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Último revisado: 23.04.2024
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Hemix es una droga antibacteriana de la categoría de quinolonas.
Indicaciones de gemixa
Se usa para eliminar infecciones, cuyo desarrollo es provocado por la actividad de bacterias sensibles a la droga:
- neumonía no hospitalaria (también desencadenada por la acción de cepas resistentes a múltiples fármacos);
- bronquitis crónica en la etapa de exacerbación;
- etapa aguda de la sinusitis.
Farmacodinámica
La gemifloxacina es un medicamento antimicrobiano de la categoría de las fluoroquinolonas. La sustancia tiene una amplia gama de actividad bactericida contra bacterias gram-positivas y negativas, así como contra bacterias y anaerobios atípicos.
Droga elemento destruye los procesos de reparación y la replicación y transcripción del ADN del microbio - con ayuda de actividad lenta de la enzima ADN girasa (topoisomerasa 2) y la topoisomerasa 4 que son necesarios para el crecimiento bacteriano. En hemifloxacina, altos índices de parentesco con topoisomerasas bacterianas-II (ADN-girasa) y IV.
Las cepas neumocócicas con mutaciones genéticas que codifican estas enzimas son resistentes a la mayoría de los medicamentos de la categoría de las fluoroquinolonas. Pero en concentraciones significativas de drogas, la sustancia puede ralentizar las enzimas alteradas. Por lo tanto, las cepas neumocócicas individuales que son resistentes a las fluoroquinolonas pueden mostrar sensibilidad a la hemifloxacina.
El mecanismo de la actividad terapéutica de las fluoroquinolonas (incluida la hemifloxacina) es algo diferente del de los macrólidos con antibióticos β-lactámicos, así como de las tetraciclinas con aminoglucósidos.
No se observa resistencia cruzada entre Hemix y estas categorías de antibióticos.
El principal mecanismo para la aparición de resistencia a las fluoroquinolonas son las mutaciones genéticas dentro de la ADN girasa con ADN topoisomerasa IV. En este caso, la frecuencia de ocurrencia de estas mutaciones es 10-7 / 10-10 y menos.
El componente de hemifloxacina tiene actividad terapéutica contra la mayoría de las cepas bacterianas: procedimientos in vitro e in vivo, además:
- Gram-positivos aerobios: neumococos (resistente contra macrólido y penicilina, así como el más resistente en relación a la ofloxacina o levofloxacina, y además MDRSP incluyendo), estreptococos piógeno (esto incluye las bacterias que son resistentes con respecto a la macrólido), agalactia Streptococcus, Streptococcus viridans y Streptococcus anginosus. Además constellatus Streptococcus con Streptococcus milleri y estreptococos Mitis y otras bacterias del grupo de los estreptococos. Junto con ellos también S.aureus (en relación sensible a la meticilina), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofitas, estafilococos hemolíticos y otros microbios de la categoría de los estafilococos. Además, enterococos fecales, enterococos fecium y otras bacterias de la categoría de enterococos;
- Gramnegativos aerobios: bacilo de la influenza (aquí también incluye la presencia de microorganismos con β-lactamasa), Haemophilus parainfluenzae y otras bacterias del grupo de Haemophilus. Además, moraxel catarrils (con β-lactamasa positiva y negativa) y otros tipos de bacterias de la categoría Moraxella. Además, el palo de Friedlander, Klebsiella Oxytoca y otras especies microbianas del grupo Klebsiella. Junto con ellos también gonococo, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus con Acinetobacter anitratus, y además de Acinetobacter haemolyticus y otras formas de bacterias de la categoría de atsinetobakter. Esta lista incluye Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, así como otros microbios de la categoría de citrobacter;
- Shigella con salmonella, enterobacter aerogenes y otras formas de microbios enterobacter. Serración de marces y otras formas de sarro de bacterias. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis y otros tipos de bacterias de la categoría Proteus. Providencia, Morgan y otras especies de bacteria Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa y otros tipos de bacterias del grupo Pseudomonas, y en las bacterias de adición de Bordet-Gengou y otros gérmenes de Bordetella categorizado;
- microbios atípicos: Coxiella burnetii y otras formas koksiell, Mycoplasma neumonía y otras bacterias del grupo de Mycoplasma, Legionella pnevmofila y otros microbios del grupo que consiste en Legionella, y neumonía hlamidofila y otras formas de Chlamydia;
- anaerobios: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence y otras formas de clostridios, fusobacterias, porphyromonas y preotellas.
Farmacocinética
Después de la administración oral de medicamentos en porciones de 40-640 mg, sus características farmacocinéticas siguen siendo lineales.
La gemifloxacina experimenta una rápida absorción dentro del tracto gastrointestinal. Para alcanzar los valores máximos de la sustancia en el cuerpo después del uso de la 1ra tableta de medicamentos, se necesitan 0.5-2 horas. Con el uso repetido de 320 mg de la droga, los valores pico de la sustancia dentro del plasma sanguíneo son 1.61 ± 0.51 μg / ml, así como 0.70-2.62 μg / ml, y el nivel de eliminación es 9.93 ± 3.07 μg / h / ml, así como 4.71-20.1 μg / h / ml.
Cuando el medicamento se utiliza para un ciclo de 320 mg una vez al día, sus valores de equilibrio se observan al tercer día de tratamiento. El hemix casi no se acumula (menos del 30% después del uso de medicamentos en una dosis de 640 mg durante la primera semana).
El uso de alimentos casi no afecta los parámetros farmacocinéticos de la hemifloxacina, lo que hace posible el uso de medicamentos sin comenzar desde el momento de la ingesta.
Después de un uso repetido de LS, el 55-73% del elemento activo se sintetiza con una proteína plasmática; la edad del paciente no afecta la fracción de la fracción sintetizada.
El nivel de hemifloxacina dentro del lavado broncoalveolar es mayor que sus valores dentro del plasma sanguíneo. El medicamento tiene una alta capacidad de pasar al tejido pulmonar.
Una pequeña parte de la sustancia sufre metabolismo hepático. Después de 4 horas después del uso, la hemifloxacina no se modifica en su forma inalterada (65%) sobre los productos metabólicos de las drogas dentro del plasma sanguíneo. El medicamento no se metaboliza con la ayuda del sistema de hemoproteína P450, ni ralentiza la velocidad de sus procesos metabólicos.
La excreción de la droga (elemento Sin cambios y productos metabólicos) se produce a través del intestino (de una persona sana, la cifra es de 61% ± 9,5% por lotes) y (cifra es 36% ± 9,3% en un humano sano) además con la orina. El tiempo de excreción de drogas del plasma y la orina es de aproximadamente 8 y 15 horas, respectivamente.
Durante la hemodiálisis, alrededor del 20-30% de la dosis de hemifloxacina se elimina del plasma.
Dosificación y administración
Debe tomar la píldora por vía oral, exprimida con agua pura, sin depender del momento de comer. Por un día se requiere tomar solo 320 mg de la droga.
En el tratamiento de la neumonía no hospitalaria, se requiere una dosis única de 320 mg de LS por día, durante la primera semana.
En el caso de una exacerbación de bronquitis crónica, es necesario tomar 320 mg de medicamento una vez al día durante 5 días.
Para eliminar la forma aguda de sinusitis, un curso con un solo uso de 320 mg de medicamentos por día también dura 5 días.
Las personas con insuficiencia renal en forma leve o moderada (valores de CC> 40 ml / minuto) no necesitan cambiar la dosis. Los individuos con etapas graves de la enfermedad (nivel de control de calidad es <40 ml / minuto), y, además, los que pasan hemodiálisis periódica o diálisis peritoneal ambulatoria, debe ser consumido una vez al día a 160 mg de fármaco.
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Uso de gemixa durante el embarazo
Hemix está prohibido para mujeres embarazadas.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- la presencia de hipersensibilidad a la hemifloxacina y a otros elementos de la droga;
- prolongación del nivel del intervalo QT en el procedimiento de ECG (esto incluye la forma congénita del trastorno);
- presencia en la anamnesis de daños en el campo de los tendones que han surgido debido al uso de fluoroquinolonas;
- período de lactancia;
- personas menores de 18 años.
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Efectos secundarios de gemixa
El uso de la droga puede causar tales efectos secundarios:
- manifestaciones de alergia: a veces desarrollan urticaria, picazón, signos de hipersensibilidad. Además, se puede desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson o TEN. Se nota una neumonía individual de naturaleza alérgica y una fuerte sensibilización a la luz;
- trastornos digestivos: la aparición de diarrea y náuseas, a veces el desarrollo de vómitos, hinchazón, dolor abdominal y anorexia. Hay una sola hepatitis o insuficiencia hepática en un grado agudo;
- trastornos de la función de la NS: se produce un único sentimiento de ansiedad, somnolencia, ansiedad o confusión de la conciencia, así como temblores, depresión, síndrome paranoide y alucinaciones. Si hay signos de una lesión en el sistema nervioso central, es necesario cancelar el uso de medicamentos. Además, se puede observar una polineuropatía de carácter sensorial axonal, que se manifiesta en forma de hipoestesia, parestesia, sensación de debilidad, así como otros trastornos de sensibilidad;
- trastornos de la función sensorial: hay una sola violación de las yemas olfativas y del gusto, el ruido del oído, la discapacidad auditiva, el mareo, así como trastornos visuales (como problemas con la percepción del color y la diplopía);
- lesiones que afectan el sistema hematopoyético: a veces se desarrolla leucopenia; ocasionalmente hay trombocitopenia e individualmente: agranulocitosis, pancitopenia, púrpura de naturaleza trombocitopénica y otros trastornos hematológicos. Además, de vez en cuando se puede observar la aparición de anemia (a veces en forma aplástica o hemolítica);
- trastornos de la función urinaria: ocasionalmente hay cristaluria. Posible desarrollo de insuficiencia renal aguda o nefritis tubulointersticial;
- resultados de pruebas de laboratorio: ocasionalmente un aumento en el nivel de sodio, bilirrubina total y el número de plaquetas, y además una disminución en los parámetros de potasio, calcio y neutrófilos en sangre. También hay un aumento en los valores de CKK y transaminasas hepáticas, y cambios en el hematocrito;
- otro: hay un solo desarrollo de artritis o artralgia, mialgia, tendovaginitis y vasculitis, y también sobreinfección (como la forma pseudomembranosa de colitis o candidiasis). Las roturas tendinosas del tendón también son posibles.
Sobredosis
Un signo de intoxicación es la potenciación de los síntomas adversos.
En formas agudas de intoxicación, induzca el vómito o realice un lavado gástrico, así como medidas sintomáticas. Hexix no tiene un antídoto específico. El paciente necesita beber muchos líquidos, necesita ser observado constantemente. Durante la hemodiálisis, 20-30% de la porción de hemifloxacina se excreta del plasma sanguíneo.
Interacciones con otras drogas
La combinación de medicamentos con antiácidos, que contienen sulfato de hierro, magnesio o aluminio, y también con sucralfato reduce el nivel de biodisponibilidad de la Gemix. Es necesario usar antiácidos al menos 3 horas antes de recibir hemifloxacina o al menos 2 horas después. El sucralfato debe usarse al menos 2 horas después de usar el medicamento.
El tipo de estrógeno-progesterona anticonceptiva oral reduce ligeramente la biodisponibilidad del fármaco.
El uso de medicamentos en el curso no afecta los parámetros farmacocinéticos de los anticonceptivos: derivados de levonorgestrel o etinilestradiol.
Duracion
El hemix se puede usar durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.
¡Atención!
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