Makox

Makoks es un antibiótico con propiedades antituberculosas.

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Indicaciones Makox

Indicación para el uso de la droga es el tratamiento complejo de tales enfermedades:

• tuberculosis de cualquier sitio, formas atípicas de micobacteriosis, así como meningitis tuberculosa;
• las inflamaciones e infecciones que tienen un origen no tuberculoso son provocadas por patógenos sensibles a los medicamentos (entre ellos formas graves de lepra, infección por legionella, así como infección por estafilococos y la enfermedad de Bang);
• transporte asintomático continuo de meningococo para eliminarlo de la nasofaringe y como preventivo contra la meningitis meningocócica.

Forma de liberación

Disponible en forma de cápsulas con un volumen de 150 o 300 mg. Una ampolla contiene 10 cápsulas. Un paquete contiene 10 placas de ampolla.

Farmacodinámica

La rifampicina es un antibiótico semisintético que es parte del grupo de la rifamicina. Este es un medicamento antituberculosis de la primera serie. Tiene propiedades bactericidas, ralentiza la actividad de la ARN polimerasa, que depende del ADN. Esto se debe a la creación de complejos con él; como resultado, se reduce el proceso de síntesis de microbios de ARN.

Un fármaco activo contra hongos atípicas de diferentes especies (excepto M. Fortuitum), cocos Gram positivos (estreptococos, y estafilococos), Clostridium, y además, el bacilo del ántrax y otros. Cocos Gram-negativo del grupo (que meningococos y gonococos (entre ellos β-lactamasa)) están expuestos a la droga, pero al mismo tiempo adquieren inmunidad rápidamente a ella.

Activamente influye Haemophilus (incluyendo cloranfenicol ampicilina) Ducret coli, pertussis coli, bacilo del ántrax, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, pnevmofilu Legionella, Rickettsia prowazeki, y bacilo de Hansen. En relación con el virus de la rabia tiene un efecto virucida de rifampicina, y, además, impide el desarrollo de la encefalitis rabicheskogo.

Los microorganismos del género Enterobacteriaceae, y bacterias gram negativas, además de tipo no fermentativa (tales como pseudomonas atsinetobaktir, y además Stenothrophomonas spp., Etc.) no son sensibles a la droga. Tampoco tiene ningún efecto sobre los anaerobios.

Farmacocinética

La rifampicina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es del 95% (en caso de ayuno). Este indicador disminuye en caso de consumo con comida. Las concentraciones efectivas de drogas se forman en la saliva, el esputo y, además de este pulmón, los eosinófilos, el peritoneo y los exudados pleurales del hígado con los riñones. Además, la sustancia activa pasa bien dentro de las células, así como a través de la barrera hematoencefálica, la leche materna y la placenta. Durante el tratamiento de la meningitis tuberculosa penetra en el líquido de la médula espinal.

La unión a las proteínas del plasma - 60-90%, la disolución se produce en los lípidos. La concentración máxima en la sangre llega a 2 horas después de comer con el estómago vacío, o 4 horas después de comer. La concentración terapéutica de la sustancia en el cuerpo permanece aproximadamente 8-12 horas (si los microbios tienen una hipersensibilidad a ella, luego 24 horas). El componente activo puede concentrarse en los tejidos de los pulmones y acumularse en las cavernas por un tiempo prolongado.

El metabolismo ocurre en el hígado, como resultado de este proceso, se forman productos de descomposición activa. La vida media es de aproximadamente 3-5 horas. La excreción ocurre principalmente junto con la orina y la bilis. Una pequeña parte se excreta junto con las heces.

Dosificación y administración

La rifampicina se toma por vía oral durante media hora antes de las comidas o 2 horas después de comer. Es necesario lavar con agua.

Con tuberculosis: para adultos, la dosis diaria es de 8-12 mg / kg. Pacientes que pesen menos de 50 kg - 450 mg; con un peso de 50+ kg, 600 mg cada uno. Para niños de 6-12 años de edad, la dosis es de 10-20 mg / kg, mientras que el límite máximo diario permitido no debe ser superior a 600 mg.

La duración del tratamiento de la tuberculosis se determina individualmente, según la eficacia (puede durar más de 1 año). Para que la resistencia de los microbios patógenos a la rifampicina no se desarrolle, la droga debe beberse junto con otros medicamentos antituberculosos de la serie I o II (en una dosis estándar).

Patología infecciosa-inflamatoria (origen no tuberculosas), provocada por microorganismos susceptibles a la droga - como la brucelosis o Legionella pneumophila, y además, las infecciones estafilocócicas graves en forma (en combinación con otros antibióticos para prevenir el desarrollo de cepas resistentes): dosis diaria es 900- 1200 mg para 2-3 dosis (máximo por día - 1200 mg). Eliminando los signos de la enfermedad, debe tomar el medicamento por otros 2-3 días.

Cuando la lepra es la ingesta oral (junto con medicamentos que estimulan la inmunidad) en una dosis diaria de 600 mg por 1-2 dosis durante 3-6 meses (puede repetir los cursos, haciendo intervalos de 1 mes). En un esquema diferente (junto con el tratamiento combinado contra la lepra), la dosis por día es de 450 mg en 3 dosis durante 2-3 semanas. El curso de tratamiento dura 1-2 años con intervalos de 2-3 meses.

Cuando los meningococos: designados por 4 días. Para los adultos, la dosis diaria es de 600 mg, y para niños de 10-12 mg / kg.

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Uso Makox durante el embarazo

El uso de la droga durante el embarazo solo está permitido si hay indicaciones de vida y si el beneficio potencial para una mujer excede el desarrollo de posibles consecuencias negativas para el feto.

Con el uso de rifampicina en las últimas etapas del embarazo, aumenta el riesgo de sangrado en el período posparto, en la madre y el bebé.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a la rifampicina y otros componentes de la droga;
• trastornos en el trabajo de los riñones o el hígado en forma severa;
• ictericia (también mecánica);
• transferido hace menos de 1 año, hepatitis infecciosa;
• insuficiencia cardíaca pulmonar en forma severa;
• combinación con sustancias como ritonavir o saquinavir.

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Efectos secundarios Makox

Entre las reacciones secundarias:

• órganos gastrointestinales: vómitos, náuseas, diarrea, pérdida de apetito, dolor abdominal, malestar, anorexia, gastritis erosiva, y, además, colitis pseudomembranosa;
• órganos del sistema digestivo: el desarrollo de hepatitis o hiperbilirrubinemia, y además, malestar en el cuadrante superior derecho y aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• piel: erupciones y picazón, desarrollo de urticaria, forma exfoliativa de dermatitis, exantema. Además, también vasculitis, reacción de la vejiga, exudado maligno, así como eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica;
• reacciones inmunitarias: hipersensibilidad (incluido el edema de Quincke), anafilaxia y broncoespasmo;
• Otros: fiebre, dolor en las articulaciones, lagrimeo severo y herpes;
• sistema hematopoyético: leucopenia y neutropenia y trombocitopenia (púrpura o sin él, a menudo se desarrolla como resultado de intermitente tratamiento) forma de anemia hemolítica y eosinofilia. En situaciones raras, es posible el desarrollo de síndrome de DIC o agranulocitosis. En el caso de las primeras manifestaciones de púrpura, es necesario cancelar inmediatamente el medicamento. Esto es necesario, porque hay evidencia de hemorragia cerebral y muerte como resultado de la continuación del tratamiento o la reanudación de la aparición de estos síntomas;
• órganos de la Asamblea Nacional: mareos con dolores de cabeza, problemas de visión, desorientación, desarrollo de ataxia o psicosis;
• órganos del sistema endocrino: insuficiencia suprarrenal (pacientes con deterioro funcional), así como trastornos del ciclo menstrual;
• órganos del sistema urinario: necrosis renal o nefritis intersticial, y además un grado agudo de insuficiencia renal (en forma circulante) e hiperuricemia;
• Otro: orina / heces / moco / sudor / saliva / esputo teñido de un tono naranja-rojo. Además, la debilidad muscular, la inducción de porfiria y también la miopatía, la gota exacerbada, la disnea con sibilancias, la disminución de la presión arterial y las hemorragias cerebrales.

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Sobredosis

Manifestaciones de una sobredosis: vómitos con náuseas, diarrea y dolor abdominal. Además, el desarrollo de ictericia, una sensación de somnolencia, aumento de la fatiga. Además, el plasma sanguíneo eleva el nivel de transaminasas hepáticas, así como la bilirrubina. Piel (y con ella la mucosa en la boca, la saliva, el sudor, la orina, mucosidad, heces y esclerótica) se convierte en rojo-naranja marrón o (en una proporción de desde upotreblonnoy dosis de fármaco). Además, hay una alergia, un aumento de temperatura, fiebre, disnea, anemia hemolítica aguda en forma trombotsito- y leucopenia, edema de la cara, ojos y los pulmones, insuficiencia renal, y además de convulsiones, confusión y picazón en la piel.

Como tratamiento, debe dejar de tomar medicamentos y eliminar los síntomas de una sobredosis. Si el caso es grave, se requiere una diuresis forzada. El antídoto específico para este medicamento está ausente.

Interacciones con otras drogas

Cuando la rifampicina se combina con medicamentos metabolizados por el mismo sistema enzimático, la tasa metabólica de estos medicamentos puede aumentar y su actividad puede disminuir. Por lo tanto, es necesario mantener la concentración de fármaco correcta de estos medicamentos en la sangre: cambie su dosis al comienzo del uso de rifampicina y después de suspender el tratamiento con ella.

La rifampicina aumenta la tasa metabólica de PM: antiarrítmicos (por ejemplo, mexiletina, disopiramida, y, además, propafenona, quinidina y tocainida), bloqueadores beta (tales como bisoprolol o propranolol), bloqueadores de los canales de Ca2 + (tales como verapamilo, diltiazem, la nimodipina y además de esto, nifedipina, nicardipina, isradipina y nisolpidin) y SG (digoxina y digitoxina). También como anticonvulsivos (fenitoína y carbamazepina), fármacos psicotrópicos (tales como haloperidol o aripiprazol), tricíclicos (amitriptilina y nortriptilina), hipnóticos, ansiolíticos (zolipidema benzodiazepina y diazepam y zopiclona) y barbitúricos.

Además, también afecta a los trombolíticos (antagonistas del grupo de la vitamina K) y anticoagulantes del tipo indirecto. Se requiere controlar el tiempo de protrombina todos los días o con una periodicidad suficiente para determinar la dosis óptima de anticoagulante.

Un efecto similar parece antimicóticos (fluconazol, ketoconazol, y además, terbinafina, voriconazol e itraconazol), antivirales (incluyendo indinavir, amprenavir, saquinavir y nelfinavir, y además de efavirenz, lopinavir, atazanavir, y nevirapina), y fármacos antibacterianos (tales como dapsona, teliromitsin, doksilitsin y cloranfenicol, fluoroquinolonas y claritromicina) y corticosteroides (sistémicos).

De esta manera, los anti-estrógenos (toremifeno, tamoxifeno y gestrinona), los estrógenos, los anticonceptivos hormonales y los gestágenos también se ven afectados. Se recomienda a las mujeres que usan el OC que utilicen anticonceptivos no hormonales en el tratamiento con rifampicina. Además también las hormonas tiroideas (tales como levotiroxina), clofibrato, fármacos orales antidiabéticos (por ejemplo, tales como tolbutamida, y thiazolinedione hloropamid).

La influencia ejercida sobre inmunosupresor (ciclosporina con sirolimus y tacrolimus), fármacos citotóxicos (erlotinib, y imatinib, irinotecan), losartan, analgésicos opioides, y en adición a, la metadona, la quinina, praziquantel, riluzol.

La misma actividad se observa con respecto a los antagonistas selectivos de receptores de serotonina (ondansetrón), teofilina, diuréticos (eplerenona) y, además, las estatinas se metabolizan a través de CYP 3A4 (esto puede ser simvastatina).

Debido a la combinación de atovacuona y rifampicina, la concentración en el suero sanguíneo de la primera disminuye, mientras que la segunda aumenta por el contrario. En el caso de la combinación con ketoconazol, la concentración de ambos fármacos disminuye.

La combinación con enalapril reduce la concentración de su producto de degradación activa (enalaprilato) en la sangre. Por lo tanto, dependiendo de la condición del paciente, puede ser necesario ajustar la dosis del medicamento.

La conexión con medicamentos antiácidos puede causar una desaceleración en la absorción de rifampicina, por lo que se recomienda tomarla al menos 1 hora antes de usar antiácidos.

En combinación con Biseptolum y probenecid, la concentración de rifampicina en la sangre aumenta.

Debido a la combinación con saquinavir o ritonavir, aumenta el riesgo de desarrollar hepatotoxicidad, por lo que está prohibido combinarlos con rifampicina. Además, la hepatotoxicidad puede desarrollarse cuando se combina con isoniazida y halotano. No se recomienda combinar rifampicina con este último, y cuando se usa concomitantemente con isoniazida, se debe controlar cuidadosamente la función hepática.

Cuando se combina con sulfasalazina, la concentración de sulfapiridina en el plasma disminuye. Esto suele deberse al hecho de que se altera el equilibrio de la microflora intestinal, donde tiene lugar la conversión de sulfasalazina en sulfapiridina y mesalamina.

Debido a la combinación con pirazinamida (ingesta diaria durante 2 meses), pueden producirse anormalidades graves en la función hepática (hay evidencia de un desenlace fatal). Tal compuesto solo se permite si la condición se monitorea cuidadosamente y si el posible uso es mayor que el riesgo de desarrollar hepatotoxicidad y muerte.

La recepción simultánea con clozapina o flecainida aumenta el efecto tóxico sobre la médula ósea.

Cuando se combina con el ácido paraaminosalicílico LS, que contiene bentonita, para obtener la concentración necesaria de medicamentos en la sangre, debe observar la brecha entre su uso (al menos 4 horas).

Como resultado de un compuesto con ciprofloxacina o claritromicina, la concentración de rifampicina puede aumentar.

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Condiciones de almacenaje

Mantenga en un lugar que esté cerrado a la luz del sol y la humedad, y el acceso a los niños. Condiciones de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Macox puede usarse durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.