfatizando la alta efectividad de la sibutramina y la necesidad de seguir las reglas para su uso, así como el peligro de la automedicación, ya que el medicamento causa efectos secundarios graves.