Emetrón

Emetron es un fármaco antiemético que ayuda a aliviar las náuseas.

Indicaciones Emetrona

Se utiliza para eliminar los vómitos con náuseas que se producen debido a procedimientos de radioterapia o quimioterapia citostática, y también para prevenir y eliminar los vómitos con náuseas que se desarrollan después de operaciones quirúrgicas.

Forma de liberación

Se presenta en solución, en ampollas de 4 ml. La caja contiene 5 ampollas.

Farmacodinámica

El ondansetrón es un antagonista altamente selectivo de las terminaciones 5-HT3. No existe información precisa sobre el mecanismo que permite que el fármaco reduzca los vómitos con náuseas. Los fármacos quimioterapéuticos citostáticos, así como la radioterapia, pueden provocar un aumento de los niveles de serotonina en el intestino delgado. Este elemento, al activar las fibras vagales aferentes que contienen terminaciones 5-HT3, estimula el reflejo del vómito. El fármaco previene el desarrollo de este reflejo.

Como resultado de la excitación de la actividad de las fibras aferentes en la zona del nervio vago, es posible aumentar los niveles de serotonina en el área postrema, ubicada en la región inferior del cuarto ventrículo cerebral. Este proceso, a través de las terminaciones 5-HT3, también provoca vómitos. El efecto antagonista que ejerce el ondansetrón sobre las terminaciones 5-HT3 ubicadas dentro de las neuronas de los sistemas nerviosos central y periférico previene el desarrollo de vómitos. Este mecanismo es similar al que actúa en el tratamiento o la prevención de vómitos o náuseas postoperatorios (bajo la influencia de citostáticos).

El elemento medicinal no afecta los niveles plasmáticos de prolactina.

Farmacocinética

La distribución del fármaco tras la administración oral, intravenosa o intramuscular presenta los mismos parámetros. La vida media terminal es de aproximadamente 3 horas y el volumen de distribución en equilibrio es de aproximadamente 140 litros.

El nivel de síntesis con proteínas plasmáticas es de aproximadamente 70-76%.

La excreción de la sustancia de la circulación sistémica se produce mediante múltiples procesos metabólicos enzimáticos, principalmente en el hígado. Menos del 5 % del componente inalterado se excreta en la orina.

La ausencia de la enzima CYP2D6 (polimorfismo relacionado con la escisión de la debrisoquina) no afecta las características farmacocinéticas del ondansetrón. No se observan cambios en estos parámetros con la inyección repetida del fármaco.

Las pruebas de eficacia en niños de 3 a 12 años sometidos a cirugía programada bajo anestesia mostraron que, tras una dosis única del fármaco (2 mg para niños de 3 a 7 años y 4 mg para niños de 8 a 12 años), se observó una disminución del volumen de distribución y del aclaramiento absoluto. La magnitud de estos cambios se determinó según la edad del paciente, y los valores de aclaramiento variaron de 300 ml/minuto (niños de 12 años) a 100 ml/minuto (niños de 3 años). El volumen de distribución en los pacientes de 12 años fue de 75 l y en los de 3 años, de 17 l. Las dosis seleccionadas según el peso (0,1 mg/kg, no más de 4 mg) ayudan a equilibrar estas diferencias y a estabilizar la exposición sistémica del fármaco en los niños.

En personas con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 15-60 ml/minuto), el volumen de distribución y el aclaramiento sistémico se reducen, lo que produce un ligero aumento de la vida media de eliminación (hasta 5,4 horas).

En individuos con insuficiencia hepática grave, se observó una disminución significativa del aclaramiento sistémico de ondansetrón, lo que resultó en un aumento de la vida media de eliminación (de 15 a 32 horas).

Dosificación y administración

Utilizar después de procedimientos de radioterapia o quimioterapia citostática.

Adultos.

La dosis del fármaco se determina según la actividad emética del tratamiento. Generalmente se requieren 8 mg al día. Si es necesario, esta dosis puede aumentarse a 32 mg en los siguientes casos:

• Uso de una sustancia emética o radioterapia: antes de usar un citostático, se deben administrar 8 mg del fármaco por vía intravenosa a un ritmo lento. Para prevenir los vómitos tardíos, después de las primeras 24 horas, el fármaco debe administrarse en comprimidos.
• uso de fármacos altamente emetógenos (por ejemplo, grandes dosis de cisplatino): antes de utilizar el agente citostático, se administran al paciente 8 mg del fármaco por vía intravenosa a baja velocidad.

Una porción que supere los 8 mg (pero no más de 32 mg) solo puede administrarse por vía intravenosa mediante infusión. En este caso, la porción necesaria de Emetron se disuelve en una solución de infusión adecuada (50-100 ml). La solución preparada se administra lentamente durante al menos 15 minutos.

También existe un método alternativo: antes de la administración del citostático, se administra una inyección intravenosa de 8 mg del fármaco (a baja velocidad). Posteriormente, se pueden administrar otras dos dosis (8 mg) por infusión, con intervalos de 2 a 4 horas, o bien, se puede realizar una infusión continua de 24 horas (a una velocidad de 1 mg/hora).

La dosis se selecciona según la gravedad de los vómitos. Cuando se utilizan citostáticos altamente emetógenos, el efecto del ondansetrón puede aumentarse con una única inyección intravenosa de GCS (por ejemplo, 20 mg de dexametasona), administrada antes del inicio del tratamiento citostático.

Para prevenir los vómitos tardíos que se producen 24 horas después del uso de citostáticos moderadamente o altamente emetógenos, es necesario tomar el medicamento en comprimidos (8 mg dos veces al día) durante 5 días.

Niños.

Los niños con una superficie corporal >1,2 ^m² deben recibir 8 mg del fármaco (dosis inicial) por vía intravenosa antes de la quimioterapia. Posteriormente, el paciente debe tomar comprimidos de Emetron (8 mg) con intervalos de 12 horas. Tras finalizar el tratamiento, los comprimidos deben tomarse en dosis de 8 mg dos veces al día durante un máximo de 5 días.

Prevención de náuseas y vómitos en el período postoperatorio.

Adultos.

Para prevenir los episodios de vómitos y náuseas causados por intervenciones quirúrgicas, es necesario administrar 4 mg del fármaco por vía intravenosa (lenta) o intramuscular durante la anestesia general. Para eliminar las náuseas y vómitos, se deben utilizar las mismas dosis y métodos de administración.

Niños.

Para prevenir la aparición de vómitos con náuseas después de una cirugía bajo anestesia general, es necesario administrar el medicamento en dosis de 0,1 mg/kg (máximo 4 mg una vez) a un ritmo lento, antes de la aplicación de la anestesia o después del inicio de su administración.

Hay muy poca información sobre el uso seguro de medicamentos en bebés menores de 2 años.

Uso en patologías hepáticas.

Dado que los trastornos hepáticos producen una disminución significativa del aclaramiento de ondansetrón, su vida media en el plasma sanguíneo se prolonga, lo que requiere reducir la dosis diaria del fármaco a 8 mg.

Uso de medicamentos para infusión.

La solución se prepara inmediatamente antes de la administración del medicamento. De ser necesario, la mezcla preparada puede conservarse a una temperatura de 2 a 8 °C, pero no más de 24 horas. El medicamento preparado conserva sus propiedades de forma estable en un lugar bien iluminado.

Al disolver una sustancia medicinal, se permiten las siguientes soluciones:

• Solución de cloruro de sodio al 0,9%;
• Solución de manitol al 10%;
• Solución de glucosa al 5%;
• La solución de Ringer,
• Solución de KCl al 0,3% junto con solución de NaCl al 0,9%;
• Solución de KCl al 0,3% junto con solución de glucosa al 5%.

Está prohibido disolver Emetron en otras mezclas para infusión. Asimismo, está prohibido mezclar el medicamento en una misma jeringa con otros medicamentos. La infusión del medicamento se administra a una velocidad de 1 mg/hora.

En concentraciones de fármaco de 16-160 mcg/ml (por ejemplo, 8 mg/0,5 l o 8 mg/50 ml), se puede administrar utilizando un mecanismo en forma de Y de dispositivos de infusión con agentes similares.

Uso de cisplatino: hasta una concentración de 0,48 mg/ml (por ejemplo, 240 mg/0,5 l), durante la administración del fármaco durante 1-8 horas.

Uso de 5-fluorouracilo: a una concentración de 0,8 mg/ml (p. ej., 2,4 g/3 l o 0,4 g/0,5 l) cuando se administra a una velocidad de al menos 20 ml/hora (0,5 l/24 horas). Al usar altas concentraciones de fluorouracilo, puede producirse la precipitación de Emetron. La solución de fluorouracilo no puede contener más del 0,045 % de cloruro de magnesio junto con otros elementos comunes.

Uso de carboplatino: hasta un nivel de concentración de 0,18-9,9 mg/ml (por ejemplo, 90 mg/0,5 L o 990 mg/0,1 L) durante la inyección durante 10-60 minutos.

Administración de etopósido: hasta un nivel de concentración de 0,144-0,25 mg/ml (por ejemplo, 72 mg/0,5 l o 0,25 g/1 l) cuando se administra durante 0,5-1 hora.

Uso de ceftazidima: hasta valores de concentración de 0,25-2 g, después de su disolución en agua destilada, siguiendo las instrucciones (por ejemplo, 0,25 g/2,5 ml o 2 g/10 ml), durante la inyección a chorro durante 5 minutos.

Uso de ciclofosfamida: hasta un nivel de concentración de 0,1-1 g después de la disolución con agua destilada para inyección (por ejemplo, 0,1 g/5 ml), siguiendo las instrucciones, durante la administración durante 5 minutos.

Administración de doxorrubicina: hasta una concentración de 10-100 mg, después de su disolución con líquido de inyección destilado (por ejemplo, 10 mg/5 ml), siguiendo las instrucciones, durante la inyección a chorro durante 5 minutos.

Aplicación de dexametasona: la sustancia en una dosis de 20 mg se administra a un ritmo lento por vía intravenosa, durante 2-5 minutos, por medio de un mecanismo en forma de Y del aparato de infusión, a través del cual se administra Emetron (en una porción de 8-32 mg) disuelto en líquido de infusión (0,05-0,1 l) durante 15 minutos.

Está prohibido esterilizar ampollas que contengan medicamentos mediante autoclave.

Uso Emetrona durante el embarazo

Las pruebas en animales han demostrado que el ondansetrón no es teratogénico. Sin embargo, no existe información sobre la ausencia de efectos teratogénicos en humanos, por lo que Emetron está prohibido durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre).

El ondansetrón puede excretarse en la leche materna, por lo que está prohibida la lactancia materna durante su uso.

Contraindicaciones

La contraindicación es la intolerancia a los elementos medicinales.

Efectos secundarios Emetrona

El uso del medicamento suele provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos inmunitarios: ocasionalmente, se desarrollan síntomas inmediatos de hipersensibilidad (esto incluye anafilaxia);
• Lesiones que afectan el funcionamiento del sistema nervioso: cefaleas frecuentes. Ocasionalmente se observan convulsiones, trastornos extrapiramidales (como manifestaciones distónicas o crisis oculomotoras) y mareos (con la administración rápida de una inyección).
• Problemas con la función visual: ocasionalmente se observa un deterioro transitorio de la visión (por ejemplo, su opacidad) y ceguera temporal (generalmente con inyección intravenosa), que a menudo desaparece dentro de los 20 minutos posteriores a la finalización del procedimiento;
• alteraciones del funcionamiento del corazón: ocasionalmente se desarrolla bradicardia o arritmia, así como dolor en el esternón (con o sin depresión del intervalo ST);
• Disfunción vascular: se observan a menudo sofocos y sensación de calor, así como enrojecimiento. Ocasionalmente, puede observarse una disminución de la presión arterial.
• alteraciones del funcionamiento de los pulmones, así como del mediastino y del esternón: ocasionalmente se observa hipo;
• Trastornos que afectan la función digestiva: ocasionalmente se observa estreñimiento (debido a que el ondansetrón prolonga el período de paso de las heces en el colon);
• lesiones que afectan al sistema hepatobiliar: a menudo se observan aumentos transitorios de los niveles de transaminasas séricas, que se presentan sin síntomas (generalmente en personas tratadas con cisplatino);
• Trastornos sistémicos: los síntomas a menudo aparecen en el lugar de la inyección.

Sobredosis

Hay muy poca información disponible sobre la intoxicación por Emetron. Por lo general, los síntomas son similares a los efectos secundarios mencionados anteriormente.

El medicamento no tiene antídoto, por lo que en caso de sobredosis se deben tomar medidas sintomáticas y de soporte.

Interacciones con otras drogas

No hay datos de que el medicamento pueda bloquear o inducir procesos metabólicos de otros medicamentos que se utilizan en combinación con él.

Datos de pruebas específicos mostraron que el medicamento no interactúa con las sustancias furosemida, propofol, así como tramadol y temazepam, y también con bebidas alcohólicas.

En individuos que utilizaron un inductor potente del CYP3A4 (como carbamazepina, fenitoína o rifampicina) en combinación con la administración oral del fármaco, se observó un aumento en el aclaramiento del elemento activo del fármaco, mientras que sus niveles en la sangre, por el contrario, disminuyeron.

Los datos basados en pruebas realizadas en un número limitado de pacientes han demostrado que Emetron puede reducir las propiedades analgésicas del tramadol.

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Condiciones de almacenaje

Emetron debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar y de los niños pequeños. La temperatura se mantiene dentro de los 30 °C.

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Duracion

Emetron se puede utilizar durante 4 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento está aprobado para su uso (para eliminar los vómitos y las náuseas que se producen después de la cirugía) en niños mayores de 2 años de edad.

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Análogos

Los siguientes medicamentos son análogos del fármaco: Vero-Ondansetrón, Zofran y Atossa con Domegan, y también Ondansetrón, Latran con Lazaran VM y Ondansetrón-Altpharm, así como Ondazan y Ondansetrón-ESCOM. La lista también incluye Ondansetrón-LENS, Ondasol, Ondansetrón-Teva, Setronon con Osetrón y Ondantor, y también Ondansetrón-Ferein y Emeset.