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Cocaína, adicción a la cocaína: síntomas y tratamiento

 
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Último revisado: 23.04.2024
 
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Cocaína y otros estimulantes

La prevalencia de abuso de psicoestimulantes varía cíclicamente, en contraste con el nivel relativamente constante de abuso de opiáceos. En el último siglo en los Estados Unidos, se observaron dos períodos de alta popularidad de la cocaína. El último pico de su popularidad se produjo en 1985, cuando el número de personas que tomaban cocaína ocasionalmente alcanzaba a 8,6 millones de personas, y el número de personas que tomaba regularmente esta sustancia era de 5,8 millones de personas. Más de 23 millones de estadounidenses alguna vez han consumido cocaína en sus vidas, pero el número de personas que continuaron tomando cocaína disminuyó gradualmente a 2.9 millones en 1988 y 1.3 millones en 1992. A mediados de los años 90 se puede considerar como una fase tardía de la epidemia. Desde 1991, el número de personas que consumen cocaína con frecuencia (al menos semanalmente) permanece estable y asciende a 640,000 personas. Aproximadamente el 16% de las personas que probaron cocaína perdieron el control en algún momento y se volvieron adictas. Algunos factores que influyen en la transición del consumo de cocaína al abuso de cocaína y a la adicción a la cocaína se discutieron al principio de este capítulo. Entre ellos, la disponibilidad y el costo del medicamento son críticamente importantes. Hasta la década de 1980, el clorhidrato de cocaína, adecuado para administración intranasal o intravenosa, era la única forma disponible de cocaína, y también bastante costosa. La aparición de alcaloides de cocaína más baratos ("base libre", "crack"), que podrían administrarse por inhalación. Además, podrían comprarse fácilmente en la mayoría de las grandes ciudades por 2 a 5 dólares por dosis. Gracias a esto, la cocaína estuvo disponible para niños y adolescentes. En general, el abuso de sustancias es más común en los hombres que en las mujeres, y la cocaína es aproximadamente de 2: 1. Sin embargo, el uso de "crack" es muy común entre las mujeres jóvenes y alcanza un nivel característico de los hombres. En este sentido, la prevalencia del consumo de cocaína entre las mujeres embarazadas es bastante alta.

El efecto reforzador de la cocaína y sus análogos se correlaciona mejor con la capacidad del fármaco para bloquear el transportador de dopamina que proporciona su recaptación presináptica. El transportador es una proteína de membrana especializada que vuelve a capturar la dopamina excretada por la neurona presináptica y reabastece las reservas intracelulares del neurotransmisor. Se cree que el bloqueo del transportador mejora la actividad dopaminérgica en áreas críticas del cerebro, prolongando la residencia del mediador en la hendidura sináptica. La cocaína también bloquea los transportes que prevén la recaptación de noradrenalina (HA) y serotonina (5-HT), por lo que la ingesta de cocaína a largo plazo también causa cambios en estos sistemas. Por lo tanto, los cambios fisiológicos y mentales causados por la ingesta de cocaína pueden depender no solo de la dopaminérgica, sino también de otros sistemas de neurotransmisores.

La acción farmacológica de la cocaína en humanos está bien estudiada en el laboratorio. La cocaína causa un aumento en la frecuencia cardíaca relacionado con la dosis y un aumento en la presión sanguínea, que se acompaña de una mayor actividad, un mejor rendimiento de las pruebas de atención y la aparición de una sensación de autosatisfacción y bienestar. Las dosis más altas causan euforia, que es de corta duración y da lugar a un deseo de volver a tomar la droga. Puede haber actividad motora involuntaria, estereotipos, manifestaciones paranoides. Las personas que toman largas dosis de cocaína durante un tiempo prolongado se caracterizan por su irritabilidad y son posibles los brotes de agresión. Investigación del estado de la dopamina D2-petseptorov en personas hospitalizadas, los consumidores de cocaína a largo plazo demostraron una reducción de sensibilidad de estos receptores, que persistían durante varios meses después de la última dosis de cocaína. El mecanismo y las consecuencias de la disminución de la sensibilidad del receptor siguen sin estar claros, pero se cree que puede estar asociado con los síntomas de depresión experimentados en individuos que consumieron cocaína previamente y que a menudo son la causa de la recaída.

Período de cocaína vida media de eliminación de aproximadamente 50 minutos, pero el deseo de tomar una dosis extra de cocaína en los sujetos que fumaban "crack", por lo general se produce después de 10-30 minutos. Por administración intranasal e intravenosa también plantea euforia a corto plazo, que se correlaciona con el nivel de la cocaína en la sangre e indica que la reducción de la concentración se acompaña por el cese de euforia y un deseo para el advenimiento de una nueva dosis. Esta teoría está apoyada por los datos de tomografía de emisión de positrones (PET) utilizando una cocaína fármaco radiactivo que contiene isótopo "C, que muestran que durante la sensación de euforia observó capturar y mover el medicamento en el cuerpo estriado (Volkow et al., 1994).

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Toxicidad de cocaína

La cocaína tiene un efecto tóxico directo sobre los sistemas orgánicos. Causa alteraciones del ritmo cardíaco, isquemia miocárdica, miocarditis, disección aórtica, vasoespasmo cerebral, ataques epilépticos. Tomar cocaína con mujeres embarazadas puede provocar un parto prematuro y desprendimiento de la placenta. Casos de malformaciones congénitas en los bebés nacidos de madres que consumieron cocaína informado, pero podrían estar relacionados con otros factores tales como el nacimiento prematuro, la influencia de otras sustancias, falta de atención prenatal y postnatal. Cuando la cocaína intravenosa aumentó riesgo de diversas infección hematógena, pero el riesgo de infecciones, infecciones de transmisión sexual (incluida la infección por VIH) aumentó incluso cuando se fuma "crack" o aplicación intranasal de cocaína.

Se informó que la cocaína causa un orgasmo prolongado e intenso, si se toma antes de las relaciones sexuales. Su uso, por lo tanto, está asociado con la actividad sexual, que a menudo toma un carácter compulsivo y desordenado. Sin embargo, con el uso prolongado, a menudo hay una disminución de la libido, y entre las personas que usan cocaína y buscan tratamiento, las quejas sobre los trastornos sexuales no son infrecuentes. Además, entre las personas que abusan de la cocaína y buscan tratamiento, a menudo hay trastornos mentales, que incluyen ansiedad, depresión y psicosis. Aunque algunos de estos trastornos indudablemente existieron antes del uso de estimulantes, muchos ya se desarrollan en el contexto del abuso de la cocaína.

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Aspectos farmacológicos del uso de cocaína

El uso repetido de la droga generalmente causa procesos adaptativos en el sistema nervioso, y la administración posterior de la misma dosis causa un efecto menos significativo. Este fenómeno se llama tolerancia. La tolerancia aguda, o taquifilaxis, es el debilitamiento del efecto con una rápida reinyección del medicamento. La tolerancia aguda se desarrolla en un experimento tanto en humanos como en animales. Con el uso intermitente del medicamento, por ejemplo, con la introducción de una dosis única, una vez cada pocos días puede haber cambios opuestos. En el estudio de psicoestimulantes (como cocaína o anfetamina) en animales de experimentación (por ejemplo, ratas en las que se evaluó la activación conductual) con administración repetida del fármaco, su efecto se mejoró, en lugar de debilitarse. Esto se llama sensibilización: el término significa un mayor efecto cuando se repite la misma dosis del estimulante. Las personas que usan cocaína y buscan tratamiento no informaron la posibilidad de sensibilización con respecto al efecto euforogénico de la droga. La sensibilización no se observó en humanos ni en estudios de laboratorio, aunque no se realizaron experimentos especiales para detectar este efecto. En contraste, algunos escritores experimentados de cocaína informaron que, con el tiempo, requerían dosis cada vez mayores para lograr la euforia. Esto indica el desarrollo de tolerancia. En el laboratorio, se observó taquifilaxis (tolerancia de desarrollo rápido) con un efecto de debilitamiento cuando se administró la misma dosis durante un experimento. La sensibilización puede ser un reflejo condicionado. En este sentido, es interesante que las personas que usan cocaína a menudo reportan un fuerte efecto asociado con la percepción visual de la dosis y que ocurre antes de que la droga ingrese al cuerpo. Esta reacción se investigó en el laboratorio: a las personas que consumían cocaína y estaban en estado de abstinencia se les mostraron videos con escenas asociadas a la ingesta de cocaína. La reacción refleja condicional consiste en la activación fisiológica y el fortalecimiento del ansia por la droga.

La sensibilización en humanos también puede ser la base de las manifestaciones psicóticas paranoides que ocurren con el consumo de cocaína. Esta suposición se confirma por el hecho de que las manifestaciones paranoides asociadas con "beber" ocurren solo después del uso a largo plazo de cocaína (un promedio de 35 meses) y solo en individuos predispuestos. Por lo tanto, puede ser necesaria la reintroducción de cocaína para desarrollar sensibilización y la aparición de síntomas paranoicos. El fenómeno de Kindling también está involucrado en la explicación de la sensibilización a la cocaína. La administración repetida de dosis subconvulsivas de cocaína finalmente conduce a ataques epilépticos en ratas. Esta observación se puede comparar con el proceso de inflamación, lo que lleva al desarrollo de ataques epilépticos con estimulación eléctrica subumbral del cerebro. Es posible que un proceso similar explique el desarrollo gradual de los síntomas paranoides.

Como la cocaína se usa esporádicamente, incluso las personas que consumen cocaína a menudo tienen episodios frecuentes de abstinencia o "abstinencia". Manifestaciones del síndrome de abstinencia observado en personas con adicción a la cocaína. Un estudio exhaustivo del síndrome de abstinencia a la cocaína mostró un debilitamiento gradual de los síntomas en 1-3 semanas. Después del final del período de abstinencia, puede producirse una depresión residual, con un mantenimiento prolongado del cual se requiere tratamiento antidepresivo.

Abuso de cocaína y dependencia de él

La dependencia es la complicación más frecuente del consumo de cocaína. Sin embargo, algunas personas, especialmente aquellas que inhalan cocaína por vía intranasal, pueden consumir el medicamento ocasionalmente durante muchos años. En otros, el uso de la droga se vuelve compulsivo, a pesar de las medidas cuidadosamente pensadas para limitar la admisión. Por ejemplo, un estudiante de medicina puede jurar que usará cocaína solo los fines de semana, y el abogado tomará la firme decisión de no gastar más que cocaína que se puede recibir a través de un cajero automático. Pero, gradualmente, estas restricciones dejan de funcionar y las personas comienzan a consumir cocaína con más frecuencia o gastan más dinero de lo que se pensaba. Los psicoestimulantes generalmente se toman con menos frecuencia que los opioides, la nicotina o el alcohol. Con frecuencia se observa "beber" cocaína, que puede durar de varias horas a varios días y termina solo cuando se acaba el stock del medicamento.

La vía principal del metabolismo de la cocaína es la hidrólisis de cada uno de sus dos grupos éster, que conduce a la pérdida de su actividad farmacológica. La forma benzoilelecgonina-desmetilada es el principal metabolito de la cocaína que se encuentra en la orina. Las pruebas de laboratorio estándar para el diagnóstico del consumo de cocaína se basan en la detección de benzoilecgonina, que se puede detectar en la orina de 2 a 5 días después del "atracón". En las personas que consumen altas dosis de la droga, este metabolito se puede encontrar en la orina y después de 10 días. Por lo tanto, una prueba de orina puede mostrar que una persona ha estado consumiendo cocaína en los últimos días, pero no necesariamente en este momento.

La cocaína a menudo se usa en combinación con otras sustancias. El alcohol es otra droga que usan los usuarios de cocaína para reducir la irritabilidad que experimentan al tomar altas dosis de cocaína. En algunos, además de la adicción a la cocaína, también se desarrolla la dependencia del alcohol. Con la ingesta simultánea de cocaína y alcohol pueden interactuar entre sí. Parte de la cocaína se transesterifica en cocaína, un metabolito que no es inferior a la cocaína en su capacidad para bloquear la recaptación de dopamina. Al igual que la cocaína, la cocaína aumenta la actividad locomotora en ratas y fácilmente causa adicción (consumo espontáneo) en primates.

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Síntomas del Síndrome de Abstinencia de la Cocaína

  • Disforia, depresión
  • Somnolencia
  • Fatigabilidad
  • Aumento del antojo de cocaína
  • Bradicardia

La carbamazepina anticonvulsiva se propone para el tratamiento, en función de su capacidad para bloquear el proceso de Kindling, un mecanismo hipotético para el desarrollo de la adicción a la cocaína. Sin embargo, en varios ensayos controlados, no se ha demostrado el efecto de la carbamazepina. Estudios recientes han demostrado que el disulfiram (probablemente debido a su capacidad para inhibir la dopamina-beta-hidroxilasa) puede ser útil en el tratamiento de la dependencia de la cocaína en los pacientes con alcohol comórbida y abuso de opiáceos. Hay informes sobre la capacidad de la fluoxetina - el inhibidor de la recaptación de serotonina - para provocar una reducción estadísticamente significativa en el uso de la cocaína, estimado por la medición del nivel de metabolitos urinarios de benzoilekgonina cocaína - en comparación con el placebo. Se hace notar que la buprenorfina - un agonista parcial de los receptores opioides inhibe uso espontáneo de primates cocaína, pero en un estudio controlado en pacientes, al mismo tiempo dependiente a los opiáceos y la cocaína, lo que reduce el consumo de cocaína fueron reportados. Por lo tanto, todos los medicamentos estudiados que ayudan a prevenir la recurrencia de la dependencia a la cocaína, en el mejor de los casos tienen un efecto moderado. Incluso una leve mejoría es difícil de reproducir, y ahora se acepta generalmente que no existe un medicamento que pueda ayudar eficazmente en el tratamiento de la adicción a la cocaína.

Tratamiento farmacológico de la adicción a la cocaína

Debido a que la abstinencia de cocaína suele ser leve, a menudo no requiere un tratamiento especial. La principal tarea en el tratamiento de la dependencia de cocaína no es tanto dejar de usar la droga, sino cómo ayudar al paciente a resistir el impulso de volver al uso compulsivo de cocaína. Según algunos informes, el programa de rehabilitación, incluyendo psicoterapia individual y de grupo y la sociedad basada en los principios de "Alcohólicos Anónimos" y los métodos de terapia conductual (mediante el estudio de los metabolitos de cocaína en la orina como refuerzo de prueba), puede mejorar en gran medida la eficacia del tratamiento. Sin embargo, existe un gran interés en encontrar un medicamento que pueda ayudar en la rehabilitación de personas con adicción a la cocaína.

La desipramina es un antidepresivo tricíclico que ha sido probado en varios estudios doble ciego con adicción a la cocaína. Al igual que la cocaína, la desipramina inhibe la recaptación de monoaminas, pero principalmente actúa sobre la transmisión noradrenérgica. De acuerdo con algunas suposiciones, la desipramina puede aliviar algunos de los síntomas de la abstinencia de cocaína y una adicción a la cocaína dentro del primer mes después del cese de su uso, en un momento en que las recaídas son especialmente frecuentes. La desipramina tuvo un efecto clínicamente significativo en el período inicial de la epidemia cuando se utilizó en un grupo que incluía principalmente "trabajadores de cuello blanco" y usaba cocaína intranasal. Los resultados de los estudios posteriores sobre la eficacia de la desipramina en individuos que inyectaron cocaína por vía intravenosa o fumaron crack fueron ambiguos. Según algunas fuentes, el betabloqueante propranolol puede reducir los síntomas de la abstinencia de la dependencia a la cocaína.

Entre otras drogas, cuya eficacia se ha demostrado, se debe mencionar la amantadina-dopaminérgica, que puede tener un efecto a corto plazo en la desintoxicación.

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