Dostinex

Dostinex (cabergolina) es un medicamento que contiene el ingrediente activo cabergolina, que es un antiprolactina. Se utiliza para tratar diversos trastornos asociados con la hiperprolactinemia, es decir, niveles elevados de prolactina en la sangre. La prolactina es una hormona que desempeña un papel en la regulación de la glándula mamaria y afecta a diversas funciones del sistema reproductivo.

Dostinex se usa comúnmente para tratar la hiperprolactinemia causada por pacientes con patologías hipofisarias como prolactinomas (tumores secretores de prolactina) y para reducir la liberación de prolactina asociada al uso de ciertos medicamentos, como los antidepresivos.

Actúa reduciendo la liberación de prolactina de la glándula pituitaria, lo que puede conducir a la normalización de los niveles de prolactina en la sangre y a la mejora de los síntomas asociados con la hiperprolactinemia, como la infertilidad, las irregularidades menstruales y la disminución de la libido.

Indicaciones Dostinexa

1. Prolactinomas: Dostinex se usa para tratar los prolactinomas, que son tumores secretores de prolactina de la glándula pituitaria. Esto puede incluir macroadenomas (tumores grandes) o microadenomas (tumores pequeños), que pueden provocar hiperprolactinemia.
2. Hiperprolactinemia sin tumor: además de los prolactinomas, Dostinex también se puede utilizar para tratar la hiperprolactinemia sin tumor, cuando los niveles de prolactina están elevados pero no se detecta ningún tumor.
3. Síndrome nefrótico: a veces se puede recetar Dostinex para tratar el síndrome nefrótico, una afección caracterizada por la pérdida de proteínas en la orina, incluidas aquellas asociadas con niveles altos de prolactina.

Forma de liberación

Dostinex está disponible en forma de tableta.

• Los comprimidos son blancos, oblongos, ranurados y grabados con “P” y “U” en un lado y “700” en el otro.
• Los comprimidos se suministran en frascos de vidrio que contienen 2 u 8 comprimidos.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción:

   • La cabergolina es un agonista del receptor D2 de dopamina y tiene un efecto estimulante directo sobre estos receptores.
   • En la glándula pituitaria, la cabergolina suprime la liberación de prolactina al bloquear los receptores D2 de dopamina, lo que conduce a una disminución de los niveles de prolactina en la sangre.
   • Además, la cabergolina tiene un efecto inhibidor sobre la secreción de prolactina en las glándulas mamarias, lo que también ayuda a reducir su nivel en la sangre.

2. Uso en hiperprolactinemia:

   • En pacientes con hiperprolactinemia, la cabergolina reduce los niveles de prolactina y mejora los síntomas de la hiperprolactinemia, como la amenorrea, la galactorrea y la infertilidad.

3. Uso en la supresión de la lactancia:

   • Después del parto, la cabergolina se utiliza para suprimir la lactancia debido a su capacidad para reducir los niveles de prolactina.

4. Uso en el tratamiento del síndrome de la silla turca vacía:

   • En el síndrome de la silla turca vacía, la cabergolina se utiliza para reducir la producción de prolactina y reducir el tamaño de los prolactinomas.

5. Efectos sobre otros ejes hormonales:

   • La cabergolina también puede afectar a otros ejes hormonales, como el eje de las gonadotropinas y la hormona del crecimiento. (GH) liberación.

Farmacocinética

1. Absorción: La cabergolina generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La concentración máxima en sangre se alcanza aproximadamente 2-3 horas después de la administración.
2. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad de la cabergolina es aproximadamente del 30 al 40 % debido a la alta tasa de primer paso a través del hígado.
3. Metabolismo: la cabergolina se metaboliza en el hígado, principalmente a través de la isoenzima CYP3A4.
4. Vida media: La vida media de la cabergolina es de aproximadamente 63 a 68 horas.
5. Excreción: la cabergolina se excreta principalmente en la orina (algunas sin cambios y otras en forma de metabolitos) y, en menor medida, en las heces.
6. Concentración sistémica: la concentración de cabergolina en la sangre alcanza un nivel estable después de 4 semanas de uso regular.
7. Efectos de los alimentos: tomar cabergolina con alimentos puede disminuir la velocidad de absorción, pero generalmente no tiene un efecto significativo sobre la biodisponibilidad general.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

• Los comprimidos están destinados a la administración oral.
• La tableta debe tomarse con alimentos para reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Dosis:

Para suprimir la lactancia posparto:

• La dosis recomendada es 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) una vez.

Para detener la lactancia ya establecida:

• Se recomienda tomar 0,25 mg (medio comprimido) cada 12 horas durante 2 días (dosis total: 1 mg).

Para el tratamiento de la hiperprolactinemia:

• La dosis inicial es de 0,5 mg por semana (0,25 mg dos veces por semana).
• La dosis se puede aumentar en 0,5 mg por semana a intervalos de al menos 4 semanas hasta lograr el efecto terapéutico óptimo.
• La dosis máxima no debe exceder los 4,5 mg por semana.

Instrucciones especiales:

• Los pacientes que toman Dostinex durante un período prolongado deben someterse a exámenes periódicos para controlar la función cardíaca, incluida una ecocardiografía.
• El tratamiento con Dostinex debe realizarse bajo la supervisión de un médico.
• Si omite una dosis, no duplique la dosis siguiente. La siguiente dosis debe tomarse a la hora habitual.

Uso Dostinexa durante el embarazo

El uso de Dostinex durante el embarazo requiere un enfoque cuidadoso y una estricta supervisión por parte de un médico. El principal motivo para prescribir Dostinex es la hiperprolactinemia, que a menudo provoca infertilidad. Estos son los aspectos más destacados basados en investigaciones:

1. Estudio de seguridad de cabergolina durante el embarazo: El estudio evaluó los efectos de la cabergolina en el embarazo y el feto en mujeres que quedaron embarazadas mientras recibían terapia con cabergolina. Según los datos de 103 embarazos, no se identificaron complicaciones significativas durante el embarazo. Se han informado algunos casos de abortos espontáneos y, en general, los recién nacidos están sanos y no presentan malformaciones significativas (Stalldecker et al., 2010).
2. Sin efectos negativos directos sobre el embarazo: Otro estudio confirmó que la cabergolina no tiene un efecto negativo directo sobre el curso y el resultado del embarazo en mujeres que reciben el fármaco en dosis terapéuticas antes del embarazo y en las primeras 8 semanas de gestación (Dzeranova et al. Al., 2016).

La cabergolina se puede utilizar durante el embarazo para tratar la hiperprolactinemia bajo estricta supervisión médica. Sin embargo, su uso debe realizarse bajo la cuidadosa supervisión de un especialista, teniendo en cuenta los posibles riesgos y beneficios para el paciente y el feto.

Contraindicaciones

1. Alergia: las personas con hipersensibilidad conocida o alergia a la cabergolina o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo: No se recomienda el uso de cabergolina durante el embarazo, ya que no se ha establecido su seguridad para el feto. Si planea quedar embarazada o está embarazada, debe analizar los riesgos y beneficios de usar el medicamento con su médico.
3. Hipotensión: la cabergolina puede provocar una caída de la presión arterial, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con presión arterial baja o un ataque cardíaco reciente.
4. Enfermedad cardiovascular: la cabergolina puede estar contraindicada en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, como insuficiencia cardíaca o hipertensión.
5. Enfermedad valvular cardíaca: en personas con enfermedad valvular cardíaca, el uso de cabergolina también puede estar contraindicado debido a su posible efecto sobre la función de las válvulas cardíacas.
6. Tumores hiperprolactinémicos: el uso de cabergolina puede ser indeseable en pacientes con tumores hiperprolactinémicos, como el prolactinoma, sin consultar primero a un médico.
7. Insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal grave deben usar cabergolina con precaución y bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Dostinexa

1. Mareos o somnolencia.
2. Dolor de cabeza.
3. Náuseas, vómitos o dolor abdominal.
4. Estreñimiento o diarrea.
5. Fatiga o debilidad.
6. Insomnio u otros trastornos del sueño.
7. Sensación de nerviosismo o ansiedad.
8. Cambios mentales como depresión o cambios de humor.
9. Alteraciones visuales o cambios en la percepción visual.
10. Dolor en el pecho.
11. Hinchazón, especialmente en las piernas o la parte inferior de las piernas.
12. Cambios de peso inusuales o inexplicables.
13. Disfunción sexual, incluyendo disminución de la libido o problemas de erección.
14. Reacciones alérgicas como picazón, urticaria o hinchazón de la cara, los labios o lengua.

Sobredosis

1. Hipotensión: disminución de la presión arterial a niveles peligrosos, que puede provocar desmayos o colapso.
2. Trastornos mentales: somnolencia, mareos, reacciones lentas, posiblemente somnolencia diurna y depresión.
3. Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea, posiblemente dolor abdominal intenso.
4. Otros síntomas: dolor de cabeza, alteraciones del sueño, cambios en el apetito.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos que afectan el receptor de dopamina: debido a que la cabergolina es un agonista del receptor de dopamina, la combinación con otros fármacos que afectan el sistema de dopamina (p. Ej., antagonistas de la dopamina) puede provocar una interacción y alterar su eficacia.
2. Fármacos metabolizados a través de CYP3A4: la cabergolina se metaboliza principalmente a través de la isoenzima CYP3A4 en el hígado. Por lo tanto, los fármacos que son inhibidores o inductores de CYP3A4 pueden alterar las concentraciones sanguíneas de cabergolina. Los ejemplos incluyen inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, claritromicina, ritonavir e inductores como carbamazepina, fenitoína y rifampicina.
3. Medicamentos que aumentan la somatostatina: la cabergolina puede interactuar con medicamentos que aumentan los niveles de somatostatina en el cuerpo, como la octreotida. Esto puede provocar un cambio en el efecto tanto de la cabergolina como de otros fármacos.
4. Medicamentos antihipertensivos: la cabergolina puede potenciar el efecto hipotensor de los fármacos antihipertensivos como los alfabloqueantes o los fármacos para reducir la presión arterial. Esto puede provocar un aumento de los efectos secundarios, como mareos o hipotensión ortostática.
5. Medicamentos que aumentan la serotonina: la cabergolina puede interactuar con medicamentos que aumentan los niveles de serotonina, como los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) o los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), lo que puede aumentar el riesgo de síndrome de hiperestimulación de la serotonina.