Diclofenaco sódico

El diclofenaco sódico es un fármaco del grupo de los AINE, que es un derivado del ácido α-toluico.

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Indicaciones Diclofenaco sódico

Se utiliza en los siguientes casos:

• en artritis reumatoide, reumatismo, enfermedad de Bechterew, y también en caso de inflamación en el área de las articulaciones con tejidos blandos, en cuyo contexto se observan sensaciones dolorosas (esto incluye lesiones del sistema musculoesquelético);
• para la artrosis con neuritis, espondiloartrosis y radiculitis, así como durante la exacerbación de la gota, lumbago y neuralgia;
• en la dismenorrea primaria.

El medicamento se prescribe por un período corto de tiempo para eliminar la bursitis o tendinitis, así como el dolor que se desarrolla después de intervenciones quirúrgicas.

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Forma de liberación

El producto se presenta como solución inyectable en ampollas de 3 ml. La caja contiene 5 o 10 ampollas con la solución.

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Farmacodinámica

El fármaco posee potentes propiedades antiinflamatorias y analgésicas, además de un efecto antipirético moderado. Durante el tratamiento de enfermedades reumáticas, reduce el dolor articular (tanto en movimiento como en reposo), reduce la hinchazón y la rigidez matutina y, al mismo tiempo, ayuda a aumentar la amplitud de movimiento en las articulaciones afectadas. Se observa un efecto estable tras una o dos semanas de tratamiento.

El medicamento en forma de inyecciones generalmente se prescribe en las etapas iniciales del tratamiento de patologías reumatológicas, así como para sensaciones dolorosas de otro origen.

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Farmacocinética

Absorción.

Tras la administración intramuscular de 75 mg del fármaco, su absorción comienza inmediatamente; los valores plasmáticos máximos se alcanzan después de aproximadamente 20 minutos (el valor promedio es de aproximadamente 2,5 μg/ml [u 8 μmol/l]). Inmediatamente después de alcanzar este valor, los valores plasmáticos de la sustancia disminuyen rápidamente. La cantidad de principio activo absorbido es linealmente proporcional a la dosis del fármaco. Los valores de AUC con la administración intramuscular de la solución superan en aproximadamente el doble los valores de la forma rectal u oral del fármaco, ya que en estos últimos casos, aproximadamente la mitad del diclofenaco pasa por el primer paso hepático.

Cuando el fármaco se utiliza repetidamente, su farmacocinética permanece igual.

Si el paciente observa los intervalos entre inyecciones según las instrucciones, no se produce acumulación de la sustancia.

Distribución.

La síntesis de proteínas en el suero sanguíneo (principalmente albúmina) es del 99,7 %. El volumen de distribución promedio es de 0,12-0,17 l/kg.

El diclofenaco puede pasar a la membrana sinovial, donde sus valores máximos se observan más tarde que en el plasma sanguíneo (aproximadamente de 2 a 4 horas). La vida media promedio desde la membrana sinovial es de 3 a 6 horas. Transcurridas 2 horas desde la obtención de los valores plasmáticos máximos, el nivel de diclofenaco en la membrana sinovial alcanzará valores más altos que en el plasma, y estos valores se mantendrán elevados hasta 12 horas.

Procesos metabólicos.

Parte del metabolismo del diclofenaco ocurre por glucuronidación de la molécula inalterada, pero principalmente por metoxilación simple y múltiple, dando como resultado la formación de varios productos de degradación fenólica (31-hidroxi-, así como 4'-hidroxi- y 5'-hidroxi-, así como 4',5-dihidroxi- con 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados de tipo glucurónido.

Dos de estos productos de degradación son bioactivos, aunque en un grado significativamente menor que el principio activo del fármaco.

Excreción.

El aclaramiento plasmático total del principio activo es de 263 ± 56 ml/min. La semivida terminal es de 1 a 2 horas. La semivida de cuatro productos de desintegración, incluidos dos farmacoactivos, también es bastante corta, de 1 a 3 horas. El metabolito 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tiene una semivida más larga, pero carece de actividad farmacológica.

Aproximadamente el 60 % de la dosis administrada de la solución se excreta en la orina como conjugados glucuronizados del principio activo inalterado, y además en forma de productos de descomposición, la mayor parte de los cuales son conjugados glucuronizados. Menos del 1 % de la dosis se excreta inalterada. El resto del fármaco administrado se excreta en forma de metabolitos junto con las heces y la bilis.

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Dosificación y administración

Para los adultos, la solución se administra por vía intramuscular en una dosis de 75 mg, 1-2 veces al día, durante la etapa aguda de la enfermedad o en el caso de exacerbación de la patología crónica.

Para niños mayores de 6 años, la dosis la selecciona un médico (a base de 2 mg/kg; la dosis diaria de la solución debe administrarse 2 o 3 veces).

A menudo el tratamiento dura entre 4 y 5 días.

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Uso Diclofenaco sódico durante el embarazo

Está prohibido utilizar la solución durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• una úlcera que se desarrolla en el tracto gastrointestinal;
• antecedentes de sangrado gastrointestinal;
• patologías hepáticas/renales;
• intolerancia al medicamento;
• rinitis aguda, urticaria, así como asma bronquial y otros signos de alergia causados por el uso de AINE;
• niños menores de 6 años.

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Efectos secundarios Diclofenaco sódico

Los efectos secundarios pueden incluir dispepsia, hemorragia y lesiones erosivas-ulcerosas en el tracto gastrointestinal, así como síntomas de alergia, mareos y sensación de irritabilidad o somnolencia. En el lugar de la administración intramuscular del fármaco, ocasionalmente pueden presentarse abscesos, sensación de ardor y necrosis de las capas de grasa.

Si el paciente desarrolla cualquier síntoma inusual, se debe consultar al médico inmediatamente sobre la continuación del uso de diclofenaco sódico.

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Interacciones con otras drogas

Si el paciente está usando otros medicamentos deberá informarlo a su médico.

La combinación de diclofenaco sódico con metotrexato potencia las propiedades tóxicas de este último. Al combinarse con sales de litio o digoxina, aumenta sus valores plasmáticos.

El medicamento debilita el efecto de los fármacos antihipertensivos y la furosemida.

La combinación con otros AINE (por ejemplo, GCS o aspirina) aumenta la probabilidad de sangrado en el tracto gastrointestinal.

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Condiciones de almacenaje

El diclofenaco sódico debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Instrucciones especiales

Reseñas

El diclofenaco sódico inyectable tiene un inicio de acción rápido, como lo indican muchos pacientes en sus reseñas. La disminución del dolor se nota después de 20-30 minutos, mientras que con la administración oral, el efecto se manifiesta solo después de 1,5-2 horas.

En el caso de la inyección intramuscular, la absorción del fármaco en el músculo es gradual, lo que permite una sola administración. El médico determinará un plan de tratamiento más detallado.

Entre las desventajas, se encuentra la frecuente aparición de efectos secundarios que afectan a diversos sistemas del organismo: el sistema nervioso, el tracto gastrointestinal y reacciones cutáneas. Estas últimas a veces se producen como resultado de la inyección, en el lugar de la misma.

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Duracion

El diclofenaco sódico puede utilizarse durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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