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Carbidopa y Levodopa Teva
Último revisado: 23.04.2024
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La carbidopa y la levodopa-teva son un fármaco antiparkinsoniano complejo, que contiene un precursor metabólico de la dopamina (levodopa), así como una sustancia que ralentiza la dopa-descarboxilasa periférica (carbidopa).
Se cree que los signos de parálisis temblorosa son causados por la deficiencia de dopamina. Con niveles normales de dopamina, actúa como un neurotransmisor y es producido por algunas células del cerebro que controlan la actividad muscular. Por lo tanto, se cree que los trastornos motores ocurren debido a la falta de dopamina dentro del cuerpo.
Indicaciones Carbidopa y Levodopa Teva
Se utiliza durante la parálisis temblorosa.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de un blister. En un paquete - 5 o 10 tales paquetes.
Farmacodinámica
La actividad antiparkinsoniana de la levodopa se asocia con su transformación en dopamina (debido a la descarboxilación que ocurre directamente dentro del SNC), como resultado de la cual se repone la deficiencia de dopamina dentro de las células nerviosas.
La carbidopa no puede superar el BBB; previene los procesos de descarboxilación extracerebral de la levodopa, por lo que aumenta su entrada en el cerebro con la posterior transformación en dopamina dentro del sistema nervioso central. Estos procesos causan el debilitamiento de los signos de parálisis temblorosa en un gran número de pacientes.
Farmacocinética
Ambos componentes activos de las drogas son bien absorbidos; Los valores de Cmax en plasma se anotan después de 1-3 horas. El término vida media de levodopa (con exposición a carbidopa) es de aproximadamente 2 horas. Bajo la influencia de la carbidopa, la excreción plasmática de levodopa se reduce en un 50%. Cuando se expone a la carbidopa, la levodopa generalmente se transforma en aminoácidos (una pequeña parte se convierte en derivados de catecolamina). Todos los componentes metabólicos de la levodopa con carbidopa se excretan en la orina.
Dosificación y administración
La selección de la dosis diaria óptima del medicamento se implementa a través de una valoración cuidadosa de cada paciente individualmente.
Teniendo en cuenta la intensidad de la patología, puede llevar aproximadamente seis meses obtener un efecto de medicación óptimo.
Personas que no han usado levodopa.
Para las personas que comienzan a usar drogas, primero debe tomar media mesa 1-2 veces al día. Si es necesario, agregue otra mitad de una tabla diariamente o con interrupciones diarias hasta obtener la cantidad necesaria de carbidopa.
El efecto del fármaco se desarrolla inmediatamente el día de la ingesta (a veces incluso después de la primera porción). Alcanza su plena efectividad después de 7 días (usando solo levodopa, toma semanas o meses).
Personas que usan levodopa.
La introducción de levodopa debe cancelarse al menos 12 horas (o 24 horas si los medicamentos se usaron con un tipo de liberación lenta) antes de comenzar el tratamiento con el medicamento. Puede tomar levodopa por la mañana y luego no usarla por la noche. Una porción debe ser aproximadamente el 20% de la dosis diaria previa de levodopa.
Porción inicial.
Las personas que consumen menos de 1.5 g de levodopa por día primero deben usar 0.075-0.1 g de carbidopa y 0.3-0.4 g de levodopa (use medicamentos con una dosis de 1k4 de carbidopa / levodopa), 3 -4 uso.
Para las personas que consumen más de 1.5 g de levodopa por día, primero tome la primera píldora del medicamento de 3 a 4 veces por día.
La parte de apoyo.
Es necesario usar el medicamento teniendo en cuenta las características personales de la persona, cambiando la porción gradualmente (teniendo en cuenta el efecto del medicamento).
Si es necesario tomar una mayor cantidad de levodopa, se permite aumentar la dosis a la primera tableta de 3 a 4 veces al día. Si es necesario, la porción se puede aumentar en 0.5-1 pastillas por día (al mismo tiempo, no se pueden tomar más de 8 tabletas por día).
En los casos en que durante la transferencia de un paciente de Levodopa a Carbidopa y Levodopa-Teva, se lleva a cabo el uso de otros agentes que retardan la descarboxilasa, la administración de medicamentos debe interrumpirse al menos 12 horas antes de usar el medicamento. La administración de medicamentos debe iniciarse con una porción similar a la cantidad de levodopa y una sustancia que retarda la descarboxilasa, en medicamentos anteriores.
Personas que utilizan otras sustancias antiparkinsónicas.
La combinación de fármacos y MAOI-B puede mejorar la actividad farmacológica del primero con manifestaciones controladas de disquinesia o acinesia.
Se permite continuar tomando otras sustancias antiparkinsonianas estándar distintas de la levodopa, con la introducción de carbidopa con levodopa, aunque las porciones inyectadas pueden requerir un ajuste.
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Uso Carbidopa y Levodopa Teva durante el embarazo
No hay información sobre los efectos de la carbidopa y la levodopa-teva en el curso del embarazo, pero la levodopa, así como su combinación con la carbidopa, llevaron a la aparición de anomalías en el desarrollo del esqueleto con órganos internos durante las pruebas en animales. No use el medicamento durante la lactancia y el embarazo. Las mujeres en edad reproductiva que usan drogas deben usar anticonceptivos confiables.
No hay información sobre si el medicamento se excreta en la leche materna. Para prevenir la aparición de síntomas negativos en los bebés, es necesario tomar una decisión sobre la cancelación de medicamentos o la interrupción de la lactancia materna (teniendo en cuenta la necesidad de su recepción por parte de una mujer).
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- fuerte sensibilidad asociada con los elementos activos del fármaco o sus otros ingredientes;
- glaucoma
- fallo del corazón para trabajar duro;
- Arritmia del corazón, teniendo un carácter severo;
- psicosis severa;
- uso combinado con MAOI-A selectivo, así como MAOI no selectivo (a excepción de pequeñas porciones de algo de MAOI-B). Estos medicamentos deben cancelarse al menos 14 días antes de comenzar a usar el medicamento;
- Sospechosas, así como enfermedades epidérmicas no diagnosticadas, o melanoma, disponibles en la historia.
El medicamento no se prescribe a personas que no pueden tomar simpaticomiméticos.
Efectos secundarios Carbidopa y Levodopa Teva
Los síntomas negativos que ocurren cuando se toman medicamentos generalmente se asocian con la actividad neurofarmacológica de la dopamina. Básicamente, pasan o se debilitan después de reducir la porción.
A menudo, cuando se usa la medicación, aparece disquinesia (distónicos, coreiformes y otros movimientos que tienen una naturaleza involuntaria). Si se producen blefarospasmos y calambres musculares, reduzca la dosis.
Otros efectos secundarios graves incluyen cambios mentales (psicosis con pensamientos paranoicos, así como depresión con tendencias suicidas o no) y demencia. Existen informes sobre el desarrollo de la hipersexualidad o la emoción que tiene un carácter patológico y, además, de un aumento de la libido (especialmente cuando se usan grandes porciones de la medicina). Tales síntomas desaparecen después de la reducción de la dosis o la interrupción del fármaco.
Entre las manifestaciones negativas asociadas a la levodopa y sus combinaciones:
- Lesiones linfáticas y hematopoyéticas: anemia (también hemolítica), plaquetas o leucopenia y agranulocitosis;
- trastornos inmunitarios: manifestaciones de intolerancia, incluyendo urticaria y angioedema;
- trastornos de la función del sistema cardiovascular: desmayos, palpitaciones, flebitis, trastornos del ritmo cardíaco, aumento de los valores de la presión arterial, tendencia a la pérdida de conciencia y signos ortostáticos, incluida una disminución de los indicadores de presión arterial;
- problemas con el trabajo de NA: ataxia, corea, bradicinesia o disquinesia, mareos y el fenómeno de lo que se denomina "on-off" (a veces ocurre varios meses más tarde o años después del inicio del tratamiento con la introducción de levodopa; muy probablemente, se desarrolla debido a la progresión de la enfermedad las violaciones pueden requerir cambiar el tamaño de las porciones y los intervalos entre sus inyecciones)). Además, el trismismo, la distonía, el temblor aumentado, las manos, los espasmos musculares, las manifestaciones motoras y extrapiramidales, las parestesias, las contracciones musculares, la pérdida de conciencia y la tendencia a desmayarse, y también el trastorno de la marcha, las convulsiones y la activación del síndrome oculosimpático latente;
- Trastornos mentales: manía, depresión, confusión, agotamiento, pesadillas e intentos de suicidio. Además, insomnio, mareos, demencia, delirio, euforia, gran ansiedad y alucinaciones. También se incluyen en la lista cambios en el estado mental (esto incluye psicosis temporal y pensamiento paranoico), agitación, miedo, convulsiones, trastornos del pensamiento o de la marcha, dolores de cabeza, desorientación y letargo, así como somnolencia repentina y severa;
- Lesiones asociadas con el tracto gastrointestinal: disfagia, diarrea, membranas mucosas orales secas, dispepsia, hipersalivación, bruxismo y náuseas, así como la aparición de un sabor amargo, hipo, vómitos y distensión abdominal, obstrucción, dolor en la zona abdominal, glosario, dolor, que tiene la naturaleza gastrointestinal. Sangrado dentro del tracto digestivo, ardor en la lengua, color oscuro de la saliva y una úlcera que afecta el duodeno;
- Problemas con los procesos metabólicos: hinchazón, aumento de peso o anorexia;
- Trastornos asociados con las capas subcutáneas y la epidermis: hiperhidrosis, alopecia, prurito, activación de melanoma de naturaleza maligna, hiperemia, erupción cutánea, sudor oscuro y púrpura reumática;
- Problemas con el trabajo del sistema respiratorio: voz ronca, disnea, dolor en el esternón y dificultad respiratoria;
- Lesiones de la estructura musculoesquelética: espasmos musculares;
- Función urinaria alterada: incontinencia o retención urinaria, priapismo y orina oscura;
- Trastornos visuales: diplopía, discapacidad visual, calambres oculares, midriasis, blefarospasmo, crisis oculomotora. El blefaroespasmo puede ser un signo temprano de envenenamiento;
- cambios en los resultados de la prueba: aumento de los valores de la actividad hepática (ALT, junto con fosfatasa alcalina y AST, bilirrubina, creatinina, LDH, ácido úrico y nitrógeno ureico en sangre), una respuesta positiva de la prueba de Coombs, un aumento en los niveles de azúcar en el suero, una disminución en el hematocrito con hemoglobina, bacteriuria y leucocitosis con hematuria;
- otros: fatiga, sensación general de debilidad, exacerbación aguda de enfermedades existentes, deterioro de la salud, hiperemia, enrojecimiento de la sangre en el área de la piel de la cara y melanoma, que es maligno;
- Trastornos de decisión impulsiva: comer en exceso y la necesidad impulsiva de realizar compras cuando se inyectan agonistas de la dopamina u otras drogas que contienen dopamina (entre ellos, y levodopa con carbidopa).
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Sobredosis
Entre las manifestaciones tempranas de intoxicación: tener una forma involuntaria de movimiento, espasmos musculares, trastorno del ritmo cardíaco, aumento de la presión arterial, blefarospasmo, forma tónica, pérdida de apetito y, con ello, un aumento de la frecuencia cardíaca, insomnio, forma ansiosa de arousal, confusión y ansiedad..
Se requiere lavado gástrico inmediato junto con la inducción de vómitos.
Acciones sintomáticas: las infusiones son cuidadosamente aplicadas; Hay que tener en cuenta el grado de permeabilidad del tracto respiratorio. En el caso de arritmias, la terapia se realiza con observación en un ECG. No hay datos sobre el uso de diálisis en caso de intoxicación. El uso de piridoxina será ineficaz.
Interacciones con otras drogas
Se requiere precaución cuando se usa con los siguientes medicamentos.
Fármacos antihipertensivos.
En individuos que usaron algunos fármacos antihipertensivos, el uso de combinaciones de levodopa y un medio para disminuir la acción de la descarboxilasa condujo a la aparición de un colapso ortostático sintomático. Debido a esto, en la etapa inicial de la terapia, es necesario ajustar la dosis de la sustancia hipotensora.
Antidepresivos.
Existen informes separados con respecto a la aparición de síntomas negativos (entre ellos la discinesia y un aumento de la presión arterial) asociados con la combinación de fármacos y tricíclicos.
Se permite que el medicamento se use solo con IMAO-B selectivo, en las porciones recomendadas (por ejemplo, con selegilinom).
Anestesicos
Cuando se administra junto con anestésicos, puede aparecer arritmia.
Fármacos colinolíticos.
Pueden demostrar sinergia con levodopa mientras el temblor se debilita, por lo tanto, esta característica se usa a menudo para aumentar la influencia de la medicación Pero debe tenerse en cuenta que tal combinación puede llevar a una agravación de los movimientos que tienen un carácter incontrolable.
Grandes porciones de estas sustancias pueden debilitar el efecto positivo de la levodopa, ya que reduce la velocidad de su absorción, lo que aumenta los procesos metabólicos intragástricos de los fármacos.
Los medicamentos restantes.
Las benzodiazepinas, la fenitoína con fenotiazinas, las butirofenonas, la papaverina y la isoniazida pueden debilitar la actividad medicinal de la levodopa.
Los procesos de intercambio de levodopa se mejoran con la introducción de anticonvulsivos.
Debido a que la levodopa compite con los aminoácidos individuales, en las personas que siguen una dieta alta en proteínas, es posible que la absorción del fármaco se reduzca.
El uso de carbidopa previene el fortalecimiento de los procesos metabólicos con la transformación de levodopa en dopamina, que ocurre bajo la influencia de la piridoxina. El medicamento se puede recetar a las personas con parkinsonismo que usan sustancias que contienen clorhidrato de piridoxina.
La introducción en combinación con selegilina puede causar un colapso ortostático severo.
Los medicamentos de Fe pueden inhibir la absorción de levodopa.
Los simpaticomiméticos potencian los síntomas negativos de levodopa asociados con enfermedades cardiovasculares.
Los antagonistas de amantadina y dopamina pueden combinarse con medicamentos. Al compartirlas, puede ser necesario un ajuste de dosis.
Los valores de levodopa en plasma aumentan cuando se usa metoclopramida.
La introducción junto con los elementos que retardan la catecolometiltransferasa (enacapapona con tolcapona) puede aumentar el nivel de biodisponibilidad de la levodopa.
Se permite la combinación con otras sustancias antiparkinsónicas, que no contienen levodopa.
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Duracion
Carbidopa y levodopa-teva pueden usarse dentro de un plazo de 36 meses desde el momento en que se vende un medicamento.
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¡Atención!
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