Pastillas de dieta con sibutramina: instrucciones y tratamiento

Actualmente, la venta de medicamentos con este ingrediente activo se interrumpe temporalmente en el territorio de la Unión Europea, en Australia, EE. UU., Canadá y Ucrania, en Rusia solo se pueden comprar con receta médica. Sin embargo, ninguna prohibición no puede hacer frente a la demanda del consumidor, comprar medicamentos con Sibutramina sin receta médica no es un problema. Es cierto que no hay garantía de que no recibirá un medicamento falsificado.

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Indicaciones de tabletas con sibutramina para bajar de peso

Estos fondos están prescritos en los esquemas complejos terapéuticos para la reducción de peso en los siguientes casos:

• obesidad alimentaria primaria grado II-III, cuando el índice de masa corporal aumenta de 30-35 kg / m ²  con ineficacia de otros métodos de tratamiento;
• el índice de masa corporal del paciente es de 27 kg / m ²  y más si tiene diabetes independiente de insulina, hiper o hipoproteinemia.

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Forma de liberación

Cápsulas, dosificadas a 0,005, 0,01, 0,015 g del ingrediente activo.

Nombres de pastillas para adelgazar que contienen sibutramina

• medicamentos originales Meridia y Reductil (Abbevie Deutschland GMBH y Co. Para Abbott Laboratories, Alemania)
• genéricos - Lindaksa (Zentiva, la República Checa), Reduxine (Promomed, Rusia), la Línea Dorada, delgado, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks y Sibutrim (India-Reino Unido).

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Farmacodinámica

El ingrediente activo de estos medicamentos utilizados para reducir el peso corporal es la acción central de la sibutramina anorexígena. Funciona de la siguiente manera: al influir en los centros del apetito en el cerebro humano, contribuye a la rápida satisfacción del hambre, activa una sensación de saciedad y, por lo tanto, reduce la cantidad de alimentos consumidos sin esfuerzo por parte del paciente.

Iniciar la transmisión de señales químicas (por ejemplo, saturación durante las comidas) entre las neuronas del cerebro es la liberación de los neurotransmisores serotonina y norepinefrina en el que la señal de recepción espacio extracelular (sinapsis). Las moléculas de sibutramina bloquean el retorno de los neurotransmisores a la célula presináptica. Debido a esto, la sinapsis aumenta la concentración de serotonina y norepinefrina, potenciando la estimulación de la neurona que recibe el impulso. La señal de saturación ingresa a las células postsinápticas más intensamente, el cuerpo no requiere la ingesta de una gran cantidad de alimentos. Además, la droga aumenta la producción de calor por el cuerpo, impulsando los procesos metabólicos, lo que contribuye a la quema de grasa. Formas y didemetilsibutramin monodemetil- - metabolitos activos capaces por sí mismos de inhibir la recaptación de neurotransmisores liberados (serotonina y norepinefrina), y - un placer hormona dopamina, pero en un grado mucho menor. Al trabajar de esta manera, la sibutramina promueve el rápido desarrollo de una sensación de saciedad y se vuelve permanente. La ingesta de alimentos significativamente reducida, lo que lleva a una pérdida de peso rápida.

La sustancia activa y sus metabolitos activos indiferrentny la liberación de la enzima monoamina oxidasa y su activación no interactúa con los neurotransmisores, incluyendo catecolaminas, serotonina, histamina, acetilcolina, ácido glutámico, y las benzodiazepinas. Reprimen la captura de receptores de membrana de la serotonina por las plaquetas y pueden cambiar sus funciones.

Reducción de la grasa corporal mediante el uso de los datos de los medicamentos acompaña aumento en el nivel de lipoproteína de alta densidad (colesterol "bueno") los niveles en suero contra el fondo de un triacilglicéridos de reducción cuantitativa, colesterol total, debido a la "malo", y ácido úrico.

La mayoría de las drogas con Sibutramina son mono drogas. Sin embargo, las preparaciones de Reductil y Reduxin son complejas, y además del ingrediente activo principal, la celulosa microcristalina es un producto no alimenticio natural y no alimenticio. Él tiene la propiedad de permanecer en el estómago, hinchándose bajo la influencia del líquido, proporcionando así una sensación de saciedad. En combinación con Sibutramina complementa su acción. La celulosa microcristalina es capaz de absorber no solo agua, sino también bacterias putrefactas, limpia los intestinos y previene la intoxicación alimentaria.

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Farmacocinética

A recepción oral hay una absorción rápida de un componente activo de un tracto gastrointestinal (aproximadamente 80%). Al entrar en el hígado, la sibutramina se metaboliza a monodemetilo e didbutilsibutramina. Al final de los 72 minutos después de usar el medicamento, dosificado a 0.015 g, se observa la mayor concentración del ingrediente activo, y de tres a cuatro horas se observan sus metabolitos. Tomando la cápsula junto con la comida, el paciente reduce la mayor concentración de metabolitos activos en un tercio, y el tiempo de su determinación aumenta en tres horas, sin cambiar la concentración y distribución total. La sibutramina (casi por completo) y sus metabolitos (> 90%) se unen a las albúminas séricas y se diseminan con buena velocidad en los tejidos del cuerpo. La concentración de sustancias activas en el suero alcanza un estado de equilibrio cuatro días después del inicio de la terapia y dos veces excede su concentración sérica, determinada después de la primera ingesta.

La excreción de metabolitos desmetilados inactivos del cuerpo ocurre principalmente en la orina, menos del 1% se excreta con masas calóricas. La vida media de la sibutramina es de 66 minutos, sus metabolitos (monodesmetil- y didesmetilsibutramina) - 14 y 16 horas respectivamente.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma una vez por la mañana, independientemente de la ingesta de alimentos. El tratamiento comienza con una sola cápsula de 0,01 g, que se traga entera y se lava con agua en cantidad suficiente. Si pierde menos de dos kilogramos de peso durante las primeras cuatro semanas de tratamiento y una buena tolerabilidad, se prescribe una dosis diaria mayor de 0.015 g. Si en las próximas cuatro semanas el peso disminuye en menos de dos kilogramos, el medicamento se cancela como ineficaz en este caso, ya que no se recomiendan dosis más altas.

El tratamiento se detiene en los siguientes casos:

• cuando durante tres meses el paciente pierde menos del 5% del peso inicial;
• cuando la pérdida de peso se estabilizó a menos del 5% del peso inicial;
• cuando después de la reducción de peso ya lograda, el paciente vuelve a reclutar tres kilogramos o más.

El tratamiento con este medicamento probablemente no supere los dos años.

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Uso de tabletas con sibutramina para bajar de peso durante el embarazo

Resultados de la prueba de sibutramina en animales de laboratorio indican que la sustancia activa no afecta a la capacidad de concebir, sin embargo, se observó un efecto teratogénico de sibutramina en el feto en la descendencia de los conejillos de indias. Se ha encontrado que tienen anomalías físicas relacionadas con la apariencia, así como con la estructura del esqueleto.

Los medicamentos que contienen Sibutramina no están permitidos para mujeres embarazadas y lactantes. A lo largo del curso de tratamiento y un mes y medio después del final del tratamiento con estos medicamentos, las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables.

Contraindicaciones

• restricciones de edad: no está asignado a menores o personas mayores de 65 años;
• obesidad secundaria causada por enfermedades del sistema nervioso endocrino y central, otras causas orgánicas;
• trastornos de la alimentación: bulimia, anorexia (en presencia o en la anamnesis);
• patologías mentales;
• garrapata generalizada;
• trastornos circulatorios en el cerebro (en presencia o en la anamnesis);
• bocio tóxico;
• isquemia miocárdica (en presencia o en anamnesis), taquiarritmia, disfunción crónica del músculo cardíaco descompensado;
• trastornos circulatorios en los vasos periféricos;
• hipertensión no controlada (presión arterial superior a 145 mm Hg);
• grados severos de disfunción hepática y / o renal;
• adenoma de la próstata con micción retardada;
• feohromocytoma
• abuso de sustancias y / o alcoholismo;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• conocida sensibilización a Sibutramina y / u otros ingredientes de la droga.

Con especial precaución prescritas a los pacientes con la enfermedad: la hipertensión, trastornos circulatorios, espasmos musculares, insuficiencia de las arterias coronarias, la epilepsia, insuficiencia hepática y / o disfunción renal, cálculos biliares, glaucoma, hemorragia, tics, así como - en la medicación que viola la coagulación de la sangre.

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Efectos secundarios de tabletas con sibutramina para bajar de peso

Los efectos adversos aparecieron generalmente en el primer mes de tratamiento, y si continuaba, la frecuencia y la intensidad de estos efectos disminuían con el tiempo. Las acciones negativas, en general, fueron reversibles y pasaron con la retirada de la droga.

De acuerdo con los resultados del ensayo clínico después de la comercialización con más frecuencia que en el 10% de los casos de las siguientes consecuencias indeseables de tomar fármacos con sibutramina: estreñimiento, insomnio, boca seca. Más a menudo que 1% de los casos, pero menos del 10% encontrado: taquiarritmia, hipertensión, fibrilación auricular, vasodilatación, náuseas, exacerbación de las hemorroides, dolor de cabeza, desmayos, entumecimiento de las extremidades, ansiedad, aumento de la sudoración, alteración del gusto.

Efectos secundarios clínicamente significativos que se registraron durante la prueba de esta sustancia:

• el riesgo de ataque cardíaco no fatal, accidente cerebrovascular, ataque cardíaco en pacientes que toman Sibutramina aumenta en un 16% en comparación con los que tomaron placebo;
• reacciones de sensibilización de erupciones a anafilaxia;
• disminución en el número de plaquetas y violación de sus funciones, daño autoinmune a las paredes de los vasos sanguíneos;
• psicosis, manía, intenciones suicidas y pensamientos al respecto, depresión;
• convulsiones, caídas de corto plazo en la memoria, amnesia;
• cuando se usa simultáneamente con medicamentos que liberan serotonina, se desarrolló el síndrome de la serotonina;
• pérdida de claridad de visión;
• malestar estomacal, vómitos, hemorragia gastrointestinal;
• pérdida de cabello, erupción, incluso hemorrágica;
• nefritis intersticial aguda, glomerulonefritis mesangiocapilar, dificultad para orinar;
• trastornos de la eyaculación y el ciclo menstrual, anorgasmia, impotencia, sangrado uterino.

En análisis de laboratorio, las enzimas hepáticas estaban elevadas.

Con la retirada de la droga ocasionalmente hubo dolor de cabeza y aumento del apetito.

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Sobredosis

Tomar dosis de Sibutramina que superen las recomendadas aumenta la probabilidad de desarrollar efectos indeseables y aumentar su gravedad. Las consecuencias de una sobredosis no se han estudiado lo suficiente y no
Existe un antídoto específico.

Como parte de los primeros auxilios en caso de sobredosis, se prescriben lavados gástricos y enterosorbentes durante una hora desde el momento en que se recibe una dosis que excede la dosis recomendada.

Es necesario controlar la condición del paciente dentro de las 24 horas después de recibir una cantidad sobreestimada del medicamento. Cuando se desarrollan los síntomas de los efectos secundarios, se llevan a cabo medidas de tratamiento apropiadas. Las consecuencias más características de una sobredosis, el aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca rápida, se detienen con los adrenobloqueantes ß.
El uso del aparato de "riñón artificial" en caso de exceder la dosis es desaconsejable, ya que los estudios muestran que los productos metabólicos de la sibutramina prácticamente no se eliminan por hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

No aplicable en combinación:

• con otros medicamentos que detienen las patologías mentales o están dirigidos a pacientes con obesidad alimentaria, que tienen un efecto central;
• con medicamentos que inhiben la actividad enzimática de la monoaminooxidasa (entre los medicamentos que contienen sibutramina y los inhibidores de la monoaminooxidasa, debe haber un intervalo de tiempo de al menos dos semanas);
• con drogas que estimulan la producción de serotonina y suprimen su captura inversa;
• con drogas que inactivan las enzimas microsómicas del hígado;
• con drogas que pueden causar palpitaciones del corazón y aumentar la presión sanguínea, así como también excitar el sistema nervioso simpático.

Los preparados que contienen Sibutramina no afectan la farmacodinamia de los anticonceptivos orales.

También se debe tener en cuenta que la sibutramina y el alcohol no son compatibles.

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Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de las preparaciones basadas en Sibutramina no difieren de las de la mayoría de las drogas. La temperatura de almacenamiento no debe exceder los 25 ° C. No es necesario retirar la preparación del embalaje original y dejarla en lugares accesibles para niños pequeños.

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Duracion

Vida útil - hasta tres años

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Comentarios

Las revisiones de las drogas para bajar de peso con Sibutramina a menudo son negativas, un montón de quejas sobre los efectos secundarios del sistema nervioso y la psique que alientan a muchos a suspender el tratamiento. Y no todos pueden deshacerse de las consecuencias indeseables de la recepción. A juzgar por las revisiones, estos efectos no siempre son reversibles. Muchas reseñas dicen que la gente lamenta mucho su decisión de recurrir a este medicamento.

Sin embargo, muchas revisiones son francamente positivas, enfatizando la alta efectividad de esta sustancia y, además de la sequedad de boca, no se conocen otros efectos secundarios.

Los médicos hablan de la droga en lugar de restringirla, enfatizando la alta eficacia de Sibutramina y la necesidad de cumplir con las reglas de su uso, así como también con el peligro de autotratamiento, ya que la droga causa serios efectos secundarios.