Nacom

Nakom es un fármaco con acción dopaminérgica y antiparkinsoniana.

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Indicaciones Nakoma

Indicado en casos de parálisis temblorosa, así como en el síndrome de Parkinson.

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Forma de liberación

Disponible en comprimidos, 10 unidades en un blíster. Cada envase contiene 10 blísteres.

Farmacodinámica

La levodopa ayuda a reducir los síntomas de la parálisis temblante al aumentar los niveles de dopamina en el cerebro. La carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoencefálica, previene el proceso de descarboxilación extracerebral de la levodopa, aumentando así la cantidad de este elemento que penetra en el cerebro y se convierte allí en dopamina.

El fármaco tiene un potente efecto medicinal que supera la eficacia de la levodopa. Ayuda a mantener la concentración plasmática de este elemento durante un tiempo prolongado en dosis mucho menores que las utilizadas con levodopa sola (aproximadamente el 80%).

El efecto del fármaco en el organismo comienza el primer día tras el inicio del tratamiento (en algunos casos, tras la primera dosis). El fármaco alcanza su máxima eficacia tras una semana.

Farmacocinética

La absorción de levodopa en el tracto gastrointestinal es bastante rápida, tras lo cual se produce un metabolismo activo de esta sustancia. Aunque este proceso resulta en la formación de más de 30 productos de descomposición diferentes, la levodopa suele convertirse en epinefrina junto con la dopamina y la norepinefrina.

Al administrar el fármaco por vía oral en una sola dosis a pacientes con parálisis por agitación, el pico de acción se alcanza entre 1,5 y 2 horas, y el nivel de eficacia medicinal de la sustancia se mantiene durante aproximadamente 4 a 6 horas. Los productos de descomposición se excretan rápidamente en la orina: aproximadamente un tercio de la dosis total se excreta en 2 horas.

La vida media plasmática de la levodopa es de aproximadamente 50 minutos. Cuando se combina carbidopa con levodopa, la vida media de la levodopa se prolonga a aproximadamente 1,5 horas.

Cuando se administra una dosis oral única de carbidopa, el tiempo máximo de acción es de 1,5 a 5 horas en personas con parálisis temblorosa. La sustancia se metaboliza en el hígado.

La sustancia inalterada se excreta en la orina. Este proceso suele finalizar después de 7 horas y representa el 35 %.

Los principales productos de degradación excretados en la orina son el ácido α-metil-trimetoxi-4-hidroxifenilpropiónico y el ácido α-metil-3,4-dihidroxifenilpropiónico. Estas sustancias constituyen aproximadamente el 14 % y el 10 % (respectivamente) de los productos de degradación excretados. Dos productos de degradación más se presentan en concentraciones más bajas: uno es la 3,4-dihidroxifenilacetona y el segundo (según datos preliminares) es el elemento N-metilcarbidopa. Los indicadores de cada uno de estos componentes representan un máximo del 5 % del nivel total de productos de degradación. También se detecta carbidopa inalterada en la orina, pero no se detectan conjugados.

Efecto de la carbidopa sobre el metabolismo de la levodopa: sus niveles plasmáticos aumentan con la carbidopa. Con el uso inicial de carbidopa, los niveles plasmáticos de levodopa se quintuplican (aproximadamente) y el periodo de mantenimiento de sus valores farmacológicos en el plasma se prolonga de 4 a 8 horas. En caso de una combinación de ambas sustancias, los resultados del tratamiento son prácticamente iguales.

En el caso de un solo uso de levodopa en personas con parálisis por agitación que previamente habían usado carbidopa, la vida media de la levodopa aumenta de 3 a 15 horas. Debido a la ingesta de carbidopa, el nivel de levodopa también aumenta (aproximadamente tres veces). Cabe destacar que el uso previo de carbidopa reduce el contenido de GVA y dopamina en orina y plasma.

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Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral y la dosis diaria necesaria se determina tras una cuidadosa selección individual para cada paciente. Gracias a su formato en comprimido, se puede dividir fácilmente por la mitad.

Requisitos generales: dado que la dosis se selecciona individualmente para cada paciente, se puede ajustar individualmente tanto la cantidad como la frecuencia de uso. Diversos estudios han demostrado que la dopa descarboxilasa periférica alcanza la saturación necesaria con carbidopa cuando esta se administra en dosis de aproximadamente 70-100 mg al día. Las personas que toman carbidopa en dosis más bajas pueden presentar vómitos y náuseas.

Al prescribir Nakom, se permite continuar el uso de medicamentos estándar utilizados para eliminar el parkinsonismo (excepto aquellos medicamentos que contienen solo levodopa), pero es necesario volver a seleccionar sus dosis.

La dosis estándar en las etapas iniciales la selecciona el médico tratante, teniendo en cuenta la enfermedad a tratar y la respuesta del paciente al fármaco. Normalmente, la dosis inicial consiste en 0,5 comprimidos, tomados 1 o 2 veces al día. Sin embargo, esta cantidad puede ser insuficiente para proporcionar la cantidad de carbidopa que el paciente necesita, por lo que, si es necesario para lograr el efecto deseado, se pueden añadir 0,5 comprimidos adicionales (diariamente o en días alternos).

El efecto del fármaco se manifiesta desde el primer día, en algunos casos incluso inmediatamente después de tomar la primera dosis. Su eficacia completa se alcanza en la primera semana.

Cambio de medicamentos que contienen levodopa: la levodopa debe suspenderse al menos 12 horas antes de comenzar con Nacom (o 24 horas si se utiliza levodopa de liberación prolongada). La dosis diaria de Nacom debe proporcionar aproximadamente el 20 % de la dosis diaria de levodopa utilizada previamente.

Las personas que tomaron levodopa en una cantidad de 1500 mg o más deben tomar inicialmente Nakom en una cantidad de 250/25 mg 3-4 veces al día.

En terapia de mantenimiento, la dosis puede aumentarse de 0,5 a 1 comprimido al día (o en días alternos), si es necesario, hasta alcanzar la dosis diaria máxima permitida (8 comprimidos). Existe información limitada sobre el uso de carbidopa en dosis diarias superiores a 200 mg.

La dosis máxima recomendada es de 8 comprimidos del fármaco al día (2 g de levodopa y 0,2 g de carbidopa). Esto equivale aproximadamente a 3 mg de carbidopa y 30 mg de levodopa por kg (para un paciente de 70 kg).

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Uso Nakoma durante el embarazo

No existe información sobre el efecto del medicamento en mujeres embarazadas. Debe tenerse en cuenta que la combinación de carbidopa con levodopa provoca cambios esqueléticos y viscerales en el organismo de los animales. Por lo tanto, se recomienda usar el medicamento solo cuando el posible beneficio para la mujer supere la posibilidad de una reacción adversa en el feto.

No existe información sobre la excreción de los componentes activos en la leche materna. Existe un solo reporte de excreción de levodopa con la leche en una mujer lactante con parálisis por sacudidas. Por ello, dado que el medicamento puede afectar negativamente al bebé, es necesario decidir si suspender la lactancia o usar Nakom, considerando también la importancia de su uso para la salud de la mujer.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia a cualquiera de los componentes del medicamento;
• uso combinado con inhibidores de la MAO no selectivos (el uso de estos medicamentos debe suspenderse al menos 2 semanas antes del inicio del tratamiento con Nacom);
• glaucoma de ángulo cerrado;
• melanoma existente o sospecha de su presencia;
• enfermedades de la piel de origen desconocido.

Es necesario tener precaución en la selección de las dosis, así como supervisar la seguridad del tratamiento, en los siguientes casos:

• Antecedentes de infarto de miocardio con trastornos del ritmo;
• insuficiencia cardíaca y otras patologías graves del sistema cardiovascular;
• formas graves de patologías pulmonares (incluido el asma bronquial);
• convulsiones epilépticas y otras formas de ataques convulsivos (antecedentes);
• la presencia de lesiones erosivas y ulcerativas en el tracto gastrointestinal (ya que el sangrado puede comenzar en el tracto gastrointestinal superior);
• la presencia de diabetes mellitus y otras formas descompensadas de patologías endocrinas;
• insuficiencia hepática o renal grave;
• glaucoma de ángulo abierto.

Dado que no existe información sobre la seguridad del uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años, el uso del medicamento para la categoría descrita de pacientes está prohibido.

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Efectos secundarios Nakoma

El uso del fármaco suele provocar discinesias (incluyendo distónicas o coreicas), así como otros movimientos involuntarios y náuseas. Los síntomas iniciales que pueden contribuir a la decisión de reducir la dosis son el blefaroespasmo y las fasciculaciones musculares. Entre otros efectos secundarios:

• general: dolor en el esternón, desarrollo de anorexia y síncope;
• Órganos del sistema cardiovascular: desarrollo de palpitaciones o arritmias, así como aparición de efectos ortostáticos, incluida una disminución o aumento de la presión arterial, así como flebitis;
• Órganos del sistema digestivo: aparición de sangrado en el tracto gastrointestinal, vómitos y diarrea, así como oscurecimiento del color de la saliva y exacerbación de úlceras en el duodeno;
• órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia o leucopenia, y además de esto, agranulocitosis o anemia (también su forma hemolítica);
• Manifestaciones de alergias: aparición de urticaria, edema de Quincke, así como picazón de la piel y vasculitis hemorrágica;
• Trastornos mentales y del sistema nervioso: alteración del sistema nervioso central (SNC), parestesias, somnolencia y mareos. Además, se observaron manifestaciones de bradicinesia (desarrollo del síndrome on-off), estados psicóticos individuales (incluyendo alucinaciones con ilusiones y pensamientos paranoicos), depresión (con o sin pensamientos suicidas), trastornos del sueño, sensación de excitación, demencia, aumento de la libido y confusión. Ocasionalmente, se observaron convulsiones, pero en este caso no fue posible establecer una relación causal con el consumo del fármaco.
• órganos respiratorios: desarrollo de dificultad para respirar;
• piel: erupciones, calvicie, oscurecimiento del color de las secreciones de las glándulas sudoríparas;
• Órganos del sistema urogenital: oscurecimiento del color de la orina.

Además, se deben tener en cuenta los efectos secundarios provocados por el uso de levodopa, ya que también pueden ocurrir al utilizar Nacom:

• Gastrointestinales: Desarrollo de disfagia, ptialismo, bruxismo, hipo y distensión abdominal con estreñimiento. También puede presentarse sensación de amargor en la boca o sequedad de la mucosa oral, malestar o dolor abdominal, ardor en la lengua y, además, síntomas dispépticos.
• Procesos metabólicos: aparición de hinchazón, aumento o pérdida de peso;
• Órganos del SNC: Aparición de sensación de ansiedad, fatiga, debilidad, desorientación y entumecimiento. Además, pueden presentarse cefaleas, desmayos, calambres musculares, astenia y ataxia. Puede presentarse insomnio, euforia, trismo, sensación de agitación psicomotora, y además, pueden aumentar los temblores en los brazos, la actividad mental puede deteriorarse, puede aparecer inestabilidad en la marcha y puede activarse el síndrome oculosimpático latente.
• Órganos sensoriales: desarrollo de diplopía, midriasis, espasmos tónicos de la mirada y visión borrosa;
• sistema urogenital: retención urinaria o, por el contrario, incontinencia y desarrollo de priapismo;
• Otras manifestaciones de trastornos: desarrollo de malestar, tumores malignos en la piel, dificultad para respirar, ronquera y, además, un torrente de sangre a ciertas áreas de la piel: el esternón, el cuello o la cara;
• Datos de laboratorio: aumento de la actividad de ALT con AST, así como de la fosfatasa alcalina y la LDH, y además de los niveles plasmáticos de bilirrubina y nitrógeno ureico, desarrollo de hiperuricemia o hipercreatininemia y resultado positivo en la prueba de Coombs. También se reportaron valores disminuidos del hematocrito con hemoglobina, además del desarrollo de bacteriuria, leucocitosis y eritrocituria.

Los medicamentos que contienen levodopa y carbidopa pueden causar un falso positivo en la presencia de cuerpos cetónicos en la orina (en casos en que se utilizan tiras reactivas especiales para detectar cetonuria). Este resultado se mantendrá inalterado incluso después de hervir las muestras. Para obtener un falso negativo, es necesario utilizar el método de la glucosa oxidasa para detectar la glucosuria.

Sobredosis

En caso de sobredosis, la gravedad de los efectos secundarios aumenta.

Para eliminar los trastornos, se requerirá una monitorización cuidadosa del paciente, así como un ECG para detectar el desarrollo de arritmias. De ser necesario, se administrará el tratamiento antiarrítmico necesario. También es importante tener en cuenta que el paciente podría haber tomado otros medicamentos junto con Nakom.

Interacciones con otras drogas

Es necesario combinar Nakom con los siguientes medicamentos con precaución:

Antihipertensivos: en personas que toman estos medicamentos, la adición de Nacom a la combinación ha causado hipotensión postural (sintomática). Por ello, al inicio del uso de Nacom, podría ser necesario ajustar la dosis del antihipertensivo.

Antidepresivos: la combinación de levodopa e inhibidores de la MAO (excepto los de tipo B) puede provocar un trastorno circulatorio, por lo que es necesario suspender el uso de inhibidores 2 semanas antes de comenzar a tomar Nacom. Este trastorno se produce debido a la acumulación de dopamina y noradrenalina bajo la influencia de la levodopa; los inhibidores de la MAO ralentizan su inactivación. Como resultado, aumenta el riesgo de taquicardia y excitación, así como de mareos, enrojecimiento facial y aumento de la presión arterial.

Hay informes aislados de efectos secundarios, incluida discinesia y aumento de la presión arterial, al combinar el medicamento con tricíclicos.

Medicamentos con hierro: la biodisponibilidad de levodopa o carbidopa se reduce cuando se usan en combinación con gluconato/sulfato ferroso.

Otros medicamentos: cuando se combina levodopa con ditilina, estimulantes β-adrenérgicos y también con medicamentos utilizados en anestesia por inhalación, puede aumentar la probabilidad de alteraciones del ritmo cardíaco.

Los antagonistas del receptor de dopamina D2 (incluidas la risperidona, las fenotiazinas y las butirofenonas), así como la isoniazida, son capaces de debilitar el efecto medicinal de la levodopa.

Existe evidencia de que la levodopa bloquea el efecto farmacológico positivo en la parálisis por sacudidas debido a su combinación con papaverina y fenitoína. Es necesario monitorear cuidadosamente el estado de quienes usan estos fármacos en combinación para detectar con prontitud un debilitamiento del efecto farmacológico.

Los fármacos con litio aumentan la probabilidad de alucinaciones o discinesias. Se observan mayores efectos secundarios al combinarse con metildopa, y la combinación con tubocurarina aumenta la posibilidad de disminuir la presión arterial.

La absorción de levodopa puede verse afectada en personas con una dieta rica en proteínas porque la levodopa compite con ciertos aminoácidos.

El efecto de la piridoxina (aceleración del proceso de metabolismo de la levodopa en dopamina en los tejidos periféricos) puede verse afectado por la carbidopa.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite tomar Nakom durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.