Emetron

Emetron: un medicamento antiemético que ayuda a eliminar las náuseas.

Indicaciones de emetrona

Se utiliza para eliminar los vómitos con náuseas que surgen de la radioterapia o los procedimientos de quimioterapia de naturaleza citostática, y además de prevenir y eliminar los vómitos con náuseas que se desarrollan después de realizar operaciones quirúrgicas.

Forma de liberación

La liberación tiene lugar en forma de solución, en ampollas de 4 ml. Dentro de la caja hay 5 de tales ampollas.

Farmacodinámica

Ondansetron es un antagonista final (5-HT3), que tiene una alta selectividad. No hay información precisa sobre el mecanismo que permite que el medicamento reduzca los vómitos con náuseas. Los medicamentos quimioterapéuticos de naturaleza citostática, así como la radioterapia, pueden conducir a un aumento en los valores de serotonina en el intestino delgado. Y este elemento, activando las fibras vagales del tipo aferente, en el que están contenidas las terminaciones de 5-HT3, estimula un reflejo nauseoso. La medicación previene el desarrollo de este reflejo.

Como resultado de la excitación de la actividad de las fibras aferentes en la región del nervio vago, es posible aumentar el índice de serotonina en el área postrema ubicada en la región inferior del cuarto ventrículo cerebral. Este proceso, hasta el final de 5-HT3, también provoca vómitos. El efecto antagónico del ondansetrón en las terminaciones de 5-HT3, localizado dentro de las neuronas del sistema nervioso central y SNP, previene el desarrollo de vómitos. Este mecanismo es similar al que funciona en el tratamiento o prevención de vómitos o náuseas postoperatorios (bajo la influencia de citostáticos).

El elemento medicinal no tiene efecto sobre los índices de plasma de prolactina.

Farmacocinética

La distribución del fármaco después de su administración en el interior o en / in o / m presentación tiene los mismos indicadores. La vida media terminal es de aproximadamente 3 horas, y el volumen de distribución de equilibrio es de aproximadamente 140 litros.

El nivel de síntesis con una proteína plasmática es de aproximadamente 70-76%.

La excreción de la sustancia del flujo sanguíneo sistémico ocurre a través de múltiples procesos metabólicos que involucran enzimas, principalmente dentro del hígado. Menos del 5% del componente inalterado se excreta en la orina.

La ausencia de la enzima CYP2D6 (polimorfismo con respecto a la escisión de debrisoquin) no tiene ningún efecto sobre las características farmacocinéticas de ondansetrón. Los cambios en estos parámetros no se observan con inyecciones repetidas de medicamentos.

Probar la eficacia del fármaco en los niños, que se llevaron a cabo con la participación del niño 21ª 3-12 años de edad que se sometieron a cirugía programada con anestesia, mostró que después de un medicamento sola porción (2 mg de 3-7 años de edad, y también 4 mg para 8-12 años de edad) hubo una disminución en el volumen de distribución y las tasas absolutas de eliminación. La magnitud de estos cambios fue determinada por la edad del paciente, y los valores de aclaramiento variaron de 300 ml / minuto (12 años) a 100 ml / minuto (3 años). El indicador de volumen de distribución en pacientes de 12 años fue de 75 litros y en pacientes de 3 años, 17 litros. Las porciones seleccionadas con peso (0.1 mg / kg, no más de 4 mg), ayudan a equilibrar estas diferencias y estabilizar el indicador de la exposición sistémica de las drogas en los niños.

En personas con insuficiencia renal moderada (valores de QC de 15-60 ml / minuto) el nivel de volumen de distribución y el aclaramiento del sistema disminuyen, lo que provoca un ligero aumento en la vida media de eliminación (hasta 5,4 horas).

En pacientes con insuficiencia hepática, se observó una disminución significativa en el aclaramiento sistémico de ondansetrón, lo que condujo a un aumento en la vida media de eliminación (en 15-32 horas).

Dosificación y administración

Aplicación después de procedimientos de radioterapia o quimioterapia de naturaleza citostática.

Adultos

El tamaño de la porción del fármaco está determinado por la actividad emetógena del curso de tratamiento. A menudo, se requieren 8 mg por día. Si es necesario, se permite que esta dosis aumente a 32 mg en tales casos:

• uso de una sustancia emetógena o un procedimiento para radioterapia: antes de aplicar el medicamento citotóxico, debe inyectar, a baja velocidad, 8 mg del medicamento. Para prevenir la aparición de ataques de vómitos retrasados o tardíos, después de las primeras 24 horas es necesario usar medicamentos en tabletas;
• uso de medicamentos altamente eméticos (por ejemplo, grandes porciones de cisplatino): antes de la aplicación del agente citostático, se administran 8 mg de LS en el método IV a baja velocidad al paciente.

Una porción que excede los 8 mg (pero no más de 32 mg), en / en el método, solo se permite ingresar a infuzionno. La porción requerida de Emetron se disuelve en una solución adecuada para infusiones (50-100 ml). La solución lista se presenta a baja velocidad, durante al menos 15 minutos.

También existe un método alternativo: antes del procedimiento para la administración de fármacos citotóxicos, se inyecta una dosis de 8 mg de medicamento (a baja velocidad) iv. Luego, se pueden infundir 2 dosis más de medicamento (8 mg), realizando intervalos de 2-4 horas, o para realizar una infusión continua de 24 horas (la velocidad es de 1 mg / hora).

El tamaño de la dosis se selecciona según el grado de vómito. Con el uso de citostáticos altamente emeticogénicos, el efecto del ondansetrón puede aumentarse con una sola inyección intravenosa de GCS (p. Ej., 20 mg de dexametasona), que se administra antes del tratamiento citostático.

Para prevenir el vómito tardío que ocurre 24 horas después de la aplicación de medicamentos citotóxicos de alto o medio emético, es necesario tomar el medicamento en tabletas (8 mg dos veces al día) durante 5 días.

Niños

Los niños cuyo tamaño de superficie corporal es> 1.2 m ² deben recibir una inyección IV de 8 mg LS (dosis inicial) antes de realizar la quimioterapia. El paciente debe tomar tabletas de Emetron (8 mg) a intervalos de 12 horas. Después del final de la terapia, tomar 8 mg de tabletas tiene lugar dos veces al día y dura hasta 5 días.

Prevenir la aparición de náuseas con vómitos en el período posterior a la cirugía.

Adultos

Para evitar los ataques de náuseas con náuseas causadas por intervenciones quirúrgicas, es necesario inyectar IV lentamente o por vía intravenosa con 4 mg de la droga durante el ingreso del paciente a la anestesia. Para eliminar las náuseas con vómitos, debe usar las mismas dosis y métodos de administración.

Niños

Para evitar la aparición de vómitos náuseas después de la cirugía llevada a cabo bajo anestesia general, se requiere introducir el medicamento en la dosis de 0,1 mg / kg (dosis única máxima de 4 mg) a velocidad lenta - antes de aplicar narcosis o después del inicio de la administración.

Sobre el uso seguro de medicamentos para bebés menores de 2 años de edad, hay muy poca información.

Uso en patologías hepáticas.

Dado que en los trastornos hepáticos hay una disminución significativa del aclaramiento de ondansetrón, el tiempo de vida media dentro del plasma sanguíneo es prolongado, por lo que se requiere reducir la porción diaria del fármaco a 8 mg.

Uso de medicamento para infusión.

La preparación de la solución se lleva a cabo inmediatamente antes de la administración del fármaco. Si es necesario, la mezcla preparada se puede almacenar a 2-8 ° C, pero no más de 24 horas. El medicamento terminado conserva sus propiedades estables cuando se mantiene en condiciones de presencia de luz.

Al disolver una sustancia farmacológica, está permitido usar tales soluciones:

• 0,9% de solución de cloruro de sodio;
• Solución al 10% de manitol;
• Solución de glucosa al 5%;
• La solución de Ringer,
• Solución de KCl al 0,3% junto con una solución de NaCl al 0,9%;
• 0,3% de solución de KCl junto con solución de glucosa al 5%.

Se prohíben otras mezclas de infusión Emetron disolver. Además, el medicamento no debe mezclarse dentro de una jeringa con otras drogas. La infusión de la droga se administra a una velocidad de 1 mg / h.

Con concentraciones de medicación de 16-160 μg / ml (p. Ej., 8 mg / 0,5 l u 8 mg / 50 ml), se puede administrar utilizando el mecanismo en forma de Y de dispositivos de infusión con medios similares.

El uso de cisplatino: a una concentración de 0.48 mg / ml (por ejemplo, 240 mg / 0.5 L), durante la administración de medicamentos durante 1-8 horas.

Uso de 5-fluorouracilo: a una concentración de 0,8 mg / ml (por ejemplo, 2,4 g / 3 litros o 0,4 g / 0,5 litros), en el momento de la administración a una velocidad de al menos 20 ml / h ( 0.5 l / 24 horas). Con el uso de altas concentraciones de fluorouracilo, la precipitación de Emetron es posible. Dentro de la solución, el fluorouracilo puede contener no más de 0,045% de cloruro de magnesio, junto con otros elementos comunes.

Uso de carboplatino: a un nivel de concentración de 0.18-9.9 mg / ml (p. Ej., 90 mg / 0.5 L o 990 mg / 0.1 L), durante la inyección durante 10-60 minutos .

El uso de etopósido: a un índice de concentración de 0.144-0.25 mg / ml (por ejemplo, 72 mg / 0.5 L o 0.25 g / 1 L), durante la administración por 0.5-1 hora .

El uso de ceftazidima: a un valor de concentración de 0,25-2 g, después de la disolución en agua destilada, siguiendo las instrucciones (por ejemplo, 0,25 g / 2,5 ml o 2 g / 10 ml), durante una inyección de inyección de tinta durante 5 minutos.

Use ciclofosfamida: a un nivel de concentración de 0,1-1 g, después de disolverla con agua inyectable destilada (por ejemplo, 0,1 g / 5 ml), siguiendo las instrucciones, durante la administración durante 5 minutos.

Administración de doxorrubicina: a una concentración de 10-100 mg después de disolverlo usando un líquido de inyección destilado (p. Ej., 10 mg / 5 ml), siguiendo las instrucciones, durante la inyección durante 5 minutos.

El uso de dexametasona: una sustancia en una dosis de 20 mg se administra por vía intravenosa a una velocidad lenta, más de 2-5 minutos, por el mecanismo en forma de Y de un dispositivo de infusión a través de los cuales más de una infusión de 15 minutos se administra disuelto en líquido (0,05-0 , 1 L) Emetron (en la dosis de 8-32 mg).

Está prohibido esterilizar con la ayuda de un autoclave las ampollas en las que se encuentra el medicamento.

Uso de emetrona durante el embarazo

Las pruebas en animales demostraron la falta de propiedades teratogénicas en ondansetrón. Pero no hay información sobre la ausencia de efectos teratogénicos en humanos, por lo tanto, durante el embarazo, Emetron está prohibido (especialmente en el 1er trimestre).

Ondansetron se excreta con leche humana, por lo que está prohibido amamantar mientras se usa.

Contraindicaciones

La contraindicación es la intolerancia con respecto a los elementos medicinales.

Efectos secundarios de emetrona

El uso de la droga generalmente causa el desarrollo de tales efectos secundarios:

• Trastornos inmunes: Ocasionalmente, aparecen síntomas inmediatos de mayor sensibilidad (esto incluye anafilaxis);
• lesiones que afectan el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo ocurren dolores de cabeza. Ocasionalmente, se observan convulsiones, trastornos extrapiramidales (como manifestaciones distónicas o crisis oculomotoras) y mareos (con la administración rápida de una inyección de fármaco);
• problemas con la función visual: ocasionalmente hay una discapacidad visual transitoria (p. Ej., su turbidez) y ceguera temporal (generalmente con / en inyección), que a menudo ocurre 20 minutos después de que se completa el procedimiento;
• trastornos en el trabajo del corazón: en ocasiones desarrolla bradicardia o arritmia, así como dolor en el esternón (con o sin depresión ST);
• trastornos de la función vascular: a menudo marcados por sofocos y una sensación de calor, así como enrojecimiento. Ocasionalmente puede haber una disminución de la presión arterial;
• violaciones de los pulmones, así como del mediastino y el esternón: ocasionalmente hay hipo;
• trastornos que afectan la función de la digestión: ocasionalmente hay estreñimiento (porque el ondansetrón alarga el período de paso de las heces dentro del colon);
• lesiones que afectan el trabajo del sistema hepatobiliar: a menudo hay un aumento transitorio en el nivel de transaminasas dentro del suero sanguíneo, que tiene lugar sin síntomas (generalmente en personas que son tratadas con cisplatino);
• trastornos sistémicos: a menudo hay síntomas en el sitio de la inyección.

Sobredosis

Ahora hay muy poca información sobre la intoxicación de Emetron. Por lo general, en este caso, las manifestaciones son similares a los efectos secundarios mencionados anteriormente.

El medicamento no tiene antídoto, por lo que, en caso de sobredosis, deben realizarse medidas sintomáticas y de apoyo.

Interacciones con otras drogas

No hay evidencia de que la droga pueda bloquear o inducir los procesos metabólicos de otras drogas que se usan en combinación con ella.

Los datos de pruebas específicas mostraron que el fármaco no interactúa con furosemida, propofol, así como con tramadol y temazepam, y además de bebidas alcohólicas.

Las personas que utilizan en combinación con la ingesta oral de medicamentos potente inductor de elemento de CYP3A4 (tales como carbamazepina, fenitoína o rifampicina), se produjo un aumento del aclaramiento de la LS elemento activo, y su actuación en la sangre - por el contrario, disminuyeron.

Los datos basados en pruebas realizadas con la participación de un número limitado de pacientes mostraron que Emetron es capaz de debilitar las propiedades analgésicas del tramadol.

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Condiciones de almacenaje

Emetron debe mantenerse en un lugar que esté cerrado a la penetración de la luz solar, así como a los niños pequeños. La temperatura está dentro de 30 ° C.

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Duracion

Emetron se puede usar durante 4 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

Se permite el uso del medicamento (eliminación del vómito que ocurre después de la cirugía con náuseas) en niños mayores de 2 años.

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Analogues

Los análogos de tales fármacos son fármacos: Vero ondansetrón, Zofran y Atossa con Domeganom y adición Ondansetron, Latran Lazaranom con HMW y Ondansetron-Altfarm y Ondazan y Ondansetron-ESCOM. La lista incluía Ondansetron-LENS, Ondasol, ondansetrón-Teva, Setronon con Osetronom y Ondantorom, pero aparte de eso Ondansetron-Verein y Emeset.