Naukom

Nakom es un medicamento con acción dopaminérgica y antiparkinsoniana.

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Indicaciones de nakoma

Se muestra con parálisis temblorosa, así como con el síndrome de Parkinson.

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Forma de liberación

Producido en tabletas, 10 piezas dentro de la primera ampolla. Un paquete contiene 10 placas blíster.

Farmacodinámica

La levodopa puede reducir la manifestación de la parálisis temblorosa al aumentar los niveles de dopamina en el cerebro. Al no pasar por GEB, la carbidopa previene el proceso de descarboxilación extracerebral de la sustancia de la levodopa, por lo que la cantidad de este elemento que penetra en el cerebro aumenta y se convierte en un componente de la dopamina.

La droga tiene un potente efecto farmacológico que excede la efectividad de la levodopa. Ayuda durante mucho tiempo mantener la concentración plasmática del fármaco de este elemento en dosis que son mucho menores que las utilizadas exclusivamente para la levodopa (aproximadamente 80%).

El efecto del medicamento sobre el cuerpo comienza ya el primer día después del inicio del curso (en algunos casos, después del uso de la primera dosis). El pico de su efectividad se alcanza después de 1 semana.

Farmacocinética

La absorción de levodopa del tracto gastrointestinal se produce con la suficiente rapidez, después de lo cual se lleva a cabo un metabolismo activo de esta sustancia. Aunque como resultado de este proceso se forman más de 30 diferentes productos de degradación, a menudo la levodopa se convierte en epinefrina con dopamina y norepinefrina.

Con el uso interno de medicamentos en una sola dosis en pacientes con parálisis del temblor, el valor máximo ocurre 1.5-2 horas más tarde, y el nivel efectivo de la sustancia se mantiene durante aproximadamente 4-6 horas. Los productos de Decay se excretan rápidamente junto con la orina: en aproximadamente 2 horas, aproximadamente un tercio de la dosis completa se excreta.

La vida media de la levodopa en el plasma es de aproximadamente 50 minutos. En el caso del uso combinado de carbidopa con levodopa, la vida media de este último se prolonga a aproximadamente 1,5 horas.

Con el uso oral de una dosis única de carbidopa, el tiempo pico es de 1.5-5 horas en personas con parálisis por tremor. El metabolismo de la sustancia se lleva a cabo en el hígado.

La sustancia inalterada se excreta junto con la orina. Por lo general, este proceso finaliza después de 7 horas y es igual a 35%.

Los principales productos de descomposición que se excretan en la orina son el ácido α-metil-tri-metoxi-4-hidroxifenilpropiónico y, además, el ácido α-metil-3,4-dihidroxifenilpropiónico. Estas sustancias representan aproximadamente el 14%, así como el 10% (respectivamente) de los productos de descomposición deducidos. Las concentraciones más bajas están representadas por dos productos de descomposición más, uno de los cuales es 3,4-dihidroxifenil-acetona, y el otro (de acuerdo con datos preliminares) es un elemento de N-metil-carbidopa. Los índices de cada uno de estos componentes constituyen un máximo del 5% del nivel total de los productos de descomposición. Dentro de la orina, la carbidopa también se determina en forma inalterada, pero los conjugados no se detectan.

El efecto de la carbidopa sobre el proceso del metabolismo de la levodopa: los índices plasmáticos de esta última aumentan bajo la influencia de la carbidopa. En el caso del uso previo de carbidopa, el nivel plasmático de levodopa se incrementa 5 veces (aproximadamente), y el período de mantenimiento de los valores medicinales dentro del plasma se prolonga de 4 a 8 horas. En el caso de una combinación de estas dos sustancias, los resultados del tratamiento son aproximadamente los mismos.

En el caso de un solo uso de levodopa en personas con parálisis del temblor que anteriormente usaban carbidopa, la vida media de la levodopa aumenta de 3 a 15 horas. Como resultado de la carbidopa, el nivel de levodopa aumenta (aproximadamente 3 veces). También se debe tener en cuenta que el uso preliminar de drogas de la carbidopa reduce el contenido de HVC y dopamina en la orina y el plasma.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, con la dosis diaria necesaria que se detecta después de una cuidadosa selección individual para cada paciente. Gracias a la forma de la tableta, se puede dividir sin problemas a la mitad.

Requisitos generales: debido a que la dosis se selecciona por separado para cada paciente, se puede ajustar individualmente no solo con respecto al tamaño, sino también a la frecuencia de uso. Las pruebas revelaron que la dofa-descarboxilasa de tipo periférico recibe la saturación requerida con carbidopa en el caso de que la última se use en una cantidad de aproximadamente 70-100 mg por día. Las personas que toman carbidopa en dosis más pequeñas pueden desarrollar vómitos con náuseas.

Cuando se prescribe Nakom, se permite el uso de medicamentos estándar para eliminar el parkinsonismo (excepto los que contienen solo levodopa), pero es necesario volver a seleccionar sus dosis.

La dosis estándar en las etapas iniciales es seleccionada por el médico tratante, teniendo en cuenta la enfermedad que se elimina, así como la respuesta del paciente a la medicación. Por lo general, la dosificación inicial consiste en 0,5 tabletas tomadas 1-2 veces por día. Pero esta cantidad de medicación puede no ser suficiente para proporcionar el tamaño de carbidopa requerido por el paciente, de modo que, si es necesario, se pueden agregar otras 0,5 tabletas de medicamentos (si se toma diariamente o cada dos días) si es necesario para lograr el efecto deseado.

El efecto de la medicación se manifiesta el primer día, en algunos casos, incluso inmediatamente después de la primera dosis. La eficacia de la droga a gran escala alcanza un máximo para el período de la primera semana.

Transición a un medicamento con medicamentos que contienen levodopa: la levodopa debe consumirse al menos 12 horas antes de usar Nakoma (o 24 horas si se usa levodopa con efecto prolongado). La dosis diaria de Nakoma debe proporcionar aproximadamente el 20% de la dosis diaria de levodopa utilizada previamente.

Las personas que toman levodopa en la cantidad de más de 1500 mg, en la etapa inicial deben tomar Nakom en la cantidad de 250/25 mg 3-4 veces al día.

Con el tratamiento de mantenimiento, el tamaño de la dosis del medicamento, si es necesario, puede aumentarse en 0,5-1 comprimido al día (o cada dos días) hasta que se alcance la dosis diaria máxima permitida (8 tabletas). Solo hay información limitada sobre el uso de carbidopa en una dosis diaria de más de 200 mg.

El tamaño máximo de la dosis recomendada es igual a 8 tabletas de medicina por día (2 g de sustancia de levodopa, así como 0.2 g de sustancia de carbidopa). Aproximadamente es 3 mg de sustancia carbidopa y 30 mg de sustancia levodopa por 1 kg (a un peso de 70 kg paciente).

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Uso de nakoma durante el embarazo

No hay información sobre los efectos del medicamento cuando es utilizado por mujeres embarazadas. Debe tenerse en cuenta que la combinación de carbidopa con levodopa conduce a cambios esqueléticos y viscerales en el cuerpo de los animales. Por lo tanto, se recomienda usar el medicamento solo cuando el posible beneficio para la mujer excederá la posibilidad de desarrollar una reacción negativa en el feto.

No hay información sobre la excreción de ingredientes activos en la leche materna. Hay un solo informe sobre el aislamiento de la levodopa junto con la leche de una mujer que amamanta con una parálisis temblorosa. Debido a esto, dado que el medicamento puede afectar negativamente al bebé, se requiere decidir si cancelar la alimentación o el uso de Nakoma, teniendo en cuenta también la importancia de usar medicamentos para la salud de las mujeres.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de la medicina:

• intolerancia a cualquiera de los elementos constitutivos de la droga;
• uso combinado con inhibidores indiscriminados de MAO (el uso de drogas debe suspenderse al menos 2 semanas antes del inicio del tratamiento con Nakoma);
• glaucoma del tipo cerrado;
• melanoma existente o sospecha de su presencia;
• tener un origen desconocido de la enfermedad de la piel.

En estos casos, es necesario tener cuidado con la selección de las dosis, así como el control sobre la seguridad del curso de tratamiento que se está implementando:

• presencia en la anamnesis del infarto de miocardio con trastornos del ritmo;
• insuficiencia cardíaca y otras patologías graves en el CCC;
• formas severas de patologías pulmonares (entre ellas, asma bronquial);
• ataques de epilepsia y otras formas de ataques convulsivos (presencia en la anamnesis);
• presencia en el tracto gastrointestinal de lesiones erosivas y ulcerativas (ya que en la parte superior del tracto gastrointestinal puede comenzar a sangrar);
• presencia de diabetes mellitus y otras formas descompensadas de patologías endocrinas;
• grado severo de insuficiencia hepática o renal;
• tipo abierto de glaucoma

Dado que no hay información sobre la seguridad del uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años, está prohibido usar un medicamento para la categoría de pacientes descrita.

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Efectos secundarios de nakoma

El uso de la droga a menudo conduce al desarrollo de discinesias (entre las cuales se encuentran distónicas o coreiformes), y además de otros movimientos involuntarios y náuseas. Los primeros síntomas que pueden contribuir a la decisión de reducir la dosis se consideran blefaroespasmo y espasmos musculares. Entre otros efectos secundarios:

• general: dolor en el esternón, desarrollo de anorexia y síncope;
• órganos CAS: el desarrollo de latidos cardíacos o arritmias, y además la aparición de acciones ortostáticas, que incluyen un descenso o aumento de la presión arterial, así como flebitis;
• órganos del sistema digestivo: la aparición de hemorragia en el tracto gastrointestinal, vómitos y diarrea, y además de oscurecer el color de la saliva y la exacerbación de la úlcera en el área del duodeno;
• órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia o leucopenia, y además de agranulocitosis o anemia (también forma hemolítica);
• manifestaciones de alergia: la aparición de urticaria, edema de Quincke, así como picazón de la piel y vasculitis hemorrágica;
• trastornos mentales y órganos de la Asamblea Nacional: desarrollo de la NSA, parestesias, somnolencia y mareos. Además manifestaciones bradicinesia (el desarrollo de encendido-apagado-síndrome de Down), la manifestación de ciertos trastornos psicóticos (incluyendo alucinaciones, ilusiones y pensamientos paranoicos), depresión (con la aparición de pensamientos suicidas, o sin ellos), problemas de sueño, una sensación de emoción , demencia, aumento de la libido y desarrollo de confusión. Ocasionalmente, aparecían ataques convulsivos, pero en este caso no fue posible establecer una relación causal con el medicamento;
• órganos respiratorios: desarrollo de disnea;
• piel: erupciones cutáneas, calvicie, oscurecimiento del color de las secreciones de las glándulas sudoríparas;
• órganos del sistema urogenital: oscurecimiento del color de la orina.

Además, se deben considerar los efectos secundarios causados por el uso de levodopa, ya que también pueden ocurrir con el uso de Nakoma:

• Órganos gastrointestinales: desarrollo de disfagia, pentavismo, bruxismo y además de este hipo y distensión abdominal con estreñimiento. También puede ser una sensación de amargor en la boca o sequedad de las membranas mucosas orales, malestar abdominal o dolor abdominal, sensación de ardor en la lengua, pero además puede haber dispepsia;
• procesos metabólicos: aparición de hinchazón, aumento o disminución de peso;
• órganos del sistema nervioso central: la aparición de una sensación de ansiedad, fatiga, debilidad, desorientación y entumecimiento. Además, la aparición de dolores de cabeza, desmayos, calambres musculares, astenia y ataxia. Pueden desarrollar insomnio, euforia, trismo, sensación de agitación, y además de eso amplificar un temblor en las manos, la actividad parece peor cogitativo inestabilidad de la marcha y activar el síndrome okulosimpatichesky latente;
• órganos sensoriales: desarrollo de diplopía, midriasis, convulsiones tónicas de la visión y borrosidad visual;
• sistema urogenital: retraso o viceversa, incontinencia urinaria y desarrollo del priapismo;
• otras manifestaciones de alteraciones: desarrollo de malestar general, tumores malignos en la piel, disnea, ronquera vocal y, además, flujo de sangre a áreas individuales de la piel: al esternón, el cuello o la cara;
• datos de laboratorio: aumento de la actividad ALT con el AST activo y ALP y LDH, y además de los parámetros de la bilirrubina y el nitrógeno de urea en plasma, desarrollar hiperuricemia o hypercreatininemia y la prueba de Coombs positivo. También hubo informes de una disminución en el hematocrito con hemoglobina, y además del desarrollo de bacteriuria, leucocitosis y eritrocituria.

Los medicamentos que contienen levodopa y carbidopa son capaces de provocar una respuesta falsa positiva a la presencia de orina dentro de la orina de los cuerpos cetónicos (en los casos en que se usan tiras reactivas especiales para detectar cetonuria). Este resultado permanecerá sin cambios después de que se complete el procedimiento de ebullición de las muestras muestreadas. Para obtener una respuesta negativa, necesita aplicar un método de glucosa oxidasa para detectar glucosuria.

Sobredosis

En caso de una sobredosis, la severidad de las reacciones secundarias aumenta.

Para deshacerse de los trastornos, será necesario un control cuidadoso del paciente, así como la monitorización del ECG, para poder detectar el desarrollo de la arritmia. Si es necesario, se debe realizar el tratamiento antiarrítmico requerido. También es necesario tener en cuenta el hecho de que, junto con Nakom, el paciente podría usar otras drogas.

Interacciones con otras drogas

Con precauciones, es necesario combinar Nakom con los siguientes medicamentos:

Antihipertensivos: en personas que toman tales medicamentos, la combinación de Nakoma se convirtió en la causa de la hipotensión postural (sintomática). Debido a esto, en una etapa temprana de uso de Nakoma, puede ser necesaria la corrección de la dosis de medicamentos antihipertensivos.

Antidepresivos - una combinación de L-dopa y los inhibidores de la MAO (excepto MAO tipo de medicación B) pueden llevar a la ruptura del proceso de circulación de la sangre, y por lo tanto el uso final requerida de los inhibidores durante 2 semanas antes de la recepción de la NAC. Este trastorno surge de la acumulación de dopamina con norepinefrina bajo la influencia de la levodopa; su inactivación se ralentiza con los inhibidores de la MAO. Como consecuencia, aumenta el riesgo de taquicardia y sensaciones de excitación, y además de mareos, enrojecimiento de la cara y aumento de la presión arterial.

Existe información sobre el desarrollo de efectos secundarios, incluida la discinesia y un aumento de la presión arterial, cuando se combinan medicamentos con tricíclicos.

Medicamentos de hierro: el nivel de biodisponibilidad de levodopa o carbidopa disminuye en el caso del uso combinado con gluconato / sulfato ferroso.

Otros medicamentos: cuando la levodopa se combina con ditilina, β-adrenostimulantes y, además de los medicamentos utilizados en la anestesia por inhalación, la probabilidad de trastornos del ritmo cardíaco puede aumentar.

Los antagonistas de los antagonistas de D2 de receptores de dopamina (risperidona de entre aquellos fenotiazinas y butirofenonas), y, además, la isoniazida - son capaces de debilitar los efectos de los medicamentos de la levodopa.

Existe evidencia de un bloqueo del efecto positivo del fármaco de la levodopa en el caso de una parálisis del temblor debido a una combinación con papaverina y fenitoína. Es necesario controlar de cerca el estado de las personas que usan estas drogas en combinación, a tiempo para detectar un debilitamiento del efecto medicinal.

Los medicamentos de litio aumentan la probabilidad de alucinaciones o discinesias. La mejora de las reacciones adversas se observa cuando se combina con metildopa, y una combinación con tubocurarina aumenta la posibilidad de reducir la presión arterial.

Puede haber una violación de la absorción de levodopa en personas que usan una dieta alta en proteínas, ya que la levodopa es un competidor de los aminoácidos individuales.

El efecto de la acción de la piridoxina (la aceleración del metabolismo de la levodopa en la dopamina dentro de los tejidos periféricos) puede verse alterado por la carbidopa.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe mantenerse en un lugar cerrado de la luz y la humedad, y también inaccesible para los niños. Condiciones de temperatura - no más de 25 ° C.

Duracion

Nakom puede tomar en el período de 3 años desde la fecha de fabricación del medicamento.