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Último revisado: 23.04.2024
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El medicamento específico Dexdor (nombre internacional no patentado - Dexmedetomidina) es una preparación concentrada para la fabricación de una solución de infusión que se requiere para la anestesia intravenosa. Dexdor se considera un medio sedante de uso médico.
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Indicaciones Diestro
Dexdor se usa como un sedante en personas mayores de 18 años que están siendo tratadas en unidades de cuidados intensivos.
Profundidad recomendada de la sedación no debe exceder el despertar de la reacción a la estimulación verbal, que es típico para el rango de cero a -3 puntos según Richmond agitación escala y sedación (RASS).
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Forma de liberación
Dexdor es una sustancia concentrada para la fabricación de una solución de infusión, con el ingrediente activo dexmedetomidina g / x.
Como componentes auxiliares en la preparación son cloruro de sodio y agua de inyección.
El concentrado tiene la forma de un líquido transparente incoloro. Se libera en ampollas transparentes de 2 ml o en frascos de vidrio transparente de 4 ml y 10 ml.
El embalaje de cartón puede contener 5 o 25 ampollas o 1 botella de medicamento.
Dexdor puede ser prescrito y aplicado solo por un médico en un hospital, por lo que puede comprar el medicamento en una farmacia solo si tiene un medicamento con receta.
Farmacodinámica
Principio activo Dexdor es un agonista selectivo de los receptores alfa2-adrenérgicos, que tiene una gran cantidad de efectos farmacéuticos.
La dexmedetomidina tiene una propiedad simpaticolítica, que se manifiesta por una disminución en la liberación de noradrenalina por terminaciones neuronales simpáticas.
La propiedad sedante se explica por una disminución en la excitabilidad en la mancha azulada, con el predominio de células nerviosas noradrenérgicas localizadas en el tronco encefálico.
Además, Dexdor tiene un efecto analgésico y puede influir en la reducción de la dosis de anestésicos y analgésicos. Las propiedades asociadas con el sistema cardiovascular dependen de la dosis administrada de la droga:
- con una pequeña introducción, es posible observar efectos predominantemente centrales que conducen a bradicardia e hipotensión;
- con una mayor cantidad del fármaco, se observa un efecto vasoconstrictor predominante, que provoca el desarrollo de resistencia vascular general y un aumento de la presión arterial (la bradicardia solo aumenta).
La depresión de la función respiratoria con la introducción de Dexdor no ocurre.
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Farmacocinética
Las propiedades cinéticas de Dexdor se examinaron mediante una única infusión corta de individuos sanos y una infusión prolongada de pacientes en la unidad de cuidados intensivos.
La distribución del medicamento es un método de dos cámaras. En el primer grupo de personas, la etapa de distribución fue rápida: el tiempo de la mitad de la distribución fue de 6 minutos.
El índice promedio de la vida media terminal fue de aproximadamente 1,35-3,68 horas. El índice de distribución de equilibrio promedio fue aproximadamente de 90 a 151 litros por kg. El aclaramiento en plasma fue de 35.7 a 51.1 litros por hora.
El peso promedio de los pacientes en las indicaciones anteriores fue igual a 69 kg.
Rango cinético paramétrico estimado:
- el término vida media es de una hora y media;
- distribución de equilibrio ~ 93 L;
- tasas de eliminación ~ 43 litros por kilogramo.
No hay acumulación en la administración de infusión durante un período de hasta 2 semanas.
La unión del ingrediente activo con proteínas plasmáticas es aproximadamente 94%.
La calidad de unión con proteínas se considera constante en el intervalo de concentración de 0,85-85 ng por ml.
El ingrediente activo Dexdor puede unirse a la albúmina sérica y la glucoproteína alfa-1-ácido.
El metabolismo de la droga se produce en el hígado y consiste en la n-glucuronación directa, la n-metilación y la oxidación mediada por el citocromo P450.
Los principales productos del metabolismo se consideran un par de n-glucurónidos isoméricos.
Después de la infusión intravenosa del fármaco marcado después de 9 días, se detectó aproximadamente el 95% de la etiqueta en el líquido urinario y aproximadamente el 4% en las heces.
Los principales productos metabólicos en el fluido urinario son n-glucurónidos isoméricos (34%) y o-glucurónido (14.5%). Los productos metabólicos de naturaleza secundaria pueden oscilar entre el 1.11 y el 7.66% de la dosis.
Hasta un 1% del ingrediente activo sin modificar, Dexdor se encontró en el fluido urinario. Aproximadamente el 28% de los productos metabólicos en el líquido urinario se reconocen como secundarios: su carácter no está establecido.
La información sobre las propiedades cinéticas de Dexdor, utilizada en la infancia, es relativamente pequeña. El período de semivida, presumiblemente, se equipara a los índices de adultos. La eliminación en el plasma en niños de hasta 2 meses de edad puede presumiblemente ser subestimada.
Dosificación y administración
Dexdor solo puede ser utilizado por especialistas calificados con el conocimiento adecuado en la dirección pertinente.
Los pacientes intubados se transfieren a Dexdor con una velocidad de infusión inicial de 0,7 μg por kg por hora, con un cambio adicional en la dosis en el pasillo de 0,2-1,4 μg por kg por hora, teniendo en cuenta la reacción del paciente. Para pacientes débiles inicialmente desnutridos, la tasa inicial a menudo se reduce.
Dexdor se considera una medicina fuerte: su introducción se lleva a cabo por minutos y horas. Por lo general, una hora de infusión no es suficiente para lograr la calidad de sedación necesaria.
No use una dosis más que limitante de 1.4 mcg por kg por hora. Si la sedación requerida no se ha logrado, entonces el paciente debe ser transferido a otro sedante.
No hay información sobre el uso continuado de Dexdor: más de 2 semanas.
Para los ancianos, no es necesario ajustar la dosis.
Destino Dexdor en la infancia prácticamente no fue estudiado.
Dexdor se reproduce en 5% de r-dextrosa, r-re Ringer, solución salina o manitol. Para la crianza, el siguiente esquema generalmente se usa:
- 2 ml de medperate concentrado - 48 ml de solución de infusión - 50 ml de volumen total;
- 4 ml de medicación concentrada - 96 ml de solución de infusión - 100 ml del volumen total administrado;
- 10 ml de concentrado - 240 ml de solución de infusión - 250 ml de volumen total;
- 20 ml de medicación concentrada - 480 ml de solución para perfusión - 500 ml del volumen total administrado.
El líquido preparado está bien mezclado, se evalúan su homogeneidad y color.
La solución no utilizada no debe almacenarse y debe desecharse.
Uso Diestro durante el embarazo
No hay información confiable sobre el uso del medicamento Deksdor en el embarazo.
Cuando se prueba a los animales, se encontró un efecto tóxico para la reproducción del medicamento, pero no se define el grado de toxicidad para el cuerpo humano. Por esta razón, los especialistas médicos aconsejan evitar el nombramiento de Dexdor durante el período de embarazo del niño, excepto cuando sea vital.
Los estudios han demostrado que Dexdor y su ingrediente activo entran en la leche materna de los animales. Por lo tanto, no se puede descartar un cierto grado de riesgo para los niños que son amamantados. Si es necesario usar Dexdor en una mujer que amamanta, se recomienda interrumpir la lactancia.
Contraindicaciones
Dexdor no se usa para pacientes:
- con la probabilidad de desarrollar reacciones de hipersensibilidad;
- con el bloqueo auriculoventricular existente del segundo-tercer grado (si no hay IVR);
- con hipotensión incontrolada;
- con trastornos cerebrovasculares agudos;
- menores de 18 años;
- durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios Diestro
Los efectos secundarios más comunes cuando se administra Dexdor son las fluctuaciones en la presión arterial y la bradicardia. Sin embargo, en algunos casos, se describieron otras manifestaciones menos frecuentes e indeseables:
- hipo e hiperglucemia;
- signos de acidosis metabólica;
- fuerte agitación emocional (agitación);
- alucinaciones;
- aumento de la actividad del corazón;
- daño miocardial;
- reducción de la eyección cardíaca;
- dificultad para respirar;
- ataques de náuseas y vómitos, sed;
- flatulencia;
- delirio;
- fiebre
Sobredosis
Los especialistas informaron varios casos de sobredosis con el medicamento Dexdor. Según la información disponible, la velocidad de infusión en los pacientes fue de 60 μg por kg de peso corporal por hora durante 36 minutos o 30 μg por kg de peso corporal por hora durante 15 minutos (en un bebé de 20 meses y un paciente adulto, respectivamente).
En la mayoría de los casos, los signos de una sobredosis fueron bradicardia, hipotensión, sedación profunda, somnolencia excesiva y paro cardíaco.
Si sospecha una mayor cantidad del medicamento, la infusión de dexdorum debe reducirse o suspenderse. Si es necesario, brinde asistencia para la reanimación.
Vale la pena señalar que en este momento no se ha registrado ningún caso de muerte del paciente por una sobredosis de Dexdor.
Interacciones con otras drogas
Las interacciones de Dexdor con otros medicamentos se han estudiado en pacientes adultos.
La combinación de Dexdor con anestésicos, sedantes, barbitúricos y narcóticos puede causar un aumento en su efecto. Se realizó un estudio similar con infusión de isoflurano, midazolam, propofol, alfentanilo. Teniendo en cuenta los datos recibidos, es posible ajustar las dosis de Dexdor.
Se realizaron estudios microsómicos hepáticos para estudiar la capacidad del ingrediente activo Dexdor para inhibir el citocromo P450, incluida la isozima CYP2B6. Los estudios in vitro han indicado la probabilidad de interacción del fármaco Dexdor con sustratos in vivo.
Es posible que el ingrediente activo pueda inducir la preparación de isozimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.
Las personas que son tratadas con medicamentos que disminuyen la presión arterial o provocan una bradicardia (por ejemplo, bloqueadores beta), es necesario prestar atención a la posible mejora de estos efectos.
Condiciones de almacenaje
Dexdor se mantiene en el rango de temperatura de + 8 ° C a + 25 ° C, en una habitación con acceso limitado para niños.
La solución de infusión diluida se conserva solo en el refrigerador con una temperatura de + 2 ° C a + 8 ° C.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Diestro" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.