Matrificado

Matrifen es una categoría de medicamentos opiáceos.

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Indicaciones de matrificado

Se usa para eliminar el síndrome de dolor crónico (en forma grave), que puede ser suprimido exclusivamente con la ayuda de opiáceos.

Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en forma de un parche (sistema terapéutico transdérmico), que se empaqueta en bolsas especiales, 1, 3, 5, 10 o 20 de estos paquetes dentro del paquete.

Farmacodinámica

Matryfen es un parche transdérmico que asegura una penetración constante de la sustancia de fentanilo en el cuerpo. Este componente pertenece al grupo de los opiáceos, mostrando una afinidad principalmente por los receptores μ. Las principales propiedades medicinales de la droga son sedantes y analgésicos.

Farmacocinética

El parche transdérmico promueve la penetración sistémica progresiva de fentanilo en el cuerpo (este período lleva más de 72 horas). El tiempo de liberación del componente de acuerdo con el área procesada del cuerpo es:

• 12,5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / hora - 16,8 cm ²;
• 75 ug / hora - 25,2 cm ²;
• 100 g / hora - 33,6 cm ².

Absorcion

Después de realizar las primeras aplicaciones terapéuticas de los valores séricos parche de fentanilo aumentó alineando gradualmente a menudo aproximadamente 12-24 horas m, y aún más que se mantiene dentro de estos indicadores de toda la vida restante del fármaco (un período total de 72 horas).

Después de usar la segunda aplicación dentro del suero, se observan los parámetros de equilibrio del fármaco, que persisten hasta que se aplica el nuevo parche (del mismo tamaño).

La absorción de fentanilo puede ser ligeramente diferente en diferentes sitios de aplicación. Se observó una tasa de absorción ligeramente reducida de la sustancia (aproximadamente 25%) durante las pruebas realizadas con la participación de voluntarios. Las aplicaciones se realizaron en el esternón y se compararon con los valores de absorción para el tratamiento de la espalda y la parte superior del brazo.

Distribución.

La síntesis de proteínas del fentanilo en el plasma sanguíneo es del 84%.

Biotransformación.

El ingrediente activo tiene una farmacocinética lineal y su metabolismo se produce principalmente dentro del hígado con la participación del elemento CYP3A4. El producto principal de la descomposición es el componente inactivo de norfentanil.

Excreción

Después de eliminar el parche terapéutico, la disminución de los valores de fentanilo sérico ocurre gradualmente: aproximadamente 50% durante 13-22 horas (en un adulto) o 22-25 horas (en un niño). La continua absorción del fármaco de la superficie de la piel ralentiza el proceso de eliminación de la sustancia del suero (en comparación con el mismo proceso después de la inyección IV). Aproximadamente el 75% de los medicamentos se excretan en la orina (la mayoría se encuentran en forma de productos de descomposición, en forma inalterada se produce menos del 10%). Aproximadamente el 9% de la dosis se excreta con heces (principalmente como productos de descomposición).

Dosificación y administración

Durante la dosis PM primer uso (tamaño utilizado por el sistema) se seleccionan en vista de nivel del paciente de la tolerancia a la droga y de su estado de salud, el uso previo de opiáceos, y el grado de gravedad de la enfermedad y la terapia concomitante con el uso de medicamentos.

Las personas que no han usado previamente analgésicos narcóticos, primero prescriben una dosis que no exceda los 25 mcg / h.

Durante la transición del uso parenteral o interno de los opiáceos al tratamiento con fentanilo, se debe seleccionar la dosis inicial. Primero, debe calcular el tamaño de la dosis de analgésicos que se han utilizado en las últimas 24 horas y luego transferir la cantidad resultante a una porción adecuada de morfina, utilizando los datos que figuran a continuación.

Porciones de medicamentos que son similares a la analgesia en sus efectos:

• morfina: cuando se administra en / m - 10 mg; con la introducción de p / o - 30 mg (si es un procedimiento regular) y 60 mg (si es una inyección de una vez o intermitente);
• hidromorfona: introducción en / m - 1,5 mg; introducción de p / o - 7.5 mg;
• metadona: inyección intramuscular - 10 mg; administración n / o - 20 mg;
• oxicodona: inyección IM - 10-15 mg; administración p / o - 20-30 mg;
• levorfanol: método IM - 2 mg; método p / o - 4 mg;
• oxymorhin: en el modo / m - 1 mg; método n / o - 10 mg (procedimiento rectal);
• dimorfina: administración en / m - 5 mg; introducción p / o - 60 mg;
• petidina: inyección IM - 75 mg;
• codeína: administración de p / o - 200 mg;
• buprenorfina: inyección IM - 0.4 mg; n / o administración: 0,8 mg (método sublingual);
• cetobemidona: método IM - 10 mg; método p / o - 30 mg.

La dosis inicial de Matryfen, que se calcula teniendo en cuenta la porción oral diaria de morfina:

• con una porción diaria de morfina (por vía oral) inferior a 135 mg / día - Matryfen a una dosis de 25 mcg / h;
• La porción diaria de morfina en el rango de 135-224 mg - la dosis de Matryfen es 50 μg / h;
• una porción diaria de morfina dentro de 225-314 mg - el tamaño de la dosis de Matryfen es igual a 75 μg / h;
• una porción diaria de morfina dentro de los límites de 315-404 mg - Matryfen en una dosis de 100 mcg / h;
• dosificación de morfina dentro de 405-494 mg / día - la dosis de Matryfen es 125 μg / h;
• en la recepción durante un día dentro de 495-584 mg mg de morfina - el tamaño de una dosis de Matriphenum es igual a 150 mkg / hora;
• consumo por día de 585-674 mg mg de morfina, el tamaño de la dosis del parche, 175 mcg / h;
• uso por día 675-764 mg mg de morfina - una dosis de yeso - 200 mcg / h;
• uso de 765-854 mg / día de morfina; el tamaño de la dosis del parche es 225 μg / h;
• dosis por día dentro de 855-944 mg de morfina - parche a una dosis de 250 mcg / h;
• una porción de morfina dentro de 945-1034 mg / día - Matryfen en la cantidad de 275 μg / h;
• una dosis diaria de morfina en el rango de 1035-1124 mg - parche de Matryfen a una dosis de 300 mcg / h.

Evaluar el efecto analgésico máximo inicial del medicamento puede ser al menos 24 horas después de la aplicación. Esto se debe al hecho de que el aumento en los valores de fentanilo sérico durante las primeras 24 horas se lleva a cabo gradualmente.

Para hacer una transición exitosa de un medicamento a otro, se requiere cancelar el curso anestésico previo gradualmente después de la aplicación de la dosis inicial del parche, hasta que se estabilice su efecto analgésico.

Selección de tamaños de dosis y el proceso de tratamiento de mantenimiento.

Se requieren cambios en los parches transdérmicos a intervalos de 72 horas. Las dosis se seleccionan para cada paciente individual, teniendo en cuenta los índices de lograr el nivel analgésico requerido. Con un notable debilitamiento del efecto analgésico después de 48 horas, el parche puede reemplazarse en este intervalo de tiempo. En ausencia de un efecto analgésico adecuado después de usar la primera aplicación, es necesario comenzar a aumentar la dosis 3 días después, y hacer esto hasta que se logre el efecto analgésico correcto.

A menudo, una dosis única se incrementa en 12.5 o 25 mcg / h, pero debe tenerse en cuenta la afección en la que está presente el paciente, así como la necesidad de una terapia adicional. Para obtener una dosis superior a 100 μg / h, se pueden aplicar varios parches médicos simultáneamente. En algunos pacientes, puede haber una necesidad de métodos adicionales o alternativos de administración de opiáceos en el caso de una dosificación del parche superior a 300 μg / h.

Durante la transición del uso prolongado de morfina al fentanilo, es posible el desarrollo del síndrome de abstinencia, incluso a pesar del efecto analgésico adecuado. Cuando se desarrolla un trastorno de este tipo, se requieren pequeñas dosis de morfina con exposición a corto plazo.

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Uso de matrificado durante el embarazo

No hay información sobre la seguridad del uso de parches transdérmicos con fentanilo en mujeres embarazadas. Las pruebas en animales han revelado la presencia de efectos tóxicos en el sistema reproductivo. Se desconoce el posible riesgo para una persona, pero se observó que un fentanilo IV anestésico puede atravesar la placenta humana.

El uso continuado de Matryfen en mujeres embarazadas puede conducir al desarrollo de un síndrome de abstinencia del recién nacido.

Está prohibido aplicar el yeso durante las peleas o durante el parto (esto incluye el procedimiento de cesárea), ya que la sustancia activa penetra en la placenta y puede provocar la inhibición de los procesos respiratorios en el feto o el bebé recién nacido.

El fentanilo cae en la leche materna y puede provocar un efecto sedante en el bebé o provocar la supresión de su actividad respiratoria. Debido a esto, debe dejar de amamantar mientras usa Matryfen.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• bebés hasta 2 años de edad;
• aumento de la sensibilidad a los elementos contenidos en el parche;
• está prohibido su uso para eliminar el dolor agudo (o que surge en el período postoperatorio), por lo tanto, cómo elegir una dosis en poco tiempo no funcionará, y esto aumenta el riesgo de supresión de la función respiratoria, que puede ser potencialmente mortal;
• con formas severas de depresión respiratoria;
• con lesiones del sistema nervioso central en un grado severo;
• en combinación con MAOI o en el caso de su uso en un período de menos de 2 semanas antes de usar Matryfen.

Efectos secundarios de matrificado

El efecto secundario más peligroso de la droga es la supresión de la actividad respiratoria. Además, puede aparecer:

Trastornos de la psique: a menudo hay una sensación de somnolencia. A menudo, se desarrolla una sensación de ansiedad, confusión, nerviosismo y, además, un estado de depresión, sedación, pérdida del apetito y alucinaciones. Algunas veces hay amnesia, un estado de agitación, euforia o insomnio. Hay una sola aparición de astenia, un estado de ideas delirantes y problemas con la función sexual;

Lesiones del sistema nervioso central: con mayor frecuencia hay dolores de cabeza y una sensación de somnolencia. A veces la parestesia se desarrolla con temblores y problemas con el habla. Ataques mioclónicos de marca única de naturaleza no epiléptica, así como ataxia;

Reacciones de los órganos visuales: ocasionalmente desarrolla ambliopía;

Las infracciones de la función SSS: a veces surge la taquicardia o la bradicardia, también la presión sube / baja. Ocasionalmente, se observa vasodilatación o arritmia;

Problemas en el trabajo del sistema respiratorio: a veces marca hipoventilación o disnea. La apnea, la faringitis o la hemoptisis ocurren esporádicamente, y además de esto hay supresión de procesos respiratorios, laringoespasmo y obstrucción pulmonar;

Trastornos del tracto digestivo: con mayor frecuencia se observan vómitos con náuseas y estreñimiento. A menudo hay manifestaciones dispépticas o xerostomía. A veces la diarrea comienza. Ocasionalmente se desarrollan hipo. Hinchazón simple u obstrucción intestinal se observa;

Manifestaciones inmunológicas: la anafilaxia se desarrolla esporádicamente;

Lesiones de la capa subcutánea y la superficie de la piel: con mayor frecuencia desarrolla hiperhidrosis o picazón. Además, a menudo se observan manifestaciones cutáneas locales. Algunas veces hay eritema o sarpullido. Eritema con prurito, así como la erupción pasan principalmente después del día después de la eliminación del yeso;

Trastornos de la función del sistema de micción y los riñones: algunas veces notan un retraso en la micción. Se observan dolores simples en urea u oliguria;

Lesiones sistémicas: ocasionalmente se desarrolla una sensación de frío o hinchazón;

Otras violaciones: en el caso del uso prolongado del parche, puede haber tolerancia en relación con las drogas y, además, dependencia de una naturaleza mental y física. Los signos de abstinencia causados por los opiáceos (como vómitos, temblores, náuseas, diarrea y ansiedad) aparecen como resultado del cambio de los analgésicos narcóticos usados anteriormente a Matrifen.

Sobredosis

Signos de intoxicación: una sobredosis de la droga se desarrolla en forma de prolongar sus efectos medicinales, tales como coma, sensación de inhibición y supresión de la actividad respiratoria con respiración periódica o cianosis. Entre otras manifestaciones, tono muscular debilitado, hipotermia con hipotensión, así como bradicardia. Síntomas de toxicidad: el desarrollo de sedación profunda, miosis, ataxia, convulsiones y, además, la supresión de la función respiratoria (esta es la característica principal).

Para hacer frente a la supresión de la actividad respiratoria, se requieren medidas inmediatas, que incluyen la eliminación de la curita y, además, un efecto verbal o físico sobre la víctima. Además, se le exige que administre una sustancia llamada naloxona, que es un antagonista específico de los opiáceos.

Los adultos primero deben ingresar 0.4-2 mg de naloxona clorhidrato por vía intravenosa. Si hay tal necesidad, esta porción se introduce después de cada 2-3 minutos, o en su lugar lleva a la inyección continua de 2 mg de fármaco, que se diluye en 0,9% de solución de cloruro de sodio (500 ml) o solución de dextrosa al 5% (volumen 0,004 mg / ml). Velocidad de inyección en curso debe ser ajustada, teniendo en cuenta la anteriormente realizada por infusión en bolo, y la reacción se ve afectado.

Si no es posible realizar una inyección IV, se permite administrar el agente n / c o en el modo / m. Cuando la naloxona se administra mediante tales métodos, la aparición de su efecto se ralentizará en comparación con la inyección intravenosa. Pero al mismo tiempo, el IM prolonga el tiempo de exposición al medicamento.

La supresión de la función respiratoria debido a la intoxicación con fentanilo puede durar más tiempo que la de la naloxona. Al eliminar el efecto narcótico, el dolor agudo puede aumentar y, además de esto, comienza la liberación de catecolaminas. Es muy importante llevar a cabo el tratamiento intensivo correcto, si surge una necesidad.

Con una disminución significativa de la presión (que dura mucho tiempo), es necesario tener en cuenta la hipovolemia y controlar la salud inyectando los volúmenes necesarios de líquido por vía parenteral.

Interacciones con otras drogas

La aplicación combinada con otras funciones depresores del CNS (aquí incluyen tranquilizantes, sedantes y fármacos hipnóticos, opioides, anestésicos sistémicos, relajantes musculares, sedantes tipo antihistamínicos y fenotiazina con alcohol), el desarrollo de posibles aditivos efectos sedantes. Además, puede producirse hipotensión con hipoventilación, así como sedación profunda o un estado de coma. Por lo tanto, con el uso simultáneo de los medicamentos anteriores con Matryfen, es necesario controlar constantemente la condición del paciente.

El fentanilo es una sustancia con un alto nivel de aclaramiento. Se metaboliza rápidamente y en grandes cantidades (principalmente con la participación de la hemoproteína CYP3A4).

Cuando la combinación de forma transdérmica de drogas fentanilo inhibir la actividad de elemento de CYP3A4 (entre los ketoconazol, voriconazol y fluconazol, ritonavir, y además, itraconazol, claritromicina, diltiazem con troleandomicina, amiodarona nefazodona y verapamilo nelfinavir) niveles en plasma de la sustancia activa Matrifena puede aumentar. Debido a esto, el efecto farmacológico del fármaco puede potenciarse o alargarse. También reacción similar puede exhibir efectos secundarios que pueden causar la inhibición de la actividad respiratoria en el pesado grado. En tales casos, debe brindar la mejor atención y controlar muy cuidadosamente la condición de una persona. Está prohibido combinar estos medicamentos si no puede proporcionar una monitorización cuidadosa constante del paciente.

El parche transdérmico está prohibido designar a personas que necesitan la aplicación simultánea de IMAO. Existe evidencia de que los IMAO están potenciando los efectos de los opiáceos, especialmente en personas con insuficiencia cardíaca. Debido a esto, está prohibido usar fentanilo durante 2 semanas después de la abolición de la terapia con el uso de IMAO.

Está prohibido combinar Matryfen con nalbufina y buprenorfina, así como pentazocina. Estas sustancias actúan como antagonistas parciales de los efectos individuales de los medicamentos (como la analgesia) y pueden provocar la aparición de síntomas de abstinencia en personas adictas a los opiáceos.

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Condiciones de almacenaje

Matrifen debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe exceder los 25 ° C.

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Duracion

Matryfen puede usarse durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del yeso médico.