Bikalan

Bicalan es un medicamento antiandrogénico.

Indicaciones Bikalana

Se utiliza para la forma común de carcinoma de próstata (fase tardía), junto con un análogo del elemento LHRH o con la castración quirúrgica concomitante.

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Forma de liberación

La liberación del elemento medicinal se realiza en forma de píldora, en una cantidad de 10 piezas dentro de un envase celular. Dentro del paquete - 3 tales paquetes.

Farmacodinámica

Bicalutamide es un anti-andrógeno no esteroideo y no tiene otra influencia hormonal.

El fármaco es una mezcla racémica, en la que solo el enantiómero (R) tiene efectos antiandrogénicos. Este componente se sintetiza con terminaciones androgénicas, sin causar la expresión génica, de esta manera inhibe la actividad de los andrógenos. Debido a esta supresión, el tumor en la próstata comienza a retroceder.

Farmacocinética

La bicalutamida tiene una buena absorción dentro del tracto gastrointestinal después del uso de medicamentos en el interior. No se dispone de información sobre el efecto clínicamente significativo de los alimentos en los valores de biodisponibilidad.

El elemento (S) -enantiómero tiene un enantiómero más alto que (R), la tasa de excreción del cuerpo; La vida media de este último es de aproximadamente 7 días.

Después del uso diario de bicalutamida, el nivel plasmático del enantiómero (R) aumenta aproximadamente diez veces, debido a la larga vida media. En este sentido, el medicamento debe tomarse solo 1 vez por día.

Después de la administración diaria de bicalutamida en una dosis de 50 mg, los valores plasmáticos del enantiómero (R) son aproximadamente 9 μg / ml. Al mismo tiempo, hasta el 99% de todos los enantiómeros que se mueven dentro de la sangre caen sobre el enantiómero (R) que tiene actividad.

Las características farmacocinéticas del enantiómero (R) no dependen de la edad del paciente ni del grado de trastorno hepático (moderado o leve).

Existe información de que en personas con estadios severos de trastornos hepáticos, la eliminación de plasma del enantiómero (R) se ralentiza.

La bicalutamida se sintetiza en grandes cantidades con proteínas (para el racemato, el indicador es del 96% y para la R-bicalutamida, el 99,6%), y además sufre procesos metabólicos intensivos (oxidación y formación de ácido glucurónico con conjugados).

Los productos metabólicos se excretan con bilis y orina en partes aproximadamente iguales.

Dosificación y administración

Los pacientes masculinos (también ancianos) deben tomar 50 mg del medicamento por día (1 tableta). Se requiere que la terapia con el uso de Bicalan comience junto con el inicio de la LHRH o un procedimiento de castración quirúrgica. La duración del ciclo terapéutico es prescrita por el médico.

Las personas con trastornos severos o moderados del hígado, para evitar el riesgo de acumulación del medicamento, deben prescribirse con mucho cuidado.

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Uso Bikalana durante el embarazo

Bicalan no se prescribe a las mujeres.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de una fuerte sensibilidad a los elementos de la droga;
• se usa junto con astemizol, terfenadina y cisaprida.

Efectos secundarios Bikalana

La bicalutamida es tolerada en la mayoría de los casos sin complicaciones. Solo ocasionalmente, durante el desarrollo de los siguientes síntomas secundarios, se requirió la abolición del uso de medicamentos:

• Trastornos que afectan las glándulas mamarias y los órganos reproductivos: ginecomastia ¹ o dolor en el área de las glándulas mamarias ¹;
• Trastornos del tracto digestivo: náuseas o diarrea son comunes; solo - vómitos;
• Problemas con la función del sistema hepatobiliar: la ictericia a menudo desarrolla ² o aumentan los valores de las transaminasas. Existe una única deficiencia de actividad hepática ³;
• Manifestaciones inmunitarias: ocasionalmente aparecen signos de intolerancia, incluyendo urticaria y angioedema;
• Lesiones de las capas subcutáneas y la epidermis: la sequedad de la piel rara vez se desarrolla;
• Trastornos torácicos, respiratorios y mediastínicos: rara vez existen patologías intersticiales pulmonares;
• Trastornos sistémicos: los sofocos son más frecuentes (sensación de calor) ¹. La aparición de picazón o astenia se observa a menudo.

^{1, la} gravedad puede reducirse realizando un procedimiento de castración acompañante.

^{2 los} cambios que afectan a la actividad hepática son generalmente temporales y desaparecen por completo o se debilitan con la continuación del ciclo terapéutico o después de que termina.

^{3 La} insuficiencia de la función hepática se desarrolla solo una vez, y no fue posible establecer ninguna conexión con el uso de Bicalan. Requerido para controlar periódicamente el rendimiento del hígado.

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Sobredosis

No hay información sobre intoxicación Bikalanom.

El medicamento no tiene un antídoto, por lo que el paciente debe prescribir procedimientos sintomáticos. La diálisis no se realiza, porque la bicaloutamida tiene un alto grado de síntesis de proteínas y no se detecta dentro de la orina en un estado sin cambios. También se realizan actividades generales de apoyo y se monitorea el trabajo de los sistemas vitales.

Interacciones con otras drogas

No hay información sobre la interacción farmacológica de la bicalutamida con análogos de la LHRH.

Las pruebas in vitro han demostrado que R-bikalutamid inhibe el elemento CYP 3A4, y además, los componentes CYP 2C9 con 2C19, así como 2D6, son menos pronunciados.

Aunque las pruebas con antipirina, que marca la actividad del elemento P450 (CYP), no probaron la probabilidad de que la sustancia interactúe con bicalutamida, el uso del fármaco durante 28 días durante el uso de midazolam hizo que los valores de AUC de esta última aumentaran en un 80%. Tal aumento en los indicadores puede ser importante para medicamentos con un índice de medicamentos estrecho. Debido a esto, el medicamento no se puede combinar con cisaprida, terfenadina o astemizol.

Se requiere combinar muy cuidadosamente Bicalan con medicamentos que bloquean los canales de Ca, o con ciclosporina. Puede ser necesario reducir las porciones de estos fondos, especialmente si hay sospechas de síntomas adversos (o se desarrollarán). Las personas que usan ciclosporina requieren un control cuidadoso, especialmente en la etapa inicial de la terapia y en su finalización.

Es necesario combinar con mucho cuidado el medicamento con sustancias que inhiban la oxidación de los medicamentos (por ejemplo, cimetidina o ketoconazol). En teoría, tal combinación puede provocar un aumento en los valores de bicalutamida, lo que aumentará la incidencia de síntomas negativos.

Las pruebas in vitro revelaron que la bicalutamida puede desplazar a la warfarina (anticoagulante cumarina) de las áreas de la síntesis de proteínas. Debido a esto, cuando se usa en aquellos pacientes que usan anticoagulantes cumarínicos, es necesario monitorear constantemente el rendimiento de la PTV.

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Condiciones de almacenaje

Bicalan debe mantenerse en un lugar cerrado para evitar el acceso de niños pequeños. Marcas de temperatura - dentro de 25 ° С.

Duracion

Bicalan puede utilizarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de fabricación de un agente terapéutico.

Solicitud para niños

No se puede usar el medicamento en pediatría.

Análogos

Los análogos de las drogas son las drogas Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi con Bicalutamide, y además Flutazine, Bicalutera, Flutamide con Calumid y Flucin con Casodex. También en la lista están Flülem, Flutpharm con Flumid y Flutaplex con Flutamide.