Nausilium

Naumilium es una droga usada para eliminar anormalidades en la función del tracto digestivo. Es un estimulante de la peristalsis intestinal.

Indicaciones de nausilium

Se utiliza para eliminar los vómitos con náuseas, que se observan en un período de menos de 48 horas.

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Forma de liberación

El medicamento se produce en tabletas, 10 unidades dentro de un blister. El paquete contiene 1 o 3 de tales paquetes.

Farmacodinámica

Domperidona es un antagonista de la dopamina con efectos antieméticos. Este elemento penetra débilmente en la BHE, cuando se usa rara vez son síntomas extrapiramidales (especialmente en un adulto), aunque estimula la secreción de prolactina de la glándula pituitaria. El efecto antiemético del fármaco puede deberse a una combinación de efectos periféricos y antagonismo además de las terminaciones de dopamina dentro de la región desencadenante de los quimiorreceptores localizados fuera de la BHE, en la parte posterior (área postrema).

Las pruebas realizadas en animales, y además, bajos valores de drogas, observadas dentro del cerebro, muestran que la domperidona básicamente tiene solo un efecto periférico sobre los extremos de la dopamina.

Los estudios realizados con seres humanos han demostrado que después de la administración oral de domperidona aumenta la presión dentro del esófago inferior, y además mejora los procesos de motilidad antroduodenalnoy y para acelerar el vaciado gástrico.

El elemento no tiene ningún efecto sobre la función secretora del estómago.

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Farmacocinética

Domperidone se absorbe rápidamente cuando la tableta se toma por vía oral (con el estómago vacío). Los parámetros de plasma pico se observan después de 0.5-1 hora. Los bajos valores de biodisponibilidad de los fármacos (alrededor del 15%) se deben a procesos metabólicos extensos en el primer paso a través del hígado y la pared intestinal. En una persona sana, la biodisponibilidad de un medicamento aumenta con el uso después de comer, pero aquellos con problemas en el trabajo del tracto digestivo necesitan usar Naumilium 15-30 minutos antes de comer.

Un nivel reducido de pH gástrico conduce a una disminución en la absorción de domperidona. La reducción en la biodisponibilidad después del uso de drogas en el interior ocurre si antes de tomar bicarbonato de sodio o cimetidina. Si lleva la tableta adentro después de comer, su absorción máxima se ralentiza un poco, y el indicador AUC aumenta levemente.

Después de la administración oral, domperidona no se acumula y no induce sus propios procesos metabólicos. Los valores máximos dentro del plasma sanguíneo después de 1,5 horas (21 ng / ml) después de 14 días de uso en una dosis de 30 mg / día fueron casi idénticos a los de después de la primera dosis (18 ng / ml). El fármaco se sintetiza con proteínas del plasma sanguíneo en un 91-93%.

Los estudios de los procesos de distribución de fármacos realizados en animales que utilizan una sustancia marcada con un isótopo radiactivo han demostrado que está bien distribuido dentro de los tejidos, aunque tiene un bajo índice de concentración dentro del cerebro. Además, en animales, pequeñas cantidades de medicamento pasan a través de la placenta.

El metabolismo hepático de la domperidona es rápido y extenso. Se lleva a cabo mediante procesos de hidroxilación y además de N-desalquilación. Las pruebas en inhibidor metabólico vitro utilizando diagnóstico revelaron que CYP3A4 elemento - es la principal P450 forma hemoprotein implicado en la N-desalquilación y componentes CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 y tomar parte en la hidroxilación de ingrediente activo aromático de los medicamentos.

La excreción con heces y orina es del 66% y el 31% de la porción ingerida, respectivamente. Solo una pequeña parte de la sustancia se excreta como un elemento inalterado: aproximadamente un 1% en la orina y un 10% en las heces. La vida media de los medicamentos del plasma con una dosis única: alrededor de 7-9 horas (una persona sana). En personas con insuficiencia renal de naturaleza grave, este período es más prolongado.

Dosificación y administración

Debe consumir el medicamento antes de comer, porque cuando come después de comer, hay un ligero retraso en su absorción. La duración de la terapia con Naumilium puede ser un máximo de 7 días.

Para aliviar las manifestaciones de vómitos con náuseas, los adolescentes de 16 años y los adultos deben tomar tabletas de 1 pozo (10 mg) tres veces al día. El tamaño máximo de una porción diaria es de solo 3 tabletas: 30 mg.

Sin consulta con el médico, el medicamento puede tomarse solo durante 48 horas.

Uso de nausilium durante el embarazo

Solo hay información limitada sobre el uso posterior a la comercialización de Naushilium en mujeres embarazadas. Debido a esto, el medicamento solo se puede usar en casos en que el médico considere que los beneficios de tomarlo para la madre serán más probables que la posibilidad de complicaciones en el feto.

Las pruebas revelaron que el medicamento puede pasar a la leche materna. La cantidad de una sustancia que puede penetrar al bebé a través de la leche materna es insignificante. La porción relativa máxima posible para el bebé es aproximadamente 0.1% del tamaño de dosis adoptado por la madre, ajustado para el peso.

No hay evidencia de si la domperidona es dañina para el niño, por lo que se recomienda rechazar la lactancia mientras dure el consumo de drogas.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia con respecto a la droga o sus componentes auxiliares;
• prolactinoma;
• presencia de trastornos de la actividad renal o hepática;
• personas que tienen una prolongación de los valores del intervalo QT, que es el principal factor de trastornos o enfermedades del corazón;
• presencia de insuficiencia hepática.

No use el medicamento en casos donde la estimulación de la motilidad gástrica pueda ser peligrosa, por ejemplo, si hay sangrado en el tracto gastrointestinal, perforación o bloqueo mecánico.

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Efectos secundarios de nausilium

El uso de la droga puede causar tales efectos secundarios:

• Trastornos inmunitarios: aparecen signos únicos de alergia, entre los que se incluyen anafilaxis e hipersensibilidad;
• trastornos en el sistema endocrino: ocasionalmente aumento de los niveles de prolactina;
• trastornos mentales: hay una sola sensación de excitación, nerviosismo, ansiedad o irritabilidad, y además de esto, el estado de depresión y debilitamiento o desaparición completa de la libido;
• problemas con la función de la NS: hay una sola sensación de sed, letargo o somnolencia, mareos, migraña, insomnio, acacia, dolores de cabeza y síntomas extrapiramidales;
• Los síntomas de la CCC: esporádicamente desarrollan edema, arritmia ventricular en forma grave, palpitaciones, prolongación de los valores del intervalo QT, cambiar el ritmo de la tasa de la frecuencia cardíaca y el corazón, y, además, el aumento de la presión arterial y los valores BCC;
• trastornos en el tracto gastrointestinal: ocasionalmente hay trastornos gastrointestinales, que incluyen regurgitación, dolor abdominal, sensación de ardor, náuseas, estreñimiento y cambios en el apetito. Se producen espasmos únicos a corto plazo en el intestino o el estómago, diarrea, sequedad de la mucosa oral y eructos;
• alteraciones de la función visual: es posible el desarrollo de una crisis oculográfica;
• lesiones de las capas subcutáneas y la epidermis: aparecen erupciones o picazón. Tal vez la aparición de edema Quincke o urticaria;
• problemas que afectan a la función reproductiva y el cáncer de mama: la ginecomastia rara vez visto, galactorrea, aumento de la sensibilidad de los senos, dolor e hinchazón en su área o la separación de ellos, y, además, los sofocos, la amenorrea de la lactancia molesto y ciclo menstrual inestable;
• daño a la función de ODD y tejidos conectivos: ocasionalmente se producen sensaciones dolorosas en las piernas;
• trastornos de la excreción urinaria: micción o retraso doloroso y frecuente, y además de disuria;
• trastornos sistémicos: la astenia se desarrolla ocasionalmente;
• otros: el desarrollo de estomatitis, escalofríos, conjuntivitis, hiperhidrosis, y además de estos calambres en los músculos de la pantorrilla;
• cambios en las indicaciones de las pruebas de laboratorio: los valores de colesterol, AST o ALT aumentan individualmente. Ocasionalmente, el índice de prolactina dentro de la sangre aumenta y hay una desviación de los valores normales de las pruebas hepáticas funcionales.

Dado que la glándula pituitaria se encuentra fuera de la BHE, la domperidona es capaz de provocar un aumento en los niveles de prolactina. Ocasionalmente, dicha hiperprolactinemia puede causar síntomas neuroendocrinos adversos (amenorrea, galactorrea o ginecomastia).

En la etapa de las pruebas posteriores a la comercialización de las diferencias entre el perfil de seguridad del uso de drogas en adolescentes y adultos se han detectado (excepto para los trastornos extrapiramidales y otros síntomas, agitación y convulsiones asociadas con la función del SNC, y se produce principalmente en adolescentes).

Sobredosis

Entre los signos de intoxicación: agitación, convulsiones, sensación de desorientación o somnolencia, frustración y trastornos extrapiramidales.

Do domperidona no hay antídoto, por lo que con la intoxicación severa, debe realizar un lavado gástrico (en el período no más de 60 minutos después del uso de medicamentos) y darle al paciente carbón activado. Además, se requerirá un monitoreo continuo de la víctima y actividades de apoyo. Las drogas holinolíticas y las drogas que ayudan con la enfermedad de Parkinson son efectivas para controlar los síntomas extrapiramidales.

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Interacciones con otras drogas

Con Nausiliumom prohibido combinar eritromicina, ketoconazol y otros fármacos potentes que retardan Actividad elemento CYP3A4 y, además, fármacos que prolongan el valor QT-intervalo (entre ellos, posaconazol, itraconazol, fluconazol, y ritonavir, telaprevir, telitromicina, saquinavir con claritromicina, voriconazol y amiodarona).

Los medicamentos holinolíticos pueden neutralizar el efecto antidiarreico de la domperidona.

Si usted necesita usar en combinación con agentes antisecretores o antiácidos, se recomienda usarlos después de la comida, en vez de antes (designación conjunta con domperidona está prohibida, debido a que estos medicamentos reducen el rendimiento de su biodisponibilidad cuando se administra por vía oral).

La combinación de domperidona está permitida con tales medios:

• neurolépticos, ya que potencia sus propiedades;
• agonistas dopaminérgicos (tales como bromocriptina y L-dopa), debido a que inhibe periférica su influencia negativa (tales como trastornos digestivos náuseas y vómitos), si bien no resulta en la neutralización de su efecto principal.

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Condiciones de almacenaje

El Naumilium debe mantenerse en un lugar que esté cerrado al acceso de niños pequeños, a valores de temperatura que no excedan los 30 ° C.

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Duracion

Naumilium se puede usar durante 3 años desde la liberación del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento está prohibido para uso en niños menores de 16 años.

Domperidona para niños se prescribe solo en las porciones efectivas mínimas aceptables.

Analogues

Los analogos de la droga son tales drogas como Metoclopramide, Cerukal y Itomed con Motilium, Motilakom y Passagex.

Comentarios

Naumilium se considera un antiemético muy bueno. En la mayoría de las revisiones, se destaca por su alta eficacia para detener las náuseas con vómitos, que no se pueden detener con otros medicamentos.