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Ekijad
Último revisado: 23.04.2024
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Exidzhad es una droga compleja.
Indicaciones Ekijad
Está indicado para la eliminación del exceso de hierro (en la etapa crónica), que surge de transfusiones de sangre múltiples (siderosis transfusional) - a niños mayores de 2 años, así como a adultos.
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Forma de liberación
Producido en forma de tableta (volumen de 125, 250 o 500 mg). Una ampolla contiene 7 tabletas. En un paquete 4 o 12 ampollas.
Farmacodinámica
Deferazirox es un triple ligando oral con un efecto complejante. Él tiene una poderosa afinidad con el hierro (III) y la síntesis con él en las proporciones 2k1. El medicamento aumenta la tasa de excreción de hierro (principalmente, junto con las heces). La sustancia tiene una afinidad débil por el cobre con zinc, por lo que no es capaz de reducir constantemente el nivel de estos metales dentro del suero.
En las pruebas del metabolismo del hierro en humanos con P-talasemia y exceso de hierro fármaco después de la ingestión en dosis diarias (10, 20, y 40 mg / kg) la excreción de hierro índice sredneeffektivnoy por día era igual a 0,0119, 0,329, y 0,445 mg Fe / kg, respectivamente.
Eksidzhada examinó los efectos en los niños mayores de 2 años y adultos (con un exceso de hierro en la transfusión crónica después de grado). Transfusiones constantes requeridas para las siguientes patologías: Anemia, tipo de células falciformes, P-talasemia, y, además, todas las demás formas adquiridas y congénitas de anemia (síndrome mielodisplásico, síndrome congénito Diamond-Blekfena (tipo hipoplásico de la anemia), anemia adquirida, formas aplásica y otras anemias raras )
Recibir Everyday medicamento en dosis de 20 y 30 mg / kg durante el periodo de primero año en personas que sufren de β-talasemia, que se acompaña de las transfusiones de sangre, que causa una disminución en el nivel de acumulado dentro del cuerpo de hierro. índice intrahepática de la sustancia se redujo un promedio de casi 0,4, y 0,9 mg Fe / g de hígado elemento seco, respectivamente, y los parámetros de ferritina en suero sanguíneo - casi 36 y 926 g / l (de acuerdo a las figuras anteriores ) En el caso de la utilización de los medicamentos de las dosificaciones anteriores, proporción entrante / elemento excreción igual a 1,02 Fe (nivel normal), y 1,67 (niveles de excreción de hierro elevadas). Estas tasas se observaron con el uso de medicamentos con pacientes con exceso de hierro con otros tipos de anemia.
Tomar el medicamento durante el primer año en una cantidad diaria de 10 mg / kg permitió mantener el nivel óptimo de contenido de hierro intrahepático y, al mismo tiempo, el nivel de ferritina en el suero sanguíneo. Esto ayudó a lograr un índice de equilibrio entre el número de excreción / consumo de Fe en personas que rara vez recibieron transfusiones de sangre o transfusiones transfusionales.
Dado que dentro del suero sanguíneo los valores de ferritina (determinados cada mes subsiguiente) mostraron cambios en el contenido de hierro hepático, esto muestra que la dinámica de su concentración puede ser un criterio para evaluar la efectividad terapéutica de Eksidzhad.
Farmacocinética
La absorción del componente activo es bastante alta, la concentración plasmática máxima promedio es de aproximadamente 1,5-4 horas. La biodisponibilidad absoluta (AUC) del ingrediente activo después de la administración oral es aproximadamente del 70% (en comparación con la E / S en la introducción).
El nivel de AUC aumentó aproximadamente 2 veces en caso de consumo junto con alimentos que contienen un alto porcentaje de grasa, y además aumentó casi un 50% en el caso de la recepción con alimentos estándar. La biodisponibilidad de AUC del ingrediente activo aumentó (aproximadamente 13-25%) cuando se consumió media hora antes de las comidas (moderado, así como también un alto porcentaje de la presencia de grasas en los alimentos).
La exposición total (AUC) después de consumir el fármaco como una suspensión con la adición de zumo de manzanas o naranjas PM aproximadamente igual exposición cuando se usa en forma de una suspensión acuosa (los índices relativos respectivos será igual a 103 AUC, y 90%).
En la posición de equilibrio, la concentración pico y el AUC de 0-24 horas de la sustancia aumentan junto con la dosificación de forma prácticamente lineal. Deferazirox se acumula dentro del cuerpo con un factor acumulativo de 1.3-2.3.
El ingrediente activo está bien sintetizado con una proteína plasmática (99%, casi todas - con albúmina). Tiene un pequeño volumen de distribución aparente: alrededor de 14 litros para un adulto.
La principal vía metabólica de la sustancia es la glucuronización con mayor excreción junto con la bilis. Es posible la desconjugación de glucuronatos en el intestino con posterior reabsorción (tipo enterohepático de recirculación). La glucuronización de deferasirox se lleva a cabo principalmente utilizando el elemento UGT1A1, y además, con menos fuerza, con el elemento UGT1A3. El proceso oxidativo de intercambio de sustancias, mediado por el elemento CYP450, está débilmente expresado, aproximadamente un 8%. No hay información que demuestre la inhibición o inducción de enzimas en el caso del uso de drogas en dosis medicinales. No se produjo una disminución del metabolismo del componente activo de la hidroxiurea durante las pruebas in vitro.
Deferazirox junto con sus productos de descomposición se excreta principalmente junto con las heces (aproximadamente el 84% de la dosis total). A través de los riñones, la excreción es débil, alrededor del 8% de la dosis. La vida media promedio es entre 8-16 horas.
Dosificación y administración
Para tomar tabletas, es necesario con el estómago vacío, 1 vez por día (aproximadamente durante media hora antes de la comida). Se recomienda tomar el medicamento todos los días aproximadamente al mismo tiempo.
El uso de drogas debe iniciarse después de que los eritrocitos Transfusion 20 + UI (aproximadamente 100+ ml / kg) o en el caso de las indicaciones clínicas que demuestran la aparición de un exceso crónico de hierro (por ejemplo, si el componente exponente dentro de ferritina en suero superior a 1000 mg / l).
Los tamaños de las dosis requeridas (en unidades de mg / kg) deben medirse y redondearse de la forma más aproximada a la dosis de la 1.ª tableta completa (125 o 250 o 500 mg).
El tamaño de la dosis diaria inicial requerida es de 20 mg / kg.
Las personas que reciben más de 14 ml / kg de masa de eritrocitos por mes (aproximadamente 4+ unidades / mes para adultos) pueden someterse a una transfusión de un mes para considerar la opción de tomar una dosis diaria inicial de 30 mg / kg.
Los pacientes que están transfundidos por mes es de menos de 7 ml / kg de las células rojas de la sangre (mes de menos de 2 U / adulto) a fin de mantener un rendimiento óptimo el material se considera una variante con el fin de 10 mg / kg.
Cuando la terapia con los pacientes deferoxamina con una dosificación inicial efecto terapéutico aceptable se administra a una velocidad de la mitad de la recibido previamente (por ejemplo, en pacientes que toman diariamente 40 mg / kg del fármaco (por 5 días por semana o aproximadamente igual al número de días) permitido comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 20 mg / kg).
Selección de la dosis óptima. Cada mes, controle los niveles de ferritina sérica y ajuste la tasa de dosis del medicamento cada 3-6 meses (si es necesario, si se observan cambios en los valores de ferritina).
La corrección se lleva a cabo en pasos de 5-10 mg / kg. En este caso, la dirección de corrección se selecciona según el efecto terapéutico y las tareas terapéuticas proporcionadas al paciente (reducción o preservación del nivel existente de hierro).
Si el medicamento no da un resultado cuando se toman 30 mg / kg (el nivel de ferritina en suero permanece ≥ 2500 μg / l), es necesario aumentarlo a 40 mg / kg. Se prohíbe aún más dosificación, porque solo hay información limitada sobre el uso de medicamentos en dosis más fuertes.
Paso a paso para lograr el índice deseado de ferritina en suero (figura son generalmente en el intervalo 500-1000 ug / l) debe ser calculado (5-10 mg / kg) redujo dosificación drogas - Esto permitirá que el nivel de la sustancia en el suero sanguíneo para estar en el intervalo anterior.
Si el índice de ferritina es mucho menor que 500 μg / l, es necesario consultar con el médico tratante sobre la interrupción del uso de Eksidzhad.
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Uso Ekijad durante el embarazo
No hay información clínica sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Las pruebas experimentales han demostrado que el medicamento tiene una cierta toxicidad reproductiva en dosis que exceden la velocidad recomendada. No hay información sobre el riesgo de complicaciones para el cuerpo humano.
No se recomienda administrar el medicamento a mujeres embarazadas, excepto en los casos en que los beneficios para las mujeres son más altos que el riesgo de un posible desarrollo de efectos secundarios en el feto.
Las pruebas mostraron que el principio activo rápidamente y en grandes cantidades entra en la leche materna. No hubo exposición a drogas para el bebé. No hay información sobre la excreción del componente junto con la leche materna. Las mujeres que amamantan, que son tratadas con la ayuda de Axidzhad, se recomiendan durante este período para rechazar la lactancia materna.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones: intolerancia al componente activo y los elementos auxiliares del medicamento. Además, la edad de los niños es menor a 2 años, ya que no hay información sobre el uso del medicamento en la categoría de pacientes anterior.
Efectos secundarios Ekijad
El resultado de usar Eksidzhad puede ser tales efectos secundarios:
- Órganos gastrointestinales: vómitos junto con náuseas, estreñimiento, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, gastritis y dispepsia;
- psique: trastornos del sueño y ansiedad;
- órganos de la Asamblea Nacional: mareos con dolores de cabeza;
- órganos visuales: aparición de maculopatía y desarrollo temprano de catarata;
- aparato vestibular y órganos auditivos: pérdida transitoria de la audición;
- órganos respiratorios: dolor en la laringe con una faringe;
- hígado: el desarrollo de hepatitis o CSF, así como un aumento en el nivel de transaminasas;
- órganos del sistema urinario: proteinuria o un aumento en la creatinina;
- piel: picazón o sarpullido, trastorno de pigmentación;
- otros: hinchazón, pirexia, fatiga.
[2]
Sobredosis
Como resultado de una sobredosis de drogas, se desarrolló una forma subclínica de hepatitis. Después de la retirada de la droga, los síntomas de la hepatitis desaparecieron sin complicaciones adicionales. Debido a una dosis única de 80 mg / kg en pacientes con un exceso de hierro y P-talasemia, se observó una ligera diarrea junto con náuseas. Al mismo tiempo, voluntarios sanos toleraron una sola dosis del fármaco a una dosis de no más de 40 mg / kg sin complicaciones.
En el caso de una forma aguda de sobredosis, tales manifestaciones pueden ocurrir: dolores de cabeza, vómitos junto con náuseas, y además diarrea.
Para eliminar estos signos, debe inducir el vómito o realizar un lavado gástrico. Se prescribe un tratamiento sintomático adicional.
Interacciones con otras drogas
El uso combinado de medicamentos con antiácidos, que contienen aluminio, no se ha estudiado. Aunque Axidzhad tiene una afinidad más débil por el aluminio en comparación con el hierro, está prohibido usarlos junto con antiácidos que contengan aluminio.
No hubo interacción del medicamento con digoxina.
La interacción de los medicamentos con vitamina C no se ha estudiado, pero con su uso combinado, se debe evitar el uso de vitamina D a una dosis diaria de más de 200 mg.
La biodisponibilidad del ingrediente activo del medicamento aumenta en diferente medida cuando se consume con alimentos.
Condiciones de almacenaje
La medicina está contenida en un lugar cerrado para niños pequeños, lugar seco y oscuro. La temperatura es un máximo de 30 ° C.
Duracion
Exidzhad es adecuado para su uso durante 3 años desde el momento de su lanzamiento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Ekijad" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.