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Azitromicina
Último revisado: 03.07.2025
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[ Indicaciones Azitromicina
Se utiliza para eliminar los siguientes trastornos:
- infecciones que afectan al sistema otorrinolaringológico y a los órganos respiratorios (como faringitis con laringitis y amigdalitis, así como sinusitis, otitis media, neumonía y bronquitis crónica en fase aguda);
- infecciones bacterianas no complicadas que se desarrollan en el sistema genitourinario (causadas por la actividad de Chlamydia trachomatis – uretritis o cervicitis);
- lesiones que afectan la piel o los tejidos blandos (dermatitis infecciosa, erisipela o impétigo);
- escarlatina;
- enfermedad de Lyme en etapa temprana;
- enfermedades asociadas a la acción de Helicobacter pylori en el duodeno o el estómago.
Forma de liberación
El producto se presenta en cápsulas o comprimidos de 0,25 o 0,5 g. Las cápsulas de 0,25 g se presentan en 6 unidades dentro de un blíster (en un envase: 1 blíster); las cápsulas de 0,5 g se presentan en 3 unidades dentro de una celda blíster (en una caja: 1 blíster).
Además, el medicamento puede presentarse en forma de polvo para preparar una suspensión oral (volúmenes de 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml o 0,2 g/20 ml). Se presenta en frascos de plástico con capacidad de 20 g (un frasco por envase, junto con un vaso medidor).
Farmacodinámica
La azitromicina es un antibiótico semisintético, producido artificialmente como derivado de la eritromicina. Pertenece a la categoría de las azálidas, junto con los macrólidos (el primer representante de los fármacos azálidos).
Al sintetizarse con la subunidad 50S del ribosoma, el fármaco inhibe la biosíntesis de proteínas y ralentiza el crecimiento microbiano, además de inhibir su actividad vital. En altas concentraciones medicinales, se observa un efecto bactericida.
El medicamento actúa activamente sobre los siguientes microorganismos:
- grampositivos (excepto la microflora resistente a la eritromicina): estafilococos epidérmicos y dorados, neumococos, estreptococos pyogenes y estreptococos agalactiae, así como estreptococos de las categorías C, F y G;
- gramnegativos - bacilos de la tos ferina y de la parapertussis, bacilos de la influenza, diplococos de la categoría Neisseria, legionella y campylobacter y, además, microbios de las subespecies monotípicas Moraxella catarrhalis y Gardnerella catarrhalis;
- microflora anaeróbica (peptococos y peptoestreptococos, Clostridia perfringens y también B. bivius);
- clamidia (como Chlamydophila pneumoniae y Chl. trachomatis);
- micoparásitos de la subespecie de micobacterias;
- micoplasmas (como Mycoplasma pneumoniae);
- ureaplasmas (como ureaplasma urealyticum);
- espiroquetas (bacterias que provocan la aparición de espiroquetas pálidas o el desarrollo de borreliosis transmitida por garrapatas).
El lipofileno exhibe resistencia a ambientes ácidos.
Farmacocinética
Al tomar una cápsula, tableta o suspensión, el elemento activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.
La biodisponibilidad alcanza el 37% con 0,5 g del fármaco; se necesitan de 2 a 3 horas para alcanzar los valores máximos de la sustancia. El nivel de síntesis proteica en el plasma es inversamente proporcional a los valores del fármaco en sangre y fluctúa entre el 7% y el 50%. La vida media es de 68 horas.
Los valores plasmáticos del fármaco se estabilizan después de 5-7 días de terapia.
El medicamento supera fácilmente las barreras hematoparenquimales, penetra en los tejidos, a través de los cuales se mueve al área afectada (con la ayuda de fagocitos con leucocitos polimorfonucleares, así como macrófagos) y luego, en presencia de microbios, se libera dentro del foco infeccioso.
Atraviesa las paredes plasmáticas, por lo que es muy eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por la actividad de bacterias patógenas ubicadas en el interior de las células.
El volumen del elemento dentro de las células con tejidos es 10-15 veces mayor que los valores plasmáticos, y su nivel dentro del sitio de infección es 24-34% mayor que los niveles dentro de los tejidos sanos.
Después del último uso del medicamento, el nivel de la sustancia necesaria para mantener el efecto antibacteriano permanece durante otros 5-7 días.
En el hígado, el fármaco sufre desmetilación y pierde su actividad. La mitad de la dosis consumida se excreta inalterada por la bilis, y el 6 % restante se excreta por vía renal.
Dosificación y administración
El medicamento debe tomarse una vez al día, 60 minutos antes de las comidas o 120 minutos después. La dosis olvidada debe tomarse lo antes posible y la siguiente debe tomarse 24 horas después.
Tamaños de las porciones para adultos y niños que pesen más de 45 kg:
- Tratamiento de patologías de las vías respiratorias, tejidos blandos y piel: 0,5 g una vez al día. Duración del tratamiento: 3 días.
- en caso de eritema migratorio crónico: el primer día tomar 2 comprimidos del medicamento con un volumen de 0,5 g, y durante el segundo al quinto día tomar 0,5 g una vez al día;
- Tratamiento de uretritis o cervicitis no complicadas: dosis única de 1 g del medicamento.
Uso de Azitromicina Forte.
Para eliminar enfermedades en el sistema respiratorio, piel y tejidos blandos, se recomienda tomar 1,5 g del medicamento por curso (dividir la dosis en 3 tomas con intervalos de 24 horas).
Para eliminar el acné, el medicamento se toma durante 3 días a una dosis de 0,5 g/día, y durante las siguientes 9 semanas, se usa una vez a la semana, 500 mg. El cuarto comprimido debe tomarse el octavo día del tratamiento. Posteriormente, se usan dosis con intervalos de 7 días.
Para el tratamiento de la borreliosis transmitida por garrapatas, el paciente debe tomar 1 g del medicamento el primer día y, posteriormente, 500 mg del segundo al quinto día. En total, se deben tomar 3 g de la sustancia durante todo el tratamiento.
La dosis para niños se determina según su peso. La dosis estándar es de 10 mg/kg al día. El tratamiento puede seguir el siguiente esquema:
- 3 dosis de 10 mg/kg a intervalos de 24 horas;
- 1 dosis de 10 mg/kg y 4 dosis de 5-10 mg/kg.
En la etapa inicial del desarrollo de la borreliosis transmitida por garrapatas, el tamaño de la primera dosis para un niño es de 20 mg/kg, y en los siguientes 4 días el medicamento para niños se usa en una dosis de 10 mg/kg.
Durante la inflamación pulmonar, el fármaco debe administrarse primero por vía intravenosa (al menos 2 días a una dosis de 0,5 g/día). Posteriormente, el paciente pasa a tomar cápsulas. Este tratamiento dura de 1 a 1,5 semanas. La dosis es de 0,5 g/día.
Durante las enfermedades en la zona pélvica, en la etapa inicial de la terapia, también es necesario administrar infusiones, después de lo cual el paciente debe tomar cápsulas de 0,25 g (2 piezas por día durante 7 días).
El momento de la transición a la toma de cápsulas/comprimidos se determina teniendo en cuenta los cambios en el cuadro clínico y los datos de laboratorio.
Para preparar la suspensión se deben diluir 2 g de la sustancia en agua (60 ml).
Para preparar una solución inyectable, se deben disolver 0,5 g de liofilizado en agua diluida (4,8 ml).
Si se requieren infusiones, se diluyen 500 mg de liofilizado a una concentración de 1-2 mg/ml (hasta 0,5 o 0,25 l, respectivamente) con solución de Ringer, solución de cloruro de sodio (0,9 %) o dextrosa (5 %). En el primer caso, la infusión debe durar 3 horas; en el segundo, 1 hora.
Régimen terapéutico para el tratamiento de ureaplasma.
Para eliminar la ureaplasmosis se debe utilizar una terapia compleja.
Unos días antes de comenzar a usar azitromicina, se deben recetar inmunomoduladores al paciente. El medicamento se administra por vía intramuscular una vez al día, con intervalos de un día. Estas inyecciones deben administrarse durante todo el tratamiento.
Junto con el segundo uso del inmunomodulador, se inicia el tratamiento con un antibiótico bactericida. Tras finalizar su administración, se debe cambiar a azitromicina. Durante los primeros 5 días, el medicamento debe tomarse diariamente, en una dosis de 1 g, antes del desayuno (1 hora y media).
Al finalizar este período, es necesario tomar un descanso de 5 días, tras lo cual se reanuda el tratamiento siguiendo el esquema descrito. Después de los 5 días siguientes, es necesario tomar otro tratamiento de 5 días con azitromicina, por tercera vez. La dosis se mantiene igual en todos los pacientes: 1 g.
Durante el período de 15-16 días de terapia con azitromicina, el paciente también debe tomar 2-3 veces al día medicamentos que estimulan la unión de sus propios interferones, así como medicamentos antimicóticos de la categoría de los polienos.
Tras completar un tratamiento con antibióticos, es necesario someterse a un tratamiento restaurador, que consiste en el uso de agentes que estabilizan el tracto gastrointestinal y ayudan a restaurar su microflora. El tratamiento de mantenimiento debe durar al menos 14 días.
Régimen de tratamiento para la eliminación de clamidia.
En caso de clamidia en el sistema genitourinario inferior, el fármaco más frecuentemente recetado es azitromicina, debido a que se tolera bien y, además, puede ser utilizado por adolescentes y mujeres embarazadas.
En el tratamiento de la forma descrita de la enfermedad, el medicamento se toma una sola vez en dosis de 1 g.
Si se observa clamidia del tracto genitourinario superior, la terapia se realiza en cursos cortos, entre los cuales es necesario mantener intervalos largos.
El tratamiento requiere tomar el medicamento tres veces (la dosis es de 1 g). El intervalo entre dosis es de 7 días. Por lo tanto, el medicamento debe tomarse los días 1, 7 y 14.
Usar medicamentos para aliviar el dolor de garganta.
Todos los antibióticos utilizados para tratar la amigdalitis deben tomarse en un ciclo de 10 días, pero la azitromicina se usa según un esquema diferente: el ciclo de su administración dura de 3 a 5 días.
Otra ventaja del fármaco es su mayor tolerabilidad (mejor que los antibióticos de penicilina): se considera que los macrólidos tienen la menor toxicidad.
Para adultos y niños mayores de 45 kg, la dosis es de 0,5 g/día. Si se olvida una dosis, debe tomarse en cuanto se recuerde, y las dosis posteriores deben tomarse con un intervalo de 24 horas.
Los niños mayores de 6 meses y hasta 12 años deben tomar el medicamento en forma de suspensión. Se toma una vez al día. El tratamiento dura al menos 3 días y la dosis se selecciona individualmente.
Uso de medicamentos para la sinusitis.
Para tratar la sinusitis, es necesario utilizar el medicamento según uno de los siguientes regímenes:
- El primer día tomar 0,5 g del medicamento y luego durante otros 3 días la misma dosis;
- Tome 0,5 g de azitromicina el primer día y luego tome 0,25 g durante otros 4 días.
Los niños menores de 12 años deben tomar la suspensión. La dosis se selecciona según 10 mg/kg de peso. El medicamento debe tomarse una vez al día durante 3 días. En ocasiones, los médicos prescriben una pauta ligeramente modificada: 10 mg/kg el primer día y, durante los 4 días siguientes, reducir la dosis a 5 mg/kg. Se permite un máximo de 30 mg/kg por ciclo.
Uso Azitromicina durante el embarazo
Durante la lactancia o el embarazo, el medicamento se utiliza sólo en situaciones en las que la probabilidad de beneficio de la terapia para la mujer es mayor que la posibilidad de complicaciones para el bebé o el feto.
Según algunos estudios (como los realizados durante el Programa Motherisk), la azitromicina se considera completamente segura para su uso en mujeres embarazadas.
En cada uno de los grupos de control (las mujeres del 1º utilizaron azitromicina; del 2º, otros antibióticos; del 3º, no utilizaron medicamentos antimicrobianos durante la terapia), la frecuencia de aparición de anomalías graves del desarrollo en el feto no tuvo diferencias significativas.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- la presencia de intolerancia a los macrólidos;
- etapas graves de enfermedades del hígado o del riñón.
La suspensión está prohibida para su uso en bebés que pesen menos de 5 kg, y los comprimidos y cápsulas están prohibidos para su uso en niños que pesen menos de 45 kg.
Efectos secundarios Azitromicina
Los efectos secundarios notificados con mayor frecuencia incluyen vómitos, linfopenia, malestar abdominal, alteraciones visuales, náuseas, disminución de los niveles de bicarbonato en sangre y diarrea.
En ocasiones, los pacientes experimentan: desarrollo de candidiasis oral, infecciones vaginales, eosinofilia, leucopenia, hipoestesia, vértigo, convulsiones (se ha descubierto que otros macrólidos también pueden causar convulsiones), somnolencia y síncope. Además, se observa disminución de la frecuencia de las deposiciones, alteración de los receptores olfativos y gustativos (o pérdida total del olfato y el gusto), cefaleas, anorexia, trastornos digestivos, gastritis e hinchazón, así como aumento de la fatiga. Además, pueden aumentar los niveles de bilirrubina, creatinina, AST, ALT y urea, y, además, los niveles de potasio en sangre. También se observa artralgia, picazón, sarpullido o vaginitis.
Ocasionalmente se observan trombocitopenia, hiperactividad (motora o mental), neutrofilia, sensación de agresividad, ansiedad, letargo o nerviosismo, y también anemia hemolítica. También se presentan parestesias, neurosis, astenia, trastornos del sueño, estreñimiento, hepatitis (los valores de PPT también varían), insomnio y colestasis intrahepática. Se observan cambios en el color de la lengua, exantema, edema de Quincke, NET, nefritis tubulointersticial, urticaria con insuficiencia renal aguda, fotofobia, eritema multiforme, candidiasis y shock anafiláctico.
Ocasionalmente, pueden presentarse dolor torácico y taquicardia ventricular, y además, puede aumentar la frecuencia cardíaca. Se ha observado que otros macrólidos pueden provocar los mismos síntomas. Además, existen datos sobre la prolongación del intervalo QT y la disminución de la presión arterial.
También pueden esperarse reacciones como disfunción hepática, ansiedad, miastenia gravis o hepatitis necrótica o fulminante.
Los macrólidos pueden ocasionalmente causar pérdida auditiva. En algunos pacientes, se ha presentado pérdida auditiva, tinnitus o sordera total.
La mayoría de estos casos se registraron durante la fase de investigación, cuando el fármaco se utilizó en grandes dosis durante un período prolongado. Los informes demuestran que estos trastornos son curables.
Interacciones con otras drogas
La absorción del fármaco se reduce cuando se combina con alcohol etílico, alimentos y antiácidos que contienen Al3+ o Mg2+.
Cuando se combinan macrólidos con warfarina, el efecto anticoagulante puede potenciarse, por lo que las personas que utilizan esta combinación (aunque las pruebas no han demostrado cambios en los niveles de TP al tomar estos fármacos en dosis estándar) necesitan monitorear cuidadosamente estos valores.
La azitromicina no interactúa con teofilina, carbamazepina, triazolam, terfenadina y digoxina, lo que la distingue de otros macrólidos.
La combinación de terfenadina y diversos antibióticos puede provocar la prolongación del intervalo QT, así como el desarrollo de arritmias. Por lo tanto, la azitromicina debe utilizarse con precaución en personas que toman terfenadina.
Los macrólidos aumentan los valores plasmáticos, potencian las propiedades tóxicas e inhiben la excreción de sustancias como cicloserina, metilprednisolona con felodipino, así como fármacos oxidados por microsomas y coagulantes indirectos. Sin embargo, al usar azitromicina (y otras azálidas), no se observó dicha interacción.
La eficacia del fármaco aumenta al administrarse simultáneamente con tetraciclina o cloranfenicol. Al combinarse con lincosamidas, su efecto se reduce.
Se observa incompatibilidad del fármaco con la heparina.
Reseñas
La azitromicina, cuando se utiliza para tratar la amigdalitis, la sinusitis frontal, la clamidia, así como la sinusitis y otras patologías causadas por la acción de bacterias sensibles al fármaco, recibe en su mayoría buenas críticas.
El fármaco tiene un efecto potente en el tratamiento de infecciones bacterianas y es tolerado por los pacientes sin complicaciones. Los efectos secundarios asociados con el fármaco son poco frecuentes y desaparecen por completo tras finalizar el tratamiento.
Los médicos también hablan positivamente del fármaco. Entre sus principales ventajas, en su opinión:
- la presencia de propiedades inmunomoduladoras y antiinflamatorias;
- efecto poderoso sobre microbios relativamente probables que causan infecciones que se desarrollan dentro del sistema respiratorio;
- formando altos valores de la sustancia dentro de los tejidos, demuestra acción bactericida contra Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococo, neumococo, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bacterias Bordet-Gengou y Corynebacterium diphtheriae;
- Afecta eficazmente a los microbios patógenos atípicos que se reproducen intracelularmente (incluidas la clamidia y el micoplasma);
- Aprobado para su uso en mujeres embarazadas;
- tiene una forma medicinal que se puede recetar a los niños.
Dado que la azitromicina tiene un efecto postantibiótico, puede administrarse en tratamientos cortos. Al mismo tiempo, su efecto permite aumentar la sensibilidad al impacto de los factores inmunitarios, incluso en bacterias resistentes.
La base de los macrólidos, la eritromicina, se descompone en el ambiente ácido del estómago y también tiene un fuerte efecto sobre la motilidad intestinal. A su vez, la azitromicina no se ve afectada por el ambiente ácido del estómago y su efecto sobre la función intestinal es menos activo.
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