Lamitor

Lamitor es un anticonvulsivo eficaz, utilizado para diversos síndromes convulsivos.

Indicaciones Lamitor

Lamitor está indicado tanto para monoterapia como para el curso de tratamiento combinado, para adultos y también para niños mayores de 12 años con tales violaciones:

• ataques parciales simples o complejos;
• forma secundaria o primaria de convulsiones tónico-clónicas generalizadas;
• ausencia simple y compleja;
• ataques mioclónicos;
• Ataques que tienen resistencia a otros anticonvulsivos.

Además, el medicamento se puede utilizar como una herramienta auxiliar: niños de 2 a 12 años de edad.

Forma de liberación

Producido en forma de tabletas en un volumen de 25, 50 o 100 mg. Una ampolla contiene 10 tabletas. En un paquete, se envasan 3 o 5 placas blíster.

Farmacodinámica

La lamotrigina es un bloqueador eficaz de los canales de sodio dependientes del potencial ubicados en las membranas neuronales presinápticas. Elimina el exceso del ácido 2-aminopentanedioico liberado (un neurotransmisor involucrado en el desarrollo de ataques de epilepsia), así como la propagación asociada de impulsos transmitidos. 

Farmacocinética

La lamotrigina se absorbe con bastante rapidez desde el intestino y casi no participa en el proceso metabólico presistémico del llamado "primer pase". La concentración máxima dentro de la sustancia plasmática alcanza aproximadamente 2,5 horas después de que se consume la droga.

El período de máxima concentración se prolonga si toma la medicina junto con la comida, pero la tasa de succión permanece igual. Hay notables fluctuaciones interindividuales en la concentración máxima de equilibrio, pero cada paciente individual tiene tales fluctuaciones. El indicador de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 55%. El volumen de distribución es 0.92-1.22 l / kg.

En el metabolismo implica la enzima UDF-GT. Dependiendo de la dosis, la lamotrigina puede aumentar ligeramente su propio metabolismo. El coeficiente de equilibrio de la limpieza del principio activo en adultos es de 39 ± 14 ml / min (promedio).

Metabolizado al estado de glucurónidos, que luego se excretan principalmente junto con la orina (menos del 10% de la sustancia se excreta sin cambios). Otro 2% se excreta con heces.

La vida media (en adultos es de 24-35 horas en promedio) y el coeficiente de limpieza no dependen de la dosis. El indicador del factor de limpieza de la sustancia activa se reduce en un 32% en pacientes con hiperbilirrubinemia constitucional, pero no va más allá de los valores estándar. La vida media de lamotrigina está fuertemente influenciada por fármacos, tomados en combinación con Lamitor.

La sustancia activa se excreta junto con la leche materna (la concentración es del 40-60% de los índices en el plasma). A veces, en los bebés, las concentraciones plasmáticas alcanzan niveles terapéuticos.

Los parámetros del aclaramiento del componente activo en niños (de acuerdo con el peso) exceden el nivel similar en adultos. El coeficiente más alto se observa en niños menores de 5 años. La vida media es más corta que en pacientes adultos. El promedio es de 7 horas (en el caso de combinación con medicamentos que inducen glucurón) y puede aumentar hasta 45-50 horas (en caso de combinación con valproato).

Dosificación y administración

Inicialmente PM dosificación para niños 12+ y adultos (sin valproato de sodio de drogas, pero teniendo otros anticonvulsivantes que inducen isoenzimas) es una de una sola vez 50 mg (por día) - la primera segunda semana, y luego 100 mg 2 veces (por día) durante las próximas 2 semanas. Después de eso, la dosis debe aumentarse a 200-400 mg (dos veces al día).

Inicialmente dosificación PM pacientes que usan valproato de sodio, la combinación con otros anticonvulsivos, que inducen las isoenzimas, lo que equivale a 25 mg cada día durante 2 semanas, y después a 25 mg al día para la próxima 2ª semana. Además, la dosificación aumenta hasta que se obtiene el efecto terapéutico óptimo. La dosis de mantenimiento es de 100-200 mg (para 1 o 2 dosis).

La dosificación inicial para pacientes de 2 a 12 años (con monoterapia con Lamitor) es de 2 mg / kg dos veces al día (2 semanas) y luego 5 mg / kg dos veces al día durante otras 2 semanas. El tamaño de la dosis de mantenimiento es de 5-15 mg / kg dos veces al día.

La dosificación inicial del medicamento para niños (curso combinado de tratamiento) es de 0.2 mg / kg diariamente durante 2 semanas, y luego 0.5 mg / kg diariamente durante las próximas 2 semanas. Además, la dosificación aumenta hasta que se obtiene el efecto terapéutico óptimo. El tamaño de la dosis de mantenimiento es de 1-5 mg / kg (1-2 veces por día).

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Uso Lamitor durante el embarazo

Se prohíbe la prescripción de un medicamento durante el embarazo (excepto cuando los posibles beneficios del tratamiento excedan el riesgo potencial para el niño).

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• trastornos severos en el hígado;
• período de lactancia;
• edad menor de 3 años;
• intolerancia individual a la lamotrigina u otros componentes del medicamento.

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Efectos secundarios Lamitor

Reacciones adversas que ocurren cuando se toma el medicamento con monoterapia:

• Órganos del sistema nervioso central: dolores de cabeza con mareos, trastornos del sueño o somnolencia, así como un aumento de la fatiga;
• Órganos del sistema digestivo: náusea;
• Alergia: una erupción parecida a la piel en la piel (2%), que generalmente se observa en el primer mes después del inicio del tratamiento y desaparece después de que se retira el medicamento. Ocasionalmente, pueden desarrollar eritema exudativo maligno, síndrome de Lyell o edema de Quincke.

Reacciones adversas en el caso de tomar Lamitor como agente terapéutico auxiliar en el curso del tratamiento con fármacos antiepilépticos estándar:

• órganos del sistema nervioso central: además de los anteriores: agresividad e irritabilidad, trastorno del equilibrio, confusión y temblor;
• órganos de la visión: trastorno de la agudeza visual, así como diplopía;
• órganos del sistema hematopoyético: neutro-, y también leucopenia;

órganos del sistema digestivo: síntomas dispépticos y vómitos con náuseas.

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Sobredosis

Entre los signos de una sobredosis: en el caso de una dosis única que excede 10-20 veces el límite máximo permisible, pueden desarrollar ataxia, trastorno de la conciencia, nistagmo y también coma.

Los síntomas requieren hospitalización con tratamiento de apoyo según la presentación clínica.

Interacciones con otras drogas

Como resultado de la combinación con fármacos que estimulan el proceso de glucuronización (fenitoína o carbamazepina), la semivida promedio se reduce (hasta aproximadamente 14 horas). Cuando se combina con valproato, este indicador aumenta a 70 horas.

Los valproatos tienen un poderoso efecto inhibidor sobre el proceso de glucuronización de la sustancia activa Lamitor.

Las drogas tales como la fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y primidona y, y, además, etiniloestradiol / levonorgestrel y rifampicina estimulan lamotrigina proceso de glucuronidación de sustancias.

El valproato, que inhibe el proceso de glucuronización de la lamotrigina, puede ralentizar su metabolismo y también prolongar la vida media promedio casi 2 veces.

Algunos de los fármacos anti-epilépticos anteriormente (por ejemplo, fenobarbital, fenitoína y carbamazepina, primidona a) proporcionar un efecto estimulante sobre hepática enzimas metabolizadoras de acelerar los procesos de glucuronidación de lamotrigina y el metabolismo.

Cuando la carbamazepina se combinó con lamotrigina, se manifestaron reacciones adversas como ataxia, náuseas y pérdida de la agudeza visual, y además mareos y diplopía. Estas manifestaciones generalmente desaparecieron después de una reducción en la dosis de carbamazepina.

Alansapina en una dosis de 15 mg reduce la concentración máxima y el AUC, respectivamente, en un 20% y un 24% en promedio. Pero tales cambios básicamente no afectan el cuadro clínico del tratamiento.

Fármacos de supresión de lamotrigina, tales como fluoxetina, amitriptilina, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropión o ligeramente afecta a la formación de producto de desintegración principal de lamotrigina - 2-N-glucurónido.

En uso los recursos combinados de los anticonceptivos orales (que consta de 30 g de etiniloestradiol sustancia y 150 ug de levonorgestrel sustancia), hay un aumento de la lamotrigina indicador de tasa de purificación de aproximadamente 2 veces (después de horas oral) indicadores que caen así la concentración AUC y el pico de lamotrigina en un 52% y 39%, respectivamente (en promedio).

Cuando se combina con lamotrigina, hay un ligero aumento en el factor de limpieza de levonorgestrel, que representa el 19% y el 12% de su AUC y la concentración máxima, respectivamente.

La rifampicina aumenta la velocidad de eliminación de la lamotrigina y también acorta su vida media, ya que estimula la actividad de las enzimas hepáticas que realizan el proceso de glucuronización. Los pacientes que toman rifampicina como medicación concomitante deben recibir un régimen especial para lamotrigina, según el régimen prescrito cuando la lamotrigina se combina con medicamentos que estimulan el proceso de glucuronidación.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere mantener el medicamento en un lugar que esté cerrado contra la humedad, los rayos del sol y también el acceso de los niños. Condiciones de temperatura - no más de 30 ° С.

Duracion

Lamitor puede usarse durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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