Lamotrigina

La lamotrigina es un potente anticonvulsivo utilizado para tratar las crisis epilépticas.

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Indicaciones Lamotrigina

Entre las indicaciones para usar el medicamento:

• convulsiones generalizadas o parciales formas (incluyendo convulsiones tonicoclónicas tipo, y además, ataques, que emerge como resultado del síndrome de Lennox-Gastaut) - Los niños de 12 años, así como adultos para la monoterapia de ataques epilépticos o como un medicamento adicional;
• como un medio para la monoterapia con formas típicas de ausencia;
• como una profilaxis de los trastornos del estado de ánimo (como la manía, la depresión o la hipomanía, y además los casos mixtos) en pacientes mayores de 18 años que sufren de psicosis maníaco-depresiva.

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Forma de liberación

Producido en forma de tabletas en un volumen de 25, 50 o 100 mg. Una ampolla contiene 10 tabletas de medicina. El paquete contiene 1 o 3 placas blíster.

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Farmacodinámica

El medicamento ayuda a estabilizar las membranas de las neuronas, afectando a los canales presinápticos de sodio (dependiente del potencial). Además, inhibe la liberación patológica del ácido 2-aminopentanodioico (este aminoácido contribuye al desarrollo de ataques epilépticos) y ralentiza la despolarización, que es causada por el glutamato.

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Farmacocinética

La sustancia activa se absorbe completamente y rápidamente del tracto digestivo. Después de la administración oral, la concentración máxima alcanza 2,5 horas más tarde. La absorción de la droga se ralentiza si se toma con alimentos, pero esto no afecta su efectividad. Los vasos circulan en la forma unida a proteínas (máximo 55% de la sustancia absorbida). El coeficiente de limpieza en plasma es aproximadamente 0.2-1.2 ml / min por kilogramo de peso, y el volumen de distribución es 0.9-1.3 l / kg.

El metabolismo ocurre en el hígado debido al proceso de glucuronación. La vida media en adultos es de aproximadamente 24-35 horas, en los niños, por lo general, es más corta. La velocidad de este período está fuertemente influenciada por otros medicamentos tomados con lamotrigina.

La excreción ocurre principalmente a través de los riñones (en forma de glucurónidos, y menos del 10% se excreta sin cambios), y alrededor del 2% - por el intestino.

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Dosificación y administración

Destinado a la administración oral. La frecuencia y la duración de la administración, así como la dosificación, son determinadas por el médico individualmente para cada paciente. Los niños mayores de 12 años y los adultos generalmente se prescriben 25-200 mg dos veces al día (la dosis diaria máxima permitida es de 700 mg); a la edad de 2-12 años: 2-15 mg / kg dos veces al día (la dosis diaria máxima permisible es de 400 mg).

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Uso Lamotrigina durante el embarazo

Cuando está embarazada, el medicamento no debe usarse, excepto en situaciones donde el beneficio potencial excede el riesgo de desarrollar efectos negativos en el feto. De acuerdo con la clasificación de la FDA, el medicamento se clasifica como C.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones: período de lactancia, intolerancia individual a los elementos del medicamento, así como a los niños menores de 2 años.

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Efectos secundarios Lamotrigina

Entre los efectos secundarios son posibles tales reacciones:

• órganos de la Asamblea Nacional: mareos con dolores de cabeza, insomnio o somnolencia, fatiga severa, y además agresividad, ansiedad e irritabilidad. También puede ocurrir diplopía, temblor, confusión, problemas de equilibrio, pérdida de agudeza visual y conjuntivitis;
• órganos del sistema hematopoyético: leucopenia o trombocitopenia;
• Órganos gastrointestinales: vómitos con náuseas;
• Alergia: erupciones en la piel (generalmente maculopapular; desarrolla en las primeras 8 semanas de tratamiento), que desaparece después de la interrupción del fármaco, hipersensibilidad (hinchazón de la cara, fiebre, trastornos hematológicos (anemia), y trastornos del hígado, así como linfadenopatía, y, en raras casos, ICE o MES). Las Partes pueden desarrollar necrólisis epidérmica tóxica o de Stevens-Johnson.

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Sobredosis

Entre las manifestaciones de una sobredosis: sensación de somnolencia, dolores de cabeza y mareos, además del nistagmo con ataxia, vómitos y coma.

Para eliminar los síntomas, es necesaria la hospitalización del paciente. Se realizan procedimientos de lavado gástrico, se administra carbón activado y también se brinda tratamiento sintomático y de soporte.

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Interacciones con otras drogas

Los valproatos son bloqueadores competitivos de las enzimas hepáticas, como resultado de lo cual se suprime el proceso de glucuronización de lamotrigina, y la tasa metabólica disminuye y aumenta el tiempo de vida media (hasta 70 horas).

Los anticonvulsivos que inducen hepática enzimas metabolizantes (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y primidona c), y además de paracetamol - aumentan la tasa de lamotrigina proceso de glucuronidación y su metabolismo. En el caso de la administración combinada, la semivida media del ingrediente activo disminuye aproximadamente 2 veces (hasta 14 horas). Hay información sobre la aparición de efectos secundarios en el sistema nervioso central - ataxia, mareos, náuseas, pérdida de la agudeza visual, diplopía (en el uso de carbamazepina durante el tratamiento con lamotrigina). Los síntomas desaparecen después de una disminución en la dosis de carbamazepina.

Cuando se combina con el OK combinado, que contienen etinil estradiol (30 ug) y levonorgestrel (150 mg), hay un aumento de índice de tasa de purificación de lamotrigina (aproximadamente 2 veces). Como resultado, el AUC y las concentraciones máximas disminuyen (un promedio de 52 y 39%, respectivamente). Durante la semana durante la cual no se toma el medicamento, la concentración de la sustancia activa en el plasma aumenta (antes del uso de una nueva dosis, es aproximadamente 2 veces mayor que la observada durante el tratamiento activo).

La rifampicina aumenta el índice del factor de limpieza de lamotrigina y, además, disminuye su vida media al estimular las enzimas hepáticas responsables del proceso de glucuronidación. Los pacientes que toman rifampicina como un remedio adicional, es necesario recetar lamotrigina de acuerdo con un esquema que se recomienda para su administración conjunta con fármacos estimulantes glucuronización.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere mantener el medicamento en un lugar que esté cerrado a la luz del sol y al acceso a los niños. Condiciones de temperatura: no más de 25 ° С.

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Duracion

La lamotrigina se puede usar durante 3 años después de la fabricación del medicamento.

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