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Muchas enfermedades o métodos terapéuticos de tratamiento en sus síntomas tienen tales manifestaciones negativas como vómitos y náuseas. En este caso, el paciente experimenta incomodidad física y psicológica. Serotonergic, antiemetic Navoban ha sido desarrollado e introducido en el mercado farmacológico por la compañía farmacéutica líder internacional Novartis, que tiene sus instalaciones de producción en Suiza y España.

Probablemente, al menos una vez, cada persona se enfrenta a síntomas tales como vómitos y náuseas, qué malestar trae. Y si considera que esta sintomatología aparece en el contexto de la quimioterapia antitumoral, cuando el paciente ya sufre múltiples padecimientos, su apariencia no es especialmente deseable. En tal situación, se necesitan con urgencia medicamentos para eliminar estos efectos secundarios de la terapia contra el cáncer. Y una de estas drogas es Navoban, una droga antiemética altamente efectiva. 

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Indicaciones Responder

El principio activo de Navoban es un compuesto químico llamado tropisetrón, cuyas características farmacodinámicas y farmacocinéticas dan bases para determinar las indicaciones del uso de Navoban.

• Medidas preventivas para prevenir la aparición de reflejos náuseas y vómitos, que surgen invariablemente de la realización de la quimioterapia antitumoral.
• Kupirovanie síntomas similares, que aparece después del tratamiento quirúrgico.

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Forma de liberación

Un medicamento antiemético, serotoninérgico se presenta en el mercado farmacológico en forma de una solución utilizada para inyección intravenosa. El contenido del compuesto activo clorhidrato de tropisetron en la solución es 1 mg. Las ampollas se producen en una dosis de 2 ml y 5 ml.

La segunda forma de liberación - cápsulas con una capacidad de 5 mg, los paquetes Navoban producidos contienen cinco unidades de esta capacidad.

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Farmacodinámica

El principal impulso de Navoban es su efecto antiemético. De ahí la farmacodinamia de Navoban, seleccionada por los farmacéuticos de tal manera que cumpla con los requisitos necesarios. El tratamiento quirúrgico y el uso de ciertos fármacos antineoplásicos en la quimioterapia pueden provocar la eliminación de las células enterocromafines que se encuentran en los tejidos mucosos del tracto gastrointestinal, la serotonina (5-HT). Este factor inicia una señal, que se manifiesta por un aumento de las náuseas y los vómitos reflejos.

Básica tropisetrón compuesto químico es altamente selectivo (es decir, direccional) que tiene material fuerte impacto, lo que reduce el efecto de la subclase de receptor de serotonina - presináptica 5-NTZ - himioretseptory. Estas moléculas de proteínas se encuentran en el sistema nervioso central (SNC) y las neuronas periféricas. Ellos, en el caso de su excitación, envían una señal al área postrema (en el hipotálamo) y provocan un reflejo de vómito.

Navoban bloquea muy eficazmente tales señales, que es la base del efecto antiemético de la sustancia activa. La duración de la estabilidad física y química de Novoban está determinada por 24 horas, lo que permite inyectarlo en el cuerpo una vez durante el día. El uso del fármaco en cuestión en los protocolos de tratamiento no da lugar a efectos secundarios extrapiramidales.

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Farmacocinética

El principio activo de un medicamento antiemético se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su componente excede el 96%. En promedio, la mitad de Navoban tarda unos veinte minutos en succionar la mucosa. La cantidad máxima de troposetron compuesto activo químico (C _max ) en el plasma sanguíneo se alcanza después de tres horas (en promedio).
La farmacocinética de Navoban cuando se une a una proteína sanguínea muestra alrededor del 71% del compuesto; en la mayoría de los casos, la interacción ocurre con una proteína como la alfa1-glucoproteína. En muchos aspectos, la biodisponibilidad de troposetron está determinada por la cantidad de fármaco administrado al cuerpo. Alrededor del 60% de la biodisponibilidad da 5 mg de Navoban, si la dosis se aumenta a 45 mg, entonces la tasa tiende al 100%.

Se observa que la farmacocinética de Navoban en los niños es similar a las características correspondientes de los pacientes adultos. Tropisetron se metaboliza en glucurónido o sulfatos y se excreta del cuerpo a través del tracto urinario junto con la orina y la bilis. Una pequeña fracción (alrededor del 20%) deja el cuerpo del paciente junto con las heces.

La actividad de los derivados de la sustancia activa, con respecto a los receptores 5-HTZ, se reduce significativamente. Como resultado, los metabolitos no participan en los procesos farmacológicos del medicamento.

En el caso de la administración diaria repetida de Navoban en dosis superiores a 10 mg, se puede observar la sobresaturación del sistema hepático enzimático, que toma parte activa en el metabolismo del troponestrón. Tal acción puede provocar un aumento en el componente cuantitativo de la sustancia activa en la sangre. Sin embargo, incluso en pacientes con procesos metabólicos débiles (en el caso de la administración de tales dosis de la droga), no hay aumento en la concentración de tropisetrón sérico, más que el nivel tolerable de indicadores tolerables. Por lo tanto, si es necesario, es bastante fácil prescribir Navoban 5 mg, tomado una vez al día durante seis días. En este caso, la acumulación de la sustancia activa en la sangre del paciente no alcanza valores críticos.

La vida media del medicamento y sus metabolitos (T1 / 2) en pacientes con alta actividad metabólica es de aproximadamente ocho horas. En personas con baja actividad metabólica de tropospira, este indicador puede extenderse durante 45 horas.

La tasa de eliminación total de tropospeter y sus metabolitos es, en promedio, 1 l / min. Al mismo tiempo, el aclaramiento renal en el proceso de utilización ocupa solo el 10% de este factor. Si el paciente tiene una tasa metabólica débil de la sustancia activa, entonces la depuración total se reduce a 0.1 a 0.2 l / min, mientras que el porcentaje de excreción renal permanece sin cambios. La reducción de la misma forma extracelular de liberación de productos metabólicos contribuye a un aumento en la vida media de aproximadamente cuatro a cinco veces. En este caso, el área en el diagrama "concentración-tiempo" (AUC), ubicado debajo de la curva, aumenta de cinco a siete veces. La concentración máxima del fármaco activo ( _Cmax ) en la sangre de dicho paciente y la distribución cuantitativa del producto no se desvían de los parámetros indicados por pacientes con un alto nivel de metabolismo de la sustancia activa Navoban. La diferencia se puede observar en la cantidad de troposetron no metabolizado, excretado por el cuerpo junto con la orina. En pacientes con un bajo nivel de metabolismo, es más alto.

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Dosificación y administración

Es necesario observar precauciones especiales en caso de que el paciente desarrolle hipertensión no controlada. Las personas que están asociadas profesionalmente con el trabajo en mecanismos potencialmente traumáticos o que conducen vehículos deben tener en cuenta que tomar Navoban atenúa la atención y reduce la velocidad de reacción.

La forma de aplicación y la dosis varían en relación con la orientación de la terapia:

Con medidas preventivas diseñadas para detener las náuseas y los vómitos causados por el tratamiento contra el cáncer, la terapia dura seis días.

En el caso de pacientes adultos, la cantidad diaria del medicamento administrado es de 5 mg. Horario de entrada: en el primer día de tratamiento, inmediatamente antes del curso de quimioterapia, Navoban se administra por vía intravenosa. Durante los próximos cinco días, la preparación se administra por vía oral por cápsula.

Los adolescentes y niños mayores de dos años, la dosis diaria se calcula con la fórmula de 0.2 mg por kilogramo del peso del niño, pero la cantidad resultante no debe exceder los 5 mg. El horario de entrada es similar a la secuencia de admisión para un paciente adulto: el primer día es intravenoso, cinco posteriores por vía oral: abra la ampolla y agregue su contenido al jugo de naranja u otra bebida natural.

En la prevención o control de vómitos y náuseas, como reacciones después de la operación, la cantidad de fármaco administrada se determina mediante una dosis de 2 mg administrada por vía intravenosa, poco antes de la aplicación de anestesia. Los médicos observan una buena tolerabilidad de los niños troposterios, mayores de dos años de edad.

Navoban debe ingresar al cuerpo lentamente (el volumen requerido en forma de infusión debe ingresarse al menos un minuto). El medicamento en forma de cápsulas se toma preferentemente por la mañana, aproximadamente una hora antes de las comidas. Beba muchos líquidos

Si el efecto terapéutico no se produce durante el tratamiento de troprissetrón, se debe prescribir una recepción paralela de dexametasona para obtener el resultado deseado.

El método de administración y la dosis para los pacientes en edad de jubilación no se ajustan.

Para obtener la solución necesaria para la terapia intravenosa, debe diluirse con uno de los siguientes medicamentos:

• Solución al 5% de dextrosa.
• 0,9% de solución de cloruro de sodio.
• La solución de Ringer.
• Solución de cloruro de potasio al 0,3% a una concentración de 1 mg / 20 ml.
• 10% de solución de manitol.

Cabe señalar que en pacientes antes del tratamiento de aquellos que sufren de hipertensión, la administración de Navoban en una cantidad que excede la dosis terapéutica (más de 10 mg) puede provocar un aumento adicional de la presión. En este caso, es necesario un control constante por parte del médico tratante de los índices de BP del paciente.

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Uso Responder durante el embarazo

La farmacocinética y la farmacodinámica del fármaco terapéutico no permiten el uso de Navoban durante el embarazo. Una excepción puede ser una situación en la que se contempla el aborto: interrupción de la conducta del niño en las primeras etapas. Si por razones médicas el curso de tratamiento necesario cae en el período de alimentación del bebé recién nacido con un seno, se debe interrumpir la alimentación. 

Contraindicaciones

Con las indicaciones de la introducción de Navoban en el cronograma del curso de tratamiento, vale la pena conocer las contraindicaciones para el uso de Navoban:

• Intolerancia individual al tropisetrón del cuerpo del paciente y otros antagonistas de los receptores 5-HT.
• Hipersensibilidad a otros componentes de la droga.
• Edad de niños menores de dos años.
• Tiempo de tener un bebé.
• Período de alimentación de los recién nacidos.
• Es necesario tener especial cuidado en el caso de la designación de Navoban a pacientes con anomalías patológicas en el trabajo del corazón (trastorno del ritmo o conducción).
• Se debe tener precaución con los pacientes a quienes se prescribe una introducción al protocolo para la terapia de betabloqueantes y fármacos antiarrítmicos. 

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Efectos secundarios Responder

En el caso de usar el fármaco en cuestión a dosis terapéuticas estándar, los efectos secundarios de Navoban se observan un número bastante limitado de veces. Con un aumento en la cantidad del medicamento administrado a 2 mg, y aún más, la dosis de 5 mg de Navoban puede causar algunos efectos secundarios en el cuerpo del paciente.

• Puede haber síntomas de dolor en el abdomen y la cabeza.
• Diferentes manifestaciones de alergia:

• Hiperemia de la piel
• Prurito.
• Erupciones cutáneas

• Una condición inconsciente o pre-tinción.
• Hay una falla en el intestino:

• Estreñimiento.
• Diarrea.

• Se pueden producir mareos.
• Disminución de la vitalidad general, debilidad en todo el cuerpo.
• Se han informado casos únicos de shock circulatorio, colapso.
• Insuficiencia cardíaca
• Una reacción de hipersensibilidad del primer tipo apareció solo:

• Urticaria generalizada
• Pesado.
• Sensación de un chorro de sangre en la piel de la cara.
• Ataque rápido de broncoespasmo con manifestación aguda de la misma.
• El respiro
• Una fuerte caída en la presión arterial.

Pero la conexión inequívoca de estas manifestaciones con la recepción de Navoban no ha sido confirmada hasta la fecha, y las causas de estos fenómenos no han sido aclaradas. Algunas manifestaciones de esta sintomatología podrían ser las consecuencias de otras enfermedades que están en la anamnesis del paciente o la terapia concomitante con medicamentos.

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Sobredosis

Si se reintroduce una gran cantidad de troposetron en el paciente, se puede observar una sobredosis de la droga, expresada por alucinaciones visuales. Si el historial del paciente fue diagnosticado con una presión arterial alta persistente previa (hipertensión arterial), hay un aumento rápido en la presión arterial.

En este caso, se necesita terapia sintomática, monitoreo constante de la condición general del paciente y el trabajo de todos los órganos vitales del paciente. 

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Interacciones con otras drogas

Partiendo del hecho de que el componente base del medicamento en cuestión es el componente del troponestrón, las interacciones de Navoban con otras drogas dependen directamente de las características farmacodinámicas y farmacocinéticas de este compuesto químico. 

No tiene ningún efecto significativo sobre los parámetros dinámicos de los inhibidores de troposetron del sistema enzimático del citocromo P450. Por lo tanto, no es necesario ajustar la cantidad de uno u otro medicamento administrado. No se llevaron a cabo estudios globales de la interacción de la sustancia activa Navoban con preparaciones anestésicas.

El uso concomitante del medicamento en cuestión con rifampicina reduce significativamente el componente cuantitativo de troposetron en la sangre. Una situación similar con otras drogas que estimulan la producción de enzimas hepáticas (por ejemplo, con fenobarbital). En esta situación, el médico observa el nivel de metabolismo del paciente. Si es alto, entonces la cantidad de Navoban introducida debe aumentarse. Si hay un metabolismo bajo, entonces la dosis del medicamento no se corrige.

La monitorización cardíaca del uso conjunto de troposetron con fármacos diseñados para aumentar el período QT en un cardiograma muestra aún más de su alargamiento. En un momento en que la monoterapia de Navoban (administrada en una cantidad terapéutica), no se observó aumento en QT. Pero en esta situación, sin embargo, es necesario tener especial precaución en el uso conjunto de estas dos drogas.

Se observa que la introducción de tropospitron en el cuerpo del paciente junto con los alimentos, permite aumentar la biodisponibilidad de Navoban (esta cifra del 60% puede elevarse al 80%).

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Condiciones de almacenaje

El fármaco diluido tropisetron es química y físicamente estable durante las próximas 24 horas. Y desde el punto de vista de la biología (la posibilidad de contaminación por microorganismos), es deseable usar el medicamento inmediatamente después de la preparación de la solución. El resto de la droga se puede almacenar un día después de la reproducción, en un lugar fresco con una temperatura de dos a ocho grados por encima de cero. Las condiciones de almacenamiento para Navoban incluyen lo siguiente:

• La droga no debe ser congelada.
• El lugar de almacenamiento no debe ser accesible para adolescentes y niños.
• La temperatura en la habitación no debe exceder los +30 ° C.

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Duracion

La fecha de producción y el plazo final para la venta del medicamento deben especificarse en el envase. El uso de Navoban más allá de la fecha de uso es estrictamente inaceptable. El período de validez de Navoban - cinco años. En las farmacias se libera sobre la disponibilidad de una receta.

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