Lazid

Emitido por la empresa india EmCure Pharmaceuticals Co., Ltd. Uso sistémico de medicamentos antivirales Lazid ha demostrado durante mucho tiempo ser altamente eficaz en la lucha contra una infección sorprendente causada por diversas cepas patógenas. Su nombre internacional es Zidovudine y lamivudine.

Indicaciones Lazid

Las sustancias activas de la droga son compuestos tales como zidovudina, lamivudina, que determinan la dirección de la droga. De ahí la indicación para el uso de Lazid. Este medicamento se prescribe como parte del curso de tratamiento antiviral combinatorio de la infección por VIH para pacientes mayores y adolescentes, cuya edad ha superado los 12 años.

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Forma de liberación

El moderno mercado farmacológico ofrece Lazid, cuya forma está representada por tabletas blancas en forma de óvalo, cubiertas con una película autodestructiva protectora. En una de las superficies de cada tableta, se puede ver el grabado "LZD" y el otro lado con una línea divisoria. La estructura de una unidad del producto incluye dos sustancias básicas que otorgan a esta medicina sus propiedades: 0,15 gramos de lamivudina y el doble de gramos de zidovudina. También hay componentes auxiliares, que incluyen dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, lactosa, almidón glicolato de sodio, almidón, estearato de magnesio.

La preparación se recubre con un recubrimiento que consiste en polietilenglicol 6000, talco, hidroxipropil metilcelulosa, metilparabeno, dióxido de titanio E 171, propilparabeno.

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Farmacodinámica

La lamivudina y la zidovudina, que forman la base del medicamento Lazid, están clasificadas como compuestos químicos de alto rendimiento, inhibidores selectivos de la reversión inversa del VIH-1 y el VIH-2. Ambas sustancias tienen un efecto sinérgico, que se refuerzan mutuamente las acciones de los demás. Por lo tanto, la lamivudina ayuda a la zidovudina a inhibir la replicación de la infección por VIH en el cuerpo del paciente.

Lazid metaboliza perfectamente quinasas intracelulares de su forma primaria y hasta 5M-trifosfato (TF). Las sustancias activas del fármaco considerado son una base excelente para la transcriptasa retrógrada de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana y los inhibidores de esta enzima de alta eficacia.

El efecto antiviral de Lazide se caracteriza por la introducción preferida de una sección de monofosfato en la estructura del genoma del ADN viral. El efecto opresivo de la droga conduce a la ruptura de la cadena estructural del ADN. Y, como resultado, una célula afectada patológicamente muere.

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Farmacocinética

Los médicos señalan que la farmacocinética de Lazid es bastante alta. La sustancia fármaco activo está perfectamente saltado mucosa del tracto gastrointestinal, que muestra una excelente biodisponibilidad: el porcentaje de absorción de lamivudina es de aproximadamente 85%, la biodisponibilidad de absorción de zidovudina es algo menor, pero, sin embargo, es también bastante alto - hasta el 70%.

En promedio, se observa el número máximo de compuestos químicos activos en el plasma sanguíneo: lamivudina: después de un período de tiempo de media hora a dos horas, la concentración es de 1.3 a 1.8 mg / ml, mientras que la zidovudina es de quince minutos a dos horas con concentración presente de 1.5 a 2.2 mg / ml. El intervalo de tiempo y el nivel de los componentes del medicamento Lazid dependen directamente de la edad del paciente, las características del trabajo y la gravedad de la patología presente en su cuerpo.

La farmacocinética de lamivudina obedece a leyes lineales, su Vd (volumen de distribución) promedia 1.3 l / kg (si se basa en la dosis terapéutica). Vd de zidovudina se caracteriza por una cifra de 1,6 l / kg. Al mismo tiempo, ambos compuestos químicos son débilmente (menos del 36%) unidos a la albúmina del plasma sanguíneo. Los principales componentes de Lazid caen fácilmente en los elementos del sistema nervioso central y periférico, así como en el fluido de la secreción espinal.

Lamivudina muestra un metabolismo bastante bajo, por lo tanto, casi sin cambios se excreta del cuerpo a través de los riñones con la orina. Los parámetros metabólicos en el hígado son bastante bajos y van del 5 al 10%.

El metabolito básico de zidovudina en sangre y orina es 5-glucurónido. Hasta el 80% de este componente se elimina del cuerpo por una vía renal. Si el medicamento se administró por vía intravenosa, entonces el producto de la transformación de zidovudina es 3-amino-3desoxitimidina, que después de la excreción renal se encuentra en la orina.

La media de T1 / 2 (vida media) de lamivudina es de entre cinco y siete horas, con una depuración renal de aproximadamente 70% y se ve facilitada por el sistema de transporte catiónico. Si hay una enfermedad en la historia del paciente, indicada por un aclaramiento de creatinina de menos de 50 ml / min, entonces, en consecuencia, la cantidad de Lazid administrada al cuerpo debe reducirse.

Si es necesario administrar el medicamento a la vena, la vida media de T1 / 2 es de aproximadamente una hora y diez minutos en promedio. El aclaramiento renal de este componente de Lasida se determina en 0.34 l / h / kg. Este indicador se forma a partir de la filtración glomerular y el nivel de actividad de la secreción tubular renal. Por lo tanto, en presencia de un paciente con antecedentes de disfunción renal, el índice cuantitativo de zidovudina en el plasma sanguíneo aumenta significativamente.

Farmacocinética Lazid en los niños es absolutamente idéntica a la de los pacientes adultos. No tiene ningún efecto sobre estas características y el embarazo de una mujer.

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Dosificación y administración

Vale la pena recordar que solo los especialistas calificados con experiencia en detener la infección por VIH deberían recetar, conducir y supervisar la terapia. El medicamento se toma sin masticar e independientemente del tiempo de consumo de alimentos. Si el paciente es físicamente difícil de tragar toda la droga, se puede romper y tomar junto con la comida con una consistencia semilíquida o líquida. El método de aplicación y la dosis es prescrita por el médico tratante, la enfermedad principal. La dosificación básica recomendada es una dosis única de Lazid dos veces al día.

Si el paciente sufre una deficiencia de la enzima renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 50 ml por minuto), la concentración de sustancias activas del fármaco en la sangre del paciente aumenta debido a una disminución en la velocidad de su utilización y eliminación del cuerpo. En esta situación, es necesario un enfoque privado para la elección de la dosis, y lo mejor es seleccionar dos medicamentos: lamivudina por separado con su dosificación y, por separado, zidovudina. Esto hará que sea más fácil seleccionar el componente cuantitativo de cada compuesto químico.

Si el paciente sufre una patología de la función hepática, los médicos observan una acumulación significativa de zidovudina en el cuerpo del paciente, lo que invariablemente afecta la disminución de su interacción con el ácido glucurónico. A estos pacientes se les recomienda designar lamivudina y zidovudina como fármacos separados. Esto permitirá seleccionar una dosificación cuantitativa para zidovudina.

Si el cuerpo del paciente, al recibir Lazida da un síntoma adverso en la forma de una anemia explícita (nivel de hemoglobina en la sangre está por debajo de 9 g / dl o 5,59 mmol / l), así como neutropenia (recuento de neutrófilos menos 1.0h109 / l), hay una necesidad médico para ajustar la dosis de zidovudina. En este caso, también se recomienda la administración de medicamentos que contienen lamivudina y zidovudina por separado.

No hay comentarios especiales sobre el uso de Lazid en personas mayores, pero aún es necesario especificar que dicha categoría de pacientes debe prescribirse con especial cuidado con cualquier medicamento. Esto se debe a los cambios de edad que ya están presentes en el cuerpo del paciente.

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Uso Lazid durante el embarazo

Monitoreo de preparación Lazid recibir mostró que si la madre ha tomado el medicamento en el momento de llevar el bebé, su nivel de concentración en suero materno correspondía a su composición cualitativa y cuantitativa de la sangre fetal, así como en la sangre del cordón durante el parto. Dichos indicadores confirman la fácil permeabilidad de los constituyentes del fármaco a través de la barrera hematoplacental.

Se ha documentado que el uso Lazid durante el embarazo, específicamente su zidovudina componente, así como la introducción del recién nacido después del nacimiento, puede reducir significativamente el riesgo de contraer el virus del VIH - infección de la madre al niño, pero aumenta significativamente la probabilidad de efectos secundarios. No se han encontrado datos sobre características similares de lamivudina.

Con mucha precaución es necesario tomar Lazidum y durante la alimentación del niño por el pecho. Solo el médico tratante puede dar permiso para administrar el medicamento, puede ser necesario excluir la lactancia materna en el momento de la terapia con medicamentos.

Contraindicaciones

Cualquier droga, además de sus cualidades "positivas", destinadas a detener este o aquel problema, tiene sus propias características negativas. También hay contraindicaciones para el uso de Lazid.

• Excesiva sensibilidad a los componentes de la droga.
• Disfunción renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min).
• La neutropenia es una patología caracterizada por un número reducido de neutrófilos en el plasma sanguíneo. En este caso, menos de 0.75 x10 ⁹ / l.
• El período de carga y lactancia de un niño en mujeres.
• Anemia (la hemoglobina digital es menor a 4.65 mmol / lo 7.5 g / dL).
• El medicamento está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

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Efectos secundarios Lazid

Según la gravedad de la patología y el estado general del cuerpo del paciente, los efectos secundarios de Lazid pueden mostrar lo siguiente:

• Sintomatología del dolor en la cabeza
• Podtashnivanie.
• Leucopenia, neutropenia, que invariablemente conlleva anemia. Los indicadores de anemia pueden ser tales que se requiera una transfusión de sangre.
• Problemas con el sueño.
• Mareos
• Disminución en el tono general del cuerpo.
• Manifestaciones de fiebre
• Convulsiones dolorosas en el epigastrio, que contribuyen a la aparición de vómitos.
• Rinorrea (la cavidad nasal está llena de una cantidad significativa de líquido mucoso).
• Ataques de tos.
• Diarrea.
• Crecimiento transitorio en el número de enzimas hepáticas: aspartato aminotransferasa (AST), bilirrubina y alanina aminotransferasa (ALT).
• Dolor en las articulaciones y los músculos.
• Picazón y sarpullido en la piel.
• Anorexia
• Estado depresivo, excitabilidad
• Flatulencia
• Disminución de la actividad mental.
• Convulsiones
• Trombocitopenia (recuento reducido de plaquetas en sangre periférica).
• Cardiomiopatía (inflamación del músculo cardíaco).
• Trastorno de indigestión
• Cambios pigmentarios en la piel y placas ungueales.
• Aumento de la sudoración
• Necesidad frecuente de orinar
• Colmenas.

No hay suficiente certeza de si estos efectos secundarios son causados por Lazid o son manifestaciones de la enfermedad en sí misma, pero en cualquier caso, el médico tratante debe ser informado de la sintomatología que ha aparecido. Hasta la fecha, no hay datos que indiquen la toxicidad aditiva de este medicamento.

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Sobredosis

Si hay un exceso significativo de la cantidad requerida del medicamento, el cuerpo responde con una respuesta desagradable de sintomatología. La sobredosis de un medicamento Lazid, sustancias activas que son lamivudina y zidovudina, puede conducir a la intoxicación general del cuerpo del paciente. En el caso de la detección de los primeros síntomas de intoxicación, es necesario llevar a cabo medidas estándar en dicho patrón: purificación del organismo de la víctima (posible uso de hemodiálisis discontinua) y la introducción de la terapia de mantenimiento. Cuando Lazid sufrió una sobredosis, no se registraron casos de muerte. No existe un agente único antídoto, por lo que la terapia es sintomática.

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Interacciones con otras drogas

Partiendo del hecho de que los dos componentes de lamivudina y zidovudina son los componentes básicos del fármaco en cuestión, las interacciones de Lazid con otros fármacos dependen directamente de las características de estos componentes. Si consideramos la lamivudina, entonces, debido a su bajo metabolismo (solo una pequeña parte de ella se metaboliza al interactuar con las proteínas del plasma), la parte principal, sin cambios, de la sustancia química se excreta del cuerpo a través de los riñones.

Zidovudine también interactúa mal con la fracción proteica de la sangre, pero a diferencia de la lamivudina, su metabolismo ocurre principalmente en el hígado, reconstruyéndose en un glucurónido inactivo.

A continuación se muestran algunas drogas o clases de medicamentos que se deben usar con más precaución con Lazid en la terapia con medicamentos. Si consideramos la influencia mutua de los dos componentes principales, vale la pena señalar que zidovudina no afecta directamente la farmacocinética de lamivudina. Aunque todavía se observa el efecto inverso, se observa crecimiento (aproximadamente 13%) de la duración de acción de zidovudina en el organismo del paciente, y también se produce un aumento en su componente cuantitativo máximo en la sangre (hasta 28%).

Durante la interacción de Lazid con fenitoína, se observó una disminución en el componente cuantitativo de este último en el plasma (un caso dio el indicador opuesto - la acumulación de fenitoína en la sangre aumentó). Esta característica del medicamento indica la necesidad de controlar constantemente la cantidad de sustancia Lazide concomitante en el plasma.

En el caso de usar zidovudina en el contexto de un curso terapéutico con paracetamol, existe un mayor riesgo de neutropenia. Esto es especialmente cierto con un tratamiento prolongado. Paracetamol no afecta la concentración plasmática de zidovudina y su metabolismo.

El uso de lamivudina en el contexto de la terapia con trimetoprim (uno de los componentes del cotrimoxazol) va acompañado de un aumento (hasta 40%) de la concentración del primero en la sangre (en el caso de dosis terapéuticas). Lamivudina en sí no afecta el cotrimoxazol y sus derivados. Los efectos de trimetoprim en zidovudina no han sido documentados. Uno debe tener cuidado al combinar estos dos medicamentos, especialmente aquellos con insuficiencia renal.

Mutual Lazida utilizar con aspirina, indometacina, codeína, reduce el metabolismo de la zidovudina, inhibiendo su capacidad de transformarse en glucurónidos, así como hay un bloqueo directo de las enzimas hepáticas microsomales. No se recomienda el uso conjunto de Lazide y ribavirina (análogo de nucleósido), ya que este último fármaco reduce las características antivirales de zidovudina in vitro. Existe evidencia de que el probenicida prolonga la vida media de T ½ zidovudina del cuerpo del paciente y bloquea su transformación en glucurónidos.

Por lo tanto, antes de la introducción de medicamentos en el protocolo de tratamiento, es necesario estudiar a fondo la interacción de Lazid con otros medicamentos, especialmente si se trata de un curso suficientemente largo de terapia terapéutica.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe mantenerse en un lugar oscuro a temperatura ambiente de 15 a 25 ° C. Las condiciones de almacenamiento de lazida no permiten un aumento de la temperatura a 30 ° C y la agitación del fármaco, ya que en esta situación comienza la transformación de la superficie del fármaco en una estructura de tipo gel. ¡Mantenga Lazid en lugares que no sean accesibles para los niños!

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Duracion

Droga farmacológica Lazid se libera en la farmacia si hay una receta disponible. Su vida útil está indicada en el paquete y es de dos años. No se recomienda usar el medicamento después de la expiración del período de almacenamiento.

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