Naclofen

El Naklofen es un fármaco de la categoría AINE, derivado del ácido α-toluico. Sus propiedades incluyen analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

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Indicaciones Naclofen

Entre las indicaciones:

• Patologías degenerativas o procesos inflamatorios del sistema musculoesquelético. Se trata de enfermedades como la artritis juvenil, reumatoide y psoriásica crónica, así como la enfermedad de Bechterew y las artritis reactiva y gotosa. También se presentan reumatismo de tejidos blandos, osteoartrosis de la columna vertebral y articulaciones periféricas (puede acompañarse del síndrome de Minor), bursitis, tendovaginitis, inflamación de los músculos esqueléticos, periartritis y sinovitis.
• Dolor leve o moderado en mialgias, neuralgias y lumbociática. También en dolor postraumático con antecedentes inflamatorios, dolor de muelas y cefalea, y dolor posoperatorio. Además, en migrañas, dismenorrea, inflamación de las orejuelas, proctitis y cólicos biliares o renales.
• como parte de un tratamiento integral de enfermedades otorrinolaringológicas de naturaleza infecciosa e inflamatoria, en las que se siente dolor intenso (como otitis, faringitis y amigdalitis);
• fiebre.

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Forma de liberación

Disponible en cápsulas de liberación modificada. El volumen de las cápsulas es de 75 mg. Cada blíster contiene 10 cápsulas y 2 tiras de blíster.

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Farmacodinámica

El componente activo del fármaco es el diclofenaco sódico. Actúa en el organismo de la siguiente manera: suprime de forma no selectiva la actividad de las enzimas COX-1 y COX-2, lo que altera el metabolismo del ácido eicosatetraenoico y reduce la síntesis de tromboxano, prostaglandinas y prostaciclina. Disminuye la concentración de diversas prostaglandinas en el líquido sinovial, la orina y la mucosa gástrica.

Es muy eficaz para eliminar el dolor provocado por procesos inflamatorios. En el tratamiento de patologías reumáticas, las propiedades analgésicas y antiinflamatorias del diclofenaco ayudan a reducir la intensidad del dolor, la hinchazón y la rigidez articular matutina, lo que aumenta la funcionalidad articular. El principio activo también ayuda a reducir la inflamación y el dolor después de una cirugía, así como en caso de lesiones.

Al igual que otros AINE, el diclofenaco posee propiedades antiplaquetarias. En dosis terapéuticas, prácticamente no afecta la circulación sanguínea. En tratamientos prolongados, la eficacia del principio activo no disminuye.

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Farmacocinética

El principio activo se absorbe completa y rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 1 hora después de su uso. Este indicador depende linealmente de la dosis del fármaco administrada.

Con el uso repetido del fármaco, no se observan cambios en la farmacocinética del principio activo. Si se respeta el intervalo requerido entre dosis, no se acumula en el organismo. Su biodisponibilidad es del 50 % y se une a las proteínas plasmáticas en más del 99 % (la mayor parte a las albúminas). El fármaco pasa al líquido sinovial y alcanza su concentración máxima en él entre 2 y 4 horas más tarde que en el plasma. El tiempo de eliminación del diclofenaco del plasma también será más corto.

Tras su primer paso por el hígado, aproximadamente el 50 % del principio activo se metaboliza mediante procesos de hidroxilación simple o múltiple, así como por conjugación con ácido glucurónico. El sistema enzimático P450CYP2C9 también participa en los procesos metabólicos. Los productos de degradación presentan una actividad farmacológica menor que la del principio activo del fármaco.

El Cl sistémico es de 260 ml/min y el volumen de distribución es de 550 ml/kg. La semivida plasmática de la sustancia es de 2 horas. Aproximadamente el 70 % de la dosis administrada se elimina por vía renal en forma de productos de descomposición farmacológicamente inactivos, e incluso menos del 1 % de la sustancia se excreta inalterada. El resto se excreta por la bilis en forma de productos de descomposición.

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Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse por vía oral, tragando la cápsula sin masticar y con agua. Esto debe hacerse al final de la comida o inmediatamente después (preferiblemente por la mañana). La dosis se determina individualmente según la gravedad de la patología. Para adultos, la dosis suele ser de 1 cápsula 1 o 2 veces al día. No se pueden tomar más de 150 mg del medicamento al día.

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Uso Naclofen durante el embarazo

El uso del medicamento durante el embarazo solo está permitido si el posible beneficio supera el riesgo de consecuencias negativas para el feto. Sin embargo, durante el tercer trimestre, el uso de Naklofen está prohibido en cualquier caso.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia individual al diclofenaco;
• una combinación (en forma parcial o completa) de asma bronquial, poliposis nasal con senos paranasales (en forma recurrente), así como hipersensibilidad a la aspirina y otros AINE (también en la anamnesis);
• período postoperatorio después de un injerto de derivación de la arteria coronaria;
• la presencia de úlceras y erosiones en las membranas mucosas del duodeno o del estómago, así como sangrado activo en el tracto gastrointestinal;
• inflamación agravada en los intestinos (como colitis ulcerosa no específica, así como enteritis regional);
• hemorragia cerebrovascular o de otro tipo, así como trastornos de la hemostasia;
• insuficiencia hepática grave o patología hepática activa;
• insuficiencia renal grave (Cl de creatinina inferior a 30 ml/minuto), hipercalemia diagnosticada, así como enfermedad renal en fase progresiva;
• forma descompensada de insuficiencia cardíaca;
• supresión de los procesos hematopoyéticos en la médula ósea;
• niños menores de 18 años.

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Efectos secundarios Naclofen

Tomar el medicamento puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Órganos del sistema digestivo: a menudo - vómitos con náuseas, dolor en el epigastrio, síndrome de dolor abdominal, síntomas dispépticos, diarrea, distensión abdominal. Además, también anorexia y aumento de la actividad de las transaminasas. En situaciones raras, se desarrolla sangrado en el tracto gastrointestinal (se observan diarrea o vómitos con sangre, así como melena). Además, pueden desarrollarse trastornos como gastritis, procesos ulcerativos en el tracto gastrointestinal (con o sin perforación o sangrado), así como ictericia con hepatitis y disfunción hepática. Aislado - membranas mucosas secas (también en la cavidad oral), glositis y estomatitis, así como lesiones esofágicas, estenosis intestinales similares al diafragma (forma inespecífica de colitis hemorrágica, colitis ulcerosa exacerbada o enteritis regional), pancreatitis, estreñimiento y hepatitis con un curso fulminante;
• Órganos del sistema nervioso central: a menudo: mareos o cefaleas. En raras ocasiones: somnolencia. Se presentan esporádicamente trastornos de la sensibilidad (por ejemplo, parestesias), convulsiones, temblores, problemas de memoria y ansiedad. Además, se presentan trastornos cerebrovasculares, meningitis aséptica, sensación de depresión, insomnio, desorientación y pesadillas. También se presentan excitación o irritabilidad y trastornos mentales.
• Órganos sensoriales: suele presentarse vértigo. Ocasionalmente se observan alteraciones visuales (diplopía o visión borrosa), alteraciones del gusto o la audición, y puede aparecer tinnitus.
• Órganos del sistema urinario: ocasionalmente pueden presentarse hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, además de proteinuria y síndrome nefrótico, papilitis necrótica y edema;
• Órganos del sistema hematopoyético: en casos aislados se observan trombocitopenia o leucopenia, anemia aplásica o hemolítica, eosinofilia y, además, agranulocitosis;
• Alergia: reacciones anafilactoides y anafilácticas (incluyendo una disminución notable de la presión arterial y un estado de shock). Casos aislados: desarrollo de edema de Quincke (también en la cara). La reacción alérgica es provocada por las sustancias contenidas en el medicamento: parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.
• Órganos del sistema cardiovascular: ocasionalmente se presentan taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, dolor torácico, extrasístole y aumento de la presión arterial. Además, puede presentarse insuficiencia cardíaca, vasculitis o infarto de miocardio.
• Órganos respiratorios: en situaciones raras, aparición de tos o asma bronquial (también disnea); casos aislados: desarrollo de edema laríngeo o neumonitis;
• Piel: Se presentan principalmente erupciones cutáneas. En raras ocasiones, puede presentarse urticaria. Se observan trastornos aislados como erupción ampollosa y eccema (incluido el eccema poliforme). Además, se observan eritema exudativo maligno, necrólisis epidérmica tóxica, prurito, dermatitis exfoliativa, alopecia, fotofobia y púrpura (posiblemente alérgica).

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Sobredosis

Manifestaciones de sobredosis: aumento de efectos secundarios: náuseas y vómitos, dolor abdominal, diarrea, hemorragia gastrointestinal, mareos con cefalea, convulsiones y tinnitus. Además, alta excitabilidad e hiperventilación pulmonar con mayor predisposición a las convulsiones. En caso de sobredosis significativa, se pueden producir efectos hepatotóxicos e insuficiencia renal aguda.

Para eliminar los trastornos, es necesario realizar un lavado gástrico y beber carbón activado, además de realizar un tratamiento sintomático. La eficacia de la hemodiálisis y la diuresis forzada es muy baja, ya que en caso de sobredosis, se produce una unión significativa a las proteínas y se observa un metabolismo acelerado.

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Interacciones con otras drogas

El fármaco aumenta la concentración plasmática de sustancias como el metotrexato y la digoxina, así como de ciclosporina y litio. Reduce la eficacia de los diuréticos. En combinación con diuréticos ahorradores de potasio, aumenta el riesgo de hiperpotasemia. En combinación con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolíticos (alteplasa y estreptoquinasa con uroquinasa), aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Reduce el efecto de los somníferos y los antihipertensivos. En combinación con glucocorticoides y otros AINE, aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios (hemorragia gastrointestinal), así como las propiedades tóxicas del metotrexato y el efecto nefrotóxico de la ciclosporina.

La aspirina reduce la concentración sanguínea de diclofenaco. Y al combinarse con paracetamol, aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos del principio activo de Naklofen.

En combinación con antidiabéticos, puede presentarse hipoglucemia o hiperglucemia. Si se combina Naklofen con estos medicamentos, es necesario controlar cuidadosamente la glucemia.

Debido a la combinación con cefotetan, cefamandol, plicamicina, así como cefoperazona y ácido valproico, aumenta la incidencia de hipoprotrombinemia.

El efecto del diclofenaco sobre los procesos de síntesis de PG en los riñones aumenta en combinación con ciclosporina y preparados de oro; como resultado, aumentan sus propiedades nefrotóxicas.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal.

En caso de combinación con medicamentos a base de hipérico, así como sustancias como la colchicina, el etanol y la corticotropina, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Los medicamentos que provocan el desarrollo de fotosensibilidad potencian el efecto sensibilizante del diclofenaco frente a la radiación UV.

Los bloqueadores de la secreción tubular aumentan la concentración plasmática de diclofenaco, aumentando así su toxicidad.

Los agentes antibacterianos de la clase de las quinolonas aumentan el riesgo de desarrollar convulsiones.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en condiciones estándar, en un lugar inaccesible para los niños. Temperatura máxima: 30 °C.

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Duracion

Se permite el uso de Naklofen durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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