Analgin

Analgin (metamizol sódico) es un fármaco analgésico y antipirético no opioide ampliamente utilizado para aliviar el dolor y reducir la temperatura corporal. Pertenece a la clase de los derivados de pirazolona y también tiene un efecto antiinflamatorio débil. Analgin se usa ampliamente en muchos países, pero su venta está restringida o prohibida en algunos estados debido al riesgo de efectos secundarios graves como la agranulocitosis.

El mecanismo de acción de Analgin es inhibir la síntesis de prostaglandinas, sustancias que juegan un papel importante en provocar inflamación, dolor y fiebre. Bloquea la enzima ciclooxigenasa, necesaria para la producción de prostaglandinas, reduciendo así el dolor y la fiebre.

Indicaciones Analgina

1. Anestesia :

   • Síndromes de dolor agudo y crónico de diversos orígenes, por ejemplo, después de cirugías, lesiones, en enfermedades del sistema musculoesquelético.
   • Cólico (renal, biliar).
   • Dolor tumoral y dolor con metástasis óseas.
   • Dolor menstrual.
   • Dolor de cabeza, dolor de muelas.

2. Antipirético :

   • Condiciones febriles en resfriados y enfermedades infecciosas, cuando el uso de otros antipiréticos es ineficaz o está contraindicado.

Forma de liberación

1. Pastillas

La forma más común de analgin son las tabletas orales. Las tabletas suelen contener:

• 500 mg de ingrediente activo (metamizol sódico) por unidad.

Los comprimidos se pueden tomar con agua y es mejor tomarlos después de las comidas para minimizar el riesgo de irritación del estómago.

2. Solución inyectable

Analgin está disponible como una solución inyectable que se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa. Esto proporciona un alivio rápido del dolor intenso o la fiebre:

• La concentración de la solución suele ser de 500 mg/ml.

3. Supositorios (óvulos rectales)

Para uso rectal, analgin también está disponible en forma de supositorio, que puede ser una alternativa conveniente para niños o adultos que tienen dificultades para tomar pastillas:

• La dosis de los supositorios puede variar, pero a menudo también contienen 500 mg del ingrediente activo.

4. Solución oral (gotas)

La forma líquida de analgin se puede utilizar para administración oral en forma de gotas, lo que es especialmente conveniente para la dosificación en niños:

• La concentración y la dosis pueden variar, se deben seguir estrictamente las instrucciones de uso.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción : el mecanismo de acción exacto de analgin no se comprende completamente, pero se cree que se une a receptores centrales y periféricos para formar metabolitos activos que bloquean la ciclooxigenasa (COX) e inhiben la formación de prostaglandinas, incluida la prostaglandina E2, que reduce la aparición de dolor e inflamación.
2. Acción analgésica : Analgin tiene una fuerte acción analgésica y puede usarse para reducir varios tipos de dolores, incluidos dolores de cabeza, dolores de muelas, dolores musculares, así como en procesos reumáticos y otros procesos inflamatorios.
3. Efecto antipirético : Analgin tiene efecto antipirético debido a su efecto sobre los centros de regulación de la temperatura en el hipotálamo del cerebro, lo que ayuda a reducir la temperatura corporal en caso de fiebre.
4. Efectos antiinflamatorios : aunque analgin no es un fármaco antiinflamatorio típico, puede ayudar a reducir la inflamación al bloquear la formación de prostaglandinas y reducir las respuestas inflamatorias.
5. Otras acciones : Analgin también tiene efectos antiespasmódicos que ayudan a aliviar los espasmos de los músculos lisos de los órganos internos.

Farmacocinética

1. Absorción : Después de la administración oral de metamizol desde el tracto gastrointestinal, generalmente se absorbe bien y rápidamente. La absorción puede retrasarse ligeramente cuando se toma concomitantemente con alimentos.
2. Distribución : El metamizol se distribuye ampliamente por los tejidos y órganos del cuerpo. Penetra la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La unión a las proteínas del plasma sanguíneo es baja.
3. Metabolismo : el metamizol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, como la 4-metilaminopiridina, así como metabolitos inactivos. Estos metabolitos sufren una mayor glucuronidación.
4. Excreción : El metamizol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal, tanto compuestos inalterados como en forma de metabolitos. Aproximadamente el 70-90% de la dosis se excreta por la orina en las primeras 24 horas después de la administración.
5. Vida media : La vida media del metamizol es de aproximadamente 2-3 horas, aunque puede prolongarse en pacientes de edad avanzada o en presencia de insuficiencia renal.

Dosificación y administración

Administración oral (tabletas)

• Adultos: La dosis habitual es de 500 mg 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 3000 mg.
• Niños mayores de 10 años (o que pesen más de 32 kg): la dosis se calcula a razón de 8-16 mg/kg de cuerpo 3-4 veces al día.

Aplicación rectal (supositorios)

• Adultos: Generalmente use supositorios con una dosis de 500 mg a 1000 mg de 2 a 3 veces al día.
• Niños: La dosis también se calcula en función del peso, no superando normalmente los 10-15 mg/kg de cuerpo 2-3 veces al día.

Administración parenteral (inyecciones)

• Adultos: 500 mg - 1000 mg de metamizol sódico administrado por vía intramuscular o intravenosa 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 2000-3000 mg.
• Niños: 8-16 mg/kg administrados por vía intravenosa o intramuscular, no más de 3 veces al día.

Características de la aplicación

1. Úselo con precaución: Analgin puede causar efectos secundarios graves, como agranulocitosis y reacciones de shock, especialmente cuando se administra por vía intravenosa.
2. Reacciones alérgicas: Antes de iniciar el tratamiento, es importante asegurarse de que el paciente no es alérgico al metamizol sódico u otros derivados de la pirazolona.
3. Uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de Analgin durante el embarazo y la lactancia sin consejo médico.
4. Interacción con otros medicamentos: El metamizol sódico puede interactuar con otros medicamentos, cambiando su eficacia o aumentando sus efectos secundarios.

Uso Analgina durante el embarazo

El uso de analgin durante el embarazo puede tener efectos negativos en el feto y el embarazo. Estas son algunas de las razones principales:

1. Riesgo de defectos de nacimiento: varios estudios han demostrado que tomar analgin durante el embarazo puede aumentar el riesgo de ciertos defectos de nacimiento en el feto, como labio leporino y paladar hendido.
2. Riesgo de sangrado: Analgin puede aumentar el riesgo de sangrado tanto en la madre como en el bebé después del nacimiento. Esto se debe a su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria y reducir la coagulación sanguínea.
3. Efectos tóxicos sobre los riñones fetales: en algunos casos, el uso de analgin en el último trimestre del embarazo puede provocar efectos tóxicos sobre los riñones del feto.

En general, no se recomienda el uso de analgin durante el embarazo sin consultar a su médico u obstetra-ginecólogo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : las personas con hipersensibilidad conocida al analgin u otras pirazolonas deben evitar su uso.
2. Síndrome asmático : el uso de analgin puede aumentar los síntomas asmáticos en pacientes con síndrome asmático.
3. Reacciones alérgicas : los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a otros medicamentos, especialmente a los antiinflamatorios no esteroides (AINE), pueden tener riesgo de desarrollar reacciones alérgicas al analgin.
4. Asma bronquial : el uso de analgin puede provocar broncoespasmo en pacientes con asma bronquial.
5. Trastornos hematológicos : Analgin puede causar agranulocitosis, trombocitopenia y otros trastornos hematológicos; por lo tanto, no se recomienda para pacientes con trastornos sanguíneos.
6. Embarazo y lactancia: El uso de analgin durante el embarazo y la lactancia puede estar contraindicado debido a riesgos potenciales para el desarrollo fetal e infantil.
7. Niños : el uso de analgin en niños puede estar limitado debido al riesgo de reacciones sanguíneas y otros efectos secundarios.
8. Insuficiencia renal : los pacientes con insuficiencia renal deben evitar el uso de analgin o usarlo con precaución bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Analgina

1. Reacciones alérgicas: incluyen urticaria, picazón, sarpullido, hinchazón y, a veces, shock anafiláctico. Estas reacciones pueden ser particularmente peligrosas y requieren atención médica inmediata.
2. Daño a la médula ósea: un efecto secundario poco común pero grave conocido como agranulocitosis, que se caracteriza por una disminución significativa en la cantidad de glóbulos blancos en la sangre, lo que hace que el cuerpo sea más vulnerable a las infecciones.
3. Trastornos gastrointestinales: incluyen dispepsia (trastornos digestivos), náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea.
4. Reacciones de la piel: pueden incluir picazón, enrojecimiento de la piel y varios tipos de erupciones.
5. Problemas renales : en casos raros, pueden producirse problemas de función renal, como aumento de los niveles de creatinina y urea en sangre.

Sobredosis

1. Intoxicación grave : una sobredosis de Analgin puede provocar una intoxicación grave, que se manifiesta por un empeoramiento del estado general, somnolencia, disminución de la presión arterial y de la respiración.
2. Daño renal : Puede desarrollarse daño renal agudo, especialmente con el uso prolongado de dosis altas.
3. Daño a la médula ósea : es posible desarrollar anemia aplásica o agranulocitosis, afecciones en las que la médula ósea no produce suficientes células sanguíneas.
4. Daño hepático : la sobredosis de Analgin también puede provocar daño hepático tóxico.

Interacciones con otras drogas

1. Anticoagulantes : Analgin puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede provocar un aumento del tiempo de coagulación y un mayor riesgo de hemorragia.
2. Medicamentos que afectan el tracto digestivo : medicamentos como los antiácidos o las preparaciones que contienen hierro pueden reducir la absorción de analgin en el tracto gastrointestinal, lo que puede reducir su eficacia.
3. Metotrexato : Analgin puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente en dosis altas, al aumentar sus niveles en sangre y exacerbar sus efectos secundarios.
4. Ciclosporina : Analgin puede aumentar la toxicidad de la ciclosporina al aumentar sus niveles en sangre y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
5. Probenecid : El probenecid puede ralentizar la eliminación de analgin del organismo, lo que puede provocar un aumento de su nivel en sangre y prolongar la duración de su efecto.