Diclofenaco

El diclofenaco es un fármaco del grupo de los AINE. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético pronunciado; el principio de su efecto terapéutico se expresa en la ralentización de los procesos de unión de PG.

En el caso del desarrollo de diversas inflamaciones que aparecen después de lesiones u operaciones, este fármaco alivia rápidamente el dolor que se produce al realizar movimientos, así como el dolor espontáneo. [1]

Indicaciones Diclofenaco

Se utiliza para tales infracciones:

• lesiones reumáticas de naturaleza degenerativa e inflamatoria (artritis reumatoide reumatoide o juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante y espondiloartritis );
• desarrollo de dolor en la columna vertebral;
• enfermedades reumáticas que afectan a los tejidos blandos extraarticulares;
• ataques agudos de gota ;
• dolor que se desarrolla después de una cirugía o lesión, contra el cual se nota hinchazón e inflamación (por ejemplo, después de procedimientos ortopédicos o dentales);
• patologías ginecológicas en las que se produce inflamación y dolor (por ejemplo, anexitis o dismenorrea de naturaleza primaria);
• como medicamento auxiliar para enfermedades inflamatorias graves que afectan a los órganos otorrinolaringológicos, acompañadas de dolor intenso (por ejemplo, otitis media o faringoamigdalitis).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular; dentro de la caja - 1 o 3 de tales placas.

Farmacodinámica

El fármaco inhibe la agregación plaquetaria. También reduce el dolor durante el movimiento y el descanso, la hinchazón y la rigidez de las articulaciones por la mañana; ayuda a mejorar la actividad funcional de las articulaciones. [2]

Farmacocinética

Diclofenac Na se absorbe en la sangre a alta velocidad, alcanzando los valores plasmáticos de Cmax después de 1-2 horas. La síntesis de proteínas es del 99%.

Penetra bien en la membrana sinovial y los tejidos, donde los indicadores de drogas aumentan lentamente; después de 4 horas, alcanza un nivel que supera los valores plasmáticos. Los alimentos pueden reducir la tasa de absorción, pero no la alteran. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 5%. [3]

El término vida media plasmática es de 1 a 2 horas; vida media sinovial - 3-6 horas. Aproximadamente el 35% de los fármacos se excretan en forma de elementos metabólicos con las heces; aproximadamente el 65%: participa en los procesos metabólicos intrahepáticos y se excreta a través de los riñones en forma de derivados no activos; aproximadamente el 1% se muestra sin cambios.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, en las dosis mínimas efectivas durante el período de tiempo más corto, para reducir el riesgo de síntomas secundarios. Las tabletas se toman con alimentos o después, se lavan con agua y no se mastican. El médico selecciona el tamaño de la porción de diclofenaco y la duración de la admisión, teniendo en cuenta el curso y la naturaleza de la enfermedad, la respuesta del paciente y la eficacia del fármaco.

La porción inicial suele ser de 0,1-0,15 g por día. Con manifestaciones leves del trastorno y tratamiento prolongado, es suficiente una dosis de 75-100 mg por día. La ración diaria debe dividirse en 2-3 usos.

En el caso de la forma primaria de dismenorrea, la dosis diaria se selecciona personalmente, a menudo es igual a 0.05-0.15 g. La porción inicial puede ser 50-100 mg, pero si es necesario, puede aumentar en varios ciclos de menstruación para un nivel máximo de 0,2 g por día. Es necesario comenzar a usar el medicamento después del desarrollo de las primeras manifestaciones dolorosas y continuar durante varios días, teniendo en cuenta la dinámica de la regresión de los signos del trastorno.

El tamaño de la porción máxima recomendada de medicamento por día es de 0,15 g.

• Solicitud para niños

Las tabletas no deben usarse hasta los 14 años. Para adolescentes de 14 a 18 años, el medicamento se prescribe en porciones de 75-150 mg por día, en 2-3 usos.

Uso Diclofenaco durante el embarazo

El diclofenaco no debe usarse durante el embarazo. Si es necesario usar el medicamento para la HB, se debe resolver el problema de cancelar la alimentación.

El medicamento tiene un efecto negativo en la fertilidad de la mujer, por lo que no se prescribe al planificar la concepción. Las mujeres que tienen problemas para concebir o someterse a pruebas de infertilidad deben considerar suspender el medicamento.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa al elemento activo u otros componentes de la droga;
• forma activa de úlceras en el tracto gastrointestinal;
• perforación o sangrado en el área gastrointestinal;
• un historial de perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal causado por el uso de AINE;
• antecedentes de hemorragia / úlcera aguda o recurrente (más de 2 episodios de hemorragia o úlcera diagnosticados por separado);
• inflamación en la región intestinal (por ejemplo, colitis ulcerosa o enteritis regional);
• insuficiencia de la función renal / hepática;
• forma grave o estancada de insuficiencia cardíaca;
• CI en personas con infarto de miocardio o angina de pecho;
• lesiones cerebrovasculares en personas que han sufrido un accidente cerebrovascular o han tenido episodios de AIT;
• enfermedades que afectan a las arterias periféricas;
• para el tratamiento del dolor postoperatorio en injerto de derivación de arteria coronaria (o en el caso de utilizar AIC);
• con el desarrollo en respuesta al uso de AINE de reacciones como urticaria, ataques de asma, pólipos nasales, una forma activa del resfriado común, edema de Quincke y otros signos de alergia;
• trastornos de la hematopoyesis.

Efectos secundarios Diclofenaco

Entre los efectos secundarios:

• trastornos de la función linfática y del sistema hematopoyético: leuco o trombocitopenia, agranulocitosis, anemia (también aplásica o hemolítica);
• trastornos inmunitarios: aumento de la temperatura, edema de Quincke (también hinchazón facial), hipersensibilidad, síntomas anafilactoides y anafilácticos (incluyendo shock y disminución de la presión arterial);
• problemas mentales: insomnio, desorientación, pesadillas, irritabilidad, depresión y trastornos psicóticos;
• síntomas asociados con la función del SN: somnolencia, convulsiones, parestesia, cefalea y fatiga, así como mareos, alteraciones del gusto, problemas de memoria y temblores. Además, la forma aséptica de meningitis, astenia, ansiedad, accidente cerebrovascular y confusión, alteración del flujo sanguíneo intracerebral, alteración de la sensibilidad y alucinaciones;
• alteraciones visuales: problemas de visión, diplopía, visión borrosa y neuritis que afectan al nervio óptico;
• trastornos en el laberinto y audición: zumbidos en los oídos, vértigo y trastornos auditivos;
• problemas en el campo del CVS: palpitaciones, aumento de la frecuencia respiratoria, astenia, insuficiencia cardíaca, disnea, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento / disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, dolor de pecho y vasculitis;
• lesiones que afectan a los órganos del esternón, sistema respiratorio y mediastino: neumonitis y asma (incluida disnea);
• trastornos de la función digestiva: diarrea, náuseas, pérdida de apetito y flatulencia, vómitos, ardor de estómago, dispepsia, dolor abdominal y alteraciones del gusto. Además, gastritis, estreñimiento, glositis, anorexia, sangrado en el tracto gastrointestinal (melena, vómitos y diarrea sanguinolenta), colitis (también forma hemorrágica, enteritis regional y exacerbación de la colitis ulcerosa), úlceras en el tracto gastrointestinal, en las que puede haber perforación. Ocurrir o sangrado (a veces fatal, especialmente en los ancianos). También se desarrolla estomatitis (incluida su forma ulcerosa), pancreatitis, erosión gástrica, disfunción esofágica, estenosis intestinal de tipo diafragmático y gastroenteropatía, acompañada de poliserositis, malabsorción y mala digestión;
• violaciones de la función hepatobiliar: hepatitis (también forma fulminante), insuficiencia hepática y aumento de los valores de transaminasas, trastornos hepáticos, ictericia y necrosis hepática;
• lesiones de la capa subcutánea y epidermis: hiperemia, SS, erupciones (urticaria papular, puntiforme o macular), eritema poliformis, NET, urticaria, alopecia, erupciones en forma de ampolla, púrpura (también alérgica), eczema, signos exfoliativos, pruriginosos y dermatitis de fotosensibilidad;
• problemas con la actividad urinaria y renal: hematuria, síndrome nefrótico, insuficiencia renal aguda, necrosis papilar renal, proteinuria y nefritis tubulointersticial;
• trastornos sistémicos: hinchazón;
• trastornos del sistema reproductivo: impotencia.

Las pruebas clínicas y los datos epidemiológicos muestran que el diclofenaco, especialmente en grandes dosis (0,15 g por día) y en el caso de un uso prolongado, puede aumentar la probabilidad de desarrollar tromboembolismo arterial (por ejemplo, accidente cerebrovascular o infarto de miocardio).

Sobredosis

En caso de intoxicación, puede producirse dolor epigástrico, diarrea, náuseas, sangrado en el tracto gastrointestinal, vómitos, desorientación, cefalea, agitación, somnolencia, mareos, convulsiones, ruido de oído o coma. En caso de sobredosis grave, se pueden desarrollar daño hepático e insuficiencia renal aguda.

Para el tratamiento de la intoxicación aguda con AINE, se realizan procedimientos sintomáticos y de apoyo. Por ejemplo, en caso de insuficiencia renal, supresión de la respiración, disminución de la presión arterial, convulsiones y trastornos del tracto gastrointestinal. Cuando se utilizan dosis potencialmente tóxicas, se puede utilizar carbón activado y, si se ha tomado una dosis potencialmente mortal, es necesario inducir el vómito y realizar un lavado gástrico.

Interacciones con otras drogas

El uso del fármaco junto con litio o digoxina aumenta el índice plasmático de esta última, por lo que es necesario controlar los valores séricos de litio y digoxina.

Fármacos antihipertensivos y diuréticos.

La introducción de un fármaco junto con un inhibidor de la ECA o bloqueadores beta puede reducir su actividad hipotensora debido a una ralentización en la unión de los PG vasodilatadores. En este sentido, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en los ancianos, que necesitan controlar cuidadosamente los valores de presión arterial. Los pacientes necesitan una hidratación adecuada y un control de la función renal (especialmente en lo que respecta a los inhibidores de la ECA y los diuréticos, ya que aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad).

Medicamentos que pueden provocar hiperpotasemia.

Tomar en combinación con ciclosporina, trimetoprima, diuréticos ahorradores de potasio o tacrolimus puede provocar un aumento del potasio sérico. Debido a esto, debe controlar regularmente el estado del paciente.

Fármacos antitrombóticos y anticoagulantes.

El uso con diclofenaco puede aumentar la posibilidad de sangrado, por lo que se debe tener precaución. Grandes dosis del fármaco pueden suprimir temporalmente la agregación plaquetaria.

Otros AINE, incluidos GCS e inhibidores selectivos de COX-2.

Con tales combinaciones, aumenta la probabilidad de desarrollar una úlcera o sangrado en el tracto gastrointestinal, por lo que debe abandonar el uso conjunto de 2+ AINE.

Preparaciones del grupo ISRS.

Tales combinaciones aumentan la probabilidad de desarrollar hemorragia en el tracto gastrointestinal.

Metotrexato.

El medicamento puede inhibir el aclaramiento de metotrexato dentro de los túbulos renales, por lo que aumentan los indicadores de este último. Es necesario aplicar con cuidado diclofeno al menos 24 horas antes de la introducción del metotrexato, ya que esto puede aumentar el nivel sanguíneo del metotrexato y potenciar su actividad tóxica.

Ciclosporina.

El efecto del fármaco sobre la unión de los gases de efecto invernadero dentro de los riñones puede potenciar las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina, por lo que el diclofenaco debe administrarse en dosis reducidas en comparación con las personas que no usan ciclosporina.

Tacrolimus.

La combinación de tacrolimus y AINE aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad, que puede estar mediada por reacciones antiprostaglandinas intrarrenales de los AINE y una sustancia que ralentiza la acción de la calcineurina.

Quinolonas antibacterianas.

Con esta combinación, pueden aparecer convulsiones (posiblemente en personas con o sin convulsiones o antecedentes de epilepsia). Esto debe tenerse en cuenta al decidir si usar quinolonas en personas que ya están usando AINE.

Fenitoína.

El uso del fármaco junto con la fenitoína requiere un control constante de los valores plasmáticos de esta última, ya que su efecto puede aumentar.

Colestiramina y colestipol.

Estos medicamentos pueden debilitar o retrasar la absorción de diclofenaco, por lo que se prescribe al menos 1 hora antes o 4-6 horas después de usar colestiramina / colestipol.

SG.

La introducción de diclofenaco con SG puede potenciar la insuficiencia cardíaca, aumentar el índice de glucósidos plasmáticos y disminuir los valores de TFG.

Mifepristona.

Los AINE no se pueden utilizar dentro de los 8-12 días desde el momento de la administración de mifepristona, ya que debilitan su actividad terapéutica.

Sustancias que ralentizan la acción de CYP2C9.

Cuando se usa el medicamento junto con dichos agentes (por ejemplo, voriconazol), es posible un aumento significativo en la exposición y los valores de la Cmax plasmática de diclofenaco debido a la supresión de los procesos metabólicos de este último.

Condiciones de almacenaje

El diclofenaco debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° C.

Duracion

El diclofenaco se puede utilizar durante 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son los medicamentos Voltaren, Naklofen y Ortofen con Diclofarm, así como Diklovit y Dialrapid.