Leucovorin

La leucovorina es un agente de deficiencia de ácido fólico.

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Indicaciones Leucovorin

Se utiliza en tales condiciones:

• envenenamiento con medicamentos que son antagonistas de la vitamina B9 (como el metotrexato con pirimetamina y trimetoprim);
• anemia perniciosa asociada con deficiencia de vitamina B9;
• para prevenir el desarrollo de un efecto tóxico en el caso de usar grandes porciones de metotrexato;
• durante el tratamiento combinado del cáncer colorrectal (combinación de fluorouracilo y leucovorina).

Forma de liberación

La liberación de una sustancia se realiza en forma de liofilizado, a partir de la cual se preparan líquidos para la administración intramuscular o intravenosa; Dentro de la botella de vidrio con una capacidad de 20 ml. La caja contiene 1 o 10 de estas botellas. El fluido para inyección intravenosa también se puede fabricar en frascos de 45 u 80 ml (1 pieza dentro del paquete).

Además, está disponible en forma de tableta (volumen 15 mg), 10 o 30 piezas dentro de la caja.

Puede estar contenido dentro de ampollas con una capacidad de 25 mg (o 2 ml), 5 piezas por paquete.

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Farmacodinámica

La leucovorina es una forma reducida de vitamina B9 (un derivado del ácido tetrafólico). En medicina, se usa como un antídoto de medicamentos que son antagonistas de la vitamina B9 e interfieren con la síntesis de tetrahidrofolato, que se considera el cofactor principal de los procesos de biosíntesis de ácidos nucleicos. Al mismo tiempo, la unión de este último se bloquea y el proceso de división celular se destruye.

A diferencia de la vitamina B9, el folinato de Ca no necesita un proceso de conversión a tetrahidrofolato, por lo tanto, cuando se usa, se puede restaurar la biosíntesis alterada de componentes de proteínas y el ADN con ARN. Pero este efecto afecta solo a las células sanas.

El medicamento compensa la deficiencia de vitamina B9 dentro del cuerpo y, junto con esto, potencia el efecto del fluorouracilo, que tiene propiedades antitumorales. La interacción de estos fármacos conduce a la formación de un complejo estable, que incluye la timidilato sintetasa, lo que demuestra un efecto retardante sobre la unión del ADN.

El efecto del fármaco después de una inyección a / m se desarrolla después de 10-20 minutos, y después de la inyección intravenosa, después de 5 minutos. Este efecto dura entre 3 y 6 horas (en cualquier forma de aplicación).

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Farmacocinética

Después de una inyección de leucovorina a / m, se observan los indicadores del fármaco después de 2 horas; después de i / w - después de 10 minutos.

La acumulación se produce principalmente en el interior del hígado; La sustancia puede penetrar en el BBB. Los procesos metabólicos tienen lugar dentro del intestino con el hígado, como resultado de lo cual se forma un componente terapéuticamente activo, el 5-metiltetrahidrofolato.

La excreción del 80-90% de la dosis de los medicamentos se realiza con la orina, y otro 5-8% se excreta en las heces.

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Dosificación y administración

El medicamento puede tomarse por vía oral o administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Se utilizan una variedad de regímenes terapéuticos; Durante la selección de la dosis, el médico debe cumplir con los regímenes de tratamiento prescritos para diversas enfermedades.

Cuando se combina con fluorouracilo, el medicamento se inyecta a baja velocidad por vía intravenosa (una porción de 0.2 g / m ² ) o por vía intravenosa, seguido de a / en el uso de fluorouracilo en una porción de 0.37 g / m ² ). Los medicamentos se usan dentro de un período de 5 días, con intervalos de 4 a 5 semanas entre ciclos repetidos.

Para prevenir el desarrollo de los efectos tóxicos de la trimetoprima, la leucovorina se usa en una dosis de 3 a 10 mg por día, hasta que se estabilicen los valores hematológicos.

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Uso Leucovorin durante el embarazo

La vitamina B9 está contenida en la combinación de medios vitamínicos prescritos durante el embarazo. Pero no se realizaron pruebas especiales para estudiar el efecto de Leucovorin en tales mujeres. Por lo tanto, cuando surja una necesidad de recibir un medicamento, el médico debe decidir sobre su cita.

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Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a las drogas;
• Anemia perniciosa con deficiencia de vitamina B12.

Se debe tener precaución en el caso del uso del medicamento en personas con epilepsia, alcoholismo o insuficiencia renal crónica, y también cuando se prescribe a niños.

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Efectos secundarios Leucovorin

La administración de la medicación puede provocar signos locales de alergias, trastornos del sueño, síntomas dispépticos, sensación de excitación y depresión.

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Interacciones con otras drogas

El fármaco debilita la actividad de los antagonistas de la vitamina B9 y también reduce los efectos anticonvulsivos de fenobarbital y fenitoína con primidona.

El fármaco es capaz de potenciar las propiedades tóxicas y farmacológicas del fluorouracilo, al cual es necesario prestar atención, seleccionando la dosis de este último.

Está prohibido combinar leucovorina con líquidos de infusión que contengan bicarbonato.

La mezcla del medicamento y el droperidol dentro de una jeringa individual conduce a un precipitado.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Leucovorin se mantenga en un lugar protegido de la penetración de humedad, con índices de temperatura que constituyan un máximo de 25 ° C.

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Duracion

Leucovorin puede usarse dentro de un período de 36 meses desde el momento en que se lanza un producto farmacéutico.

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Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Leucovorin calcio, Folinato de calcio, Leucovorin-Teva y, además, Leucovorin-LENS con Sanitaryatin y Calcium-folinate-Ebevé.