Preparaciones de esteroides anabólicos: conceptos básicos

Para comprender cómo funcionan los esteroides anabólicos en nuestro organismo, es necesario introducir varios conceptos. No tengas miedo, no se requerirá ningún conocimiento especial de ti.

Una sustancia se denomina endógena si es producida por el cuerpo (testosterona endógena, testosterona producida por el cuerpo) y exógena si se ingiere desde el exterior. Todas las formas existentes de obtener medicamentos en el cuerpo se pueden dividir en dos grandes grupos de enteral (a través del tracto digestivo) y parenteral (sin pasar por el tracto digestivo). Los primeros incluyen: administración oral (oral), resorción debajo de la lengua (sublingual), introducción al duodeno y recto (rectal); a la segunda: la introducción de medicamentos con la ayuda de inyecciones, generalmente en el músculo, debajo de la piel o en una vena. En cuanto a los medicamentos esteroides anabólicos que nos interesan, se administran por vía oral o por inyección intramuscular; rara vez tiene sentido administrarlos por vía sublingual. Dichos medicamentos como la insulina o la hormona del crecimiento se inyectan con inyecciones subcutáneas.

Los medicamentos administrados a través del tracto digestivo deben cruzar la barrera hepática antes de ingresar al torrente sanguíneo general. El hígado siempre está en guardia, protegiendo a nuestro cuerpo de la ingestión de sustancias extrañas, muchas de las cuales pueden ser venenosas. El hígado destruirá, en la medida de lo posible, cualquier sustancia que considere extraña. Por lo tanto, generalmente una cantidad más pequeña de sustancia activa ingresa al torrente sanguíneo total que la que se inyectó en el cuerpo. La relación entre el primer y segundo números se llama biodisponibilidad del fármaco. En pocas palabras, la biodisponibilidad indica qué porcentaje de la cantidad administrada del medicamento realmente funcionará.

La mayoría de los medicamentos en el cuerpo se someten a biotransformación, es decir diferentes transformaciones. Hay dos tipos principales de conversión de drogas: transformación metabólica y conjugación. El primero significa la transformación de sustancias debido a la oxidación, el segundo es un proceso biosintético, acompañado por la adición de un número de grupos químicos o moléculas de compuestos endógenos al medicamento o sus metabolitos. Los esteroides anabólicos están expuestos en el organismo tanto a la transformación metabólica como a la conjugación posterior.

Casi todas las transformaciones que tienen lugar en el cuerpo humano necesitan algún tipo de asistencia "externa". Si no ha olvidado por completo el curso de química de la escuela, entonces es fácil recordar que las sustancias que aceleran el curso de las reacciones químicas se llaman catalizadores. Los catalizadores de las mismas reacciones químicas que ocurren en cualquier organismo vivo se llaman enzimas. Pero además de los catalizadores, también existen otras sustancias que ralentizan las reacciones químicas. Su nombre es inhibidores.

El efecto de los medicamentos depende en gran medida de la dosis: cuanto mayor es, más rápido se desarrolla el efecto del medicamento, dependiendo de la dosis, la gravedad, la duración y, a veces, la naturaleza del efecto. La dosis se llama la cantidad del medicamento al mismo tiempo; esta es una dosis única. Las dosis se dividen en umbral, promedio terapéutico, más alto terapéutico, tóxico y mortal.

• El umbral es la dosis en la cual el medicamento causa un efecto biológico inicial.
• La dosis terapéutica promedio es la dosis en la cual los medicamentos causan el efecto farmacoterapéutico necesario en la mayoría de los pacientes.
• Las dosis terapéuticas más altas se aplican cuando el efecto requerido no se logra con la ayuda de dosis terapéuticas promedio; vale la pena señalar que, en el caso de dosis terapéuticas más altas, los efectos secundarios del fármaco aún no se expresan.
• En dosis tóxicas, las drogas comienzan a causar efectos tóxicos en el cuerpo.
• Bueno, no necesitas explicar cuáles son las dosis letales para ti.

La diferencia entre el umbral y las dosis tóxicas del medicamento se denomina amplitud del efecto terapéutico.

Con el uso repetido de drogas, a menudo hay una disminución en su efectividad. Este fenómeno se llama tolerancia (adicción) y puede asociarse con una disminución en la absorción de la sustancia, un aumento en la velocidad de su inactivación o un aumento en la intensidad de la excreción. La adaptación a una serie de sustancias puede deberse a una disminución de la sensibilidad a ellas de las formaciones receptoras o a una disminución de su densidad en los tejidos.

Para juzgar la tasa de excreción de sustancias del cuerpo, use un parámetro como la vida media (o la mitad de eliminación a la que es más conveniente). La vida media es el tiempo después del cual la concentración de la sustancia activa en el plasma sanguíneo se reduce exactamente a la mitad. También se debe tener en cuenta que la vida media está determinada no solo por la eliminación de la materia del cuerpo, sino también por su biotransformación y deposición. Ahora, sobre los receptores, sirven como uno de los "objetivos" de los medicamentos. Los receptores son las agrupaciones activas de las moléculas de los sustratos con los que interactúa la sustancia. Receptores como otras moléculas tienen una cierta media vida: la reducción de este tiempo conduce a la disminución en el número de los receptores en el cuerpo, y el alargamiento, por supuesto, aumentar este número. Haremos una digresión de todos los otros receptores, estaremos interesados en los receptores hormonales en el futuro, y prestaremos especial atención a los receptores de andrógenos. Todos los receptores de hormonas se pueden dividir en dos amplias categorías: los receptores dentro de la célula (esto incluye los receptores de esteroides y hormonas tiroideas) y receptores en la superficie de las células (todos los otros, incluyendo los receptores de la hormona del crecimiento, factor de crecimiento similar a la insulina, la insulina y los receptores adrenérgicos). Debería decirse que la cantidad de receptores en la superficie celular puede disminuir (este fenómeno se denomina regulación a la baja) y, por lo tanto, se puede reducir la sensibilidad al fármaco correspondiente. Los receptores dentro de las células de downregulation no están sujetos (en cualquier caso, no hay evidencia documental de eso).

Los receptores de andrógenos (AP), por supuesto, también caen bajo la definición general de receptores. Para decirlo de manera más simple, los receptores de andrógenos son moléculas de proteína muy grandes, que constan de aproximadamente 1000 aminoácidos y se encuentran dentro de las células. Diferentes, debo decir, células, no solo fibras musculares. Anteriormente, se creía que existen varios tipos de receptores de andrógenos; Ahora todos saben que está solo.

Cabe señalar que las moléculas de diferentes sustancias se pueden unir al mismo receptor. La acción que causan en este caso también difiere significativamente. Las sustancias, cuyas moléculas se unen a los receptores, se dividen en dos grandes grupos: agonistas y antagonistas. Los agonistas son aquellas sustancias cuyas moléculas, que se unen a receptores, causan un efecto biológico. Si hablamos de receptores hormonales, entonces sus agonistas copian la acción de las hormonas endógenas, más o menos exitosamente. Las hormonas endógenas mismas, naturalmente, también son agonistas. Los antagonistas también se unen a los receptores, pero no hacen nada. Antagonistas - como un "perro en el pesebre": incapaces de activar, el receptor, al mismo tiempo no permiten unirse a los receptores agonistas y hacer algo "útil". El uso de antagonistas a primera vista parece inútil, pero solo a primera vista. Para este grupo de sustancias son, por ejemplo, algunas drogas antiestrogénicas; bloqueando los receptores de estrógenos, reducen el riesgo de efectos secundarios asociados con la aromatización de AAS por casi el sudor.

Aquí, tal vez, y todos los conceptos básicos que necesitamos para entender cómo funcionan los esteroides anabólicos.

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