Avatart

Avodart es uno de esos medicamentos que ayudan a tratar el adenoma de próstata. Su principio activo - dutasterida - afecta terapéuticamente a la hiperplasia prostática benigna. El máximo de este medicamento funciona después de una semana o dos después de que el paciente comienza a tomar el medicamento. 

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Indicaciones Avatart

Como monoterapia:

Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna al reducir el tamaño de la próstata, mejorar la micción, reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía.

Como una terapia combinada con α1-adrenobloqueadores:

Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna al reducir el tamaño de la próstata, mejorar la micción, reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía. La combinación de dutasterida y α1-adrenoblocker tamsulosina se estudió principalmente.

Forma de liberación

Drogas para el tratamiento de adenoma prostático Avodart descargada en forma de cápsulas de gelatina, que tienen un color amarillo, son oblongas, opaca en un lado de cada cápsula rojo inscripción impresa GX CE2.

Emitido cápsulas en ampollas de aluminio. En una ampolla: diez cápsulas. Hay dos formas de liberación de Avodart: tres ampollas en un paquete y nueve cada una. 

Farmacodinámica

Avodart es un doble inhibidor de la 5a-reductasa. Se caracteriza por una supresión de la actividad de las isoenzimas 5a-reductasa del primer y segundo tipo, cuya esencia está en la conversión de la testosterona en 5a-dihidrotestosterona (DHT). La dihidrotestosterona es el andrógeno principal, que es responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática.

La cantidad de dutasterida que afecta cuánto disminuye la concentración de dihidrotestosterona depende de la dosis del medicamento, generalmente se observa después de una dos semanas después de iniciado el tratamiento. Después de una semana o dos de tomar una dosis de 0.5 mg por día, la dihidrotestosterona en el suero se reduce en un 85-90%.

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Farmacocinética

Una dosis de la droga, medio miligramo, causa la concentración máxima de la sustancia activa (dutasterida) en el suero, se alcanza una a tres horas después de tomar Avodart.

El porcentaje de biodisponibilidad absoluta del medicamento es del 60%.

Si dutasteride se toma una vez o repetidamente, esto indicará que el volumen de cómo se distribuye es lo suficientemente grande (de 300 a 500 litros). Dutasteride tiene un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (> 99.5%).

Si el medicamento se toma diariamente durante medio año durante medio miligramo, entonces es posible lograr concentraciones estables de dutasterida sérica (Css). Son iguales a aproximadamente 40 ng / ml. Dentro de un mes, por lo general, alcanzan el 65% de este nivel, se alcanza una marca de alrededor del 90% después de aproximadamente tres meses. Después de cincuenta y dos semanas de tratamiento, dutasteride se concentrará en el semen a un promedio de 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). El esperma se acerca al 11.5% de dutasterida, que se envía desde el suero. El citocromo P450 CYP3A4 enzima promueve el metabolismo de la sustancia activa, es esta enzima convierte dutasterida dos metabolitos monohidroxilados. No se ve afectado por las enzimas de este sistema CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 o CYP2D6. Después de un tiempo, cuando existe una concentración estable de la sustancia activa, el suero contiene: no modificado en sí dutasterida, 3 metabolito principal (4 '-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid y 6) y 2 metabolito menor.

El metabolismo de la sustancia activa de la preparación Avodart se caracteriza por la intensidad. Cuando se toma medio miligramo durante el día, 1-15.4% (un promedio de 5.4%) de la dosis aceptada se excreta sin heces. El resto de la dosis se reproducirá en forma de metabolitos.

Junto con la orina, se administrará una cantidad mínima de la sustancia activa dutasterida (menos del 0.1% de la dosis) en una cantidad invariable. En caso de tomar dosis de la droga en el tratamiento terapéutico, el período de semidesintegración final será de tres a cinco semanas. Dutasteride puede detectarse en el suero incluso después de que Avodart ha dejado de tomarlo durante hasta seis meses, en cuyo caso generalmente se mantiene en una concentración ligeramente superior a 0.1 ng / ml.

Farmacocinética Avodart, o más bien su principal sustancia activa (dutasteride) - un proceso de absorción de primer orden y que tiene dos procesos paralelos de eliminación: una saturables (que depende de la concentración) y uno no saturante (que es independiente de la concentración). Cuando las concentraciones séricas de dutasterida son bajas (menos de 3 ng / ml), ambos procesos de eliminación liberan rápidamente la sustancia activa. Si Avodart se toma una vez, se produce una eliminación rápida de dutasterida, el proceso se caracteriza por una vida media corta (de tres a cinco días).

Cuando las concentraciones séricas alcanzan más de 3 ng / ml, el aclaramiento de dutasterida tiene una lentitud más pronunciada (0,35-0,58 l / h), con mayor frecuencia se observa un proceso lineal insaturado. Si las concentraciones son terapéuticas a una dosis diaria de 0.5 mg, la eliminación de dutasterida también es más lenta. En general, el aclaramiento es lineal y no depende de la concentración de la sustancia.

Cuando Avodart recibe a un hombre mayor, no es necesario reducir la dosis. 

Dosificación y administración

Avodart tomado oralmente, el tiempo de comer no juega un papel. Las cápsulas se tragan enteras, no mastican y no se abren (el hecho es que la composición de la cápsula puede dañar la mucosa oral).

Se recomienda a los hombres adultos, incluidos los ancianos, tomar tal dosis de Avodart, una cápsula (0.5 mg de dutasterida) una vez al día.

Avodart funciona con la suficiente rapidez durante un corto período de tratamiento, pero los médicos recomiendan tomar el medicamento durante al menos seis meses, para maximizar el efecto terapéutico. Para curar BPH, Avodart se prescribe como monoterapia y también se puede combinar con α1-bloqueantes.

Para grupos especiales de pacientes:

•  con violaciones de los riñones: si toma una dosis estándar de 0.5 mg de la droga, los riñones representarán menos del 0.1% de la misma. Por lo tanto, en caso de violaciones de la función renal, los pacientes toman una dosis estándar de la droga, no hay necesidad de reducirla.
•  si el paciente tiene una función hepática alterada, los médicos recomiendan tomar Avodart con cierta precaución. Ahora no hay datos sobre el tratamiento de este grupo de pacientes con la ayuda de Avodart. Pero la dutasterida se caracteriza por un metabolismo intensivo, la vida media del medicamento es de tres a cinco semanas, por lo que se debe tener precaución cuando se usa en pacientes con función hepática alterada que no interfiere. 

Uso Avatart durante el embarazo

La influencia de Avodart y su ingrediente activo dutasteride principal sobre la esperma y la fertilidad del paciente individual no ha sido suficientemente estudiada hasta la fecha.

Adopción Avodart mujeres contraindicada categóricamente. Este campo también se ha estudiado, sin embargo, hay sugerencias de que la dutasterida suprime el nivel de APV, como resultado de lo cual se puede inhibir el desarrollo de los órganos genitales en el feto-niño. No se sabe si la dutasterida penetra en la leche materna de una madre lactante. 

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para la admisión de Avodart son:

• hipersensibilidad al principio activo del medicamento (dutasterida), así como al resto de sus componentes;
• hipersensibilidad a otros inhibidores de la 5α-reductasa.

Las mujeres y los niños en ningún caso deben tomar el medicamento, están contraindicados.

Si el paciente tiene insuficiencia hepática, Avodart es especialmente prudente. 

Efectos secundarios Avatart

Los efectos secundarios de Avodart y su dutasterida de principio activo son:

• El sistema inmune del organismo en casos muy raros puede reaccionar con reacciones alérgicas (la presencia de erupción cutánea, picazón, urticaria, edema localizado), así como angioedema.
• El sistema reproductivo del cuerpo a menudo responde a la droga con cambios en la libido, trastornos de la eyaculación, disfunción eréctil, ginecomastia (la presencia de dolor y agrandamiento de las glándulas mamarias).
• En la piel debido a la admisión Avodart puede manifestar alopecia (caída del cabello en el cuerpo), así como hipertricosis. 

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Sobredosis

Cuando a los pacientes se les prescribió una dosis de 40 mg por día durante el estudio, que es ochenta veces la dosis terapéutica, no se observaron efectos secundarios durante una semana. Además, los efectos secundarios no se detectaron al tomar 5 mg de pacientes durante seis meses, no hubo diferencias con la dosis recomendada.

Si aún se produce una sobredosis de Avodart, se prescribe un tratamiento sintomático y de apoyo (no existe un antídoto contra el dutasteride).

Condiciones de almacenaje

Tienda Avodart en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura que no exceda los treinta grados Celsius.

Duracion

Periodo de validez Avodart es de cuatro años.