Aerosoles para el dolor de garganta

Uno de los medios más populares y eficaces para el tratamiento local de enfermedades inflamatorias de la garganta y la laringe es el aerosol para el dolor de garganta.

Además del efecto anestésico, todos los medicamentos de esta categoría tienen propiedades antiinflamatorias y antisépticas (bacteriostáticas y bactericidas), y algunos también ayudan contra las infecciones por hongos.

Las indicaciones para el uso de aerosoles para la garganta incluyen: amigdalitis aguda (dolor de garganta), amigdalitis crónica, faringitis aguda y crónica, glositis, laringitis crónica, traqueítis, laringotraqueítis, así como estomatitis (incluida la aftosa) y gingivitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinamia

La acción farmacológica del aerosol Angilex (Givalex) se basa en su composición, que incluye los antisépticos locales hexetidina y clorobutanol hemihidrato, así como un derivado del ácido salicílico (antiinflamatorio no esteroideo) salicilato de colina.

La hexetidina (5-metil-hexahidropirimidinamina) actúa bacteriostáticamente sobre microorganismos patógenos, alterando su metabolismo. El hemihidrato de clorobutanol (1-tricloro-2-metil propan-2-ol) es un alcohol butílico clorado que se utiliza como conservante químico, sedante y anestésico local suave. El salicilato de colina, como cualquier AINE, alivia la inflamación al reducir la actividad de la ciclooxigenasa y, por lo tanto, la producción de prostaglandinas (mediadores inflamatorios).

El aerosol para el dolor de garganta Geksoral también contiene hexetidina. Stopangin, además de hexetidina, contiene un derivado del ácido salicílico, el salicilato de metilo (con propiedades antiinflamatorias), y aceites esenciales de eucalipto, mentol, clavo y sasafrás. No se incluye información detallada sobre este último aceite en las instrucciones oficiales, por lo que conviene mencionarlo brevemente. El aceite de las raíces del árbol Sassafras officinale contiene safrol, un fenilpropanoide precursor de psicofármacos y narcóticos.

La farmacodinamia del aerosol Septolete Plus se basa en dos componentes: un derivado de amonio tensioactivo catiónico (cloruro de cetilpiridinio) y un anestésico local, la benzocaína (el preparado contiene cinco veces más benzocaína que un antiséptico). El antiséptico, el cloruro de cetilpiridinio, al unirse a la membrana celular bacteriana, altera su integridad y penetra en el citoplasma de las bacterias, provocando su muerte. La benzocaína alivia el dolor al bloquear el paso de los impulsos dolorosos a lo largo de los axones.

El efecto antiinflamatorio y analgésico de Tantum Verde se debe al clorhidrato de bencidamina, un AINE de uso local, que reduce la permeabilidad de los capilares mucosos, ayuda a estabilizar las membranas celulares de las células epiteliales y reduce la producción de mediadores de la inflamación tisular (Pg). El efecto analgésico de este fármaco se debe a una disminución de la síntesis de neurotransmisores en el foco de inflamación.

El mecanismo de acción farmacológica del aerosol TeraFlu Lar es similar al del medicamento Septolet Plus, ya que su principio activo, el antiséptico cloruro de benzoxonio, también pertenece a los derivados del amonio, y el anestésico clorhidrato de lidocaína suprime la aparición y la conducción de los impulsos dolorosos.

El aerosol faríngeo con antibiótico Bioparox contiene fusafungina, un ciclohexadepsipéptido obtenido del hongo hifomiceto del género Fusarium (Fusarium lateritium o Gibberella baccata). Este fármaco actúa bacteriostáticamente sobre las bacterias, integrándose en las membranas proteicas de las células microbianas, alterando el equilibrio hidroelectrolítico y la capacidad de los microorganismos para dividirse, lo que provoca el proceso inflamatorio.

Otro espray para la garganta con antibiótico, Anginovag, contiene cuatro principios activos a la vez. En primer lugar, es un antibiótico polipeptídico de uso local, la tirotricina (obtenida de bacterias grampositivas formadoras de esporas del género Brevibacillus). El cloruro de dequalinio, un antiséptico amonio que también alivia la inflamación, tiene propiedades antibacterianas, antivirales y antifúngicas (Candida albicans). El principio activo enoxolona, un complejo de glucósidos triterpénicos de ácido glicirrícico procedente de la raíz de regaliz, también ayuda a reducir los procesos inflamatorios (incluido el herpesvirus). La enoxolona no solo impide que los virus penetren en las células del epitelio mucoso, sino que también detiene la replicación de su ARN.

El aerosol Anginovag contiene hidrocortisona, un glucocorticosteroide que suprime todos los procesos inflamatorios e inhibe los procesos oxidativos en las células y el desarrollo de reacciones alérgicas. Por lo tanto, puede utilizarse como aerosol para alergias de garganta. La presencia de la lidocaína mencionada anteriormente en este aerosol produce anestesia.

La farmacodinamia del aerosol para la garganta Kameton se debe a los siguientes componentes: alcanfor (estimula la circulación sanguínea y desinfecta la mucosa); aceite de eucalipto (contiene el terpeno monocíclico cineol, un potente antiséptico); clorobutanol (véase más arriba) y levomentol. El levomentol es un isómero del mentol, y su efecto anestésico local se debe a la dilatación de los capilares de la mucosa, lo que provoca una sensación de "frío mentolado".

Farmacocinética

Como se indica en las instrucciones oficiales, el aerosol Angilex (Givalex) para el dolor de garganta se absorbe bien en las mucosas tras su aplicación y mantiene su efecto durante un tiempo. Sin embargo, los fabricantes no proporcionan más información, aunque el clorobutanol entra en el torrente sanguíneo (en pequeñas cantidades).

El efecto terapéutico del aerosol Hexoral dura más de 10 horas tras una sola aplicación, aunque, como se ha indicado, este fármaco prácticamente no se absorbe. No obstante, trazas de hexetidina se depositan con bastante firmeza en las estructuras tisulares, pero no se explica el proceso de biotransformación de esta sustancia.

La farmacocinética de los medicamentos TeraFlu Lar y Anginovag no es presentada por los fabricantes.

Los principios activos del aerosol Stopangin no pasan a la sangre, sino a la saliva. No se rastrea el recorrido posterior de sus componentes (hexetidina, salicilato de metilo y aceites esenciales).

La benzocaína, que forma parte de Septolete Plus, se absorbe en la sangre en pequeñas cantidades y se hidroliza allí. Algunos metabolitos se forman en el hígado y se excretan por los riñones.

El clorhidrato de bencidamina del aerosol Tantum Verde se absorbe por las mucosas y penetra en los tejidos subyacentes. Las instrucciones también indican que la eliminación de los productos de biotransformación se realiza por vía renal e intestinal.

Tras su uso, el aerosol faríngeo con el antibiótico Bioparox permanece en la mucosa oral y faríngea, pero no pasa al torrente sanguíneo sistémico (ya que la fusafungina es poco soluble). El fármaco se excreta mediante la respiración, junto con las secreciones traqueobronquiales.

Pero el clorobutanol y el alcanfor contenidos en el aerosol de Kameton entran en la sangre y sus metabolitos (glucurónidos) abandonan el cuerpo con la orina.

Nombres de aerosoles para el dolor de garganta

Los nombres de aerosoles para el dolor de garganta de varios fabricantes presentados en esta revisión son: Angilex (Ucrania) y su sinónimo Givalex (Norgine Pharma, Francia), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, República Checa), Hexoral (Famar Orleans, Francia), Septolete plus (KRKA, Eslovenia), Tantum Verde (ACRAF SpA, Italia) y su sinónimo Tenflex (Turquía), TeraFlu Lar (Novartis, Suiza), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Hungría), Anginovag (Ferrer Internacional, España), Kameton (Ucrania).

Si el dolor de garganta no es causado por rinovirus, sino por una infección bacteriana (estafilococos, estreptococos, neumococos, etc.), se necesita un aerosol para la garganta con antibiótico. Entre los productos mencionados, se incluyen Bioparox y Anginovag.

Cabe señalar que es inútil buscar un espray para la garganta específico para niños: simplemente no existe. Además, los otorrinolaringólogos advierten que no se deben usar aerosoles en niños menores de 2,5 a 3 años debido al mayor riesgo de espasmo muscular laríngeo, que puede provocar convulsiones, desmayos y paro respiratorio. Como señalan especialistas de la Academia Americana de Pediatría, los aerosoles (sprays) que contienen anestésicos locales no son más efectivos que las pastillas para la garganta y no se recomiendan para niños.

El aerosol para el dolor de garganta Angilex no debe utilizarse para tratar a niños menores de 2,5 años y las instrucciones del spray Givalex, que tiene una composición idéntica, indican que solo está permitido su uso después de los 12 años.

Según las instrucciones, Bioparox no se prescribe a niños menores de 2 años y medio. Los aerosoles Hexoral y Tantum Verde están contraindicados en niños menores de tres años. El aerosol TeraFlu Lar puede usarse después de los 4 años; Kameton, después de los 5; Septolete Plus, después de los 6; Stopangin, después de los 8, y el aerosol para la garganta con el antibiótico Anginovag, solo después de los 13 años.

Método de aplicación y dosificación de aerosoles para el dolor de garganta.

Se recomienda el uso del aerosol Angilex (Givalex): para adultos: una irrigación de la garganta 4-5 veces durante el día (después de las comidas); para niños menores de 15 años: no más de tres veces; la duración máxima de uso es de 5 días.

Dosis de aerosoles para el dolor de garganta Stopangin y Hexoral: rociar la mucosa de la garganta 2-3 veces al día (2 segundos cada vez), usar durante no más de una semana.

Septolete: dos aplicaciones constituyen una dosis única para adultos y una aplicación para niños de 6 a 12 años; se puede usar de 7 a 8 veces al día. El tratamiento dura 7 días.

Tantum Verde: para adultos, la dosis mínima es de 4 pulsaciones del pulverizador y la máxima de 8; para niños, la dosis máxima es de 4 pulsaciones. El medicamento se administra cada 2-3 horas. Para niños menores de 6 años, se permite una pulsación por cada 4 kg de peso.

TeraFlu Lar: 4 aplicaciones (presionando el pulverizador) hasta 6 veces al día para adultos; la mitad para niños mayores de 4 años. La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

El aerosol para la garganta con el antibiótico Bioparox debe administrarse 4 veces cada 4 horas; en niños, la dosis se reduce a una vez cada 6 horas. Este producto no debe usarse durante más de 5-6 días.

El aerosol para la garganta Anginovag con antibiótico se administra de 1 a 2 pulverizaciones hasta 4 veces al día durante una semana. El método de aplicación y la dosis del aerosol Kameton son similares.

Uso de aerosoles para el dolor de garganta durante el embarazo

Según la información proporcionada en las instrucciones oficiales de los medicamentos Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag y Kameton, el uso de aerosoles para el dolor de garganta durante el embarazo y la lactancia está permitido: solo según las prescripciones del médico, con la redacción estándar: "si el beneficio esperado para la madre es mayor que los posibles riesgos para el niño".

Con respecto a los medicamentos Angilex (Givalex) y Hexoral, que contienen hexetidina, debes saber que, según la decisión de la Agencia Europea para la Evaluación de Medicamentos (EAEMP), las mujeres embarazadas no deben utilizar medicamentos que contengan hexetidina.

Por cierto, la hexetidina también forma parte de Stopangin, pero los fabricantes han limitado su uso a mujeres embarazadas solo durante las primeras 14 semanas. Sin embargo, el salicilato de metilo presente en este medicamento (según las instrucciones del propio salicilato de metilo) está contraindicado durante el embarazo.

No se recomienda utilizar los aerosoles para el dolor de garganta Septolete Plus y Bioparox durante el embarazo y la lactancia, y el medicamento TeraFlu Lar está contraindicado.

Las instrucciones del medicamento Anginovag indican que solo un médico puede recetarlo durante el embarazo. Sin embargo, este medicamento contiene hidrocortisona, una hormona de la corteza suprarrenal, la cual está contraindicada en mujeres embarazadas.

Contraindicaciones de uso

Los aerosoles presentados para el dolor de garganta tienen las siguientes contraindicaciones de uso:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox y Anginovag – intolerancia individual a los componentes del medicamento.

Stopangin – sensibilidad individual a los componentes del medicamento, edad menor de 8 años, faringitis atrófica, primer trimestre del embarazo.

Septolete plus - hipersensibilidad individual a los anestésicos locales, abuso de alcohol, enfermedad de la sangre metahemoglobinemia.

TeraFlu Lar – hipersensibilidad a los derivados y compuestos del amoníaco, embarazo.

Cameton – asma bronquial; por la presencia de alcanfor – epilepsia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Efectos secundarios

El uso de los aerosoles considerados para el dolor de garganta puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Angilex - irritación de las membranas mucosas de la boca y la garganta.
• Hexoral – reacciones alérgicas, alteraciones del gusto y decoloración del esmalte dental.
• Stopangin - alergias, sensación de ardor en la garganta, pueden producirse vómitos si se ingiere.
• Septolete plus – reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea e hinchazón, así como dificultad para respirar.
• Tantum Verde – sequedad y entumecimiento en la boca, urticaria e insomnio.
• TeraFlu Lar: irritación de las mucosas, coloración reversible del esmalte dental y la lengua, erupciones cutáneas y edema laríngeo. Debido a la lidocaína, puede producirse disminución de la presión arterial y bradicardia.
• Bioparox – irritación de las mucosas de la boca y nasofaringe, tos, broncoespasmo o espasmo laríngeo, sabor en la boca, náuseas, urticaria, desarrollo de sobreinfección, shock anafiláctico.

El aerosol para la garganta con el antibiótico Anginovag puede causar sequedad y entumecimiento en la boca, reacciones alérgicas, hinchazón facial y dificultad para respirar. Se indican efectos secundarios similares en las instrucciones del medicamento Kameton.

Sobredosis

Actualmente no existe información sobre sobredosis de los medicamentos Angilex, Stopangin, Bioparox y Anginovag.

Una sobredosis de Hexoral spray ocurre si se ingiere el medicamento pulverizado, lo que puede provocar náuseas y vómitos, ya que el alcohol etílico contenido en el aerosol favorece su absorción.

Exceder la dosis recomendada de Septolete Plus, que contiene benzocaína, puede provocar metahemoglobinemia, que se manifiesta con cefalea, cianosis cutánea, dificultad para respirar y debilidad general. En tales situaciones, se requiere una almohada de oxígeno, lavado gástrico y el uso de azul de metileno como antídoto.

La sobredosis de Tantum Verde, que contiene hidrocloruro de bencidamina, provoca estimulación del SNC y alucinaciones.

En caso de sobredosis de TeraFlu Lar en aerosol para el dolor de garganta, se presentan náuseas y vómitos. Además, la lidocaína inhibe la conductividad eléctrica del miocardio y reduce la frecuencia cardíaca, pero los fabricantes afirman que su contenido en el aerosol es bajo.

Una sobredosis del medicamento Kameton provoca un aumento de sus efectos secundarios (sequedad y entumecimiento en la boca, reacciones alérgicas, hinchazón de la cara y dificultad para respirar).

Interacciones con otros medicamentos

No se han identificado interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos para medicamentos como Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox y Kameton.

El aerosol Angilex (Givalex) para el dolor de garganta no debe usarse en combinación con otros antisépticos. TheraFlu Lar no debe usarse con productos que contengan alcohol para no aumentar la absorción del cloruro de benzoxonio.

El spray para la garganta con el antibiótico Anginovag no se utiliza en combinación con sedantes y analgésicos.

Condiciones de almacenamiento y vida útil

Condiciones de almacenamiento de los medicamentos mencionados: en un lugar sombreado a temperatura ambiente. La vida útil de los aerosoles Hexoral, Stopangin, Bioparox y Kameton es de 2 años; Angilex (Givalex) y Septolete plus: 3 años; Tantum Verde y Anginovag: 4 años; y TeraFlu Lar: 5 años.