Bigaflon

Bigaflon es un fármaco antibacteriano sistémico.

Indicaciones Bigaflon

Se utiliza para enfermedades de origen infeccioso e inflamatorio, y causadas por la acción de bacterias sensibles al fármaco:

• lesiones que afectan la garganta, los oídos, el tracto respiratorio, la epidermis con tejidos blandos y también los riñones, los órganos abdominales y el tracto urinario;
• infecciones ginecológicas;
• gonorrea, disentería, osteomielitis, salmonelosis y además septicemia y tuberculosis.

También se utiliza para la profilaxis antes de procedimientos quirúrgicos y para el tratamiento posoperatorio de infecciones quirúrgicas en personas con sistemas inmunes debilitados.

Forma de liberación

La sustancia se presenta en forma de líquido de infusión al 0,4 % en frascos de 0,05, 0,1 o 0,2 litros de volumen. También se puede presentar en envases de 0,1 o 0,2 litros de capacidad.

Farmacodinámica

El efecto medicinal se desarrolla al ralentizar la actividad de la topoisomerasa IV junto con la ADN girasa.

La gatifloxacina, una 8-metoxifluoroquinolona, tiene actividad antibacteriana contra una gama relativamente amplia de microbios (grampositivos y gramnegativos).

La sensibilidad a los fármacos se demuestra mediante:

• Bacterias grampositivas: neumococos con Staphylococcus aureus y estreptococos piógenos;
• Microbios gramnegativos: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacilos de la influenza (incluidas las cepas que producen β-lactamasa), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (con cepas que producen β-lactamasa) y gonococos (la lista también incluye cepas que producen β-lactamasa);
• patógenos atípicos: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae con mycoplasma pneumoniae, y también C. trachomatis y legionella pneumophila.

Las siguientes bacterias tienen una sensibilidad moderada:

• microbios del subtipo grampositivo: estreptococos agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, estafilococos epidérmicos (incluidas cepas de meticilina) y Streptococcus disgalactiae. Además, estafilococos hemolíticos, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, estafilococos saprofitos, bacilo de Koch y Staphylococcus simulans con difteria corynebacterium;
• Bacterias gramnegativas: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bacteria de Morgan, Providencia Stewartii, y también Enterobacter agglomerans, Proteus común con Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacilo de la tos ferina y Enterobacter intermedius;
• anaerobios: fusobacterias, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. y la bacteria thetayotaomicron, así como Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius junto con Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus con prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens con propionibacterias y Clostridium ramosum;
• microbios patógenos que presentan una forma atípica: Legionella pneumophila y Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori y Mycobacterium tuberculosis son sensibles a la gatifloxacina.

Las propiedades antibacterianas del gatifloxacino se desarrollan mediante la inhibición de la topoisomerasa IV y la ADN girasa. Esta última es una enzima importante que participa en la replicación del ADN microbiano. A su vez, la topoisomerasa IV es una enzima que participa de forma importante en los procesos de separación cromosómica del ADN durante la división celular microbiana.

Farmacocinética

La gatifloxacina presenta una buena tasa de absorción en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Su biodisponibilidad absoluta es del 96 %. La Cmáx plasmática se registra entre 60 y 120 minutos después de la administración.

La síntesis de proteínas que ocurre en el plasma sanguíneo representa el 20%.

La gatifloxacina tiene una buena capacidad de penetración en los tejidos corporales. Se distribuye rápidamente en diversos fluidos biológicos: se observan altas concentraciones en la mucosa bronquial, en los tejidos pulmonares, en los senos paranasales y, además, en los macrófagos alveolares, la epidermis, las secreciones y el tejido prostático. También se encuentra en los tejidos del oído medio, la bilis y la saliva, el líquido seminal, los ovarios y el útero, la vagina y, simultáneamente, en las trompas de Falopio del mio y el endometrio.

La sustancia sufre procesos metabólicos dentro del organismo.

La gatifloxacina se excreta por vía renal. Su vida media es de 7 a 14 horas; no depende del modo de administración ni de la dosis.

Estudios en animales han demostrado que la gatifloxacina atraviesa la placenta sin complicaciones y también se excreta en la leche materna.

Dosificación y administración

Bigaflon se utiliza en una dosis de 0,4 g una vez al día (si los indicadores CC son > 40 ml/minuto).

En caso de exacerbación de la bronquitis crónica, es necesario utilizar 0,4 g (0,1 l) de la sustancia, una vez al día durante 7-10 días.

Las fases agudas de la sinusitis se tratan tomando 0,4 g (0,1 l) del medicamento una vez al día durante 10 días.

En caso de neumonía adquirida en la comunidad, es necesario administrar 0,4 g (0,1 l) del medicamento 1-2 veces al día durante 1-2 semanas.

Durante las lesiones de la uretra (sin complicaciones), se administran 0,4 g del fármaco una vez (o 0,2 g de la sustancia durante 3 días). Si el trastorno se presenta con complicaciones, se deben administrar 0,4 g de la sustancia una vez al día (durante 7-10 días).

Para eliminar las lesiones que afectan la epidermis con tejidos blandos, se administran 0,2 g del medicamento durante 5-7 días.

La terapia para la tuberculosis (teniendo en cuenta la gravedad y la forma de la patología) incluye el uso de 0,8 g del medicamento una vez al día.

Debido a que la gatifloxacina se excreta principalmente por vía renal, se requieren ajustes de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina <40 ml/min y en pacientes sometidos a hemodiálisis peritoneal ambulatoria continua.

El esquema es el siguiente: la dosis inicial es de 0,4 g al día; luego se utilizan 0,2 g diariamente.

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Uso Bigaflon durante el embarazo

La falta de información clínica suficiente sobre el uso de Bigaflon durante la lactancia o el embarazo requiere precaución en el caso de dicha prescripción: debe utilizarse solo en situaciones en las que el beneficio potencial para la mujer sea mayor que el riesgo de consecuencias negativas para el feto.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad grave al fármaco y a otras quinolonas;
• Debido a que la administración del medicamento puede provocar una prolongación del intervalo QT en el ECG, se debe evitar su uso en personas con dichos síntomas en el ECG (debido a la falta de la cantidad necesaria de información clínica);
• isquemia miocárdica;
• bradicardia de naturaleza pronunciada.

Es necesario usar el medicamento con mucha precaución en personas con enfermedades del sistema nervioso central, así como con aterosclerosis vascular cerebral grave. Esto se debe a que el medicamento provoca un aumento de la presión intracraneal, lo que puede causar psicosis.

Efectos secundarios Bigaflon

El uso del medicamento puede provocar algunos efectos secundarios:

• Trastornos que afectan al tracto gastrointestinal: a veces aparecen diarrea, náuseas con vómitos, hiperbilirrubinemia y colitis pseudomembranosa;
• Trastornos que afectan al funcionamiento del sistema nervioso central: sensación de fatiga, depresión general o ansiedad, así como psicosis, dolores de cabeza, agitación motora, mareos y trastornos del sueño;
• Reacciones alérgicas: picor, hinchazón facial o en la zona de las cuerdas vocales, así como fotosensibilidad y erupciones cutáneas;
• problemas con la actividad hematopoyética: trombocitopenia o leucopenia, eosinofilia y agranulocitosis, así como un aumento de los valores de AST o ALT;
• Lesiones que afectan el sistema urinario: síndrome nefrótico. Además, en ocasiones puede presentarse insuficiencia renal en la fase aguda.
• Otros síntomas: artralgia, taquicardia, mialgia y, junto con ello, disminución de la presión arterial y alteración de la visión.

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Sobredosis

Los signos de intoxicación por Bigaflon incluyen vómitos, agitación motora, taquicardia, náuseas y dolores de cabeza.

En caso de intoxicación aguda, es necesario suspender la administración del fármaco y administrar la hidratación necesaria; también se realiza monitorización electrocardiográfica. Además, se aplican medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido utilizar el medicamento mientras se toman medicamentos antiarrítmicos.

La administración del fármaco junto con digoxina provoca un aumento de los niveles séricos de esta última.

El uso de Bigaflon potencia las propiedades de los anticoagulantes con una influencia de tipo indirecta.

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Condiciones de almacenaje

Bigaflon debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. El medicamento no debe congelarse. La temperatura no debe superar los 25 °C. El medicamento puede conservarse a la luz durante un máximo de 3 días.

Duracion

Bigaflon puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

Debido a que la administración del medicamento provoca el desarrollo de artropatías, así como condropatías, no se utiliza en pediatría (personas menores de 18 años).

Análogos

Los análogos del fármaco son medicamentos como Gaflox con Gatimak, Gatifloxacino y Ozerlik, así como Gatispan con Gatilin y Gaticin-N.