Lamictal

El medicamento antiepiléptico y anticonvulsivo Lamictal es lanzado al mercado farmacéutico moderno por la empresa polaca Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

"Enfermedad de Hércules", "enfermedad divina", "enfermedad de las caídas": la epilepsia ha recibido muchos nombres a lo largo de los siglos, pero sigue siendo un problema. Interfiere en la vida de una persona, cerrándole las puertas a ciertas profesiones y reduciendo su calidad de vida. Sin embargo, hoy en día, las compañías farmacéuticas con sus productos permiten, si bien no curar al paciente, mejorar significativamente su condición, y el uso profiláctico de un fármaco anticonvulsivo, por ejemplo, Lamictal, es bastante eficaz para prevenir un ataque inminente. Cuide más su salud. Y si tiene antecedentes de la enfermedad en cuestión, no se rinda, la medicina moderna está lista para ayudar. Solo vale la pena recordar que estos medicamentos deben ser recetados únicamente por un especialista cualificado con experiencia.

Indicaciones Lamictal

Debido a las características farmacodinámicas del ingrediente activo lamotrigina, las indicaciones para el uso del medicamento Lamictal se determinan:

1. Como fármaco en monoterapia para la epilepsia (para convulsiones menores).
2. Detener las convulsiones parciales y generalizadas.
3. Como medicamento para el tratamiento complejo de la epilepsia (en manifestaciones patológicas más graves de la enfermedad).
4. Trastornos bipolares.
5. Prevención de alteraciones del estado emocional del paciente.
6. Tratamiento de las ausencias típicas (crisis epilépticas generalizadas de corta duración, de inicio y fin repentinos y rápidos).
7. Depresión en los trastornos mentales bipolares.

[ 1 ], [ 2 ]

Forma de liberación

El anticonvulsivo Lamictal se comercializa en forma de comprimidos redondos o rectangulares. Los comprimidos son la principal forma de liberación del fármaco.

Los comprimidos de este medicamento pueden ser de color blanco o marrón amarillento. La forma y el color determinan la dosis del principio activo principal, la lamotrigina. Cada comprimido puede contener 5, 25, 50 o 100 mg del principio activo mencionado.

Cada comprimido tiene su propio aroma y sabor a fruta (por ejemplo, grosella negra).
Otros compuestos químicos que componen Lamictal: hidroxipropilcelulosa, povidona K30, carbonato de calcio, glicolato de sodio, estearato de magnesio, sacarina sódica y aroma de fruta.

[ 3 ]

Farmacodinámica

Lamictal fue creado por el fabricante como un fármaco antiepiléptico y anticonvulsivo oral, de ahí la farmacodinamia del fármaco en cuestión.

El compuesto químico activo del fármaco es la lamotrigina (DCI - lamotriginum). Esto determina la dirección de las propiedades farmacológicas de los comprimidos.

El principio activo del fármaco en cuestión tiene un efecto depresor sobre los canales de sodio dependientes del potencial, bloqueando su función. La lamotrigina equilibra eficazmente la inestabilidad funcional de las membranas neuronales. Reduce la tasa de liberación de ácido glutámico, factor dominante en el proceso de desencadenamiento de convulsiones epilépticas.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Pero para un tratamiento eficaz, no solo es importante la farmacodinamia del fármaco; el médico tratante también necesita conocer sus parámetros, en cuanto a la tasa de absorción y la calidad de su eliminación del organismo del paciente. Por lo tanto, antes de tomar cualquier medicamento, un especialista también evalúa la farmacocinética de Lamictal.

En este caso, Lamictal tiene una alta tasa de absorción completa por la mucosa gastrointestinal.

La concentración plasmática máxima del principio activo del fármaco se observa dos horas y media después de la administración oral. La biodisponibilidad de Lamictal se estima en un 55 %. La lamotrigina se transforma casi por completo en sus metabolitos, el principal de los cuales es el N-glucurónido.

Los volúmenes distribuidos por el cuerpo son bastante individuales, pero en promedio se encuentran dentro del rango de 0,92 a 1,22 l/kg.

En promedio, la vida media (T½ ₎ de un paciente adulto dura hasta 29 horas. Lamictal se excreta del organismo en forma de metabolitos y en pequeñas cantidades sin cambios (menos del 10 %), principalmente por vía renal junto con la orina y solo alrededor del 2 % con las heces. La ingesta de alimentos prolonga la T½ _. Este indicador no afecta el nivel de adsorción.

En adultos, el aclaramiento de creatinina es de aproximadamente 25 a 53 ml/min. El aclaramiento y la vida media de la creatinina están directamente relacionados con la dosis administrada. No existen diferencias en estos valores entre jóvenes y ancianos.

En pacientes pequeños, el aclaramiento de creatinina está ligado a la dosis y al peso corporal. El valor más alto se observa en niños menores de cinco años. La vida media en pacientes pequeños es algo más corta que en adultos.

El aclaramiento de creatinina difiere del valor estadístico promedio en personas con disfunción renal crónica y en pacientes en hemodiálisis. Los valores promedio son, respectivamente, de 0,42 ml/min por kilogramo de peso y 0,33 ml/min por kilogramo de peso (en el intervalo entre la depuración sanguínea extrarrenal) o 1,57 ml/min por kilogramo de peso (directamente durante el procedimiento de hemodiálisis).

_{En consecuencia, el tiempo T 1/2} cambia, lo que corresponde aproximadamente a:

• Para pacientes con insuficiencia renal crónica – 42 horas 55 minutos.
• Para pacientes entre sesiones de hemodiálisis – 57 horas 25 minutos.
• Para pacientes durante el procedimiento de purificación de sangre extrarrenal: 13 horas.

Con base en este conocimiento, el especialista prescribe el régimen y la dosis de Lamictal.

El aclaramiento de creatinina varía en personas con disfunción hepática, dependiendo de la gravedad de la patología.

• Alteración leve: en promedio, unos 0,31 ml/min por kilogramo de peso.
• El grado medio de patología es de unos 0,24 ml/min por kilogramo de peso.
• Grado severo de cambios patológicos: sólo alrededor de 0,1 ml/min por kilogramo de peso.

En base a esto, dependiendo de la gravedad del trastorno, la dosis administrada debe ajustarse: reducirse hasta un 50% para trastornos leves y moderados y hasta un 75% para trastornos graves.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosificación y administración

Cualquier medicamento, incluido Lamictal, es recetado únicamente por un especialista cualificado y con experiencia. Los farmacólogos de la empresa fabricante ofrecen únicamente el método de administración y la dosis recomendados, y el especialista tratante se encarga de la pauta de administración y el ajuste de la dosis.

El comprimido no debe masticarse antes de tragarlo, sino que debe tomarse con suficiente agua.

El fármaco en cuestión puede utilizarse como monoterapia para el tratamiento de la epilepsia. Se recomienda la siguiente pauta de administración para pacientes adolescentes (mayores de 12 años) y adultos:

1. Primeros 14 días – 0,025 g una vez al día, todos los días.
2. Los siguientes 14 días: 0,05 g una vez al día, todos los días.
3. Titulación gradual posterior de la dosis hasta alcanzar la eficacia clínica requerida.

En promedio, la dosis de mantenimiento de Lamictal administrada oscila entre 100 y 200 mg. Algunos pacientes alcanzan el resultado necesario con una dosis de 500 mg.

Si se trata de un protocolo de tratamiento complejo (por ejemplo, con valproato de sodio), es necesario reducir la dosis de lamotrigina. Este esquema de administración podría ser el siguiente:

1. Primeros 14 días: 0,025 g una vez, día por medio.
2. Los siguientes 14 días – 0,025 g una vez al día.
3. Posteriormente, la dosis anterior se incrementa diariamente en 0,025–0,05 g, hasta llevar los volúmenes administrados hasta el punto de obtener un efecto medicinal y la regresión de los síntomas patológicos.

En promedio, la dosis diaria de mantenimiento es de 100 a 200 mg, dividida en dos dosis diarias.

Si el protocolo de tratamiento incluye no dos, sino más medicamentos, al menos uno de los cuales estimula el trabajo de las enzimas hepáticas, se recomienda:

1. La dosis inicial de Lamictal es de 0,05 g al día. La duración del tratamiento es de dos semanas.
2. Las siguientes dos semanas: 0,1 g, tomados diariamente, pero divididos en dos dosis.
3. Para mantener el efecto conseguido, la cantidad diaria del medicamento en cuestión se prescribe principalmente dentro del rango de 0,2 a 0,4 g.

En el tratamiento antiepiléptico de pacientes jóvenes, cuya edad se encuentra en el rango de edad de dos a doce años, en el contexto de la introducción de valproato de sodio, el esquema de administración y la dosis del medicamento antiepiléptico en cuestión se recomiendan de la siguiente manera:

1. La dosis diaria inicial, durante los primeros 14 días, es de 0,15 mg por kilogramo de peso del pequeño paciente.
2. Durante los siguientes 14 días, este indicador aumenta y asciende a 0,3 mg por kilogramo de peso del paciente.
3. Posteriormente, cada día siguiente, la dosis básica se incrementa en 0,3 mg por kilogramo de peso, hasta alcanzar un valor de 1–1,5 mg por kilogramo de peso, dividido en dos dosis diarias.

En este caso, es necesario asegurarse de que la cantidad calculada de medicamento no supere los 0,2 g por día.

Si el protocolo de tratamiento incluye no dos, sino más medicamentos, al menos uno de los cuales estimula el trabajo de las enzimas hepáticas, para niños de 2 a 12 años se recomienda:

1. La dosis diaria inicial, durante los primeros 14 días, es de 0,6 mg por kilogramo de peso del pequeño paciente.
2. Durante los siguientes 14 días, este indicador aumenta y asciende a 1,2 mg por kilogramo de peso del paciente.
3. Titulación gradual adicional de la dosis hasta lograr la eficacia clínica estable requerida.

Cuando a un paciente se le diagnostica trastorno bipolar mientras toma anticonvulsivos, se recomienda el siguiente esquema de administración de Lamictal:

1. Primeros 14 días: 0,025 g una vez, día por medio.
2. Los siguientes 14 días – 0,025 g una vez al día.
3. La dosis diaria de mantenimiento es de 0,1 g.

En este caso, es necesario asegurar que la cantidad máxima de lamotrigina administrada no supere los 0,2 g diarios.

Se debe tener especial precaución en los siguientes casos clínicos:

1. Si el paciente padece trastornos graves en el sistema excretor (riñones, uréteres, etc.).
2. Si el paciente tiene antecedentes de insuficiencia hepática, la dosis de Lamictal administrada se reduce a la mitad. Si esta patología se considera grave, la dosis puede reducirse en un 75 %.
3. Para evitar los síntomas de abstinencia, no suspenda repentinamente el medicamento antiepiléptico. Una reducción gradual de la dosis suele tardar un par de semanas. La excepción es si existe riesgo vital para el paciente.
4. El medicamento en cuestión no debe introducirse en el protocolo de tratamiento si ya se ha prescrito un medicamento que contenga lamotrigina.

Mientras toma Lamictal, no debe conducir vehículos ni operar maquinaria compleja que requiera mayor atención.

[ 12 ], [ 13 ]

Uso Lamictal durante el embarazo

Cuando una mujer se encuentra en una situación interesante o en el período posparto amamanta a un recién nacido, intenta tomar los medicamentos con la menor frecuencia y cantidad posible. Esto se debe a su temor a dañar al feto o al bebé ya nacido. No se ha determinado el uso del antiepiléptico y anticonvulsivo Lamictal durante el embarazo debido a la falta de datos ni resultados de dichos estudios clínicos.

En teoría, los médicos pueden asumir una alta probabilidad de que Lamictal influya en el desarrollo fetal, causando anomalías congénitas. Esta conclusión se basa en la capacidad de la lamotrigina para inhibir la síntesis de la enzima dihidrofolato reductasa.

No existen datos sobre la capacidad de Lamictal para penetrar en la leche materna.

Por lo tanto, si surge la cuestión de tratar a una mujer embarazada con el medicamento en cuestión, esta cuestión se resuelve individualmente según el grado de necesidad médica. Durante la lactancia, para no poner en riesgo la salud del bebé, es mejor suspender la lactancia materna y transferir al recién nacido a fórmulas adaptadas.

Contraindicaciones

Prácticamente ningún medicamento carece de contraindicaciones. Lamictal sí las tiene. Es limitada, ya que el cuerpo humano lo percibe y asimila con bastante facilidad.

1. Aumento de la intolerancia individual del organismo del paciente a uno o más componentes del medicamento en cuestión.
2. Además, el medicamento en sí y su dosis deben prescribirse con mucha precaución a pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efectos secundarios Lamictal

Prescripción de dosis incorrecta, desviación del esquema de administración o dosis incorrectamente mantenida, sensibilidad individual a un compuesto químico específico y pueden aparecer efectos secundarios de Lamictal.

Según el procesamiento estadístico de los resultados del seguimiento, los pacientes presentan con mayor frecuencia los siguientes síntomas patológicos:

1. Pueden aparecer en la piel heridas exantemáticas de etiología alérgica, hasta llegar al desarrollo del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica de Lyell.
2. Desarrollo de linfadenopatía (agrandamiento de los ganglios linfáticos).
3. Manifestación de una reacción de hipersensibilidad de tipo retardado (DTH).
4. Lodo intravascular (suavizado de características) de las estructuras celulares de la sangre.
5. Disminución del número de estructuras celulares de brotes hematopoyéticos en la sangre.
6. Deterioro de la visión.
7. Aumento de la excitabilidad de los receptores del sistema nervioso central, hasta pérdida de conciencia.
8. Desarrollo del síndrome de insuficiencia orgánica múltiple.
9. Si deja de tomar Lamictal repentinamente, pueden aparecer síntomas de abstinencia que provoquen convulsiones.
10. Pueden presentarse problemas con la defecación.
11. La actividad enzimática del hígado disminuye.
12. La rabdomiólisis es la destrucción de las células del tejido muscular y la manifestación de una serie de otras patologías.

Sobredosis

Si una persona no sigue estrictamente el horario y la dosis de Lamictal prescritos en el protocolo terapéutico, así como debido a la sensibilidad individual a un compuesto químico específico, la cantidad de la sustancia química que entra en el organismo puede excederse. Una sobredosis de lamotrigina, su principal componente activo, puede manifestarse con los siguientes síntomas patológicos:

1. Mareo.
2. Náuseas.
3. Discapacidad visual.
4. Falta de coordinación de movimientos.
5. Pérdida de conciencia.
6. La cranealgia es un dolor de cabeza causado por problemas en la columna cervical.

El alivio de tales síntomas patológicos se produce mediante la desintoxicación del cuerpo del paciente: lavado gástrico, administración de sustancias adsorbentes (por ejemplo, carbón activado).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacciones con otras drogas

Si el estado de salud del paciente no es preocupante y el tratamiento afecta únicamente al problema de las convulsiones epilépticas, entonces se puede tomar Lamictal solo, después el paciente solo necesita controlar su condición y, en caso de efectos secundarios, buscar el consejo de su médico de cabecera.

Sin embargo, esta situación suele ser bastante rara; con mucha mayor frecuencia, los pacientes toman varios medicamentos simultáneamente, pertenecientes a diferentes grupos farmacológicos. Por lo tanto, para obtener el resultado esperado y no dañar el organismo del paciente, el especialista que prescribe el tratamiento debe comprender claramente el cuadro clínico que se puede obtener con la acción conjunta de dos o más fármacos. En este caso, es fundamental conocer la interacción con otros medicamentos de Lamictal.

Pero aún no existen conocimientos ni resultados de investigación suficientemente amplios sobre este tema.

Sólo se sabe que cuando el fármaco anticonvulsivo en cuestión se administra junto con un fármaco como el valproato de sodio, el metabolito de este último, obtenido a través del trabajo de las enzimas hepáticas, reduce la capacidad del organismo del paciente para absorber los compuestos químicos constituyentes de Lamictal.

La acción combinada de un fármaco antiepiléptico y carbamazepina puede provocar la rápida aparición de síntomas patológicos secundarios.
Según observaciones clínicas, el uso de anticonceptivos hormonales puede duplicar el metabolismo de la lamotrigina y su eliminación del organismo.

Se consiguió un resultado similar con la administración en tándem de Lamictal y paracetamol, así como de fármacos de su propio grupo farmacológico (antiepilépticos).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Condiciones de almacenaje

Para que el tratamiento produzca el máximo efecto terapéutico, además de seguir todas las recomendaciones del médico tratante, debe leer las instrucciones y conocer las condiciones de almacenamiento de Lamictal. Si se almacena incorrectamente, el principio activo lamotrigina puede perder o reducir significativamente sus características farmacodinámicas. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento, debe leer atentamente las instrucciones adjuntas a cualquier producto farmacológico.

Si se siguen todas las recomendaciones, se puede estar seguro de que el nivel de actividad farmacodinámica del fármaco anticonvulsivo se mantendrá alto durante toda la vida útil permitida.

Los requisitos de almacenamiento son en muchos aspectos coherentes con el conjunto de recomendaciones que se aplican al almacenamiento de la mayoría de los medicamentos:

1. La habitación en la que se supone que se almacena el medicamento en cuestión no debe estar expuesta a la luz solar directa.
2. La humedad en la habitación debe ser moderada.
3. La temperatura de almacenamiento no debe ser superior a +30 grados.
4. Lamictal debe mantenerse en lugares que sean inaccesibles para adolescentes y niños pequeños.

Duracion

Todo producto comercializado por una corporación o fabricante que ingrese al mercado farmacéutico debe incluir en el envase indicadores de fecha de fabricación. Este número indica la fecha límite de fabricación, después de la cual el medicamento con esta indicación no debe utilizarse como antiepiléptico eficaz.

En este caso, la vida útil del medicamento antiepiléptico y anticonvulsivo Lamictal es de tres años (o 36 meses).

[ 21 ], [ 22 ]