Ácido gadopentético

El magnetista es un medio de contraste paramagnético.

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Indicaciones de magnevist

Se muestra en los casos que se describen a continuación.

Procedimientos de resonancia magnética en la región espinal, así como el cerebro.

Para determinar la presencia de tumores seguido de diagnóstico diferencial (si hay una sospecha de schwannoma (nervio auditivo) arahnoidendoteliomu, metástasis y crecimiento infiltrante del tumor que tiene (por ejemplo, glioma)):

• al determinar tumores isointensivos o pequeños;
• sospecha de una posible recaída de la apariencia de un tumor después de un procedimiento de radioterapia o después de un procedimiento quirúrgico;
• para diferenciar la imagen con las siguientes formaciones raras: ependimoma, hemangioblastoma y también pequeños adenomas hipofisarios;
• para mejorar la definición de distribución local de formaciones que no tienen etiología cerebral.

Como herramienta adicional en el proceso de MRI espinal:

• diferenciación de formaciones extramedulares e intramedulares;
• detección de tumores grandes dentro de áreas patológicamente alteradas;
• evaluación del desarrollo y diseminación de formaciones intramedulares.

El procedimiento de MRI en todas las partes del cuerpo.

Para diagnosticar una educación en las siguientes situaciones:

• mejora de la diferenciación de formaciones malignas y benignas en el área de las glándulas mamarias en las mujeres;
• para distinguir cicatrices y tejidos tumorales después del tratamiento de formaciones en mujeres dentro de las glándulas mamarias;
• discriminación de tejido tumoral y cicatricial en la región pasiva, así como partes activas de la AOD;
• diferenciación de diferentes áreas de tumores óseos (región de descomposición, tejido tumoral, así como foco inflamatorio);
• diferenciación de diferentes tipos de formaciones hepáticas;
• Identificación de formaciones ubicadas dentro o fuera de los riñones;
• para conocer el tamaño y también realizar la diferenciación de los tumores dentro de los diferentes departamentos de los apéndices uterinos;
• obtener una imagen de cualquier vaso dentro del cuerpo (además de las arterias coronarias) con la ayuda del procedimiento de angiografía; esto es necesario, entre otras cosas, para detectar oclusiones, estenosis y colaterales;
• llevar a cabo una selección específica de muestras de tejido necesarias (procedimiento de biopsia) con el desarrollo de tumores óseos;
• para distinguir el desarrollo de hernia recurrente en el tejido cicatricial y el disco intervertebral;
• para deducir una imagen de lesiones en el campo de un miocardio (la forma aguda).

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Forma de liberación

Producido en forma de una solución de inyección en viales de 10 o 20 ml. Dentro del paquete contiene 1 botella.

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Farmacodinámica

El magnetismo es una sustancia paramagnética que se usa en los procedimientos de MRI. La sal de di-N-metilglucamina de la sustancia Ácido Gadopentetico (complejo que incluye gadolinio y DTPA) ayuda a aumentar el contraste.

En el proceso de usar la secuencia ponderada en T1 en el procedimiento de escaneado (se utiliza RM de protón), el período de relajación de la retícula (T1) de los núcleos excitados dentro de los átomos disminuye, lo que es provocado por los iones de gadolinio. Ayuda a aumentar la intensidad de la señal transmitida, como resultado de lo cual aumenta el contraste de la imagen de los tejidos individuales.

Diphenoglum gadopentetate es un compuesto altamente paramagnético que contribuye a una reducción significativa en el período de relajación, incluso cuando se usa una concentración débil. El nivel de acción paramagnética, así como la relajación (determinada por el período de relajación del spin-reticulado de los protones de agua dentro del plasma) es de 4,95 litros / (mmol / segundo). Al mismo tiempo, el nivel de acidez es 7, y la temperatura es de 39 ° C y el efecto del campo magnético es débil.

DTPk forma un poderoso complejo que contiene un ion de gadolinio paramagnético, que da como resultado una estabilidad muy fuerte en vivo e in vitro (el registro constante de equilibrio termodinámico K = 22-23). La sal de Dimeglumina del hapopentetato se disuelve rápidamente en agua y se considera un compuesto hidrofílico fuerte. Su coeficiente de distribución entre el tampón, así como n-butanol (pH = 7.6) es 0.0001. El componente no tiene propensión a sintetizar con proteínas ni a una interacción más lenta con las enzimas (p. Ej., Na ⁺ K ⁺ ATPasa dentro del miocardio). El medicamento no activa el sistema complementario, por lo que la probabilidad de reacción anafilactoide es extremadamente baja.

Con una incubación más prolongada, así como altas tasas de gadopentetato de dimegluminio, se produce un débil efecto in vitro sobre la morfología de los eritrocitos. El proceso reversible después de la administración de medicamentos puede provocar el desarrollo de una hemólisis débil dentro de los vasos. Como resultado, hay un ligero aumento de hierro con bilirrubina en el suero sanguíneo, que se produce durante las primeras horas después de la inyección.

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Farmacocinética

Dimeglumine gadopentate tiene propiedades similares a otros compuestos bioindependientes que tienen un alto índice de hidrofilicidad (entre ellos, inulina o manitol). Los parámetros farmacocinéticos observados en humanos son independientes de la dosificación de drogas.

Después de la introducción de la solución, su rápida distribución ocurre en el cuerpo, fuera de las células.

Después de 1 semana después de la ingestión de los animales marcados con sal de dimeglumina radioactiva de la sustancia Ácido Gadopentetic, su presencia fue determinada por indicadores que eran mucho menores al 1% de la dosificación de fármacos administrada. Se observó un nivel relativamente alto de gadolinio (su complejo no cortado) dentro de los riñones. Esta conexión no pasa a través de GEB y GTB intactos. Una pequeña parte de la medicina pasa a través de la placenta y penetra al feto en la sangre, pero se excreta rápidamente.

En el caso de usar una solución de menos de 0.25 mmol / kg (o 0.5 ml / kg) después de unos minutos que ocupa la fase de distribución, el valor de contraste del plasma disminuye (la vida media es de aproximadamente 1.5 horas, que es aproximadamente igual a tasa de excreción a través de los riñones).

En el caso de la administración de la sustancia en la cantidad de 0.1 mmol / kg (o 0.2 ml / kg del fármaco) 3 minutos después del procedimiento, el valor plasmático del fármaco fue 0.6 mmol / l, y después de 1 hora alcanzó 0.24 mmol / l .

No hay biotransformación o desvinculación del ion paramagnético.

Gedopentatum dimeglumina excretada a través de los riñones, sin cambios (mediante el filtrado de los glomérulos). Parte del medicamento, cuya excreción es extrarenal, es muy pequeño. Aproximadamente el 83% (media) de la dosis se excreta 6 horas después de la inyección. En las primeras 24 horas, el 91% de la dosis del fármaco se detecta en la orina. Menos del 1% es la dosis que se excreta en el período de 5 días después del procedimiento.

El aclaramiento de la sustancia activa dentro de los riñones es de aproximadamente 120 ml / minuto / 1,73 m  ². Este indicador se correlaciona con la eliminación de ⁵¹ Cr-EDTA o inulina.

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Dosificación y administración

El medicamento se usa en procedimientos de diagnóstico, solo es necesario ingresarlo en / en el método.

Es necesario seguir las precauciones generalmente aceptadas en el proceso de realizar una MRI: el médico primero debe asegurarse de que el paciente no tenga implantes ferromagnéticos, un marcapasos, etc.

Las dosis en el rango 0.14-1.5 T son efectivas independientemente del efecto del campo magnético.

La dosificación requerida se administra solo por inyección. Algunas veces es permisible realizar una inyección en bolo. Una resonancia magnética con contraste puede comenzar inmediatamente después de que se administró el medicamento al paciente.

Durante el procedimiento para administrar el medicamento, el paciente debe, si es posible, permanecer en posición supina. Además, después de usar la solución, es necesario controlar de cerca la condición del paciente, ya que la mayoría de las reacciones adversas ocurren dentro de una media hora desde el momento de la administración.

Usando un medicamento para niños (también de 4 meses a 2 años), adolescentes y también adultos, se deben usar las siguientes dosis. Para aumentar el contraste y resolver problemas de diagnóstico, generalmente es suficiente la dosis, que se determina al calcular 0,2 ml / kg.

Si después de la introducción de dicha dosis la resonancia magnética mostró resultados mixtos, pero existe una seria sospecha de la presencia de entidades patológicas en el paciente, será conveniente realizar un procedimiento repetido de administración del fármaco (para aclarar el diagnóstico). Se debe hacer dentro de media hora después del primer procedimiento, y luego realizar una resonancia magnética. La dosificación al mismo tiempo permanece igual (pero para los adultos, puede calcular la dosis de la solución a un parámetro de 0.4 ml / kg).

Con la exclusión de la recurrencia de la formación de tumores o el desarrollo de metástasis, la dosis incrementada de los medicamentos utilizados en adultos (cálculo - 0.6 ml / kg) permite un diagnóstico más preciso.

Se permite prescribir medicamentos en dosis que no excedan los 0,4 ml / kg (niños mayores de 2 años) y 0,6 ml / kg (adultos).

En el procedimiento de resonancia magnética para adultos y niños (desde la edad de 4 meses), para resolver las preguntas planteadas durante el diagnóstico, así como para aumentar el contraste de la imagen, una dosis calculada en el esquema de 0,2 ml / kg suele ser suficiente. Pero debe tenerse en cuenta que solo hay información limitada sobre la experiencia de llevar a cabo procedimientos de MRI de todo el cuerpo antes de los 2 años.

En situaciones especiales, por ejemplo, en el caso de tumores que tienen una vascularización débil o un pequeño grado de pasaje a la región extracelular para obtener el contraste requerido, puede haber una necesidad de aplicar 0,4 ml / kg del fármaco. En particular, esto se aplica a secuencias ponderadas en T1 bajas en el procedimiento de escaneo.

Al visualizar el sistema de los vasos sanguíneos (también importante aquí es el área del cuerpo que se está examinando y el método utilizado para realizarlo), los adultos a veces pueden necesitar aplicar la solución a la dosis máxima.

Los niños de 1 mes a 2 años pueden prescribir no más de 0.2 mg / kg de solución de medicamento.

La cantidad requerida de solución debe ingresarse manualmente para evitar la posibilidad de una sobredosis no intencional. El procedimiento que usa un autoinyector no se realiza.

Por lo tanto, las siguientes dosis se utilizan para el diagnóstico:

• la dosis promedio para niños (de 1 mes a 2 años) y adultos para MRI en todo el área del cuerpo, así como el cerebro y la médula espinal - 0.2 ml / kg (esto es 0.1 mmol / kg);
• la dosis promedio para el diagnóstico complejo (y el máximo permisible en niños) es 0.4 ml / kg (que es 0.2 mmol / kg);
• la dosis máxima utilizada para visualizar el sistema de vasos sanguíneos es de 0,6 ml / kg (que es de 0,3 mmol / kg).

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Uso de magnevist durante el embarazo

No hay información clínica con respecto al uso del medicamento en mujeres embarazadas. De acuerdo con los resultados de la prueba en animales, no hay un efecto negativo indirecto o directo sobre el sistema reproductivo, pero la droga todavía tiene prohibido recetar durante el embarazo. El uso de la solución solo está permitido en los casos en que la condición de la mujer embarazada requiere la introducción de la sal de dimeglumina del ácido gadopeptético.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de la medicina:

• intolerancia del componente activo u otros elementos de la droga;
• presencia de trastornos en el trabajo de los riñones (en forma grave, con una tasa de filtración glomerular <30 ml / minuto / 1,73 m  ² );
• personas que se encuentran en el período perioperatorio durante el trasplante de hígado;
• recién nacidos (edad inferior a 1 mes).

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Efectos secundarios de magnevist

El uso de drogas puede causar tales efectos secundarios:

• sistema hematopoyético: el indicador de bilirrubina y hierro en el suero puede cambiar por un tiempo;
• Sistema inmunitario: esporádicamente desarrollar síntomas alérgicos o anafilactoides, angioedema, shock anafilactoide, y también el picor, estornudos y tos, conjuntivitis, rinitis, broncoespasmo y laringoespasmo, y adición de urticaria. Tal vez el desarrollo de shock, hipotensión y edema en la faringe o la laringe;
• órganos de la Asamblea Nacional: raramente hay dolores de cabeza o mareos; hay un desorden de la conciencia, el habla o el olfato, la desorientación, así como una sensación de ardor, somnolencia y excitación. Además, se pueden desarrollar temblores, convulsiones y parestesias, y con ello coma y astenia;
• órganos visuales: solo aparecen dolor en los ojos, alteraciones visuales y lagrimeo;
• Órganos auditivos: los trastornos auditivos y el dolor en los oídos se desarrollan esporádicamente;
• autoridades CCC: trastorno transitorio esporádicamente quizás clínicamente significativa de la frecuencia cardíaca (bradicardia y taquicardia (o su forma reflexiva)), el desarrollo de una arritmia, el aumento de los indicadores de presión de sangre, trastorno de la función cardíaca (hasta a un paro cardíaco);
• Sistema cardiovascular: las manifestaciones que acompañan a la vasodilatación (tipo periférico) se desarrollan esporádicamente y conducen a una disminución en el nivel de presión y desmayos. También hay confusión, sensación de excitación, cianosis y una forma refleja de taquicardia (puede causar pérdida de conciencia) y también se desarrolla tromboflebitis;
• trastornos respiratorios: se producen cambios transitorios únicos en la frecuencia respiratoria (aumento o disminución), dificultad en el proceso respiratorio, disnea, tos, estertores y paro respiratorio. También pueden aparecer sensaciones de compresión en la garganta o irritación, edema pulmonar, estornudos, dolor en la laringe o garganta (o sensaciones incómodas en este último);
• Órganos gastrointestinales: rara vez un trastorno del gusto, vómitos y náuseas; aparecer solas malestar o dolor en el estómago, la sequedad de la mucosa oral, diarrea, dolor dental, aumento de la salivación, dolor en la región de tejido blando, así como parestesias en la cavidad oral;
• órganos digestivos: ocurren cambios transitorios (ocasionalmente aumentan) en el nivel de las enzimas hepáticas, y el valor en sangre de la bilirrubina también aumenta;
• grasa subcutánea y también piel: aparece enrojecimiento con calor y vasodilatación sola, angioedema, picazón y urticaria con exantema;
• estructura ósea y músculos: dolores de dolor en las extremidades;
• Sistema urinario y los riñones: esporádicamente - ocurre de repente la micción, incontinencia urinaria, y, además, un aumento de la creatinina con insuficiencia renal aguda en personas que fueron diagnosticados previamente con esta patología;
• trastornos generales y problemas en el sitio de administración: rara vez hay sensación de frío / calor, así como dolor general. Además, también se desarrollan dolores locales, hinchazón, extravasación, procesos inflamatorios, tromboflebitis y flebitis, necrosis tisular e hinchazón con parestesias. Junto con esto, es posible el desarrollo de eritema, síndrome hemorrágico e irritación; dolores únicos aparecen en el esternón, las articulaciones y la espalda, escalofríos, una sensación de incomodidad. La sudoración aumenta, aparecen manifestaciones vasovagales, hinchazón en la cara, sensación de sed y fatiga severa, hinchazón periférica, una condición febril y la temperatura cambia (disminuye o aumenta).

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Sobredosis

La sobredosis accidental después de la inyección intravascular puede provocar el desarrollo de tales signos de deterioro (son causados por una mayor osmolaridad de los medicamentos):

• manifestaciones sistémicas (hipovolemia, aumento de los índices de presión dentro de las arterias pulmonares, forma osmótica de diuresis, y también exsicosis);
• manifestaciones locales (dolor dentro de los vasos).

Los pacientes con insuficiencia renal deben realizar una monitorización continua de la función renal.

La excreción de la sustancia se lleva a cabo usando el procedimiento de hemodiálisis. Pero al mismo tiempo no hay evidencia que confirme la necesidad de realizar este procedimiento para prevenir el desarrollo de la NSF.

Dado que Magnevist tiene un grado de absorción muy débil dentro del tracto gastrointestinal (<1%), en el caso de un uso no intencionado de la solución en el interior, la probabilidad de envenenamiento será extremadamente baja.

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Interacciones con otras drogas

No se realizaron pruebas para la interacción de la solución con otras drogas.

La experiencia en el uso de drogas contrastantes ha demostrado que las personas que usan bloqueadores beta para el tratamiento son más propensas a desarrollar manifestaciones alérgicas notables.

Interacción con otras sustancias para pruebas de diagnóstico.

Al aclarar el nivel sérico de hierro usando el método de la complexometría (por ejemplo, usando batofenantrolin), durante los primeros días después de la aplicación de Magnevist, los indicadores de cantidad pueden ser incorrectos (reducidos). Esto se puede explicar por el hecho de que la solución contiene un componente de contraste: DTPK.

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Condiciones de almacenaje

Mantenga la solución en un lugar que esté cerrado para niños, en condiciones estándar para medicamentos. El nivel de temperatura no es más de 25 ° C.

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Duracion

Magnetist se puede utilizar durante 5 años a partir de la fecha de fabricación de la solución de fármaco.

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