Maksgistin

Maxigistine es un medicamento utilizado para eliminar diversos trastornos vestibulares.

Indicaciones Maksgistin

Entre las indicaciones para el uso de la droga:

• La enfermedad de Meniere, que se caracteriza por 3 signos principales - mareos (en algunos casos, con vómitos y náuseas), pérdida de la audición y la aparición de ruido en los oídos;
• terapia sintomática para eliminar el vértigo vestibular, que tiene una naturaleza diferente.

Forma de liberación

Producido en forma de tabletas. Una ampolla contiene 10 tabletas. Embalado en 3 o 6 placas de ampolla.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción en el cuerpo del componente activo del fármaco (betagistina) es poco conocido. Entre las hipótesis más confiables están las siguientes:

La exposición de la sustancia activa sobre la estructura histaminérgicos: tiene una actividad interna parcial contra los receptores H1 y además realiza antagonista de los receptores (H3) de la histamina en los tejidos neuronales y débilmente afecta a los receptores H2 de histamina. Además, la betahistina aumenta la tasa de metabolismo y la liberación de este componente al bloquear los receptores H3 (presinápticos), lo que induce una disminución en su número.

La betahistina aumenta el flujo sanguíneo coclear para la región del cerebro, y - mejora la circulación sanguínea en los recipientes de proceso, que se encuentran en el oído interno (estría vascular) - debido a una atenuación de tensión de los esfínteres precapilares implicados en la microcirculación en el oído interno. Además, el principio activo ayuda a acelerar la intensidad del flujo sanguíneo cerebral.

La betagistina estimula la compensación vestibular: aumenta la tasa de recuperación del aparato vestibular en animales con neurrectomía unilateral. Esta sustancia se logra al mejorar la regulación de la liberación y el metabolismo de la histamina, y además actúa como un antagonista de los receptores H3. En el tratamiento de este medicamento después de neyrektomii en humanos, también, el período de restauración de la funcionalidad del aparato vestibular se acorta.

La betagistina influye en la actividad neuronal dentro de los núcleos vestibulares, de acuerdo con la dosis, ralentiza la formación de sus potenciales de pico dentro de los núcleos medial y lateral.

Farmacocinética

Después del uso interno, la betahistina se absorbe casi por completo del tracto digestivo y se absorbe con la suficiente rapidez. Además, el fármaco pasa rápidamente el proceso de metabolismo, como resultado de lo cual se forma ácido piridil-2-acético, que es el producto de la desintegración. La acumulación de beta-histidina en el plasma sanguíneo es muy baja, por lo que todas las pruebas farmacocinéticas se realizan al determinar el nivel de concentración de su producto de descomposición en la orina.

En el caso de comer el medicamento con alimentos, el índice de concentración máxima disminuye en comparación con el mismo nivel cuando se administra con el estómago vacío. Pero la absorción completa de la sustancia activa en ambas situaciones es la misma: esta es una señal de que la comida se inhibe solo por el proceso de absorción.

Con proteínas plasmáticas, la beta-histidina se une a menos del 5%.

La betahistina absorbida se convierte casi por completo en ácido piridil-2-acético (que no tiene actividad farmacológica). La acumulación interna de este metabolito en la orina y el plasma sanguíneo alcanza un máximo 1 hora después de que se consume el medicamento. Esta cifra disminuye con una vida media de aproximadamente 3,5 horas.

La excreción de ácido piridil-2-acético ocurre junto con la orina. Después de consumir el medicamento en una dosis de 8-48 mg, alrededor del 85% de la sustancia se detecta en la orina. A través de los riñones, o junto con las heces, el ingrediente activo se excreta en pequeñas cantidades.

La tasa de excreción no cambia dependiendo de la dosis del medicamento; esto indica que la farmacocinética de betagistina es lineal. Esto nos permite considerar que la ruta metabólica utilizada es insaturada.

Dosificación y administración

En una dosis de 24-48 mg, se debe tomar (la dosis debe dividirse en varios métodos). Las tabletas con un volumen de 8 mg se deben tomar 1-2 veces por dosis tres veces al día. Las tabletas con un volumen de 16 mg se deben tomar por 0.5-1 piezas también tres veces al día. Las tabletas con un volumen de 24 mg se deben tomar dos veces al día para el primer artículo.

Se recomienda tomar el medicamento después de comer, y la dosis debe seleccionarse individualmente para cada paciente de acuerdo con el efecto obtenido.

La relajación de los síntomas en casos individuales comienza a manifestarse solo después de 2-3 semanas de tratamiento. A veces, el efecto necesario puede lograrse solo después de varios meses de uso de drogas. Existe información de que, al prescribir terapia en las primeras etapas de la enfermedad, es posible prevenir su progresión o pérdida de audición en una etapa posterior.

Uso Maksgistin durante el embarazo

Dado que no hay información necesaria sobre el uso del medicamento durante el embarazo, no se recomienda su uso durante este período. Las excepciones son solo casos de necesidad urgente.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• presencia de intolerancia individual a los elementos de las drogas;
• feohromocytoma.

Efectos secundarios Maksgistin

Entre los efectos secundarios de tomar Maxigistin:

• órganos del sistema digestivo: manifestaciones dispépticas y náuseas, manifestaciones menores de indigestión (flatulencia, así como vómitos y síndrome gastrointestinal). Todas estas manifestaciones generalmente ocurren después de una reducción en la dosificación o la ingesta de medicamentos junto con los alimentos;
• órganos de la Asamblea Nacional: la aparición de dolores de cabeza;
• sistema inmune: hipersensibilidad en forma de anafilaxia, etc.
• piel con tejido subcutáneo: reacciones alérgicas al tejido adiposo debajo de la piel, así como a la piel, como erupciones, urticaria, picazón o edema de Quincke.

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Sobredosis

Hay datos sobre varios casos de sobredosis por Maxigistin, cuando se usa el medicamento en una dosis de hasta 640 mg mg. En este caso, los pacientes mostraron síntomas moderados o leves, como una sensación de somnolencia, náuseas y dolor en el abdomen. Complicaciones más peligrosas (como la aparición de convulsiones, el desarrollo de trastornos cardiopulmonares) se desarrollaron en el caso del uso intencional de betagistina en dosis altas (especialmente cuando se combina con una sobredosis de otras drogas).

Para la eliminación de trastornos, se prescribe un tratamiento de soporte y sintomático.

Interacciones con otras drogas

La información obtenida después de los estudios in vitro muestra que el metabolismo de la sustancia activa de Maxigistin se suprime cuando se combina con medicamentos que ralentizan la actividad de la MAO (entre estos elementos se encuentra la selegilina, que es un subtipo de MAO). Por lo tanto, se debe tener cuidado al combinar estos medicamentos durante el tratamiento.

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, en el caso de la interacción de este componente con los antihistamínicos en teoría, la efectividad de cualquiera de estos fármacos puede verse afectada.

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Condiciones de almacenaje

Es necesario mantener el medicamento en condiciones estándar que son inaccesibles para los niños. La temperatura no debe exceder los 25 ° C.

Duracion

Maxigistine se puede usar durante 2 años después de la fabricación del medicamento.