Diclofenaco sódico

El diclofenaco sódico es un fármaco del grupo AINE, que es un derivado del ácido α-toluico.

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Indicaciones de diclofenaco sódico

Se usa en tales casos:

• En forma de artritis reumatoide, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, y por otra parte para la inflamación en las articulaciones con el tejido blando contra la cual observa el dolor (aquí incluye lesión AOD);
• con artrosis con neuritis, espondiloartrosis y radiculitis, y también con exacerbación de gota, lumbago y neuralgia;
• con un grado primario de dismenorrea.

Se prescribe un ciclo de medicamentos a corto plazo para eliminar la bursitis o la tendinitis, así como el dolor que se desarrolla después de las intervenciones quirúrgicas.

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Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en forma de una solución de inyección, en ampollas con un volumen de 3 ml. Dentro de la caja contiene 5 o 10 ampollas con una solución.

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Farmacodinámica

El fármaco tiene fuertes propiedades antiinflamatorias y analgésicas, así como efectos antipiréticos moderados. Durante la terapia en las enfermedades reumáticas que reduce el dolor en las articulaciones (como en el movimiento y en reposo), se reduce su hinchazón y la rigidez que se produce en la mañana, y al mismo tiempo ayuda a aumentar el rango de movimiento en la enfermedad articulación afectada. Se desarrolla un efecto estable después de 1-2 semanas de terapia.

El fármaco en forma de inyecciones generalmente se prescribe en las etapas iniciales del tratamiento de las patologías reumatológicas, así como con sensaciones de dolor de diferente origen.

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Farmacocinética

Absorcion

Con una inyección IM de 75 mg, inmediatamente comienza a absorberse, alcanzando los valores plasmáticos máximos observados después de aproximadamente 20 minutos (el promedio es de aproximadamente 2.5 μg / ml (o 8 μmol / L)). Inmediatamente después de alcanzar esta marca, hay una disminución rápida en los parámetros de plasma de la sustancia. La cantidad de ingrediente activo absorbido es linealmente proporcional al tamaño de la dosis del medicamento. Los valores de AUC para la administración de la solución IM exceden la forma de dosificación rectal u oral en aproximadamente la mitad, porque en estos últimos casos, aproximadamente la mitad de todo el diclofenaco experimenta el primer pase hepático.

Con el uso repetido de medicamentos, su farmacocinética sigue siendo la misma.

Si el paciente sigue los intervalos requeridos entre las inyecciones, la acumulación de la sustancia no ocurre.

Distribución.

La síntesis de proteínas dentro del suero sanguíneo (principalmente con albúmina) es del 99,7%. Al mismo tiempo, el volumen distributivo promedio del índice alcanza 0.12-0.17 l / kg.

El diclofenaco puede pasar a sinovial, en el cual sus valores pico se observan más tarde que en el plasma sanguíneo (aproximadamente 2-4 horas). La vida media de synovia es de 3-6 horas. Al cabo de 2 horas después de que se alcanzan los valores plasmáticos máximos, el nivel de diclofenaco en sinovial será mayor que dentro del plasma, y estos valores se mantendrán más altos durante un período de hasta 12 horas.

Procesos metabólicos.

Parte proceso diclofenac metabólica se produce usando la glucuronidación molécula no modificada, pero principalmente por la metoxilación desechable y reutilizable, en el que varias formas de productos de descomposición fenólico (P1-hidroxi y 4'-hidroxi-5'-hidroxi, y además de 4', 5-dihidroxi-3'-hidroxi-4'-metoksidiklofenakom), la mayoría de los cuales se convierte en glucurónidos conjugados tipo.

Dos de estos productos de degradación son bioactivos, aunque mucho menos que el principio activo de los medicamentos.

Excreción

El nivel total de eliminación plasmática del ingrediente activo es de 263 ± 56 ml / minuto. La vida media final es igual a 1-2 horas. La vida media de 4 productos de descomposición, incluidos 2 productos farmacoactivos, también es bastante corta y es de 1-3 horas. Metabolite 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac tiene una vida media más larga, pero generalmente no tiene actividad del fármaco.

Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la solución de orina bajo Ver glyukuronirovannyh conjugados de ingrediente activo no modificado, y, además, en forma de productos de descomposición, la mayor parte de los cuales es conjugados glucurónico. Solo el 1% de la dosis se excreta sin cambios. El resto del medicamento inyectado se excreta bajo la apariencia de metabolitos, junto con las heces y la bilis.

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Dosificación y administración

Adultos inyectados en / m método en la cantidad de 75 mg, 1-2 veces por día - en la etapa aguda de la enfermedad o en caso de exacerbación de la patología crónica.

Para los niños mayores de 6 años, el médico elige el tamaño de la dosis (con el cálculo de 2 mg / kg, se requiere inyectar una porción diaria de la solución 2 o 3 veces).

A menudo, el curso de tratamiento dura de 4 a 5 días.

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Uso de diclofenaco sódico durante el embarazo

Está prohibido usar la solución durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• una úlcera que se desarrolla en el tracto gastrointestinal;
• disponible en la historia de sangrado dentro del tracto gastrointestinal;
• patologías hepáticas / renales;
• intolerancia del medicamento;
• forma aguda del resfriado común, urticaria, asma bronquial y otros signos de alergia causados por el uso de AINE;
• la edad de los niños es menos de 6 años.

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Efectos secundarios de diclofenaco sódico

Entre los efectos colaterales se encuentra el desarrollo de dispepsia, hemorragia y lesiones de carácter erosivo y ulcerativo en el tracto gastrointestinal, y además síntomas de alergia, mareos y una sensación de irritabilidad o somnolencia. En el sitio de la introducción / m del medicamento, pueden ocurrir abscesos, sensación de ardor y necrosis de las capas de grasa.

Si un paciente desarrolla síntomas inusuales, consulte inmediatamente a un médico sobre el uso continuado de diclofenaco sódico.

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Interacciones con otras drogas

Si el paciente usa otros medicamentos, debe informar a su médico al respecto.

La combinación de diclofenaco sódico con metotrexato potencia las propiedades tóxicas de este último. Cuando se combinan con sales de litio o digoxina, aumentan sus valores plasmáticos.

La droga debilita el efecto de los agentes antihipertensivos y la furosemida.

La combinación con otros AINE (p. Ej., GCS o aspirina) aumenta la probabilidad de sangrado en el tracto gastrointestinal.

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Condiciones de almacenaje

Diclofenac sodium debe mantenerse en un lugar oscuro e inaccesible para los niños. Marca de temperatura - no más de 25ºС.

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Instrucciones especiales

Comentarios

El diclofenaco sódico en forma de inyecciones tiene un inicio de exposición rápido; muchos pacientes lo notan en sus revisiones. La reducción de los síntomas del dolor se siente después de 20-30 minutos, mientras que en el caso de la ingesta oral, el efecto del efecto se desarrolla solo después de 1.5-2 horas.

En el caso de la inyección / m, la absorción del fármaco del músculo es gradual, lo que nos permite limitarnos a una sola administración. El médico determina un plan de tratamiento más detallado.

Entre las deficiencias, hay un desarrollo bastante frecuente de efectos secundarios, que afectan a una variedad de sistemas corporales: NA, GIT, reacciones cutáneas. Estas últimas a veces surgen debido a inyecciones, en el sitio de la inyección.

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Duracion

Diclofenac sodium se puede usar durante 2 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.

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