Aciclovir

El aciclovir es un medicamento antiviral diseñado para tratar infecciones causadas por ciertos tipos de virus. Se utiliza con mayor frecuencia para combatir los virus del herpes, como el virus del herpes simple (VHS) tipos 1 y 2, que causan herpes oral y genital, y el virus de la varicela-zóster y el herpes zóster.

El aciclovir interactúa específicamente con las enzimas virales, lo que lo hace especialmente eficaz contra los virus del herpes. Tras entrar en el organismo, el aciclovir se convierte en una forma activa, el trifosfato de aciclovir, mediante la acción de las enzimas virales. Esta forma activada se incorpora al ADN del virus, bloqueando su capacidad de reproducirse.

Indicaciones Aciclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): El aciclovir se utiliza para tratar infecciones primarias y recurrentes con herpes, que pueden manifestarse como estomatitis herpética (aparición de problemas en el área de la boca), herpes genital herpético (en el área genital), queratitis herpética (en los ojos) y otras formas.
2. Herpes zóster (culebrilla): El aciclovir se utiliza para tratar la culebrilla causada por el virus de la varicela zóster. Esta afección se caracteriza por la aparición de una erupción cutánea dolorosa, generalmente localizada a lo largo del nervio.
3. Varicela: El aciclovir se puede utilizar para tratar la varicela en adultos y niños.
4. Prevención de recurrencias: El medicamento se puede utilizar para prevenir infecciones recurrentes en pacientes con sistemas inmunes debilitados.
5. Prevención de las infecciones asociadas al VIH: En pacientes con infección por VIH, se puede prescribir aciclovir para prevenir ciertas infecciones herpéticas como la estomatitis herpética o el herpes genital.

Forma de liberación

1. Comprimidos: Esta es la presentación más común y se administra por vía oral. Contienen una dosis específica de aciclovir y suelen tomarse con agua.
2. Crema o ungüento: Esta forma está destinada a aplicación externa y se utiliza para tratar erupciones herpéticas en la piel y las membranas mucosas.
3. Ungüento oftálmico: Para tratar la conjuntivitis herpética u otras infecciones oculares, se puede utilizar aciclovir en forma de un ungüento especial que se aplica en la superficie interna de los párpados.
4. Solución inyectable: En algunos casos, como infecciones graves o generalizadas, el aciclovir puede administrarse por vía intravenosa como solución inyectable.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la ADN polimerasa viral: El principal mecanismo de acción del aciclovir es su capacidad para inhibir la ADN polimerasa viral, responsable de la replicación del ADN viral. El aciclovir se incorpora a la cadena de ADN viral como un nucleótido falso, lo que provoca el cese de la síntesis posterior de ADN viral.
2. Selectividad hacia las células virales: El aciclovir se activa por fosforilación en la célula infectada por el virus, por lo que su acción se dirige principalmente a las células virales. Esto minimiza la toxicidad del fármaco para las células normales del organismo.
3. Reducir la duración y la gravedad de la infección: el uso de aciclovir puede reducir la duración y la gravedad de la infección causada por VPH y ETS y reducir el riesgo de complicaciones.
4. Prevención de recurrencias: El aciclovir también es eficaz para prevenir las recurrencias de la infección, especialmente cuando se toma de forma intermitente durante un largo período de tiempo.
5. Reducir la probabilidad de transmisión: el uso de aciclovir también puede reducir la probabilidad de transmisión de una persona infectada a una persona sana.

Farmacocinética

1. Absorción: Tras la administración oral, el aciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción puede verse ralentizada por la ingesta concomitante de alimentos, por lo que el fármaco suele tomarse una hora antes o dos horas después de las comidas.
2. Distribución: El aciclovir tiene un bajo volumen de distribución en el organismo, aproximadamente de 1,6 a 2,0 l/kg. Penetra eficazmente en numerosos tejidos y órganos, como el cerebro, el hígado, los riñones, los pulmones, la piel y los ojos.
3. Metabolismo: El aciclovir se metaboliza mínimamente. La mayor parte de la dosis se excreta inalterada por vía renal.
4. Excreción: Aproximadamente el 60-90% de la dosis administrada de aciclovir se excreta por los riñones en forma inalterada, principalmente dentro de las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media: La vida media del aciclovir en el organismo es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos con función renal normal. Este tiempo puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
6. Dosificación: La dosificación de aciclovir puede modificarse en pacientes con insuficiencia renal para evitar la acumulación del fármaco en el organismo y minimizar el riesgo de efectos tóxicos.
7. Farmacocinética en diferentes formas farmacéuticas: En ungüentos, cremas y geles de aplicación cutánea, la biodisponibilidad del aciclovir en aplicación tópica es baja. Cuando se administra por vía intravenosa, su biodisponibilidad es cercana al 100%.

Dosificación y administración

Método de administración y posología para administración oral:

1. Herpes simple (HSV-1 y HSV-2):

   • Adultos: Generalmente 200 mg 5 veces al día durante 7 a 10 días. En caso de infección recurrente o para suprimir una infección crónica, la dosis puede reducirse a 400 mg dos veces al día.
   • Niños: La dosis para niños puede variar y debe ser determinada por un médico.

2. Herpes zóster (varicela-zóster):

   • Adultos: 800 mg 5 veces al día durante 7-10 días.
   • Niños: Las recomendaciones pueden variar, es obligatoria la consulta con un médico.

3. Profilaxis del herpes en pacientes inmunodeprimidos:

   • Adultos y niños: Las dosis pueden variar; generalmente 200 mg 4 veces al día.

Para uso externo:

• Herpes simple (labios y genitales):
  • La crema o ungüento se aplica en las zonas afectadas de la piel 5 veces al día durante 4 a 10 días.

Para inyección:

• Se utiliza principalmente en entornos hospitalarios para infecciones graves, la dosis y la vía de administración dependen de la gravedad de la afección y del criterio del médico.

Notas importantes:

• Es aconsejable comenzar a tomar aciclovir lo antes posible después de que aparezcan los primeros síntomas de infección.
• Se debe mantener una hidratación adecuada durante el tratamiento.
• La dosis y la duración del tratamiento pueden ser ajustadas por el médico dependiendo del cuadro clínico y la respuesta al tratamiento.
• Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de dosis.

Uso Aciclovir durante el embarazo

1. Herpes genital:

   • En casos de herpes genital primario o recurrencias graves durante el embarazo, se puede recetar aciclovir para reducir el riesgo de transmisión al recién nacido. La infección de herpes en recién nacidos puede ser grave y conllevar complicaciones graves.

2. Prevención y tratamiento:

   • El aciclovir se puede utilizar para prevenir el herpes recurrente en mujeres embarazadas, especialmente en el tercer trimestre, para reducir la probabilidad de herpes activo durante el parto, que potencialmente requiera una cesárea.

3. Evaluación de riesgos y beneficios:

   • La prescripción de aciclovir durante el embarazo debe basarse en una evaluación cuidadosa del balance de posibles riesgos y beneficios. Esto incluye tener en cuenta la gravedad de la infección, la etapa del embarazo y el estado general de salud de la embarazada.

Precauciones:

• Escucha:

  • Si se utiliza aciclovir durante el embarazo, es importante realizar un seguimiento médico regular de la salud materna y fetal.

• Dosificación:

  • Se debe utilizar la dosis efectiva más baja que proporcione control de la infección para minimizar la exposición fetal.

• Consulta con un médico:

  • Todas las preguntas relacionadas con el uso de aciclovir o cualquier otro medicamento durante el embarazo deben discutirse con su médico, quien puede tener en cuenta todos los factores individuales y recomendar las opciones de tratamiento más seguras y efectivas.

Contraindicaciones

1. Intolerancia o alergia individual: Las personas con intolerancia individual conocida al aciclovir o a cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo y lactancia: El uso de aciclovir durante el embarazo y la lactancia debe coordinarse con un médico. Generalmente, el uso de aciclovir durante este período es posible, pero requiere precaución y una evaluación de los posibles riesgos y beneficios.
3. Insuficiencia hepática: En presencia de enfermedad hepática grave, puede ser necesario ajustar la dosis o suspender completamente el medicamento.
4. Enfermedad renal: Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de la dosis de aciclovir.
5. Estados de inmunodeficiencia: En pacientes con trastornos del sistema inmunológico como infección por VIH o que toman medicamentos inmunosupresores, el aciclovir puede estar contraindicado o requerir precaución especial.
6. Edad pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia del aciclovir en niños menores de 2 años.
7. Precaución al usar con otros medicamentos: Aciclovir puede interactuar con algunos otros medicamentos, por lo que debe analizar los posibles riesgos y efectos secundarios con su médico, especialmente si está tomando otros medicamentos.

Efectos secundarios Aciclovir

Efectos secundarios comunes

• Dolor de cabeza y fatiga son síntomas comunes que pueden ocurrir al tomar aciclovir.
• Las náuseas y los vómitos, así como la diarrea y el dolor abdominal, son comunes cuando se toma aciclovir por vía oral.

Efectos secundarios de la aplicación tópica

• Enrojecimiento, picazón o ardor en el sitio de aplicación de la crema o ungüento, que generalmente es temporal y desaparece al dejar de usar el medicamento.

Efectos secundarios durante la administración intravenosa

• Inflamación de las venas en el lugar de la inyección, que puede provocar dolor.
• Las reacciones más graves pueden incluir daño renal y enzimas hepáticas elevadas, especialmente en dosis altas o en pacientes con enfermedad renal previa.

Efectos secundarios raros y graves

• Reacciones alérgicas como erupciones cutáneas, urticaria, edema de Quincke e incluso shock anafiláctico.
• Reacciones neurológicas como mareos, desorientación, alucinaciones, convulsiones, ansiedad y temblores. Estas reacciones son más frecuentes en pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis altas del fármaco.
• Trombocitopenia (recuento reducido de plaquetas) y leucopenia (recuento reducido de glóbulos blancos), que pueden afectar la capacidad del cuerpo para resistir infecciones.

Sobredosis

1. Efecto tóxico en los riñones: En caso de sobredosis de aciclovir, puede producirse insuficiencia renal debido a la formación de cristales de aciclovir en los riñones, lo que provoca daño renal. Esto es especialmente probable si la función renal se ve afectada simultáneamente.
2. Síntomas del sistema nervioso central (SNC): pueden incluir dolor de cabeza, somnolencia, pensamiento lento, convulsiones y coma.
3. Trastornos gastrointestinales: Pueden producirse náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
4. Trastornos del equilibrio electrolítico: puede desarrollarse hipercalemia o hiponatremia.
5. Reacciones alérgicas: Pueden producirse urticaria, prurito, edema, angioedema y anafilaxia.

Interacciones con otras drogas

1. Probenicida: El probenicida puede aumentar la concentración de aciclovir en la sangre retrasando su eliminación del organismo, lo que puede conducir a un aumento de su efecto terapéutico y a un mayor riesgo de toxicidad.
2. Micofenolato de mofetilo: El aciclovir puede disminuir la concentración sanguínea de micofenolato de mofetilo al acelerar su metabolismo en el hígado, lo que puede reducir su eficacia como inmunosupresor.
3. Fármacos que causan nefrotoxicidad: En combinación con fármacos como los antibióticos aminoglucósidos o la ciclosporina, el aciclovir puede aumentar el riesgo de efectos nefrotóxicos, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
4. Medicamentos que afectan la función renal: En combinación con medicamentos que pueden afectar la función renal, como ciertos antiinflamatorios no esteroides o diuréticos, puede haber un aumento del efecto tóxico del aciclovir en los riñones.
5. Cimetidina y medicamentos antiinflamatorios que contienen inhibidores de la COX-2: Estos medicamentos pueden aumentar la concentración de aciclovir en la sangre debido al retraso de su metabolismo en el hígado, lo que puede conducir a un aumento de su efecto terapéutico y a un mayor riesgo de toxicidad.
6. Medicamentos que producen hepatotoxicidad: El aciclovir puede aumentar el efecto hepatotóxico de algunos medicamentos, como el paracetamol o los inhibidores de la proteasa, lo que puede conducir al desarrollo de insuficiencia hepática.
7. Medicamentos que causan hipercalemia: En combinación con medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), puede producirse un aumento de la hipercalemia.