Dostinex

Dostinex (cabergolina) es un medicamento que contiene el principio activo cabergolina, un antiprolactinoide. Se utiliza para tratar diversos trastornos asociados con la hiperprolactinemia, es decir, niveles elevados de prolactina en sangre. La prolactina es una hormona que regula la glándula mamaria y afecta diversas funciones del aparato reproductor.

Dostinex se usa comúnmente para tratar la hiperprolactinemia causada por pacientes con trastornos de la glándula pituitaria, como prolactinomas (tumores secretores de prolactina) y para reducir la secreción de prolactina asociada con el uso de ciertos medicamentos, como los antidepresivos.

Actúa disminuyendo la liberación de prolactina de la glándula pituitaria, lo que puede conducir a la normalización de los niveles de prolactina en la sangre y a la mejora de los síntomas asociados con la hiperprolactinemia, como infertilidad, irregularidades menstruales y disminución de la libido.

Indicaciones Dostinex

1. Prolactinomas: Dostinex se utiliza para tratar los prolactinomas, que son tumores de la hipófisis que secretan prolactina. Estos pueden incluir macroadenomas (tumores grandes) o microadenomas (tumores pequeños) que pueden causar hiperprolactinemia.
2. Hiperprolactinemia no tumoral: además de los prolactinomas, Dostinex también se puede utilizar para tratar la hiperprolactinemia no tumoral, donde los niveles de prolactina están elevados pero no se detecta ningún tumor.
3. Síndrome nefrótico: En ocasiones, se puede recetar Dostinex para tratar el síndrome nefrótico, una afección caracterizada por la pérdida de proteínas en la orina, incluida aquella asociada con niveles elevados de prolactina.

Forma de liberación

Dostinex está disponible en forma de tabletas.

• Comprimidos blancos, oblongos, con una ranura y grabado "P" y "U" en una cara y "700" en la otra.
• Los comprimidos se suministran en frascos de vidrio que contienen 2 u 8 comprimidos.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción:

   • La cabergolina es un agonista del receptor de dopamina D2 y tiene un efecto estimulante directo sobre estos receptores.
   • En la glándula pituitaria, la cabergolina suprime la liberación de prolactina al bloquear los receptores de dopamina D2, lo que conduce a una disminución del nivel de prolactina en la sangre.
   • Además, la cabergolina tiene un efecto inhibidor sobre la secreción de prolactina en las glándulas mamarias, lo que también ayuda a reducir su nivel en la sangre.

2. Uso en hiperprolactinemia:

   • En pacientes con hiperprolactinemia, la cabergolina reduce los niveles de prolactina, mejora los síntomas de la hiperprolactinemia como amenorrea, galactorrea e infertilidad.

3. Uso en la supresión de la lactancia:

   • Después del parto, la cabergolina se utiliza para suprimir la lactancia debido a su capacidad para reducir los niveles de prolactina.

4. Uso en el tratamiento del síndrome de la silla turca vacía:

   • En el síndrome de la silla turca vacía, se utiliza cabergolina para reducir la producción de prolactina y reducir el tamaño de los prolactinomas.

5. Efecto sobre otros ejes hormonales:

   • La cabergolina también puede afectar otros ejes hormonales como el eje gonadotrópico y la liberación de la hormona del crecimiento (GH).

Farmacocinética

1. Absorción: La cabergolina generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzan aproximadamente entre 2 y 3 horas después de la administración.
2. Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de la cabergolina es de aproximadamente 30-40% debido a un alto grado de primer paso a través del hígado.
3. Metabolismo: La cabergolina se metaboliza en el hígado, principalmente por la isoenzima CYP3A4.
4. Vida media de eliminación: La vida media de eliminación de la cabergolina es de aproximadamente 63-68 horas.
5. Excreción: La cabergolina se excreta principalmente en la orina (en parte sin cambios y en parte como metabolitos) y en menor medida en las heces.
6. Concentración sistémica: Las concentraciones sanguíneas de cabergolina alcanzan un estado estable después de 4 semanas de administración regular.
7. Efectos de los alimentos: Tomar cabergolina con alimentos puede disminuir la velocidad de su absorción, pero generalmente no afecta significativamente la biodisponibilidad general.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

• Los comprimidos están destinados a la administración oral.
• El comprimido debe tomarse con alimentos para reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Dosificación:

Para suprimir la lactancia posparto:

• La dosis recomendada es de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) una vez.

Para detener la lactancia ya establecida:

• Se recomienda tomar 0,25 mg (media tableta) cada 12 horas durante 2 días (dosis total - 1 mg).

Para el tratamiento de la hiperprolactinemia:

• La dosis inicial es de 0,5 mg por semana (0,25 mg dos veces por semana).
• La dosis puede aumentarse en 0,5 mg por semana a intervalos de al menos 4 semanas hasta conseguir el efecto terapéutico óptimo.
• La dosis máxima no debe exceder los 4,5 mg por semana.

Instrucciones especiales:

• Los pacientes que toman Dostinex a largo plazo deben someterse a controles regulares para monitorear su función cardíaca, incluida una ecocardiografía.
• El tratamiento con Dostinex debe realizarse bajo la supervisión de un médico.
• Si olvida una dosis, no duplique la siguiente. Tome la siguiente dosis a la hora habitual.

Uso Dostinex durante el embarazo

El uso de Dostinex durante el embarazo requiere precaución y una supervisión médica estricta. La principal razón para recetar Dostinex es la hiperprolactinemia, que a menudo causa infertilidad. A continuación, se presentan los puntos principales basados en investigaciones:

1. Estudio de seguridad de la cabergolina durante el embarazo: El estudio evaluó los efectos de la cabergolina en el embarazo y el feto en mujeres que se embarazaron durante el tratamiento con cabergolina. Con base en datos de 103 embarazos, no se observaron complicaciones significativas durante el embarazo. Se reportaron algunos casos de abortos espontáneos, y los recién nacidos fueron en su mayoría sanos, sin malformaciones significativas (Stalldecker et al., 2010).
2. Ningún impacto negativo directo sobre el curso del embarazo: Otro estudio confirmó que la cabergolina no tiene un impacto negativo directo sobre el curso y el resultado del embarazo en mujeres que recibieron el medicamento en dosis terapéuticas antes del embarazo y en las primeras 8 semanas de gestación (Dzeranova et al., 2016).

La cabergolina puede utilizarse durante el embarazo para tratar la hiperprolactinemia bajo estricta supervisión médica. Sin embargo, su uso debe realizarse bajo estricta supervisión médica especializada, considerando los posibles riesgos y beneficios para la paciente y el feto.

Contraindicaciones

1. Alergia: Las personas con hipersensibilidad conocida o alergia a la cabergolina o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo: No se recomienda el uso de cabergolina durante el embarazo, ya que no se ha determinado su seguridad para el feto. Si planea quedar embarazada o ya está embarazada, consulte con su médico sobre los riesgos y beneficios de usar este medicamento.
3. Hipotensión: La cabergolina puede producir una disminución de la presión arterial, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con presión arterial baja o un ataque cardíaco reciente.
4. Enfermedad cardiovascular: El uso de cabergolina puede estar contraindicado en pacientes con enfermedad cardiovascular grave como insuficiencia cardíaca o hipertensión.
5. Enfermedad de la válvula cardíaca: En personas con enfermedad de la válvula cardíaca, el uso de cabergolina también puede estar contraindicado debido a sus posibles efectos sobre la función de la válvula cardíaca.
6. Tumores hiperprolactinémicos: El uso de cabergolina puede ser desaconsejable en pacientes con tumores hiperprolactinémicos como el prolactinoma sin consulta previa con un médico.
7. Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal grave deben utilizar cabergolina con precaución y bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Dostinex

1. Mareos o somnolencia.
2. Dolor de cabeza.
3. Náuseas, vómitos o dolor abdominal.
4. Estreñimiento o diarrea.
5. Fatiga o debilidad.
6. Insomnio u otros trastornos del sueño.
7. Sentirse nervioso o ansioso.
8. Cambios mentales como depresión o cambios de humor.
9. Alteraciones visuales o cambios en la percepción visual.
10. Dolor en el pecho.
11. Hinchazón, especialmente en las piernas o pantorrillas.
12. Cambios inusuales o inexplicables en el peso.
13. Disfunción sexual, incluyendo disminución de la libido o problemas de erección.
14. Reacciones alérgicas como picazón, urticaria o hinchazón de la cara, los labios o la lengua.

Sobredosis

1. Hipotensión: Una caída de la presión arterial a niveles peligrosos que pueden provocar desmayos o colapso.
2. Trastornos psiquiátricos: somnolencia, mareos, reacciones lentas, posiblemente somnolencia diurna y depresión.
3. Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea, posiblemente dolor abdominal intenso.
4. Otros síntomas: dolor de cabeza, trastornos del sueño, cambios en el apetito.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos que actúan sobre los receptores de dopamina: dado que la cabergolina es un agonista del receptor de dopamina, la combinación con otros fármacos que actúan sobre el sistema de la dopamina (por ejemplo, antagonistas de la dopamina) puede provocar interacciones y alterar su eficacia.
2. Medicamentos metabolizados por el CYP3A4: La cabergolina se metaboliza principalmente a través de la isoenzima CYP3A4 en el hígado. Por lo tanto, los medicamentos inhibidores o inductores del CYP3A4 pueden alterar la concentración sanguínea de cabergolina. Algunos ejemplos incluyen inhibidores del CYP3A4 como ketoconazol, claritromicina y ritonavir, e inductores como carbamazepina, fenitoína y rifampicina.
3. Medicamentos que aumentan la somatostatina: La cabergolina puede interactuar con medicamentos que aumentan los niveles de somatostatina en el organismo, como la octreotida. Esto puede alterar la acción de la cabergolina y de otros medicamentos.
4. Medicamentos antihipertensivos: La cabergolina puede potenciar el efecto hipotensor de medicamentos antihipertensivos como los alfabloqueantes o los antihipertensivos. Esto puede provocar un aumento de efectos secundarios como mareos o hipotensión ortostática.
5. Medicamentos que aumentan la serotonina: la cabergolina puede interactuar con medicamentos que aumentan los niveles de serotonina, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), lo que puede aumentar el riesgo de síndrome de hiperestimulación serotoninérgica.