Doxepina

La doxepina es un fármaco del grupo de los antidepresivos tricíclicos (ATC) que se utiliza a menudo para tratar una variedad de afecciones psiquiátricas y neurológicas.

La doxepina se utiliza principalmente para los siguientes fines:

1. Tratamiento de los trastornos depresivos: La doxepina se utiliza para mejorar el estado de ánimo, reducir los sentimientos de tristeza, apatía y otros síntomas asociados con la depresión.
2. Tratamiento de los trastornos de ansiedad: También puede ser eficaz para reducir los síntomas de ansiedad y preocupación.
3. Tratamiento del dolor neuropático: La doxepina puede utilizarse para tratar el dolor neuropático, como la neuralgia, la neuropatía y la fibromialgia. En este caso, puede utilizarse en dosis más bajas que para el tratamiento de la depresión.
4. Tratamiento del insomnio: La doxepina también se puede utilizar para tratar el insomnio, especialmente en presencia de insomnio nocturno, insomnio crónico y otros trastornos del sueño.

La doxepina se suele administrar en comprimidos orales. La dosis y la pauta posológica las determina el médico según el diagnóstico específico y las características individuales del paciente.

Es importante tener en cuenta que la doxepina puede tener efectos secundarios no deseados y su uso debe realizarse bajo estricta supervisión médica.

Indicaciones Doxepina

1. Trastornos depresivos: La doxepina se utiliza a menudo para tratar diversas formas de trastornos depresivos, como la depresión mayor, la depresión atípica y la depresión reactiva. Ayuda a mejorar el estado de ánimo, reducir la sensación de desesperación e impotencia y recuperar el interés en las actividades cotidianas.
2. Insomnio: La doxepina puede ser eficaz para tratar el insomnio, especialmente cuando es difícil conciliar el sueño. Su acción antihistamínica puede ayudar a mejorar la calidad del sueño.
3. Trastornos de ansiedad: En algunos casos, la doxepina puede usarse para reducir los síntomas de los trastornos de ansiedad, como la ansiedad generalizada, los ataques de pánico y la ansiedad social.
4. Afecciones de la piel: La doxepina a veces se utiliza para tratar afecciones de la piel como picazón, eczema, urticaria o lupus eritematoso debido a su acción antihistamínica.
5. Otras afecciones: En ocasiones, la doxepina puede utilizarse para tratar otras afecciones, como dolor crónico, migrañas o algunos trastornos somatoformes.

Forma de liberación

1. Comprimidos: la forma de liberación más común, los comprimidos de doxepina se toman por vía oral y están disponibles en varias concentraciones, como 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg.
2. Cápsulas: También están disponibles para uso oral y vienen en dosis similares a las tabletas.
3. Concentrado para solución: El concentrado de doxepina permite la preparación de una solución para administración oral, lo que puede resultar conveniente para pacientes que tienen dificultad para tragar formas sólidas de medicamento.
4. Crema tópica: La crema de doxepina se usa para tratar la picazón en el eczema y otras afecciones de la piel.

Farmacodinámica

1. Bloqueador de la recaptación de neurotransmisores: La doxepina actúa como un inhibidor de la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina, lo que produce un aumento de su concentración en el espacio sináptico.
2. Antagonismo del receptor de histamina: La doxepina tiene un potente efecto antagonista sobre los receptores de histamina H1, lo que le confiere propiedades antihistamínicas. Esto puede ayudar a reducir los síntomas alérgicos y el picor.
3. Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos: La doxepina tiene un efecto antagónico sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, lo que puede provocar efectos secundarios como sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria y otros.
4. Bloqueo de los receptores adrenérgicos: la doxepina también tiene actividad en los receptores adrenérgicos α1, lo que puede contribuir a su efecto antihipertensivo.
5. Modulación de los canales de sodio: en algunos casos, la doxepina puede afectar los canales de sodio, lo que puede tener un efecto antiarrítmico.
6. Modulación de otros receptores: La doxepina también puede afectar a otros receptores y sistemas, incluidos la dopamina, el ácido gamma-aminobutírico (GABA) y los canales de calcio.

Farmacocinética

1. Absorción: La doxepina se administra generalmente por vía oral en comprimidos o cápsulas. Tras su administración, el fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
2. Metabolismo: La doxepina se metaboliza extensamente en el hígado. La principal vía metabólica es la hidroxilación a su principal metabolito activo, la desmetildoxepina (N-desmetildoxepina), que también tiene efectos antidepresivos. Otros metabolitos incluyen la hidroxidoxepina y la hidroxidesmetildoxepina.
3. Eliminación: La doxepina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
4. Vida media de eliminación: La vida media plasmática de la doxepina y sus metabolitos es de aproximadamente 10 a 24 horas.
5. Unión a proteínas: La doxepina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, aproximadamente en un 77-99%.
6. Acción continua: pueden ser necesarias varias semanas de uso regular para conseguir el máximo efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Comprimidos y cápsulas orales:

• Trastornos de depresión y ansiedad:
  • Dosis inicial: Generalmente se comienza con 75 mg al día, divididos en varias dosis.
  • Dosis de mantenimiento: La dosis puede aumentarse gradualmente hasta 150-300 mg por día dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente.
  • Dosis máxima: No debe exceder los 300 mg por día.
• Dolor crónico:
  • Las dosis pueden variar, pero generalmente son más bajas que las utilizadas para tratar la depresión.

Concentrado para preparación de solución:

• La dosis es similar a la de las tabletas y cápsulas. El concentrado se diluye en agua, zumo o leche antes de tomarlo.

Crema para uso externo:

• Enfermedades de la piel:
  • Aplicar una capa fina sobre las zonas afectadas de la piel hasta cuatro veces al día.
  • Su uso debe limitarse a pequeñas áreas de piel y a tratamientos cortos.

Instrucciones especiales:

• Tomar doxepina por la noche puede ayudar a reducir la fatiga diurna.
• Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática (caída de la presión arterial al ponerse de pie), se recomienda comenzar con dosis bajas.
• Se debe suspender el tratamiento con doxepina con precaución y reducir la dosis gradualmente para evitar los síntomas de abstinencia.
• Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.

Uso Doxepina durante el embarazo

El uso de doxepina durante el embarazo puede conllevar riesgos para el feto en desarrollo. Puntos clave de los estudios:

1. Efectos adversos en neonatos: Se ha descrito un caso de un neonato cuya madre tomó doxepina durante el embarazo y la lactancia, que presentó dificultad para succionar y tragar, hipotonía muscular y vómitos. Tras suspender la lactancia, el estado del niño mejoró. A pesar de las bajas dosis de doxepina y su metabolito activo, existe riesgo de acumulación y efectos adversos en neonatos debido a la disminución de la actividad metabólica (Frey, Scheidt y von Brenndorff, 1999).
2. Cambios en la función cardiovascular en la descendencia: Estudios en ratas han demostrado que la exposición a la doxepina durante el primer o segundo trimestre del embarazo aumenta la mortalidad infantil, y la exposición durante el tercer trimestre aumenta la mortalidad y disminuye el peso al nacer. La exposición también aumentó la reactividad del sistema beta-adrenérgico aórtico, lo cual puede afectar la función cardiovascular (Simpkins, Field y Torosian, 1985).

Estos datos indican posibles riesgos del uso de doxepina durante el embarazo. Por lo tanto, es importante tener en cuenta esta información y hablar con su médico sobre los posibles riesgos y las opciones de tratamiento alternativas antes de comenzar a usar doxepina durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad a la doxepina o a otros componentes del medicamento.
2. Infarto agudo de miocardio. El período de recuperación tras un infarto de miocardio requiere especial precaución en el uso de medicamentos que afectan el sistema cardiovascular.
3. Glaucoma de ángulo cerrado. La doxepina puede aumentar la presión intraocular, lo cual es peligroso para los pacientes con esta enfermedad.
4. Retención urinaria, especialmente en enfermedades de la próstata, ya que la doxepina puede exacerbar este problema.
5. Toma de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Es necesario un intervalo de al menos 14 días entre la finalización del tratamiento con IMAO y el inicio del tratamiento con doxepina para evitar interacciones medicamentosas graves y potencialmente peligrosas.

También se debe tener precaución al tratar con doxepina en casos de:

• Trastorno afectivo bipolar, pudiendo presentarse episodios maníacos.
• Epilepsia, ya que la doxepina puede disminuir el umbral convulsivo.
• Enfermedad hepática o renal grave en la que el metabolismo y la excreción del fármaco pueden verse afectados.
• Enfermedades cardiovasculares, incluyendo arritmia, insuficiencia cardíaca y otros trastornos, ya que la doxepina puede afectar el ritmo cardíaco y la presión arterial.

Efectos secundarios Doxepina

1. Somnolencia y sedación: La doxepina puede causar somnolencia, fatiga y letargo. Estos efectos pueden reducir el estado de alerta y la concentración.
2. Sequedad bucal: Este es uno de los efectos secundarios más comunes de la doxepina. Los pacientes pueden experimentar sequedad bucal, lo que puede provocar molestias, disminución del gusto y dificultad para tragar.
3. Estreñimiento: La doxepina puede provocar movimientos intestinales lentos y provocar estreñimiento.
4. Inquietud y agitación: algunos pacientes pueden experimentar inquietud, nerviosismo o aumento de ansiedad mientras toman doxepina.
5. Taquicardia y cambios en el ritmo cardíaco: La doxepina puede causar un aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia) o cambios en el ritmo cardíaco, especialmente en personas con enfermedades cardíacas.
6. Mareos y dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar mareos o dolor de cabeza mientras toman doxepina.
7. Riesgo de pensamientos o comportamiento suicida: al igual que otros antidepresivos, la doxepina puede aumentar el riesgo de pensamientos o comportamiento suicida, especialmente en niños, adolescentes y adultos jóvenes.
8. Aumento o disminución del apetito: La doxepina puede provocar cambios en el apetito, lo que puede conducir a pérdida o aumento de peso.

Sobredosis

1. Arritmias cardíacas: La sobredosis de doxepina puede causar arritmias cardíacas como taquicardia (latidos cardíacos rápidos), fibrilación e incluso fibrilación auricular o ventricular, que pueden provocar complicaciones graves, incluido infarto de miocardio y muerte.
2. Hipotensión ortostática: la exposición excesiva a la doxepina puede provocar una caída grave de la presión arterial con cambios repentinos en la posición corporal, lo que puede provocar mareos, pérdida del conocimiento y lesiones.
3. Efectos sobre el sistema nervioso central: La sobredosis puede causar somnolencia, desmayos, mareos, convulsiones, ablandamiento o pérdida del conocimiento y otros síntomas neurológicos.
4. Debilidad muscular y temblores: algunos pacientes pueden experimentar debilidad muscular, temblores o sacudidas después de una sobredosis.
5. Trastornos respiratorios: En caso de sobredosis grave de doxepina, la respiración puede verse afectada, lo que puede provocar hipoxia e incluso paro respiratorio.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La combinación de doxepina con IMAO puede provocar efectos secundarios graves y peligrosos, como crisis hipertensivas. Por lo tanto, no se recomienda tomar doxepina simultáneamente con IMAO ni en las dos semanas siguientes a la interrupción de su uso.
2. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): la combinación de doxepina con ISRS puede aumentar el riesgo de síndrome de exceso de serotonina, que se caracteriza por hipertermia, hiperreflexia, agitación, alucinaciones, diarrea y ansiedad.
3. Antihistamínicos de acción central: la combinación de doxepina con otros antihistamínicos de acción central como la difenhidramina o la hidroxicina puede aumentar el efecto sedante y provocar un mayor riesgo de somnolencia.
4. Alfabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos: la doxepina puede aumentar el efecto hipotensor de los alfabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos, lo que puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial.
5. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC): La doxepina puede potenciar los efectos sedantes de otros medicamentos que actúan sobre el SNC, como las benzodiazepinas, los hipnóticos o el alcohol.
6. Medicamentos que afectan al sistema cardiovascular: La combinación de doxepina con medicamentos que afectan al sistema cardiovascular, como agentes antiarrítmicos o antihipertensivos, puede producir un aumento de los efectos cardiotóxicos.