Pantokar

Pantokar es un medicamento utilizado para el tratamiento de patologías ácido-dependientes. Pertenece al grupo de fármacos que ralentizan la actividad de la bomba de protones.

Indicaciones Pantokara

Se utiliza para eliminar las siguientes infracciones:

• etapas moderadas y graves de esofagitis por reflujo;
• destrucción de la bacteria H. pylori en individuos con enfermedad de úlcera péptica causada por esta bacteria (en combinación con un cierto tipo de antibiótico);
• enfermedad ulcerosa péptica en el tracto gastrointestinal;
• gastrinoma y otras condiciones patológicas que resultan en hipersecreción.

Forma de liberación

La liberación se produce en comprimidos con recubrimiento entérico de 40 mg, 10 unidades por blíster. Cada envase contiene 3 blísteres.

Farmacodinámica

El pantoprazol es el principal principio activo de Pantokar. Inhibe la secreción de ácido clorhídrico. Esto se produce mediante un efecto específico sobre los glandulocitos parietales (en concreto, sobre la bomba de protones).

El pantoprazol se convierte en el principio activo en un ambiente ácido. En los glandulocitos parietales gástricos, inhibe la etapa final de la formación de ácido clorhídrico (H ⁺ /K ⁺ -ATPasa), independientemente del origen de la sustancia que estimula su formación. El grado de inhibición depende de la dosis. El fármaco también inhibe la secreción basal y estimulada de jugo gástrico.

El tratamiento con Pantokar reduce el pH gástrico, lo que aumenta proporcionalmente la secreción de gastrina. El fármaco tiene un efecto antibacteriano contra Helicobacter pylori y potencia las propiedades antihelicobacterianas de otros fármacos.

El efecto farmacológico tras una sola administración del fármaco comienza rápidamente y dura 24 horas. El fármaco promueve un alivio rápido de los síntomas patológicos y la curación de las úlceras intestinales.

Farmacocinética

Absorción.

El pantoprazol se absorbe rápidamente. Los niveles plasmáticos máximos se observan tras una dosis única de 40 mg. Tras 2,5 horas de uso, se observan, en promedio, niveles séricos máximos de aproximadamente 2-3 mcg/ml, valor que se mantiene estable tras el uso repetido. Las propiedades medicinales de los comprimidos individuales y múltiples se mantienen inalteradas.

En dosis de 10 a 80 mg, las propiedades farmacocinéticas del fármaco en plasma se mantienen lineales tanto en la administración oral como en la intravenosa. Se observó una biodisponibilidad de aproximadamente el 77 % en comprimidos.

Al administrarse con alimentos, no se observan cambios en el AUC ni en los valores séricos máximos; por lo tanto, el índice de biodisponibilidad no se altera. Al administrarse con alimentos, solo aumenta la variabilidad de la fase latente.

Distribución.

La síntesis proteica de pantoprazol en plasma es de aproximadamente el 98%. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg.

Metabolismo.

El componente activo se metaboliza casi completamente en el hígado. Su principal vía es la desmetilación, que involucra al elemento CYP2C19. Posteriormente, se produce la conjugación con azufre. Otra vía es la oxidación, que involucra al componente CYP3A4.

Excreción.

La vida media terminal es de aproximadamente 1 hora, con una tasa de aclaramiento de 0,1 l/h/kg. Se han notificado varios casos de excreción retardada. Debido al proceso específico de síntesis del pantoprazol mediante la bomba de protones ubicada en los glandulocitos parietales, la vida media no se correlaciona con una mayor duración de la acción (disminución de la secreción ácida).

La mayoría de los productos de degradación del principio activo se excretan en la orina (aproximadamente el 80 %) y el resto en las heces. El principal metabolito presente tanto en suero como en orina es el componente dismetilpantoprazol, que ha sufrido conjugación con sulfato.

La vida media del desmetilpantoprazol (aproximadamente 1,5 horas) es sólo ligeramente más larga que la vida media del pantoprazol.

Dosificación y administración

El medicamento está destinado para uso oral: el comprimido no debe masticarse, debe tragarse entero con agua.

Para tratar las úlceras intestinales o estomacales y la ERGE, los adultos deben tomar 40 mg del medicamento dos veces al día.

El curso de la terapia para una úlcera péptica del estómago es de 0,5 a 1,5 meses; para una úlcera intestinal similar, de 0,5 a 1 mes; para ERGE, de 1 a 2 meses.

Durante el tratamiento de mantenimiento de la ERGE, es necesario tomar 40 mg del medicamento una vez al día durante 1 año.

Durante el tratamiento de la gastritis hiperácida crónica exacerbada o la dispepsia no ulcerosa, se deben tomar 40-80 mg del medicamento por día durante 2-3 semanas.

Para el tratamiento del gastrinoma, la dosis inicial del medicamento es de 3 comprimidos al día. Si es necesario, se puede aumentar la dosis. En general, la dosis se ajusta individualmente para cada paciente.

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Uso Pantokara durante el embarazo

Pantokar se puede prescribir a mujeres embarazadas o lactantes sólo en los casos en que la probabilidad de beneficio para la mujer sea mayor que el riesgo de complicaciones en el feto/niño.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad al pantoprazol o a otros componentes del medicamento;
• tratamiento complejo para destruir la bacteria H. pylori en individuos con insuficiencia renal moderada o grave;
• uso en combinación con atazanavir,
• niños menores de 12 años.

Efectos secundarios Pantokara

El uso del medicamento puede provocar la aparición de algunos efectos secundarios:

• desarrollo de leucopenia o trombocitopenia;
• dolor epigástrico, estreñimiento, diarrea o hinchazón;
• náuseas o vómitos;
• sequedad de la mucosa oral;
• edema de naturaleza periférica;
• aumento de los niveles de enzimas hepáticas, aumento de la temperatura, patología hepatocelular grave, que posteriormente evoluciona a ictericia;
• manifestaciones anafilácticas, incluida la anafilaxia;
• signos de alergia (erupciones cutáneas y picazón);
• mialgia o artralgia, eritema multiforme, NET, urticaria, edema de Quincke y fotosensibilidad;
• alteraciones visuales, mareos o dolores de cabeza;
• nefritis tubulointersticial;
• la aparición de alucinaciones, sensación de ansiedad o desorientación, desarrollo de depresión.

Sobredosis

Durante la intoxicación, el paciente desarrolla una sensación de debilidad o somnolencia, vómitos, mareos y diarrea.

Para eliminar los trastornos, es necesario realizar un lavado gástrico, así como darle al paciente abundante líquido y mantener el equilibrio de agua y electrolitos en el cuerpo.

Interacciones con otras drogas

El efecto del fármaco sobre el grado de absorción de otros fármacos.

El pantoprazol puede reducir la absorción de medicamentos cuya biodisponibilidad está determinada por el pH gástrico (esta lista incluye ciertos medicamentos antimicóticos: itraconazol con ketoconazol, así como posaconazol u otros medicamentos como erlotinib).

Medicamentos utilizados para tratar el VIH (como atazanavir).

La combinación de Pantocar con atazanavir y otros medicamentos contra el VIH, cuyo grado de absorción depende del pH gástrico, puede causar una disminución significativa de su biodisponibilidad y, además, afectar la expresión de sus propiedades. Por esta razón, está prohibido combinar estos medicamentos en el tratamiento.

Combinación con anticoagulantes indirectos (como warfarina con fenprocumón).

A pesar de la ausencia de interacciones farmacológicas al combinar el fármaco con warfarina o fenprocumón durante los ensayos clínicos, se observaron cambios en los valores de INR en estudios poscomercialización. Por lo tanto, quienes toman medicamentos de la categoría mencionada deben controlar el nivel de INR/PV desde el inicio del tratamiento, al finalizarlo o con el uso intermitente de pantoprazol.

Metotrexato.

Existe información sobre el uso combinado de metotrexato en dosis altas (por ejemplo, 0,3 g) con Pantokar. En este caso, algunos pacientes experimentaron un aumento de los niveles de metotrexato en sangre. Las personas que usan metotrexato en dosis altas (por ejemplo, para tratar la psoriasis o el cáncer) deben suspender temporalmente el uso de pantoprazol.

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Condiciones de almacenaje

El pantokar debe conservarse en un lugar donde no penetre la humedad. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Pantokar se puede utilizar durante 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.