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Último revisado: 23.04.2024
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Naklofen es un medicamento de la categoría de AINE, un derivado del ácido α-toluico. Entre sus propiedades - analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.
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Indicaciones Estrecha
Entre las indicaciones:
- patologías degenerativas o procesos inflamatorios en la EDO. It enfermedades como la artritis reumatoide juvenil y las formas de psoriasis en la fase crónica, y, además, la espondilitis anquilosante, artritis reactiva y la forma gotosa. Además, cuando el reumatismo del tejido blando, osteoartritis de la columna vertebral con las articulaciones periféricas (puede ir acompañada de síntomas menor), y además, cuando bursitis, tenosinovitis, inflamación de periartritah músculo esquelético y sinovitis;
- dolor débil o moderado con mialgia, neuralgia y también lumbosciatica. También con dolores post-traumáticos, con procesos inflamatorios en su fondo, con dolores de cabeza y dentales, dolor después de operaciones quirúrgicas. Además de migraña, dismenorrea, inflamación de los apéndices, proctitis, cólico biliar o renal;
- como un componente del tratamiento integrado de ENT enfermedades de naturaleza infecciosa-inflamatoria, en las que se siente dolor severo (como otitis, faringitis y amigdalitis);
- fiebre
Farmacodinámica
El componente activo de la droga es diclofenaco sódico. Afecta al cuerpo de la siguiente manera: - inhibe de forma no selectiva de la COX-1 enzimas, así como la COX-2, de modo que hay un proceso de perturbación eicosatetraenoico metabolismo de los ácidos, y los procesos de síntesis de tromboxano reducidos, y PG y prostaciclina. La concentración de varias PG en el líquido sinovial, la orina y la mucosa gástrica disminuye.
La mayor efectividad se manifiesta en la eliminación del dolor, que se desarrolla como resultado de procesos inflamatorios. En el tratamiento de patologías reumáticas de analgésicos y cualidades anti-inflamatorias de diclofenac puede reducir el efecto de dolor, hinchazón y rigidez de las articulaciones sensibles en la mañana - que aumenta la capacidad funcional de la articulación. El principio activo también ayuda a reducir la inflamación y el dolor en el período posquirúrgico y además de las lesiones.
Al igual que otros AINE, el diclofenaco tiene propiedades antiplaquetarias. En la dosificación terapéutica, casi no afecta los procesos del flujo sanguíneo. En el caso de una terapia prolongada, la eficacia del ingrediente activo no se altera.
Farmacocinética
La sustancia activa se absorbe por completo y rápidamente. El pico de la concentración plasmática alcanza 0.5-1 hora después de la ingestión. Este indicador es linealmente dependiente de la cantidad de dosis administrada al cuerpo.
Con el uso repetido del medicamento, no hay cambios en la farmacocinética de la sustancia activa. Si mantienes el intervalo necesario entre las drogas, no se acumula en el cuerpo. El índice de biodisponibilidad es del 50% y con proteínas plasmáticas se une más del 99% (la parte principal, con albúminas). La sustancia pasa dentro del líquido sinovial y la concentración máxima alcanza 2-4 horas más tarde que dentro del plasma. El tiempo para que el diclofenaco sea eliminado del plasma también será más corto.
Como resultado de la primera pasada en el hígado, aproximadamente el 50% del ingrediente activo se somete a un proceso metabólico que se desarrolla como resultado de un proceso de hidroxilación de una o varias veces, así como la conjugación con ácido glucurónico. Un participante en los procesos metabólicos es también el sistema enzimático P450CYP2C9. Los productos de descomposición tienen una actividad farmacológica menor que el componente activo de los medicamentos.
La lectura del sistema Cl es de 260 ml / minuto, y el volumen de distribución es de 550 ml / kg. La vida media plasmática de la sustancia es de 2 horas. Aproximadamente el 70% de la dosis utilizada se elimina a través de los riñones en forma de productos de descomposición farmacológicamente inactivos, e incluso menos del 1% de la sustancia se excreta sin cambios. El residuo se excreta junto con la bilis en forma de productos de descomposición.
Dosificación y administración
Tome la medicina por vía oral, trague la cápsula, no mastique, y lávela con agua. Haga esto al final de la comida o inmediatamente después (mejor en la mañana). Las dosis se determinan individualmente, de acuerdo con la gravedad de la patología. Para los adultos, la dosis generalmente es de 1 cápsula 1-2 veces por día. Se permite que un día no tome más de 150 mg de la droga.
Uso Estrecha durante el embarazo
El uso del medicamento durante el embarazo solo está permitido en los casos en que el posible beneficio excede el riesgo de desarrollar consecuencias negativas para el feto. Pero en el tercer trimestre, Naklofen está prohibido en cualquier caso.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia individual al diclofenaco;
- una combinación de (una forma parcial o completa) el asma bronquial, la poliposis nasal con senos paranasales (en forma recurrente), y la hipersensibilidad a la aspirina y otros AINE (y la historia);
- Período postoperatorio después del procedimiento para derivación aortocoronaria;
- la presencia de úlceras y erosiones en la mucosa del duodeno o el estómago, así como hemorragia activa en el tracto gastrointestinal;
- inflamación exacerbada en el intestino (como la forma inespecífica de colitis ulcerativa, así como la enteritis regional);
- enfermedad cerebrovascular u otra forma de sangrado, así como también trastornos de la hemostasia;
- forma grave de insuficiencia hepática o patología hepática activa;
- una forma pronunciada de insuficiencia renal (Cl creatinina es inferior a 30 ml / minuto), hipercalemia diagnosticada y enfermedad renal en la etapa progresiva;
- forma descompensada de insuficiencia cardíaca;
- supresión de procesos hematopoyéticos en la médula ósea;
- niños menores de 18 años.
Efectos secundarios Estrecha
Tomar medicamentos puede conducir al desarrollo de tales reacciones adversas:
- órganos del sistema digestivo: a menudo - vómitos, náuseas, dolor en el dolor abdominal epigástrico, síndrome de síntomas dispépticos, diarrea, distensión abdominal. Además, también es anorexia y un aumento en la actividad de las transaminasas. En situaciones raras, el tracto gastrointestinal desarrolla sangrado (diarrea o vómitos con sangre, así como melena). Además se puede desarrollar trastornos tales como la gastritis, procesos ulcerativas en el intestino (con / sin perforación o hemorragia) y además hepatitis ictericia y el trastorno del hígado. Solitary - sequedad de las mucosas (en la boca), glositis y estomatitis, y además de lesiones esofágicas diafragmopodobnye estenosis intestinales (forma no específica de la colitis hemorrágica, colitis ulcerosa o enteritis regional agravado), pancreatitis, estreñimiento y hepatitis fulminante con;
- órganos de la Asamblea Nacional: a menudo es mareos o dolores de cabeza. Ocasionalmente, una sensación de somnolencia. Se desarrollan desórdenes individuales de la sensibilidad (por ejemplo, parestesia), convulsiones, temblores, problemas de memoria, sentimientos de ansiedad. Además, trastornos cerebrovasculares, meningitis aséptica, una sensación de depresión, el desarrollo de insomnio, desorientación y la aparición de pesadillas. También una sensación de excitación o irritabilidad y trastornos mentales;
- Sentidos: El vértigo a menudo se desarrolla. Trastornos visuales observados (diplopía o empañamiento), sensaciones gustativas o auditivas, hay ruidos en los oídos;
- órganos del sistema urinario: un solo pueden desarrollar hematuria, forma aguda de la insuficiencia renal, nefritis tubulointersticial, aparte de que la proteinuria y síndrome nefrótico, necrotizante Papilitis y la hinchazón;
- órganos del sistema hematopoyético: hay trombocitopenia o leucopenia, forma aplástica o hemolítica de anemia, eosinofilia y además agranulocitosis;
- alergia: reacciones anafilactoides y anafilácticas (entre ellas una disminución notable de la presión arterial, así como un estado de shock). Soltero - el desarrollo de edema Quincke (también en la cara). La reacción alérgica es provocada por las sustancias contenidas en el fármaco metilparahidroxibenzoato, así como propil parahidroxibenzoato;
- órganos del sistema cardiovascular: la taquicardia se desarrolla individualmente, problemas con el ritmo cardíaco, dolor dentro del pecho, extrasístole, aumento en el nivel de presión arterial. Además, el desarrollo de insuficiencia cardíaca, así como vasculitis o infarto de miocardio;
- órganos respiratorios: en situaciones raras, la aparición de tos o asma bronquial (también disnea); único - desarrollo de edema laríngeo o neumonitis;
- Piel: en su mayoría desarrolla erupciones en la piel. En situaciones raras, puede ocurrir urticaria. Se observan violaciones únicas, como erupción bullosa, así como eccema (incluido polyform). Además - maligno multiforme exudativo eritema, necrólisis epidérmica tóxica, picazón en la piel, dermatitis exfoliativa, alopecia, fotofobia, y púrpura (posiblemente en la forma de un alérgica).
Sobredosis
Manifestaciones sobredosis PM: aumento de los efectos secundarios - náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, sangrado en el tracto gastrointestinal y mareos con dolores de cabeza, convulsiones y ruido en los oídos. Además, alta excitabilidad, el desarrollo de hiperventilación de los pulmones con una mayor preparación convulsiva. En el caso de un exceso significativo de la dosis, el desarrollo de efectos hepatotóxicos y la forma aguda de insuficiencia renal.
Para eliminar las violaciones, es necesario enjuagar el estómago y beber carbón activado, y además llevar a cabo un tratamiento sintomático. La efectividad de los procedimientos para la hemodiálisis y la diuresis forzada es muy baja, ya que la sobredosis produce una unión significativa a las proteínas, así como un metabolismo intensivo.
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Interacciones con otras drogas
El medicamento aumenta la concentración plasmática de sustancias como el metotrexato y la digoxina, así como la ciclosporina y las drogas de litio. Debilitar la efectividad de los diuréticos En combinación con diuréticos ahorradores de potasio, aumenta el riesgo de hipercalemia. En combinación con anticoagulantes, antiplaquetarios y fármacos fibrinolíticos (alteplasa y estreptoquinasa, uroquinasa) aumenta el riesgo de hemorragia (en el área del estómago).
Alivia el efecto de las pastillas para dormir y los medicamentos antihipertensivos. Junto con GCS y otros AINE aumenta el riesgo de desarrollar sus reacciones adversas (hemorragia dentro del tracto gastrointestinal) y, además, las propiedades tóxicas del metotrexato y los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina.
La aspirina debilita la concentración de diclofenaco en la sangre. Y cuando se combina con paracetamol, aumenta el riesgo de desarrollar propiedades nefrotóxicas del componente activo de Naclofen.
En combinación con medicamentos antidiabéticos, puede desarrollarse hipoglucemia o hiperglucemia. En el caso de combinar Naklofen con estos medicamentos, debe controlar cuidadosamente el nivel de glucosa en la sangre.
Debido a la combinación con cefotetan, cefamandol, plikamicina, así como cefoperazona y ácido valproico, la frecuencia de hipoprotrombinemia aumenta.
El efecto del diclofenaco en los procesos de síntesis de PG en los riñones aumenta junto con la ciclosporina y las preparaciones de oro, lo que aumenta sus propiedades nefrotóxicas.
Los inhibidores selectivos de la captura de serotonina inversa aumentan el riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal.
En el caso de la combinación con la hierba de San Juan, así como sustancias como la colchicina, el etanol y la corticotropina, aumenta el riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal.
Los medicamentos que promueven el desarrollo de la fotosensibilidad mejoran el efecto sensibilizador del diclofenaco en relación con la radiación UV.
Los bloqueadores de la secreción tubular aumentan la concentración plasmática de diclofenaco, lo que aumenta su toxicidad.
Incluido en la categoría de agentes antibacterianos de quinolona aumenta el riesgo de convulsiones.
Condiciones de almacenaje
Debe mantener el medicamento en condiciones estándar para los medicamentos, en un lugar inaccesible para los niños. El régimen de temperatura es un máximo de 30 ° C.
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Duracion
Naklofen puede usarse durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.
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¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.