Lamitor

Lamitor es un anticonvulsivo eficaz utilizado en diversos síndromes convulsivos.

Indicaciones Lamitor

Lamitor está indicado tanto en monoterapia como en tratamientos combinados para adultos y niños mayores de 12 años para los siguientes trastornos:

• convulsiones parciales simples o complejas;
• forma secundaria o primaria de convulsiones tónico-clónicas generalizadas;
• ausencias simples y complejas;
• convulsiones mioclónicas;
• convulsiones que son resistentes a otros anticonvulsivos.

Además, el medicamento se puede utilizar como adyuvante en niños de 2 a 12 años.

Forma de liberación

Disponible en comprimidos de 25, 50 o 100 mg. Un blíster contiene 10 comprimidos. Un envase contiene 3 o 5 blísteres.

Farmacodinámica

La lamotrigina es un bloqueador eficaz de los canales de sodio dependientes de voltaje ubicados en las membranas neuronales presinápticas. Elimina el exceso de ácido 2-aminopentanodioico liberado (un neurotransmisor involucrado en el desarrollo de crisis epilépticas) y la propagación asociada de los impulsos transmitidos.

Farmacocinética

La lamotrigina se absorbe rápidamente en el intestino y prácticamente no participa en el metabolismo presistémico de primer paso. La sustancia alcanza su concentración plasmática máxima aproximadamente 2,5 horas después de la administración.

El periodo de concentración máxima se prolonga si el fármaco se toma con alimentos, pero la tasa de absorción se mantiene constante. Es posible que se produzcan variaciones interindividuales significativas en la concentración máxima de equilibrio, pero estas variaciones son bastante raras en cada paciente. El índice de unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 55 %. El volumen de distribución es de 0,92-1,22 l/kg.

La enzima UDP-GT participa en el metabolismo. Dependiendo de la dosis, la lamotrigina puede aumentar ligeramente su propio metabolismo. El coeficiente de depuración en equilibrio del principio activo en adultos es de 39 ± 14 ml/min (valor medio).

Se metaboliza a glucurónidos, que se excretan principalmente en la orina (menos del 10 % de la sustancia se excreta sin cambios). Otro 2 % se excreta en las heces.

La vida media (en adultos, un promedio de 24-35 horas) y la tasa de aclaramiento son independientes de la dosis. La tasa de aclaramiento del principio activo se reduce un 32 % en pacientes con hiperbilirrubinemia constitucional, pero no supera los valores estándar. La vida media de la lamotrigina se ve considerablemente afectada por los medicamentos administrados en combinación con Lamitor.

El principio activo se excreta en la leche materna (la concentración es del 40-60 % de los niveles plasmáticos). En ocasiones, en lactantes, la concentración plasmática alcanza niveles terapéuticos.

Las tasas de depuración del principio activo en niños (según el peso) superan el nivel similar en adultos. El coeficiente más alto se observa en niños menores de 5 años. La vida media es más corta que en adultos. La tasa promedio es de 7 horas (en caso de combinación con fármacos que inducen la glucurona) y puede aumentar a 45-50 horas (en caso de combinación con valproatos).

Dosificación y administración

Inicialmente, la dosis del medicamento para niños mayores de 12 años, así como para adultos (que no toman valproato de sodio, pero sí otros anticonvulsivos que inducen isoenzimas), es de 50 mg una vez al día durante las primeras 2 semanas, y luego 100 mg dos veces al día durante las siguientes 2 semanas. Posteriormente, la dosis debe aumentarse a 200-400 mg dos veces al día.

Inicialmente, la dosis del fármaco para pacientes que toman valproato de sodio, combinado con otros anticonvulsivos que inducen isoenzimas, es de 25 mg diarios durante dos semanas, y posteriormente 25 mg diarios durante las dos semanas siguientes. Posteriormente, la dosis se aumenta hasta alcanzar el efecto terapéutico óptimo. La dosis de mantenimiento es de 100-200 mg (en una o dos dosis).

La dosis inicial para pacientes de 2 a 12 años (con Lamitor en monoterapia) es de 2 mg/kg dos veces al día (tratamiento de 2 semanas), seguida de 5 mg/kg dos veces al día durante otras 2 semanas. La dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg/kg dos veces al día.

La dosis inicial del fármaco para niños (tratamiento combinado) es de 0,2 mg/kg al día durante 2 semanas, y posteriormente de 0,5 mg/kg al día durante las 2 semanas siguientes. Posteriormente, se aumenta la dosis hasta alcanzar el efecto terapéutico óptimo. La dosis de mantenimiento es de 1 a 5 mg/kg (1 a 2 veces al día).

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Uso Lamitor durante el embarazo

Está prohibido prescribir el medicamento durante el embarazo (excepto en los casos en que el posible beneficio del tratamiento supere el riesgo potencial para el niño).

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• disfunción hepática grave;
• período de lactancia;
• edad menor de 3 años;
• intolerancia individual a la lamotrigina u otros componentes del medicamento.

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Efectos secundarios Lamitor

Efectos secundarios que se producen al tomar el medicamento en monoterapia:

• Órganos del SNC: dolores de cabeza con mareos, trastornos del sueño o somnolencia, así como aumento de la fatiga;
• Sistema digestivo: náuseas;
• Alergia: erupción cutánea similar al sarampión (2%), que suele observarse durante el primer mes tras el inicio del tratamiento y desaparece tras la interrupción del mismo. En raras ocasiones, puede presentarse eritema exudativo maligno, síndrome de Lyell o edema de Quincke.

Efectos secundarios al tomar Lamitor como tratamiento adyuvante durante el tratamiento con fármacos antiepilépticos estándar:

• Órganos del SNC: además de lo anterior: agresividad e irritabilidad, desequilibrio, confusión y temblor;
• órganos de la visión: trastorno de la agudeza visual, así como diplopía;
• órganos del sistema hematopoyético: neutropenia y leucopenia;

Aparato digestivo: síntomas dispépticos y vómitos con náuseas.

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Sobredosis

Los signos de sobredosis incluyen: en el caso de una dosis única que exceda el límite máximo permitido de 10 a 20 veces, pueden desarrollarse ataxia, alteración de la conciencia, nistagmo y un estado comatoso.

Para eliminar los síntomas se requiere hospitalización con tratamiento de soporte dependiendo del cuadro clínico.

Interacciones con otras drogas

Como resultado de la combinación con fármacos que estimulan la glucuronidación (fenitoína o carbamazepina), la vida media promedio se reduce (a aproximadamente 14 horas). Al combinarse con valproatos, este indicador aumenta a 70 horas.

Los valproatos tienen un potente efecto inhibidor sobre el proceso de glucuronidación del principio activo de Lamitor.

Medicamentos como la fenitoína, la carbamazepina, así como el fenobarbital y la primidona, así como el etinilestradiol/levonorgestrel y la rifampicina estimulan el proceso de glucuronidación de la sustancia lamotrigina.

El valproato, que inhibe el proceso de glucuronidación de la lamotrigina, es capaz de ralentizar su metabolismo y además prolongar su vida media en casi 2 veces.

Algunos de los fármacos antiepilépticos mencionados anteriormente (por ejemplo, fenobarbital con fenitoína, así como carbamazepina con primidona), que tienen un efecto estimulante sobre el metabolismo de las enzimas hepáticas, aceleran los procesos de glucuronidación y metabolismo de la lamotrigina.

Al combinar carbamazepina con lamotrigina, se observaron reacciones adversas como ataxia, náuseas y pérdida de agudeza visual, así como mareos y diplopía. Estas manifestaciones generalmente desaparecieron tras disminuir la dosis de carbamazepina.

La dosis de 15 mg de alanzapina reduce la concentración máxima y el AUC en un 20 % y un 24 % en promedio, respectivamente. Sin embargo, estos cambios generalmente no afectan el cuadro clínico del tratamiento.

La inhibición de la lamotrigina por fármacos como fluoxetina, amitriptilina, clonazepam, haloperidol, bupropión o lorazepam tiene poco efecto sobre la formación del principal producto de degradación de la lamotrigina, el 2-N-glucurónido.

Cuando se utilizan anticonceptivos orales combinados (que contienen 30 mcg de etinilestradiol y 150 mcg de levonorgestrel), el coeficiente de depuración de lamotrigina aumenta aproximadamente 2 veces (después de la administración oral), lo que resulta en una disminución del AUC y la concentración máxima de lamotrigina del 52% y 39%, respectivamente (en promedio).

Cuando se combina con lamotrigina, se observa un ligero aumento en la tasa de depuración de levonorgestrel, lo que resulta en una disminución del 19% y 12% en su AUC y concentración máxima, respectivamente.

La rifampicina aumenta la tasa de depuración de la lamotrigina y acorta su vida media, ya que este fármaco estimula la actividad de las enzimas hepáticas que realizan el proceso de glucuronidación. A los pacientes que toman rifampicina como fármaco concomitante se les debe prescribir un régimen especial de lamotrigina, de acuerdo con el régimen prescrito al combinar lamotrigina con fármacos que estimulan el proceso de glucuronidación.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la humedad, la luz solar y de los niños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Se permite el uso de Lamitor durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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