Lazid

El medicamento antiviral de uso sistémico Lazid, fabricado por la empresa india Emcure Pharmaceuticals Ltd., ha demostrado desde hace tiempo su alta eficacia en la lucha contra infecciones dañinas causadas por diversas cepas patógenas. Su nombre internacional es zidovudina y lamivudina.

Indicaciones Lazid

Los principios activos del fármaco son compuestos como la zidovudina y la lamivudina, que determinan su eficacia. De ahí las indicaciones para el uso de Lazid. Este fármaco se prescribe como parte de un tratamiento antiviral combinado para la infección por VIH en pacientes mayores y adolescentes mayores de 12 años.

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Forma de liberación

El mercado farmacológico moderno ofrece Lazid, cuya forma de liberación consiste en comprimidos ovalados blancos recubiertos con una película protectora autodisoluble. En una cara de cada comprimido se ve el grabado "LZD" y en la otra una línea divisoria. Cada comprimido contiene dos sustancias básicas que le confieren sus propiedades: 0,15 g de lamivudina y el doble de gramos de zidovudina. También contiene componentes auxiliares como dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, lactosa, glicolato sódico de almidón, almidón y estearato de magnesio.

El medicamento está recubierto con una cubierta que consiste en polietilenglicol 6000, talco, hidroxipropilmetilcelulosa, metilparabeno, dióxido de titanio E 171, propilparabeno.

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Farmacodinámica

La lamivudina y la zidovudina, base del fármaco Lazid, se clasifican como compuestos químicos altamente eficaces, inhibidores selectivos de la transcriptasa inversa del VIH-1 y del VIH-2. Ambas sustancias tienen un efecto sinérgico, potenciando mutuamente sus acciones. Por lo tanto, la lamivudina ayuda a la zidovudina a suprimir la replicación de la infección por VIH en el organismo del paciente.

Lazid se metaboliza perfectamente por las quinasas intracelulares desde su forma primaria a 5M-trifosfato (TP). Los principios activos del fármaco en cuestión constituyen una base excelente para la transcriptasa retrógrada de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y son inhibidores altamente eficaces de esta enzima.

La acción antiviral de Lazid se caracteriza por la introducción preferente de la sección monofosfato en la estructura del genoma del ADN viral. El efecto inhibidor del fármaco provoca una ruptura de la cadena estructural del ADN. Como resultado, la célula afectada muere.

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Farmacocinética

Los médicos señalan que la farmacocinética de Lazid es bastante alta. Los principios activos del fármaco se absorben perfectamente a través de la mucosa gastrointestinal, mostrando una excelente biodisponibilidad: el porcentaje de absorción de la lamivudina es de aproximadamente el 85%, mientras que la biodisponibilidad de la zidovudina es algo menor, pero también bastante alta, hasta el 70%.

En promedio, se observa la máxima cantidad de compuestos químicos activos en el plasma sanguíneo: lamivudina, tras un periodo de entre media hora y dos horas, presenta una concentración de 1,3 a 1,8 mg/ml, mientras que la zidovudina, tras un periodo de quince minutos a dos horas, presenta una concentración de 1,5 a 2,2 mg/ml. El intervalo de tiempo y la concentración de los componentes de Lazid dependen directamente de la edad del paciente, sus características laborales y la gravedad de la patología presente.

La farmacocinética de la lamivudina es lineal; su Vd (volumen de distribución) es, en promedio, de 1,3 l/kg (según la dosis terapéutica). El Vd de la zidovudina es de 1,6 l/kg. Ambos compuestos químicos se unen a la albúmina plasmática con relativa baja concentración (menos del 36%). Los componentes principales de Lazid penetran fácilmente en los sistemas nerviosos central y periférico, así como en el líquido cefalorraquídeo.

La lamivudina tiene un metabolismo relativamente bajo, por lo que se excreta prácticamente sin cambios por vía renal con la orina. Los índices metabólicos en el hígado son bastante bajos y rondan entre el 5 % y el 10 %.

El principal metabolito de la zidovudina en sangre y orina es el 5-glucurónido. Hasta el 80 % de este componente se elimina por vía renal. Si el fármaco se administró por vía intravenosa, el producto de la transformación de la zidovudina es la 3-amino-3-desoxitimidina, que se encuentra en la orina tras la excreción renal.

La T½ (vida media) promedio de la lamivudina es de entre cinco y siete horas, con un aclaramiento renal de aproximadamente el 70 % y se produce con la ayuda del sistema de transporte catiónico. Si el paciente tiene antecedentes de una enfermedad caracterizada por un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min, se debe reducir la cantidad de Lazid administrada.

Si es necesario administrar el fármaco por vía intravenosa, la vida media T½ es de aproximadamente una hora y diez minutos. El aclaramiento renal de este componente de Lazid es de 0,34 l/h/kg. Este indicador se forma a partir de la filtración glomerular y la actividad de la secreción tubular renal. Por lo tanto, si el paciente tiene antecedentes de disfunción renal, el indicador cuantitativo de zidovudina en el plasma sanguíneo aumenta significativamente.

La farmacocinética de Lazid en niños es idéntica a la de los adultos. El embarazo no afecta estas características.

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Dosificación y administración

Cabe recordar que el tratamiento debe ser prescrito, realizado y supervisado únicamente por un especialista cualificado con experiencia en la prevención de la infección por VIH. El medicamento se toma sin masticar y sin importar el horario de consumo de alimentos. Si al paciente le resulta difícil tragar el medicamento entero, puede triturarlo y tomarlo junto con alimentos de consistencia semilíquida o líquida. La forma de administración y la dosis las prescribe el médico que realiza el seguimiento de la enfermedad. La dosis básica recomendada es una unidad de Lazid dos veces al día.

Si el paciente presenta deficiencia de enzimas renales (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min), la concentración de los principios activos del fármaco en cuestión en la sangre aumenta debido a una disminución en su tasa de utilización y eliminación. En este caso, es necesario un enfoque individualizado para la selección de la dosis, siendo recomendable seleccionar dos fármacos: lamivudina con su dosis individual y zidovudina por separado. Esto facilitará la selección del componente cuantitativo de cada compuesto químico.

Si el paciente padece una patología hepática, los médicos observan una acumulación significativa de zidovudina en su organismo, lo que invariablemente reduce su interacción con el ácido glucurónico. Se recomienda recetar lamivudina y zidovudina por separado. Esto permitirá seleccionar la dosis de zidovudina individualmente.

Si, al tomar Lazid, el paciente presenta síntomas secundarios como anemia evidente (hemoglobina inferior a 9 g/dl o 5,59 mmol/l) y neutropenia (neutrófilos inferior a 1,0 x 109/l), el médico deberá ajustar la dosis de zidovudina. En este caso, también se recomienda recetar medicamentos que contengan lamivudina y zidovudina por separado.

No existen comentarios especiales sobre el uso de Lazid en personas mayores, pero conviene aclarar que cualquier medicamento debe prescribirse a este grupo de pacientes con especial precaución. Esto se debe a los cambios propios de la edad que ya se presentan en el organismo del paciente.

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Uso Lazid durante el embarazo

El seguimiento del medicamento Lazid mostró que, si la madre lo tomó durante el embarazo, su concentración sérica correspondía a su composición cuantitativa y cualitativa en la sangre del feto, así como en la sangre del cordón umbilical durante el parto. Estos indicadores confirman la fácil permeabilidad de los componentes del medicamento a través de la barrera hematoplacentaria.

Se ha documentado que el uso de Lazid durante el embarazo, en concreto de su componente zidovudina, así como su administración al recién nacido después del parto, puede reducir significativamente el riesgo de infección por VIH de la madre al hijo, pero la probabilidad de efectos secundarios aumenta considerablemente. Aún no se han encontrado datos sobre características similares para la lamivudina.

Debe tomar Lazid con mucho cuidado durante la lactancia. Solo su médico puede autorizar la administración del medicamento; es posible que deba evitar la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Cualquier medicamento, además de sus cualidades positivas para aliviar un problema específico, también tiene sus desventajas. El uso de Lazid también tiene contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.
• Disfunción renal (aclaramiento de creatinina menor de 50 ml/min).
• La neutropenia es una patología que se caracteriza por una disminución del número de neutrófilos en el plasma sanguíneo. En este caso, es inferior a 0,75 x ^10⁻¹ /l.
• El período de gestación y lactancia en las mujeres.
• Anemia (nivel de hemoglobina inferior a 4,65 mmol/L o 7,5 g/dL).
• El medicamento está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

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Efectos secundarios Lazid

Dependiendo de la gravedad de la patología y del estado general del cuerpo del paciente, Lazid puede mostrar los siguientes efectos secundarios:

• Síntomas de dolor en la zona de la cabeza.
• Náuseas.
• Leucopenia y neutropenia, que invariablemente provocan anemia. Los indicadores de anemia pueden ser tales que se requiera una transfusión sanguínea.
• Problemas con el sueño.
• Mareo.
• Disminución del tono general del cuerpo.
• Manifestaciones de fiebre.
• Ataques de dolor en el epigastrio, que provocan vómitos.
• Rinorrea (la cavidad nasal se llena con una cantidad importante de líquido mucoso).
• Ataques de tos.
• Diarrea.
• Aumento transitorio del nivel de enzimas hepáticas: aspartato aminotransferasa (AST), bilirrubina y alanina aminotransferasa (ALT).
• Dolores articulares y musculares.
• Picazón y sarpullido en la piel.
• Anorexia.
• Estado depresivo, excitabilidad.
• Flatulencia.
• Disminución de la actividad mental.
• Calambre.
• Trombocitopenia (recuento bajo de plaquetas en sangre periférica).
• Miocardiopatía (inflamación del músculo cardíaco).
• Malestar digestivo.
• Cambios de pigmentación en la piel y placas ungueales.
• Aumento de la sudoración.
• Necesidad frecuente de orinar.
• Urticaria.

No está claro si estos efectos secundarios son causados por Lazid o son manifestaciones de la propia enfermedad, pero en cualquier caso, se debe informar al médico de cabecera sobre los síntomas que aparezcan. Hasta la fecha, no existen datos que indiquen toxicidad aditiva de este fármaco.

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Sobredosis

Si se excede significativamente la cantidad requerida del medicamento, el cuerpo reacciona con síntomas desagradables. Una sobredosis de Lazid, cuyos principios activos son lamivudina y zidovudina, puede provocar una intoxicación generalizada. Ante los primeros síntomas de intoxicación, es necesario tomar las medidas habituales para este cuadro: depurar el organismo (se puede utilizar hemodiálisis intermitente) e iniciar terapia de mantenimiento. No se han registrado casos mortales por sobredosis de Lazid. No existe un único antídoto, por lo que la terapia es puramente sintomática.

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Interacciones con otras drogas

Dado que los componentes básicos del fármaco en cuestión son dos, lamivudina y zidovudina, las interacciones de Lazid con otros fármacos dependen directamente de las características de estos componentes. En el caso de la lamivudina, debido a su bajo metabolismo (solo una pequeña parte se metaboliza, interactuando con las proteínas plasmáticas), la mayor parte, inalterada, de la sustancia química se excreta del organismo a través de los riñones.

La zidovudina también interactúa en bajo grado con la fracción proteica de la sangre, pero, a diferencia de la lamivudina, su metabolismo ocurre principalmente en el hígado, degenerando en un glucurónido inactivo.

A continuación, se presentan algunos fármacos o clases de fármacos que deben utilizarse con mayor precaución junto con Lazid en la terapia farmacológica. Si consideramos la influencia mutua de los dos componentes principales, cabe destacar que la zidovudina por sí sola no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la lamivudina. Sin embargo, se observa el efecto contrario: un aumento (aproximadamente del 13 %) en la duración de la acción de la zidovudina en el organismo del paciente y un aumento de su componente cuantitativo máximo en sangre (hasta un 28 %).

Cuando Lazid interactuó con fenitoína, se observó una disminución de la cantidad de esta última en plasma (en un caso se observó el resultado opuesto: aumentó la acumulación de fenitoína en sangre). Esta característica del fármaco indica la necesidad de monitorizar constantemente la cantidad de Lazid en plasma.

Al usar zidovudina junto con un tratamiento con paracetamol, se observa un mayor riesgo de neutropenia. Esto es especialmente típico en tratamientos prolongados. El paracetamol no afecta la concentración plasmática de zidovudina ni su metabolismo.

La toma de lamivudina durante el tratamiento con trimetoprima (uno de los componentes del cotrimoxazol) se acompaña de un aumento (de hasta un 40 %) de la concentración de la primera en sangre (en caso de tomar dosis terapéuticas). La lamivudina por sí sola no afecta al cotrimoxazol ni a sus derivados. No se ha registrado ningún efecto de la trimetoprima sobre la zidovudina. Se debe tener precaución al combinar estos dos fármacos, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

El uso conjunto de Lazid con aspirina, indometacina y codeína reduce el metabolismo de la zidovudina, inhibiendo su capacidad de transformarse en glucurónidos, y también se observa un bloqueo directo de las enzimas microsomales hepáticas. No se recomienda el uso combinado de Lazid y ribavirina (análogo de nucleósidos), ya que este último fármaco inhibe las propiedades antivirales de la zidovudina in vitro. Existe evidencia de que el probenecid prolonga la semivida de la zidovudina en el organismo del paciente y bloquea su transformación en glucurónidos.

Por lo tanto, antes de introducir medicamentos en el protocolo de tratamiento, es necesario estudiar a fondo la interacción de Lazid con otros medicamentos, especialmente si se trata de un tratamiento bastante largo.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar oscuro a una temperatura ambiente de 15 a 25 °C. Las condiciones de almacenamiento de Lazid evitan que la temperatura supere los 30 °C y no se debe agitar, ya que en este caso la capa superficial del medicamento se transforma en una estructura gelatinosa. ¡Guarde Lazid fuera del alcance de los niños!

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Duracion

El medicamento Lazid se vende en farmacias con receta médica. Su fecha de caducidad está indicada en el envase y es de dos años. No se recomienda su uso después de la fecha de caducidad.

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