Heroína: adicción a la heroína, síntomas, sobredosis y tratamiento

Los opiáceos se usan principalmente para el tratamiento de síndromes de dolor. Algunos de los mecanismos del cerebro que regulan la percepción del dolor también pueden causar un estado de complacencia o euforia. En este sentido, los opiáceos se usan fuera de la medicina, para obtener un estado de euforia o "zumbido". La capacidad de causar euforia se convierte en un peligro de abuso, y se han realizado numerosos intentos para separar el mecanismo de la analgesia del mecanismo de la euforia. Sin embargo, hasta ahora no ha sido posible crear un opioide que cause analgesia sin euforia. Sin embargo, la búsqueda de tal medicamento nos permitió comprender mejor los mecanismos fisiológicos del dolor. Las preparaciones creadas a imagen y semejanza de los péptidos opioides endógenos tienen un efecto más específico, pero actualmente no están disponibles para la práctica clínica. Los fármacos que no actúan sobre los receptores de opioides, por ejemplo, fármacos anti-inflamatorios no esteroides (aspirina, ibuprofeno y otros.) Juegan un papel importante en el tratamiento de ciertas formas de realización de dolor, particularmente dolor crónico. Sin embargo, los opiáceos siguen siendo el tratamiento más efectivo para el dolor intenso.

Especialmente a menudo, los opioides se usan para tratar el dolor agudo. Algunos pacientes experimentan placer no solo en relación con el alivio del dolor, sino también por su efecto relajante, ansiolítico y euphorogénico. Esto es especialmente cierto en situaciones con un alto nivel de ansiedad, por ejemplo, con dolor intenso en el pecho en pacientes con infarto de miocardio. Los voluntarios sanos que no experimentaron dolor, cuando se administran los opiáceos, también informan sensaciones desagradables asociadas con los efectos secundarios de la droga: náuseas, vómitos o sedación. Los pacientes con síndrome de dolor rara vez desarrollan abuso o adicción a los opioides. Por supuesto, con la introducción continua de opiáceos, la tolerancia inevitablemente se desarrolla, y si el medicamento se interrumpe repentinamente, se producirá la abstinencia. Esto significa tener "dependencia física", pero no adicción (es decir, "dependencia" según las definiciones psiquiátricas oficiales).

No se abstenga de usar opioides en pacientes con cáncer por temor a desarrollar adicción a ellos. Si el paciente recibe tratamiento a largo plazo con opiáceos, es preferible usar medicamentos de efecto lento pero de acción prolongada, administrados internamente. En este caso, la probabilidad de desarrollar euforia al inicio de la dosis o síntomas de abstinencia disminuye con una interrupción repentina del medicamento. Desde este punto de vista, la droga de elección para el dolor crónico severo es la metadona. También puede usar una preparación de morfina para administración oral con liberación sostenida (MS-kontin). Los opioides con una acción rápida pero breve (por ejemplo, hidromorfona u oxicodona) se muestran principalmente para el tratamiento a corto plazo del dolor agudo (por ejemplo, en el período postoperatorio). Con el desarrollo de la tolerancia y la dependencia física en los pacientes, pueden aparecer síntomas de abstinencia entre las inyecciones con una disminución en el umbral del dolor para este período. Por lo tanto, si es necesario tomar una preferencia continua en la mayoría de los pacientes, debe administrarse a medicamentos con un efecto a largo plazo.

El riesgo de abuso o adicción a los opiáceos es particularmente alto en pacientes que se quejan de dolor, sin una causa física clara, o que están asociados con una enfermedad crónica que pone en riesgo la vida. Los ejemplos son dolor de cabeza crónico, dolor de espalda, dolor abdominal o dolor en neuropatías periféricas. En estos casos, los opioides solo pueden usarse para el tratamiento a corto plazo del dolor intenso, pero no se recomienda la terapia a largo plazo. En aquellos casos relativamente raros en los que la transformación del uso legal controlada de los opioides en el abuso de tal movimiento a menudo indica que el paciente antes de lo que normalmente se devuelve a mi médico para una receta, o pedir "ayuda de emergencia" a otro hospital con quejas de dolor agudo y una solicitud de una inyección de un opioide.

De los opiáceos, la heroína es el objeto de abuso con mayor frecuencia. En los EE. UU., La heroína no se usa en la práctica clínica. Algunos argumentan que la heroína tiene propiedades analgésicas únicas y se puede utilizar para tratar el dolor intenso, pero esta disposición nunca se ha demostrado en un estudio doble ciego que han comparado la eficacia de la heroína con otros opioides administrados por vía parenteral. Sin embargo, la heroína se propaga ampliamente a través de canales ilegales, y su precio por un miligramo disminuyó significativamente en los años noventa. Durante muchos años, la heroína distribuida ilegalmente tuvo baja actividad: una dosis de 100 mg contenía de 0 a 8 (un promedio de 4) mg de la sustancia activa, y el resto se componía de aditivos inertes o tóxicos. A mediados de la década de 1990, el grado de purificación de la heroína distribuida en las grandes ciudades aumentó al 45%, y en algunas muestras al 85%. En consecuencia, la dosis promedio que los usuarios de heroína se inyectaron en sí mismos aumentó, lo que condujo a un aumento en el nivel de dependencia física y al desarrollo de un síndrome de abstinencia más grave con la interrupción de su uso regular. Si la heroína anteriormente solo requería administración intravenosa, se podrían fumar las preparaciones con un mayor grado de purificación. Esto llevó al hecho de que la heroína comenzó a ser utilizada por personas que anteriormente se habían abstenido de usarla debido al peligro de la inyección intravenosa.

Aunque no hay manera de calcular con precisión el número de personas con adicción a la heroína en los Estados Unidos, pero si se toma en cuenta los datos sobre el número de muertes por sobredosis, el número de personas que buscan tratamiento o presa a causa de la heroína, el número total de personas con dependencia de la heroína puede estimarse en 750 000-1 000 000 personas. No se sabe exactamente cuántas personas usaron heroína durante un tiempo corto, pero no abusó de ella regularmente. Una encuesta de familias mostró que el 1.5% de los adultos estadounidenses tomaron heroína en algún momento de sus vidas, y el 23% de los casos cumplió con los criterios de dependencia.

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Dependencia de heroína

Después de la inyección intravenosa de una solución de heroína, surgen muchas sensaciones, por ejemplo, una sensación de derrame de calor, euforia, placer extraordinario ("erupción" o "llegada"), que se compara con el orgasmo sexual. Existen algunas diferencias entre los opiáceos en términos de la naturaleza de su efecto agudo: la morfina causa un efecto más pronunciado de liberación de histamina y la meperidina es un estímulo más fuerte.

Sin embargo, incluso los drogadictos experimentados no pudieron distinguir el efecto de la heroína de la hidromorfona en estudios doble ciego. Además, no hay evidencia científica de que la heroína sea más efectiva que la hidromorfona para aliviar el dolor intenso, aunque algunos médicos en países donde la heroína todavía se usa como analgésico están convencidos de su superioridad. La popularidad de la heroína en los EE. UU. Se debe a su disponibilidad en el mercado ilegal y la velocidad de acción.

Después de la administración intravenosa de heroína, la reacción ocurre dentro de 1 minuto. La heroína es fácilmente soluble en lípidos y, por lo tanto, penetra rápidamente en la barrera hematoencefálica, después de lo cual se desacetila con la formación de metabolitos activos de 6-monoacetilmorfina y morfina. Después de una intensa euforia, que dura de 45 segundos a varios minutos, sigue un período de sedación y pacificación ("al pasar el tiempo"), que dura aproximadamente una hora. Dependiendo de la dosis, la heroína actúa de 3 a 5 horas. Las personas que padecen una enfermedad como la adicción a la heroína pueden inyectarse de 2 a 4 veces al día, equilibrando, por lo tanto, entre la euforia y las sensaciones desagradables asociadas con un síndrome de abstinencia precoz. Esto causa numerosos trastornos, al menos en la parte que está controlada por opioides endógenos.

Por ejemplo, el eje hipotalámico-pituitario-gonadal o hipotalámico-pituitario-adrenal en personas con dependencia a la heroína funciona con anormalidades. Las mujeres que son adictas a la heroína se caracterizan por una menstruación irregular, y los hombres tienen diferentes problemas sexuales. Después de la inyección de heroína, la libido disminuye, y durante los períodos de abstinencia se observan a menudo eyaculaciones precoces e incluso eyaculaciones espontáneas. El estado afectivo también sufre. Las personas que tienen adicción a la heroína son relativamente obedientes y obedientes, pero se vuelven irritables y agresivas durante los períodos de abstinencia.

Según los informes de los pacientes, la tolerancia se forma rápidamente al efecto euforogénico de los opioides. Se desarrolla tolerancia y su capacidad para deprimir la respiración, causa efectos analgésicos y sedantes, náuseas. Las personas que usan heroína por lo general aumentan su dosis diaria, según la disponibilidad del medicamento y las posibilidades para su adquisición. Si el medicamento está disponible, la dosis a veces se incrementa 100 veces. Incluso con una tolerancia alta, existe el riesgo de sobredosis si la dosis excede el umbral de tolerancia. Es probable que ocurra una sobredosis cuando el efecto de la dosis adquirida es inesperadamente más fuerte, o si la heroína se mezcla con un opioide más fuerte, por ejemplo, fentanilo.

¿Cómo se manifiesta la adicción a la heroína?

La dependencia de la heroína o de otros opioides de acción corta causa cambios de comportamiento y generalmente se vuelve incompatible con una vida productiva completa. Existe un cierto riesgo de abuso y dependencia de los opiáceos en los médicos y otros trabajadores de la salud que tienen acceso diario a estos medicamentos. Los médicos a menudo comienzan con la suposición de que pueden encontrar su dosis, lo que les permite mejorar su condición. Por ejemplo, los médicos que sufren de dolor de espalda pueden prescribir inyecciones de hidromorfona para mantener su nivel previo de actividad y la capacidad de ayudar a los pacientes. Con el tiempo, sin embargo, se pierde el control sobre el uso de opioides y aparecen cambios de comportamiento que pueden ser visibles para los familiares y colegas. El uso continuo de opioides está plagado de cambios en el comportamiento y el riesgo de sobredosis, especialmente cuando se introduce accidentalmente la droga más fuerte, pero generalmente no da lugar a daños tóxicos en los órganos y sistemas internos.

Los opiáceos a menudo se usan en combinación con otras drogas. A menudo se usa una combinación de heroína y cocaína ("speedball" - literalmente: "bola rápida").

Los fanáticos de esta combinación afirman que produce una euforia más intensa que cada una de las drogas individualmente. La heroína a veces es utilizada por los drogadictos para "tratar" la excitación y la irritabilidad, que a menudo ocurren después de la acción de la cocaína. Los efectos farmacológicos de los opioides y los psicoestimulantes a menudo se afectan entre sí. La cocaína aumenta el nivel de dinorfina en ratas, la buprenorfina como siendo un agonista parcial de los receptores antagonistas de los receptores opioides kappa y mu-opioide atenúa animales espontáneos consumo de cocaína. Además, la cocaína reduce las manifestaciones del síndrome de abstinencia de opiáceos en ratas. La importancia clínica de esta interacción entre los opiáceos y la cocaína u otros psicoestimulantes sigue siendo poco conocida.

Aunque los propios opioides no son tóxicos, la tasa de mortalidad entre las personas que tienen adicción a la heroína es bastante alto. Estas primeras muertes se asocian a menudo con sobredosis accidental involucrados en actividades criminales, el peligro de colisión con la sustancia distribuidores. Una gran cantidad de infecciones graves están asociadas con el uso de medicamentos no estériles y suministros comunes para inyecciones. Los individuos que abusan de la heroína, las infecciones bacterianas comunes, incluyendo causan abscesos de la piel, infecciones pulmonares y endocarditis, e infecciones virales, en particular el VIH y la hepatitis C. La administración intravenosa de sustancias psicoactivas era un factor importante en la propagación del VIH y la hepatitis C, que puede ser la causa de complicaciones graves y muerte temprana.

Sobredosis de heroína y su tratamiento

La sobredosis de heroína se manifiesta por somnolencia o coma con depresión respiratoria grave. A menudo se observa en recién nacidos nacidos de madres que fueron inyectadas con analgésicos opioides durante el trabajo de parto. El mismo patrón se observa en las personas que tienen adicción a la heroína que inyectaron un medicamento con un nivel de purificación más alto de lo normal o una dosis de un opioide más fuerte que la heroína. Este es a veces el caso cuando las personas que distribuyen sustancias psicoactivas emiten fentanilo para la heroína.

Afortunadamente, existe un antídoto que es efectivo en las sobredosis de heroína. La naloxona tiene una gran afinidad por los receptores opiáceos mu, el sitio de acción de la morfina y otros agonistas opioides fuertes. La naloxona desplaza los opioides del receptor y así supera los síntomas de la sobredosis. Con la administración intravenosa, el efecto ocurre menos de 1 minuto, pero pueden requerirse inyecciones adicionales si se administra una dosis muy grande de opioide. Es importante recordar que la naloxona tiene una acción muy breve. Si la sobredosis es causada por un opioide de acción prolongada, el paciente se despertará bajo la acción de la naloxona, pero después de 45 minutos aparecerán nuevamente los síntomas de una sobredosis de heroína.

Tratamiento de la adicción a la heroína

Al igual que con otras formas de dependencia, la primera etapa del tratamiento tiene como objetivo eliminar la dependencia física y consiste en la desintoxicación. La abstinencia de heroína es subjetivamente extremadamente desagradable, pero rara vez amenaza la vida. Se desarrolla de 6 a 12 horas después de la última inyección de un opioide de acción corta o de 72 a 84 horas después de la administración de un opioide de acción prolongada. Las personas que tienen dependencia a la heroína a menudo pasan por la fase inicial de la abstinencia de heroína cuando es imposible obtener la siguiente dosis. En algunos grupos de apoyo para adictos a las drogas, no es costumbre aliviar el síndrome de abstinencia, de modo que el adicto sobrevive en el contexto del apoyo grupal. La duración e intensidad del síndrome está determinada por la farmacocinética del fármaco utilizado. La abstinencia de heroína es intensiva, a corto plazo y dura de 5 a 10 días. El síndrome de abstinencia de metadona se desarrolla más lentamente y dura más tiempo. La segunda etapa del síndrome de abstinencia, el llamado síndrome de abstinencia prolongado, también es probablemente más prolongada con el uso de metadona.

¿Cómo eliminar la extracción de heroína?

La desintoxicación debe llevarse a cabo si en el futuro se planea que el paciente abandone completamente el medicamento con su participación en uno de los programas de rehabilitación psicológica para las personas que rechazaron las drogas (en grupos de autoayuda o en tratamiento ambulatorio). En ausencia de un programa eficaz para la prevención de la recurrencia, en la mayoría de los casos se produce una recaída después del procedimiento de desintoxicación. La desintoxicación también debe realizarse si se programa para el paciente un antagonista de acción prolongada de los receptores de naltrexona opioide. Pero si se muestra que el paciente apoya la terapia con opioides y prefiere este método particular de tratamiento, la desintoxicación no se lleva a cabo. En este caso, el paciente puede ser transferido inmediatamente de heroína a metadona o L-alfa-acetilmetadol (L-AAM).

El método más utilizado para ahuecar el síndrome de abstinencia de opiáceos se basa en el fenómeno de la tolerancia cruzada y consiste en cambiar a un fármaco opioide legal seguido de una reducción gradual de la dosis. Los principios de desintoxicación para los opiáceos son los mismos que para otras sustancias psicoactivas que causan dependencia física. Se recomienda reemplazar el opioide de acción corta, como la heroína, por un fármaco de acción prolongada, por ejemplo, la metadona. La dosis inicial de metadona suele ser de 20 mg. Esta es una dosis de prueba, que permite predecir la dosis necesaria para el alivio de la abstinencia de heroína. La dosis total en el primer día de tratamiento puede determinarse teniendo en cuenta la respuesta a esta dosis inicial de metadona. Si 20 mg de metadona no causaron un efecto clínicamente evidente, la dosis puede aumentar. Por lo general, un debilitamiento suficiente de los síntomas de abstinencia asegura la ingesta de 20 mg de metadona 2 veces por día con una reducción del 20% en la dosis en el día de la desintoxicación posterior. Si la dosis de heroína era más alta, la dosis inicial de metadona también debería ser mayor.

El segundo enfoque para la desintoxicación se basa en el uso de clonidina, que generalmente se usa como agente antihipertensivo. Clonidina - agonista alfa2-adrenérgico que activa los autorreceptores presinápticos en el locus coeruleus, inhibiendo así la actividad de los sistemas adrenérgicos en el cerebro y en la periferia. Muchos de los síntomas autonómicos del síndrome de abstinencia de opiáceos (por ejemplo, náuseas, vómitos, espasmos musculares dolorosas, sudoración, taquicardia, hipertensión) son causadas por la pérdida de efecto inhibidor de los opioides, en particular sobre el sistema adrenérgico. Por lo tanto, la clonidina, aunque es un medicamento no opioide, puede aliviar muchos de los síntomas de la abstinencia de heroína. Pero a medida que la clonidina no debilita el dolor difuso o ansias de opioides característica del síndrome de abstinencia, en el tratamiento de los síntomas de abstinencia con este fármaco, los pacientes a menudo continúan experimentando algunas molestias. El inconveniente de este enfoque es que la dosis de clonidina, que suprime los síntomas de abstinencia, a menudo también causa hipotensión arterial y mareos.

El tercer régimen de tratamiento del síndrome de abstinencia de opiáceos es de importancia teórica, pero no se aplica en la práctica. Se basa en la activación de un sistema opioide endógeno sin el uso de medicamentos. Esta técnica implica el uso de la acupuntura y diversos métodos de activación del SNC a través de la estimulación eléctrica percutánea. El experimento mostró que la electroestimulación puede bloquear los síntomas de abstinencia en ratas y aumentar la actividad del sistema opioide endógeno.

Aunque la estimulación del sistema opioide endógeno parece ser la forma más natural de tratar los síntomas de la abstinencia de opiáceos, la efectividad de esta técnica es difícil de confirmar en ensayos controlados. El problema fundamental radica en el hecho de que los pacientes con el síndrome de abstinencia de opiáceos tienen un mayor sugestionabilidad, y por lo que es difícil de eliminar el efecto placebo, causada por la colocación de la cámara en una misteriosa inyección debajo de la piel o de agujas.

Tratamiento a largo plazo de la adicción a la heroína

Si los pacientes simplemente son dados de alta del hospital después del alivio del síndrome de abstinencia, entonces la probabilidad de renovación del uso compulsivo de opiáceos es alta. La dependencia es una enfermedad crónica que requiere un tratamiento a largo plazo. Varios factores predeterminan el desarrollo de la recaída. Uno de estos factores es que el síndrome de abstinencia no retrocede después de 5-7 días. Sus manifestaciones leves a menudo se denominan "síndrome de abstinencia deprimida" y pueden persistir hasta por 6 meses. Estos cambios persistentes tienden a oscilar a medida que se establece el nuevo punto de referencia, aunque el mecanismo de este proceso no está establecido. Después del procedimiento de desintoxicación, el tratamiento ambulatorio con interrupción completa del medicamento rara vez conduce al éxito. Incluso después de un procedimiento de desintoxicación intensivo y con tratamiento prolongado en grupos de cuidados especiales, la frecuencia de recaídas es muy alta.

El tratamiento más exitoso para la dependencia de heroína es estabilizar la condición con metadona. Si un paciente que abandonó por completo el medicamento tiene una recaída, puede transferirse inmediatamente a la metadona sin desintoxicación. La dosis de metadona debe ser suficiente para prevenir los síntomas de abstinencia durante al menos 24 horas, L-AAM - .. Otro fármaco a la FDA permitió el tratamiento de mantenimiento y bloqueando los síntomas de abstinencia de 72 horas De este modo, los pacientes estables L-AAM puede asignar 2- 3 veces por semana, lo que elimina la necesidad de una monitorización clínica diaria, que puede interferir con el procedimiento de rehabilitación. En relación con los datos sobre la posibilidad de prolongar el intervalo QT en el contexto del tratamiento con L-AAM, el uso de este fármaco en algunos países europeos está actualmente suspendido.

Terapia de apoyo con un agonista del receptor opioide

Los pacientes que toman metadona o L-AAM no experimentan "altibajos", como cuando toman heroína. El antojo de la droga disminuye y puede desaparecer. Los ritmos neuroendocrinos se restablecen gradualmente. Debido a la tolerancia cruzada (entre la metadona y la heroína), los pacientes que se inyectan heroína en el contexto del tratamiento informan una disminución en el efecto de su dosis habitual. Esta tolerancia cruzada es un efecto dependiente de la dosis. Por lo tanto, cuanto mayor es la dosis de mantenimiento de metadona, más eficaz es para prevenir el uso de opioides ilegales, como lo demuestran los resultados de las pruebas de orina. Con el tiempo, los pacientes desarrollan tolerancia al efecto sedante de la metadona, por lo que pueden asistir a instituciones educativas o hacer frente a su trabajo. Adicionalmente, los opioides también causan ligero pero constante efecto estimulador, que se vuelve más notable después de la aparición de la tolerancia a la acción sedante, sin embargo en la dosis de fondo de la metadona velocidad de reacción estable y la actividad se incrementan. Estudios recientes han demostrado que la metadona es no sólo un agonista selectivo del receptor opioide mu, sino también antagonista moderada del receptor de NMDA, lo que puede explicar, al menos en parte, la falta de desarrollo de tolerancia a los efectos de la metadona, que se mantiene a través de los años.

Tratamiento con antagonistas de receptores opioides

Otra opción terapéutica es el uso de antagonistas de receptores opioides. La naltrexona, como la naloxona, es un antagonista de los receptores opioides, pero tiene una acción más prolongada. Tiene una gran afinidad por los receptores opiáceos mu y, por lo tanto, bloquea por completo la acción de la heroína y otros agonistas de los receptores mu. Sin embargo, la naltrexona casi no tiene las propiedades de un agonista, no reduce el ansia por el narcótico y no facilita la manifestación del síndrome de abstinencia. Por estas razones, el tratamiento con naltrexona, por regla general, no atrae a los drogadictos. Sin embargo, este medicamento puede usarse después de la desintoxicación en pacientes con una gran motivación para la abstinencia de opiáceos. Este método está especialmente indicado en médicos, enfermeras y farmacéuticos que tienen acceso a medicamentos opiáceos. Aunque la naltrexona fue originalmente diseñada para el tratamiento de la dependencia de los opiáceos, ahora es la más utilizada en todo el mundo para el tratamiento del alcoholismo.

Nuevos métodos para tratar la dependencia de la heroína

Actualmente, los nuevos medicamentos que son potencialmente efectivos en diversas formas de dependencia son de gran interés. Uno de estos medicamentos es la buprenorfina, un agonista parcial de los receptores opiáceos mu. Se caracteriza por un inicio lento y una duración de acción significativa, un síndrome de abstinencia leve para la abstinencia y un bajo riesgo de sobredosis. Al mismo tiempo, por su capacidad para bloquear la acción de la heroína, es comparable a la naltrexona. La buprenorfina se usa tanto en monoterapia como en combinación con naloxona. En la terapia de combinación de la relación de dosis de los dos fármacos debe ser tal que la naloxona no bloqueó significativamente la capacidad de la buprenorfina para estimular los receptores opioides mu, cuando se toman ambos medicamentos, de acuerdo con el propósito, por vía sublingual, pero si alguien trata de entrar en esta combinación por vía intravenosa para conseguir euforia, luego naloxona, que tiene una actividad más alta cuando se administra por vía intravenosa, bloquearía esta posibilidad. Es posible que debido a la relativa seguridad y baja probabilidad de abuso en combinación con naloxona, buprenorfina propagación se regulará menos estricta que la propagación de otros opioides. Con este tratamiento de la dependencia de opiáceos puede ser tratada como cualquier otra enfermedad, en particular, el paciente recibirá una elección - a ser tratados bajo la supervisión de médicos en la práctica privada o en un clínicas más grandes, pero menos que cómodas "metadona".