Nantritis

Nantaride es un fármaco antipsicótico eficaz.

Indicaciones de nantair

Indicado cuando:

• esquizofrenia;
• ataques maníacos de naturaleza moderada o grave, que se desarrollan como resultado de trastornos bipolares.

Forma de liberación

Producido en tabletas. El volumen de 25 mg - 10 piezas por blister; Dentro de un solo paquete contiene 3 placas blister. El volumen de 100 mg - 10 piezas por blister; dentro de un paquete 3 o 6 placas de ampolla. El volumen de 200 mg - 10 piezas en la ampolla; en una caja separada contiene 6 placas de ampolla. El volumen de 300 mg - 10 tabletas dentro de la placa blíster; en un paquete - 6 ampollas.

Farmacodinámica

Quetiapina tiene un perfil atípico, que es ligeramente diferente del perfil inherente a los antipsicóticos estándar. En caso de uso prolongado, la sustancia no causa hipersensibilidad al receptor de dopamina (D2). Las dosis que pueden bloquear el conductor D2 pueden provocar solo una intensidad débil de catalepsia.

En fármaco recepción constante tiene un efecto selectivo sobre la estructura límbico, ya que facilita el proceso de la inhibición de la despolarización de las neuronas en el mesolímbico (pero no en las neuronas en la composición que contiene nigrostrialny dopamina). La sustancia activa solo provoca manifestaciones motoras extrapiramidales negativas en cantidades mínimas y, muy probablemente, no puede causar el desarrollo de la etapa tardía de la discinesia.

Las pruebas in vitro han demostrado que los procesos del metabolismo de la quetiapina a través de la hemoproteína 450 se llevan a cabo utilizando la enzima SURCA4. Resultó que la sustancia activa con sus productos de descomposición en una pequeña medida bloquea la acción de la hemoproteína P450 1A2, y también 2C9 con 2C19 y 2D6 con 3A4. Pero esto solo puede ocurrir a una concentración que puede ocurrir cuando se inyecta una dosis, no menos de 10-20 veces más que el estándar diario (es decir, 300-450 mg).

Obtenido a partir de la información de la prueba in vitro indica que la posibilidad de bloquear apreciable la sustancia fármaco activo, dependiendo de la hemoprotein y P450 utiliza en combinación con quetiapina, extremadamente improbable. Los experimentos muestran que el componente activo es capaz de inducir la actividad de microsomal enzmov incluido en el hemoprotein estructura 450. Al mismo tiempo, en virtud de pruebas de interacción específicos de fármacos que se llevaron a cabo en pacientes con psicosis, no hubo un aumento de la actividad de los pasos 450 hemoprotein (quetiapina inducido).

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la quetiapina se absorbe bien y se metaboliza internamente. Los principales productos de descomposición que se encuentran dentro del plasma no tienen un efecto farmacológico notable. La combinación con la comida no afecta el nivel de biodisponibilidad de la sustancia. La vida media es de aproximadamente 7 horas. Alrededor del 83% del componente se sintetiza con una proteína plasmática.

Las propiedades farmacocinéticas de los fármacos son lineales y no difieren según el sexo. El valor medio del aclaramiento en pacientes con el trastorno en el riñón (en un grado grave - QC <30 ml / minuto / 1,7Zm ² ) reduce en un 25%, aunque el nivel individual de despeje continúa estar en un intervalo que es característica de la función renal sana.

Una parte significativa de la quetiapina pasa el metabolismo dentro del hígado. Cuando se inyecta un ingrediente marcado con un radionúclido, menos del 5% se excreta sin cambios junto con las heces y la orina. Alrededor del 73% del elemento radiactivo se excreta en la orina y el 21% restante, con heces.

En personas con trastornos en el trabajo del hígado (con un estadio estable de cirrosis hepática), el valor promedio del aclaramiento de la sustancia quetiapina se reduce en un 25%. Debido a que este componente se metaboliza principalmente dentro del hígado, las personas con problemas en el trabajo de este cuerpo deben aumentar su rendimiento en plasma. Como consecuencia, puede ser necesario ajustar el ajuste de la dosis en tales pacientes.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse por vía oral, en la cantidad de 1 tableta dos veces al día con alimentos o cualquier otro alimento.

Para la esquizofrenia, durante los primeros 4 días del curso, es necesario beber 50 mg de LS el primer día, 100 mg de fármaco el segundo día, 200 mg el tercer día y 300 mg el cuarto día. Además, la dosis diaria requerida se establece en el rango de 300-450 mg. En relación con la efectividad de los medicamentos y su tolerancia al paciente, la dosis diaria puede ajustarse en el rango de 150-750 mg. A la esquizofrenia por un día es posible aceptar no más de 750 mg del medicamento.

Al eliminar los ataques maníacos que se desarrollan contra los trastornos bipolares, durante los primeros 4 días, la dosis diaria es de 100 mg (día 1), 200 mg (día 2), 300 mg (día 3) y 400 mg (4º día). Además, el día 6, se permite aumentar la dosis diaria a 800 mg. El aumento de la dosis debe ser gradual: no puede aumentarlo en más de 200 mg por día.

De acuerdo con el efecto del fármaco y la tolerabilidad de los medicamentos, la dosis diaria puede variar entre 200-800 mg. A menudo la dosis más efectiva es 400-800 mg por día. Durante el tratamiento de los ataques de manía, se permite tomar no más de 800 mg por día.

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Uso de nantair durante el embarazo

No hay información sobre la eficacia y la seguridad del uso de drogas en mujeres embarazadas.

En el embarazo, las tabletas se pueden usar solo en los casos en que los posibles beneficios para una mujer exceden la probabilidad de manifestaciones de efectos secundarios fetales. Es necesario tener en cuenta que en los recién nacidos, cuyas madres recibieron quetiapina, hubo un desarrollo de síndrome de abstinencia.

No se sabe en qué cantidades el principio activo se excreta en la leche materna. Debido a esto, se recomienda abolir la lactancia durante el uso del medicamento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• hipersensibilidad al componente activo u otros elementos adicionales del medicamento;
• uso combinado con los siguientes inhibidores de la hemoproteína 450 SA4: proteasas de VIH, fármacos antimicóticos, nefazodona, claritromicina con eritromicina y derivados de azol;
• Debido a que no se han realizado investigaciones sobre la seguridad y eficacia del uso de tabletas en niños, Nantarid no se prescribe para este grupo de pacientes.

Efectos secundarios de nantair

Como resultado de tomar el medicamento, los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir:

• manifestaciones que afectan a la linfa y al sistema hematopoyético: el síntoma más común es la leucopenia. Ocasionalmente se desarrolla eosinofilia y, en casos raros, neutropenia;
• órganos del sistema inmune: a menudo hay una mayor sensibilidad;
• manifestaciones patológicas que afectan el sistema alimentario y el metabolismo: se desarrolla una sola diabetes mellitus o hiperglucemia;
• órganos de la Asamblea Nacional: a menudo hay dolores de cabeza, una sensación de somnolencia y mareos. El desarrollo del síncope también es muy común. Ocasionalmente, ocurren ataques epilépticos. Se desarrolla una forma tardía de discinesia;
• órganos CAS: con mayor frecuencia desarrolla taquicardia. También hay informes de que se extiende el intervalo QT, arritmias ventriculares, y además, la muerte súbita inexplicada, así como la insuficiencia cardíaca con taquicardia polimórfica de los ventrículos (el llamado Torsade de Pointes), que están asociados con el uso de neurolépticos y son característicos para esta categoría de drogas ; además de esto, ocurre un colapso ortostático;
• sistema respiratorio: desarrollo común del resfriado común;
• órganos del tracto digestivo: el desarrollo de estreñimiento y manifestaciones dispépticas, así como la sequedad de la mucosa oral;
• conducto biliar e hígado: ocasionalmente se produce ictericia. Soltero: desarrolla hepatitis;
• capa subcutánea y piel: el edema de Quincke o el síndrome de Stevens-Johnson se desarrolla de forma individual;
• mama y órganos reproductores: ocasionalmente se observa priapismo;
• Trastornos generales: a menudo puede haber una forma leve de astenia o hinchazón periférica. Ocasionalmente, se desarrolla la forma maligna del síndrome neuroléptico;
• datos de pruebas diagnósticas y de laboratorio: a menudo aumento de los valores plasmáticos de transaminasas (AST con ALT) y aumento de peso. A veces es posible aumentar la GGT, el colesterol total y además de los triglicéridos (en ayunas).

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Sobredosis

Solo hay información limitada sobre la sobredosis de drogas. Hay informes de personas que reciben hasta 20 g de drogas, pero en tales casos no hubo información sobre la muerte. La recuperación también se produjo sin el desarrollo de complicaciones. Extremadamente raros son los casos de muerte, la prolongación del intervalo QT, así como el coma.

Por lo general, los pacientes desarrollan somnolencia, taquicardia, sedación, así como una disminución en el nivel de presión arterial; estas manifestaciones surgen debido a las propiedades farmacológicas de los medicamentos.

Quetiapina no tiene un antídoto específico. Con el desarrollo de una intoxicación grave, se requiere considerar la opción de combinar varios medicamentos por separado, así como realizar una terapia intensiva urgente. Es necesario garantizar el libre acceso del aire a los pulmones (para liberar las vías respiratorias) y, además, la ventilación pulmonar requerida con la oxigenación. Al mismo tiempo, es necesario el monitoreo continuo de la operación de CAS y la terapia de apoyo con el uso de medicamentos. El monitoreo continuo con supervisión médica debe llevarse a cabo hasta que el paciente se recupere por completo.

Interacciones con otras drogas

Debido a que el componente activo del fármaco tiene un efecto primario sobre el sistema nervioso central, es necesario combinarlo cuidadosamente con otros medicamentos que son efectivos para este sistema. También es necesario abstenerse de beber alcohol.

La medicación combinada con inductores de enzimas hepáticas (p. Ej., Carbamazepina) puede reducir significativamente los efectos sistémicos de la quetiapina.

Se requiere una atención especial utilizada en la combinación de medicamentos alargamiento del intervalo QT (entre ellas los neurolépticos, fármacos antiarrítmicos (Categoría IA, y III), mesoridazina con halofantrina, levometadila acetato pimozida, tioridazina, moxifloxacina y gatifloxacina con esparfloxacino, y además de mefloquina , cisaprida, dolansetrona mesilato y sertindol).

Se debe tener precaución cuando la recepción simultánea con risperidona, así como medicamentos, provocando un desequilibrio electrolítico (diuréticos tiazídicos - hipopotasemia), ya que aumentan el riesgo de arritmias en una forma maligna.

El proceso de biotransformación del componente activo del fármaco en el sistema de hemoproteína 450 se lleva a cabo principalmente usando una enzima tipo P450 SURCA4. La combinación de 25 mg de quetiapina con el inhibidor de ketoconazol del elemento SURCA4 promovió un aumento (en 5-8 veces) del nivel de AUC. Debido a esto, se prohíbe combinar el medicamento con inhibidores del elemento SURCA4. Tampoco puedes tomar quetiapina, jugo de pomelo exprimido.

Para determinar las propiedades farmacocinéticas de la quetiapina en pacientes que toman el medicamento muchas veces, se le dio antes del tratamiento con carbamazepina (un inductor de enzimas hepáticas microsomales), y durante el curso en sí. Debido a la mayor eliminación, el nivel de AUC de quetiapina, que se aplicó por separado, disminuyó al 13% (promedio), pero este indicador fue más significativo en pacientes individuales. Como resultado de esta interacción, sus valores plasmáticos han disminuido, lo que también puede afectar la efectividad de Nantarid.

Cuando se combinan fármacos con fenitoína (es otro inductor de enzimas hepáticas microsómicas), significativamente (en un 450%) aumenta la velocidad de aclaramiento de la quetiapina.

Las personas que usan drogas inductoras de enzimas hepáticas microsomales pueden usar Nantaride solo en casos en que el médico tratante cree que el uso posible de su uso excederá la necesidad de cancelar el uso del inductor. También es necesario tener en cuenta que cualquier cambio en el proceso de terapia con la ayuda de un inductor microsomal se lleva a cabo de forma gradual. Si es necesario, debe reemplazarlo con un medicamento que no tenga propiedades similares (por ejemplo, use valproato sódico).

El uso combinado con ciertos antidepresivos (imipramina, que es un inhibidor elemento SUR2D6 y fluoxetina - elementos inhibidores de SURZA4, y CYP2D6), no tiene efecto marcado sobre las propiedades farmacocinéticas de quetiapina.

No hubo un efecto notable en la farmacocinética de los medicamentos, y cuando se combina con los siguientes antipsicóticos, haloperidol y risperidona. Sin embargo, en el caso de la combinación con tioridazina, las tasas de eliminación de quetiapina aumentaron en un 70%.

No se observaron cambios en las características farmacocinéticas de quetiapina en el caso de administración simultánea con litio y cimetidina.

La combinación con valproato sódico tiene poco efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de ambos fármacos (desde un punto de vista farmacológicamente significativo).

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Condiciones de almacenaje

Mantenga las tabletas en un lugar inaccesible para los niños pequeños. Las temperaturas son de un máximo de 30 ° C.

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Duracion

Se permite el uso de Nantarides en el período de 2 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.