Imodium

Imodium es un fármaco que tiene un efecto depresor sobre la función peristáltica.

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Indicaciones Imodium

Está indicado para la eliminación de tales trastornos:

• tratamiento de los síntomas de la diarrea aguda (para niños a partir de 12 años y adultos);
• tratamiento de los síntomas de los tipos agudos de diarrea que se producen debido al SII (para adultos mayores de 18 años), siempre que un médico haya realizado un diagnóstico primario.

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Forma de liberación

Disponible en cápsulas de 6 o 20 unidades en blíster. El envase contiene 1 blíster.

Imodium lingual es una tableta que se disuelve en la boca.

Imodium Plus es un medicamento antidiarreico disponible en tabletas masticables.

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Farmacodinámica

El clorhidrato de loperamida se sintetiza con terminaciones opiáceas en las paredes intestinales. Con esta acción, se inhibe la liberación de PG y acetilcolina, lo que disminuye el peristaltismo progresivo y prolonga el tiempo de tránsito de los alimentos por el tracto digestivo, aumentando al mismo tiempo la capacidad de las paredes intestinales para absorber líquidos.

El componente activo del medicamento aumenta el tono del esfínter anal, lo que ayuda a reducir la incontinencia fecal junto con la necesidad de vaciar los intestinos.

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Farmacocinética

Grandes cantidades de loperamida administrada por vía oral se absorben en el intestino, pero los procesos intensivos de metabolismo de primer paso proporcionan sólo el 0,3% de la biodisponibilidad sistémica de la sustancia.

Datos de estudios de distribución en ratas han demostrado su fuerte afinidad por la pared intestinal, principalmente con síntesis posterior en los extremos de la capa muscular longitudinal. La síntesis del componente con proteínas es del 95% y se une principalmente a las albúminas. Datos preclínicos muestran que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P.

Casi toda la extracción de loperamida se produce en el hígado. Allí se conjuga principalmente y luego se excreta en la bilis. El proceso oxidativo de N-desmetilación es la principal vía metabólica de la sustancia, llevada a cabo principalmente por los elementos CYP3A4 y CYP2C8. Dado que el primer paso hepático es muy intenso, la concentración plasmática del fármaco inalterado permanece bastante baja.

La vida media de la sustancia en humanos es de aproximadamente 11 horas (rango: 9-14 horas). El componente inalterado, con sus productos de descomposición, se excreta principalmente en las heces.

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Dosificación y administración

El medicamento no se utiliza en la fase inicial del tratamiento de la diarrea grave, que se acompaña de una disminución de los niveles de agua y electrolitos. En estos casos, se recomienda compensar la pérdida de líquidos mediante terapia de reemplazo (vía oral o parenteral).

Las cápsulas se toman con agua.

Para eliminar los síntomas de diarrea aguda en niños mayores de 12 años, así como en adultos, la dosis inicial es de 2 cápsulas (4 mg) y, posteriormente, 1 cápsula (2 mg) con cada deposición blanda. La dosis diaria estándar es de 6 a 8 mg (o 3 o 4 cápsulas). No se permiten más de 12 mg del medicamento (es decir, 6 cápsulas) al día para el tratamiento de la diarrea aguda.

Para aliviar los síntomas de diarrea aguda derivados del SII, en adultos (cuando el médico realiza el diagnóstico primario), la dosis inicial es de 4 mg (2 cápsulas), seguida de una cápsula cada vez que presenten heces blandas o según lo prescriba el médico. Se permite un máximo de 6 cápsulas al día (dosis de 12 mg).

Si no hay mejoría dentro de las 48 horas (diarrea aguda) después de usar el medicamento, se recomienda suspender la toma del medicamento.

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Uso Imodium durante el embarazo

Está prohibido utilizar el medicamento durante el embarazo.

Si existe algún trastorno, las mujeres embarazadas o lactantes deben consultar a un médico para recibir el tratamiento adecuado.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia grave al hidrocloruro de loperamida, así como a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• niños menores de 12 años;
• en presencia de una forma aguda de disentería, que se caracteriza por temperatura alta, así como sangre en las heces;
• en la fase aguda de la colitis ulcerosa o en la forma pseudomembranosa de la colitis, que se asocian al uso de antibióticos de amplio espectro de acción;
• en la forma bacteriana de la enterocolitis causada por microbios del género Salmonella, Shigella o Campylobacter.

No se recomienda utilizar Imodium cuando existe el riesgo de que la supresión del peristaltismo provoque complicaciones graves en el paciente, incluida la obstrucción intestinal, así como el megacolon (junto con la forma tóxica de esta patología).

Si se produce flatulencia, estreñimiento u obstrucción intestinal, debe suspender inmediatamente el uso del medicamento.

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Efectos secundarios Imodium

Al eliminar la diarrea aguda, pueden aparecer los siguientes efectos secundarios, identificados durante los ensayos clínicos:

• Órganos del sistema nervioso: desarrollo de dolores de cabeza agudos; más raramente – aparición de mareos;
• Órganos del sistema digestivo: flatulencia, náuseas, estreñimiento; con menos frecuencia: malestar en el abdomen, dolor abdominal, sequedad de las membranas mucosas de la boca, síntomas dispépticos y también dolor en la parte superior del abdomen;
• Tejido subcutáneo y piel: aparición de erupciones.

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante los estudios posteriores a la comercialización:

• Órganos del sistema inmune: se observan esporádicamente reacciones de hipersensibilidad, incluidas reacciones anafilácticas (incluida la anafilaxia), así como manifestaciones anafilactoides;
• Órganos del sistema nervioso: ocasionalmente surgen problemas de coordinación, supresión o pérdida de conciencia, sensación de somnolencia o estupor, se desarrolla hipertonicidad;
• Órganos visuales: en situaciones aisladas se desarrolla miosis;
• Órganos del sistema digestivo: ocasionalmente comienza una obstrucción intestinal (en algunos casos incluso en forma paralítica), y también megacolon (a veces en forma tóxica);
• Tejidos subcutáneos y piel: raramente aparecen erupciones ampollosas, urticaria, edema de Quincke, prurito y, además, eritema multiforme, síndrome de Lyell o síndrome de Stevens-Johnson;
• Sistema urinario y riñones: ocasionalmente se desarrolla retención urinaria;
• Trastornos generales: se presenta fatiga intensa en momentos aislados.

Sobredosis

En caso de sobredosis (incluida la sobredosis condicional por disfunción hepática), pueden presentarse síntomas de depresión del SNC, como trastorno de coordinación, estupor, miosis, depresión respiratoria y aumento del tono muscular. Además, pueden presentarse retención urinaria o síntomas similares a la obstrucción intestinal.

Los niños pueden tener una mayor sensibilidad a los efectos sobre el SNC.

En caso de sobredosis, se requiere consulta médica inmediata. Si aparecen signos de un trastorno, se puede usar naloxona como antídoto. Dado que la duración del efecto de Imodium supera el periodo de acción de la naloxona (1-3 horas), esta última puede volver a recetarse. Para detectar una posible supresión del sistema nervioso central, se debe monitorizar estrechamente el estado del paciente durante al menos 48 horas.

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Interacciones con otras drogas

Existen datos sobre la interacción con medicamentos con características farmacológicas similares. No se deben prescribir a los niños medicamentos que supriman la función del sistema nervioso central junto con Imodium.

Estudios preclínicos demuestran que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. Cuando se administró loperamida (16 mg) junto con inhibidores de la glicoproteína P (como ritonavir o quinidina), los niveles plasmáticos de loperamida se duplicaron o triplicaron. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción a las dosis recomendadas de loperamida.

La combinación de loperamida (dosis única de 4 mg) con itraconazol, además de un inhibidor del CYP3A4 y de la glicoproteína P, aumenta el nivel plasmático de loperamida de 3 a 4 veces. Durante el mismo estudio, un inhibidor del CYP2C8 (gemfibrozilo) aumentó el nivel del principio activo del fármaco aproximadamente al doble.

El uso concomitante con itraconazol y gemfibrozilo multiplicó por cuatro los niveles plasmáticos máximos de loperamida y por 13 el AUC. Este aumento no se asoció con efectos sobre el SNC, medidos mediante pruebas psicomotoras.

Una dosis única (16 mg) de loperamida en combinación con ketoconazol, un inhibidor del CYP3A4, y glicoproteína P permite quintuplicar la concentración plasmática de loperamida. Este indicador no se asocia con un aumento de las propiedades farmacodinámicas; la determinación se realizó mediante pupilometría.

Tomar el fármaco en combinación con desmopresina oral provoca un aumento de los niveles plasmáticos de esta última (hasta tres veces). Probablemente, esto se deba a una disminución de la motilidad gastrointestinal.

Existe la opinión de que los medicamentos con efectos medicinales similares pueden mejorar las propiedades de la loperamida, pero los medicamentos que aceleran el paso de los productos alimenticios a través del tracto gastrointestinal, por el contrario, pueden debilitar su eficacia.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en condiciones adecuadas para su uso, fuera del alcance de los niños. La temperatura debe ser máxima de 25 °C.

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Duracion

Imodium se puede utilizar durante 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

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