Doxazosina

La doxazosina es un fármaco de un grupo de fármacos llamados antagonistas alfa-adrenérgicos que se utiliza a menudo para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en los hombres.

La principal acción de la doxazosina es dilatar las arterias y venas periféricas, lo que disminuye la resistencia al flujo sanguíneo y la presión arterial. Por lo tanto, es eficaz en el tratamiento de la hipertensión.

Además, la doxazosina también puede utilizarse para mejorar los síntomas asociados con la HBP, como la micción frecuente, la micción nocturna, la dificultad para iniciar la micción y el flujo urinario débil o intermitente. Actúa relajando el músculo liso del cuello de la vejiga y la próstata, lo que mejora los síntomas urogenitales.

Es importante tener en cuenta que el uso de doxazosina debe realizarse bajo supervisión de un médico, ya que puede provocar efectos secundarios no deseados e interacciones con otros medicamentos.

Indicaciones Doxazosina

1. Hipertensión: La doxazosina se utiliza para tratar la hipertensión arterial. Ayuda a reducir la presión arterial dilatando las arterias y venas periféricas, lo que mejora el flujo sanguíneo y reduce la presión arterial.
2. Hiperplasia prostática benigna (HPB): La doxazosina puede utilizarse para mejorar los síntomas asociados con la HPB en hombres. Estos síntomas pueden incluir micción frecuente, dificultad para iniciar la micción, chorro urinario débil y otros problemas urogenitales.
3. Alivio de los síntomas urogenitales en mujeres: La doxazosina a veces puede usarse para aliviar los síntomas de trastornos urogenitales en mujeres, como micción frecuente o micción incontrolable.

Forma de liberación

1. Comprimidos: La presentación más común de doxazosina son los comprimidos orales. Los comprimidos pueden ser de liberación regular o prolongada.
2. Cápsulas de liberación modificada: La doxazosina también está disponible en cápsulas de liberación modificada (liberación prolongada), que proporcionan niveles más estables del principio activo en la sangre y pueden reducir la frecuencia de dosificación a una vez al día.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los receptores alfa-1-adrenérgicos: La doxazosina es un antagonista selectivo de los receptores alfa-1-adrenérgicos. Esto significa que bloquea la acción de la noradrenalina sobre estos receptores, lo que provoca vasodilatación y una disminución de la resistencia vascular periférica. Como resultado, disminuye la presión arterial.
2. Relajación del músculo liso: La doxazosina también provoca la relajación del músculo liso vascular, lo que ayuda a dilatar las arterias y las venas, mejorar el flujo sanguíneo y reducir la resistencia periférica.
3. Tratamiento de los síntomas de la HBP: además de sus efectos antihipertensivos, la doxazosina puede ayudar a reducir los síntomas de la hiperplasia prostática benigna, como la frecuencia y la gravedad de la micción.
4. Acción prolongada: la doxazosina generalmente se toma una vez al día debido a su naturaleza de acción prolongada, lo que la hace cómoda de tomar y ayuda a mantener niveles estables de presión arterial.

Farmacocinética

1. Absorción: La doxazosina se administra habitualmente por vía oral en comprimidos. Tras su administración oral, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 2 y 3 horas después de su administración.
2. Metabolismo: La doxazosina se metaboliza en el hígado mediante oxidación, glucuronidación y N-desmetilación. El principal metabolito es la 4-aminometil-piperazina-1-carboxamida (M-8), que también posee actividad farmacológica.
3. Eliminación: El fármaco liberado y sus metabolitos se eliminan del organismo principalmente por vía renal. En pacientes con insuficiencia renal, se debe ajustar la dosis, ya que el aclaramiento de doxazosina está reducido.
4. Unión a proteínas: La doxazosina se une a las proteínas plasmáticas en una pequeña medida (aproximadamente el 98%).
5. Efecto continuo: Algunos pacientes pueden requerir varias semanas de uso regular para lograr el máximo efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

• La doxazosina generalmente se toma por vía oral, una vez al día.
• Es mejor tomar el medicamento a la misma hora todos los días para mantener niveles estables del medicamento en la sangre.
• El comprimido se puede tomar con o sin alimentos, pero es importante mantener el mismo método de administración para garantizar que el nivel de absorción sea constante.

Dosificación:

• Hipertensión arterial: La dosis inicial suele ser de 1 mg al acostarse para evitar la hipotensión ortostática (descenso de la presión arterial al ponerse de pie). La dosis puede aumentarse gradualmente (generalmente hasta un máximo de 16 mg al día) según la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad.
• Hiperplasia prostática benigna: La dosis inicial también es de 1 mg al día. Según la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 2 mg, 4 mg, 8 mg y un máximo de 8 mg al día.

Instrucciones especiales:

• El inicio del tratamiento y el aumento de la dosis deben realizarse bajo la supervisión de un médico para minimizar los riesgos asociados a una caída de la presión arterial.
• Durante el tratamiento con doxazosina, es importante medir periódicamente la presión arterial para controlar su nivel.
• Los pacientes, especialmente los mayores, deben tener cuidado al levantarse de una posición acostada o sentada para evitar mareos y posibles caídas debido a la disminución de la presión arterial.

Uso Doxazosina durante el embarazo

El uso de doxazosina (Doxazina) durante el embarazo puede conllevar riesgos potenciales, al igual que la mayoría de los medicamentos, especialmente cuando no existen datos sobre su seguridad en mujeres embarazadas. La doxazosina es un alfabloqueante que se usa comúnmente para tratar la hipertensión arterial y los síntomas de agrandamiento de próstata.

Un estudio sobre el uso de doxazosina en una mujer embarazada con feocromocitoma (un tumor que secreta catecolaminas y provoca hipertensión arterial) demostró que el fármaco puede atravesar la placenta y pasar a la leche materna. En este caso, la doxazosina también demostró ser eficaz para controlar la hipertensión antes y después del parto, sin efectos secundarios significativos. Sin embargo, este estudio no ofrece una visión completa de la seguridad del fármaco, ya que se basa en un solo caso (Versmissen et al., 2016).

Por lo tanto, el uso de doxazosina durante el embarazo debe considerarse cuidadosamente y utilizarse solo si el beneficio potencial para la madre supera los posibles riesgos para el feto. Asegúrese de consultar con su médico para analizar todas las opciones y riesgos posibles antes de comenzar a tomar este o cualquier otro medicamento durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad a la doxazosina o a otros componentes del medicamento. Si es alérgico a la doxazosina o presenta reacciones alérgicas a otros alfabloqueantes, su uso puede ser peligroso.
2. Hipotensión ortostática o tendencia a presentar descensos repentinos de la presión arterial al cambiar de posición (por ejemplo, al levantarse tras estar sentado o acostado). La doxazosina puede agravar este problema.
3. Insuficiencia hepática. Dado que la doxazosina se metaboliza en el hígado, su uso en pacientes con insuficiencia hepática puede requerir un ajuste de dosis o estar contraindicado según el grado de insuficiencia hepática.

Además, debe tenerse en cuenta que al tomar doxazosina por primera vez o al aumentar la dosis, puede producirse el llamado "efecto de primera dosis", en el que una disminución brusca de la presión arterial puede provocar mareos, debilidad e incluso desmayos. Esto es especialmente importante para pacientes de edad avanzada y quienes inician el tratamiento con doxazosina.

Efectos secundarios Doxazosina

1. Mareos y debilidad: Estos síntomas pueden ocurrir debido a una disminución de la presión arterial al usar doxazosina.
2. Hipotensión ortostática: Es una afección en la que la presión arterial baja repentinamente al pasar de estar sentado a estar de pie. Esto puede provocar mareos, desmayos o incluso caídas.
3. Taquicardia o bradicardia: son cambios en la frecuencia cardíaca que pueden ocurrir con doxazosina.
4. Trastornos digestivos: Incluye náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
5. Edema: En algunos pacientes puede presentarse edema de las extremidades o en algunos casos edema facial.
6. Somnolencia o cansancio: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o cansancio mientras toman doxazosina.
7. Problemas de eyaculación: Esto puede incluir disminución del volumen de semen al eyacular o dificultad para eyacular.
8. Dolor de cabeza: Puede producirse dolor de cabeza como resultado del uso de doxazosina.
9. Reacciones alérgicas: Incluyendo erupción cutánea, picazón, angioedema o anafilaxia (en casos raros).

Sobredosis

1. Hipotensión ortostática: La sobredosis de doxazosina puede causar una caída grave de la presión arterial al cambiar bruscamente la posición corporal (por ejemplo, al ponerse de pie tras estar sentado o acostado). Esto puede provocar mareos, desmayos y otras reacciones ortostáticas.
2. Taquicardia: La acción excesiva de la doxazosina sobre el corazón puede provocar un aumento de la frecuencia cardíaca, lo que puede derivar en taquicardia (latidos cardíacos rápidos).
3. Mareos y somnolencia: La sobredosis puede provocar mareos intensos, somnolencia, debilidad y malestar general.
4. Otros efectos secundarios: Otros posibles efectos secundarios de la sobredosis de doxazosina pueden incluir confusión, debilidad muscular, tiempos de reacción lentos, dificultad para respirar e incluso coma.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos para el tratamiento de la hipertensión arterial (antihipertensivos): La combinación de doxazosina con otros fármacos antihipertensivos, como betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA) o diuréticos, puede producir un mayor efecto hipotensor y un mayor riesgo de reacciones hipotensivas como mareos o síncope.
2. Fármacos antiarrítmicos: La combinación con fármacos antiarrítmicos como la amiodarona o fármacos de clase I o III puede potenciar sus efectos cardiosupresores, lo que puede provocar bradicardia o arritmias.
3. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central: la doxazosina puede potenciar los efectos sedantes de otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, como hipnóticos, ansiolíticos o antidepresivos.
4. Medicamentos que afectan el equilibrio electrolítico: La doxazosina puede interactuar con medicamentos que afectan el equilibrio electrolítico, como los diuréticos, lo que puede aumentar el riesgo de hipotensión ortostática u otros efectos adversos.
5. Agonistas alfa-adrenérgicos: La combinación con otros agonistas alfa-adrenérgicos puede producir un aumento de su efecto sobre el tono vascular y aumentar el riesgo de reacciones hipotensivas.