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Último revisado: 23.04.2024
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Intriv es un antidepresivo. Contiene el componente duloxetina, que se incluye en los grupos MI e IORP. La sustancia ralentiza la absorción de dopamina débilmente y no tiene una afinidad significativa por las terminaciones de dopamina, adrenérgicas, histamina y colinérgicas.
Los efectos de la duloxetina durante la terapia de incontinencia urinaria debida al estrés se deben a la ralentización de la captación neuronal inversa de la norepinefrina con serotonina en el interior del SNC (región sacra cerebroespinal). Como resultado, hay un aumento en el rendimiento de estos elementos dentro de las sinapsis de vesículas.
Indicaciones Intriga
Se usa en el caso del HCH en mujeres (micción involuntaria durante el estornudo, la tos, el levantamiento de objetos pesados, el esfuerzo físico y otras acciones, en cuyo contexto hay un aumento repentino de la presión dentro del peritoneo).
Forma de liberación
La liberación del componente terapéutico se realiza en cápsulas con un volumen de 20 o 40 mg, 14 o 28 cada una en un paquete.
Farmacodinámica
Durante las pruebas de laboratorio con la participación de animales, se encontró que, bajo la acción de los fármacos, la estimulación del nervio ubicado dentro del esfínter del músculo uretral estriado aumenta. Dicho efecto se manifiesta en forma de un aumento de 8 veces en la actividad EMG del músculo solo en la etapa de la secreción urinaria.
En las mujeres, este efecto provoca un aumento de las contracciones de la uretra y mantiene el tono del esfínter en la etapa de secreción urinaria. Esto puede explicar la alta eficacia de la duloxetina en el tratamiento clínico en mujeres con HCH.
Farmacocinética
Succion
Después de la ingestión, la duloxetina se absorbe bien. Los valores de Cmax se anotan después de 6 horas. Comer alimentos disminuye el período de absorción: se necesitan 10 horas para alcanzar el nivel de Cmax; El grado de absorción también se reduce (en aproximadamente un 11%).
Procesos de distribución.
El fármaco está bien sintetizado con proteína intraplasma (> 90%); Principalmente con albúmina y ácido glicoproteína α-1. Al mismo tiempo, la síntesis de proteínas no altera la función renal o hepática.
Procesos de intercambio.
La duloxetina experimenta un metabolismo activo, y sus componentes metabólicos se excretan principalmente en la orina.
Los elementos de CYP2D6, así como CYP1A2, estimulan la formación de 2 componentes metabólicos principales (conjugados glucurónicos de 4-hidroxiduloxetina - el conjugado de sulfato de 5-hidroxi, así como la 6-metoxidioxetina). Al mismo tiempo, los elementos metabólicos circulantes no poseen actividad medicinal.
La excreción
El término vida media de la droga es de 12 horas. El aclaramiento plasmático promedio de una sustancia es de 101 litros por hora.
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Dosificación y administración
El medicamento se prescribe en una dosis de 40 mg, 2 veces al día, todos los días, sin hacer referencia al uso de alimentos. Después de un período de 0,5 a 1 meses de tratamiento, se debe evaluar el tratamiento.
Se puede recomendar a los pacientes individuales que utilicen en la etapa inicial 20 mg de una sustancia 2 veces por día (en un período de 14 días) para reducir la probabilidad de aparición de síntomas negativos tempranos.
Uso Intriga durante el embarazo
No se han realizado pruebas apropiadas con respecto al efecto de Intriv en el curso del embarazo, por lo que se prescribe para el período especificado solo con una evaluación cuidadosa de los posibles riesgos y beneficios.
La duloxetina se puede excretar con la leche materna; por día, el niño en mg / kg recibe aproximadamente el 0,14% de la dosis del medicamento que toma la mujer. No hay información sobre si el medicamento es seguro para un bebé, por lo tanto, no debe utilizarse durante la lactancia.
Contraindicaciones
Está contraindicado usar el fármaco con una fuerte intolerancia a la duloxetina.
El medicamento no se usa en combinación con IMAO, así como durante al menos 2 semanas desde el final de la última aplicación. Dado el término vida media de duloxetina, está prohibido usar un IMAO durante al menos 5 días después del final de la terapia con Intriv.
Efectos secundarios Intriga
Durante las pruebas clínicas, se observaron principalmente náuseas, fatiga y sequedad de las membranas mucosas orales.
A veces aparecían dolores de cabeza, insomnio o somnolencia, letargo, mareos y, además, agitación, trastornos del sueño, ansiedad y frialdad. También se observaron parestesias, hiperhidrosis, temblor, enrojecimiento facial y debilitamiento de la libido; Además, se produjeron vómitos, diarrea, pérdida de apetito, dolor abdominal y nubosidad visual.
Ocasionalmente, se desarrollaron estomatitis, gastritis o gastroenteritis y flatulencia, así como eructos, aumento de peso y olor y olor a boca. Además, aparecieron midriasis, trastornos de la atención, hipotiroidismo, fiebre, deshidratación, taquicardia, dolor de oído, bostezos, dolor y tensión muscular, y sed. Al mismo tiempo, se desarrollaron laringitis, bruxismo, trastornos visuales y gustativos, mala salud, sueños extraños, hiperemia e hiperhidrosis nocturna, apatía y desorientación. También se desarrollaron síntomas de menopausia, disuria con nicturia, orgasmo extraño y retención urinaria. Se observó que la orina adquirió un olor inusual, un aumento en los valores de Xc y del hígado, así como el nivel de presión arterial.
Las náuseas, los mareos y los dolores de cabeza generalmente desaparecen después de la abolición del uso de drogas.
Entre otros eventos adversos:
- Disfunción endocrina: se produce un solo trastorno de excreción de ADH;
- Patología cardíaca: se desarrolla una única arritmia supraventricular;
- lesión ocular: el glaucoma se observa raramente;
- Trastornos del sistema hepatobiliar: la ictericia o la hepatitis aparecen por separado;
- Signos inmunitarios: intolerancia única o síntomas anafilácticos;
- cambio en los resultados de la prueba: los valores de fosfatasa alcalina, bilirrubina, ALT y AST aumentan individualmente;
- Problemas con la función digestiva y el metabolismo: la hiponatremia aparece sola;
- Lesiones de la estructura musculoesquelética: el trismismo se nota individualmente;
- Violaciones asociadas con el trabajo de NA: intoxicación por serotonina observada, manifestaciones extrapiramidales y convulsiones;
- Problemas con la función mental: ocasionalmente aparecen alucinaciones. Single - mania;
- Lesiones relacionadas con la orina: la retención urinaria ocurre ocasionalmente;
- Trastornos que afectan la capa subcutánea y la epidermis: ocasionalmente erupciones. La urticaria, angioedema o SSD aparece individualmente;
- Trastornos vasculares: colapso ortostático y síncope (especialmente en la etapa inicial de la terapia), así como la crisis hipertensiva se desarrolla individualmente.
Sobredosis
La información clínica sobre la intoxicación por duloxetina es limitada. Existen datos sobre el uso de porciones altas, hasta 1,4 g de un medicamento (o en combinación con otros medicamentos), pero esto no dio lugar a complicaciones graves. Las manifestaciones de sobredosis (principalmente cuando se combinan con otros fármacos) incluyen somnolencia, convulsiones, intoxicación por serotonina y vómitos.
La droga no tiene antídoto. Para la intoxicación por serotonina, se realizan procedimientos de tratamiento específicos (monitoreo de la temperatura y uso de ciproheptadina). También es necesario liberar el tracto respiratorio. Es necesario controlar las funciones básicas del cuerpo y el trabajo del corazón, así como llevar a cabo las medidas adecuadas de soporte y sintomáticas. Es apropiado realizar un lavado gástrico inmediatamente después de tomar el medicamento o como un procedimiento sintomático. Para reducir la absorción de intriva posible tomando carbón activado. La duloxetina tiene un alto volumen de distribución, por lo que la hemoperfusión con diuresis forzada y la perfusión de intercambio no serán eficaces.
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Interacciones con otras drogas
Medicamentos cuyos procesos metabólicos se producen con la participación de CYP1A2.
Los estudios clínicos del uso combinado del elemento de sustrato CYP1A2 - teofilina - y duloxetina (60 mg 2 veces al día, todos los días) demostraron que no tienen un efecto significativo en la farmacocinética de cada uno. De esto podemos concluir que es muy probable que Intriv no tenga un efecto notable en los procesos metabólicos de los sustratos del componente CYP1A2.
Sustancias que ralentizan la actividad del CYP1A2.
Debido a que CYP1A2 participa en el metabolismo de la duloxetina, la combinación del fármaco con sustancias que disminuyen la velocidad del CYP1A2 probablemente aumentará los niveles de duloxetina.
La fluvoxamina es un potente inhibidor de la actividad del CYP1A2 (se usa 1 vez por día en una porción de 0,1 g), por lo que reduce los valores plasmáticos de duloxetina a aproximadamente el 77%. Debido a esto, en el caso de una combinación de estos medicamentos (por ejemplo, con quinolonas individuales), deben observarse algunas medidas de precaución, por ejemplo, para reducir la dosis de duloxetina.
Fármacos en los que CYP2D6 interviene en el metabolismo.
El componente duloxetina ralentiza moderadamente la actividad de CYP2D6. Si se toma en una porción de 60 mg 2 veces al día, en combinación con el uso de desipramina (sustrato CYP2D6) una vez, el nivel de AUC de este último aumenta tres veces.
El uso del fármaco (40 mg 2 veces al día) aumenta los valores de AUC estacionarios de tolterodina en un 71% (2 mg 2 veces al día), sin cambiar la farmacocinética del elemento metabólico 5-hidroxilo. Debido a esto, la coadministración de fármacos con inhibidores del componente CYP2D6 que tienen un índice de fármaco estrecho debe realizarse con extrema precaución.
Significa que ralentiza la acción del CYP2D6.
Debido a que CYP2D6 está involucrado en el metabolismo de la duloxetina, la combinación de tales sustancias provoca un aumento en esta última.
La introducción de paroxetina (20 mg por día 1 vez) reduce el nivel de depuración plasmática de duloxetina en aproximadamente un 37%. Debido a esto, esta combinación de medicamentos prescritos con gran precaución.
Medicamentos que afectan la función del sistema nervioso central.
La introducción de duloxetina combinada con otras drogas que afectan el trabajo del sistema nervioso central, especialmente con un principio de influencia similar (esto incluye el alcohol) debe realizarse con gran precaución.
Usar junto con otros medicamentos que tengan un efecto serotoninérgico puede causar intoxicación por serotonina.
Medicamentos que tienen una alta tasa de síntesis de intraplasma con proteínas.
La síntesis de duloxetina con proteína es> 90%, por lo que el uso con otros medicamentos con un alto nivel de tal síntesis puede causar un aumento en los índices libres de cualquiera de estos medicamentos.
Condiciones de almacenaje
Intriv debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños. El nivel de temperatura no es superior a 30 ° С.
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Duracion
Intriv se puede aplicar en un plazo de 2 años a partir del momento en que se fabrica el elemento medicinal.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Intriv" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
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