Revacio

Revacio tiene un efecto vasodilatador en el cuerpo.

Indicaciones de revacio

Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión pulmonar: se trata de un grupo de patologías en las que se produce un aumento progresivo de la resistencia vascular en los pulmones, por lo que se desarrolla el ventrículo derecho del corazón.

Forma de liberación

La liberación ocurre en tabletas, en una cantidad de 15 piezas empaquetadas en placas blíster. En un paquete: 90 tabletas o 6 blisters.

Farmacodinámica

Sildenafil es una sustancia selectiva con un poderoso efecto retardante en el elemento cGMP de un componente específico de PDE-5. Este último contribuye al proceso de descomposición del elemento cGMP, y se encuentra dentro de los cuerpos cavernosos del pene, así como dentro de los vasos pulmonares. Al aumentar el nivel de cGMP dentro de las células de los músculos lisos de los vasos pulmonares, se lleva a cabo el proceso de su relajación. Durante el tratamiento de la hipertensión pulmonar, el sildenafil expande los vasos pulmonares y otros vasos (pero en menor medida).

El sildenafil es selectivo para el componente PDE-5, actúa sobre él mucho más activamente que otras isoenzimas conocidas, como PDE-11 (700 veces más fuerte) y PDE-1 (80 veces más fuerte).

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Farmacocinética

Absorcion

Sildenafil se absorbe bastante rápido. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 41%. Para alcanzar el nivel máximo dentro del plasma sanguíneo, el medicamento necesita aproximadamente 1 hora (esto requiere que el medicamento se use con el estómago vacío).

Después de consumir 60-120 mg de la droga (tres veces al día), hay un aumento en Cmax, así como en AUC, que corresponde proporcionalmente al tamaño de la dosis. Cuando usa 240 mg mg por día, hay un aumento no lineal en los índices del medicamento. El consumo con platos grasos, que tienen un alto contenido calórico, conduce a una prolongación del tiempo para alcanzar valores máximos durante otra hora. En este caso, los valores plasmáticos máximos de LS disminuyen en aproximadamente un 29%, y el grado de absorción disminuye en un 11% (en promedio).

Distribución.

El volumen de distribución de sildenafil es de 105 litros. En la recepción durante un día de 60 mg del fármaco, los valores de equilibrio máximo de la sustancia son aproximadamente 113 ng / ml. El componente de sildenafil, junto con su principal producto metabólico de N-desmetilo circulante, se sintetiza en el interior de la sangre con una proteína plasmática, aproximadamente 96%. También hay excreción de la sustancia con esperma: después de 1,5 horas en hombres sanos, alrededor del 0,0002% de la porción consumida.

Procesos metabólicos.

Metabolismo lleva a cabo principalmente en el hígado por las isoenzimas microsomales sistema hemoprotein P450: tal como el elemento CYP3A4 (vía principal metabólica) y el elemento de CYP2C9 (camino auxiliar). El principal metabolito circulante, el sildenafilo N-desmetilado, también actúa selectivamente sobre la PDE, la actividad del componente PDE-5 en las pruebas in vitro es del 50% del efecto total del sildenafil.

El nivel del metabolito dentro del plasma es aproximadamente el 40% de los índices de sildenafil en sí. Estos valores difieren en las personas con presión arterial pulmonar elevada: son aproximadamente del 72%. El producto N-demetilo del metabolismo se convierte y su vida media final es de aproximadamente 4 horas.

Aproximadamente el 36% de la actividad farmacológica total de las drogas se explica por el producto de descomposición de la sustancia básica.

Excreción

El aclaramiento total es de 41 l / h, y la vida media final del medicamento es de 3-5 horas. La excreción tiene lugar en forma de productos metabólicos: aproximadamente el 80% de la porción tomada se excreta por el intestino y aproximadamente el 13% por los riñones.

Características farmacocinéticas para categorías específicas de pacientes

Personas mayores.

Dado que las tasas de eliminación se reducen, el nivel de sildenafil libre con su producto metabólico será mayor en un 90%. Debido a que la síntesis de proteínas del sildenafil en el plasma está determinada por la edad, los parámetros del sildenafil en movimiento serán mayores en aproximadamente un 40%.

Tener problemas con la función renal.

Si hay una insuficiencia renal grave, el aclaramiento de sildenafil se reduce significativamente, lo que provoca un aumento en los valores del componente activo: AUC (100%) y Cmax (88%). Los mismos indicadores para el producto del metabolismo de la sustancia son: AUC - + 200% y Cmax - + 79% (en comparación con los indicadores de personas sanas).

Presencia de trastornos hepáticos funcionales.

En las formas leves a moderadas de los trastornos (con puntuación de Child-Pugh 5-9), el nivel de eliminación disminuye, lo que provoca un aumento en el AUC (+ 85%) y Cmax (+ 47%).

El paciente tiene HAP.

El nivel de Css de la sustancia se incrementa en un 20-50%, y los valores de Cmin se duplican. Hay una tendencia a disminuir los valores de aclaramiento o aumentar el nivel de biodisponibilidad del elemento activo en personas con HAP, en comparación con marcadores similares en personas sanas.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, y la porción estándar por día es de 60 mg, que se consume en 3 dosis, con intervalos entre ellas de 6-8 horas, independientemente de la dieta. Durante el día no puede tomar más de 60 mg.

Corrección del tamaño de la dosis en caso de que el paciente tenga trastornos en la actividad renal. Si hay poca tolerancia a la sustancia sildenafil, se requiere reducir la dosis: tome 20 mg del medicamento dos veces al día.

Si un paciente necesita una combinación de tratamiento con saquinavir o eritromicina, la dosis diaria de Revacio debe reducirse a 40 mg, mientras que se divide en 2 porciones separadas. Cuando se combina con telitromicina, claritromicina y nefazodona, la dosis diaria se reduce a 20 mg.

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Uso de revacio durante el embarazo

Tomar el medicamento solo se permite en situaciones donde el beneficio probable para la madre es mayor que la ocurrencia de complicaciones y reacciones adversas en el feto.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a todos los elementos de la droga;
• venokklyuzionnaya patología en los pulmones;
• use donantes NO, cualquier forma de nitrato, y además de estos potentes inhibidores de la isoenzima CYP3 A4 (entre ellos ritonavir con itraconazol y ketoconazol);
• pérdida de visión con un ojo como resultado del desarrollo de un proceso inflamatorio no arterial de tipo isquémico en la parte anterior del nervio óptico;
• personas con enfermedades degenerativas de naturaleza hereditaria en la retina del ojo (entre dichas retinitis);
• etapas severas de un trastorno de la actividad hepática (más de 9 puntos en Child-Pugh);
• un infarto de miocardio o accidente cerebrovascular previo;
• disminución de la presión arterial en forma severa: los indicadores del sistema son de hasta 90 mm Hg y la diastólica, hasta 50 mm Hg. P.
• hipolactasia, insuficiencia de la enzima lactasa, así como síndrome de malabsorción;
• el período de lactancia materna;
• categoría de pacientes menores de 18 años.

Se requiere precaución al designar en tales casos:

• aumento de los valores de presión arterial pulmonar (1.ª o 4.ª clase funcional);
• la deformación anatómica del pene (entre ellos la fibrosis cavernosa, la angulación y también la curvatura del pene);
• diferentes patologías que contribuyen a la aparición del priapismo (esto incluye anemia de células falciformes, plasmacitoma, así como anemia);
• enfermedades contra las cuales se produce sangrado, así como exacerbaciones de procesos ulcerativos en el tracto gastrointestinal;
• insuficiencia de actividad cardíaca;
• una forma inestable de angina de pecho;
• tipos de arritmia que pueden ser potencialmente mortales;
• valores elevados de presión arterial: más de 170/100 mm Hg. P.
• obstrucción en el tracto de salida del ventrículo izquierdo (entre ellos la estenosis aórtica y, al mismo tiempo, la forma obstructiva de la miocardiopatía, que es de naturaleza hipertrófica);
• Síndrome de Shia o hipovolemia;
• neuropatía de carácter isquémico no arterial en la parte anterior del nervio óptico o la presencia de esta patología en la anamnesis;
• utilizar agentes moderadamente activos que retrasan la isoenzima CYP3 A4 (aquí incluye saquinavir, telitromicina con eritromicina y claritromicina, y nefazodona), y además, alfabloqueantes;
• uso en el tratamiento de medicamentos que inducen isoenzima CYP3 A4.

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Efectos secundarios de revacio

El uso de medicamentos puede causar la aparición de tales efectos secundarios:

• inflamación en el tejido subcutáneo, anemia, sinusitis en formas no especificadas, así como una disminución en la presión arterial y la influenza;
• retención de líquidos dentro del cuerpo, que se manifiesta en forma de hinchazón;
• la aparición de dolores de cabeza, parestesias, ardor, sensación de ansiedad y además de insomnio, hiperestesia y temblor;
• hemorragias en la retina, alteraciones visuales (incluyendo diplopía, visión borrosa, fotofobia, tsianopsiya y hromatopsiya), problemas con la sensibilidad del ojo, enrojecimiento o inflamación de la zona de los ojos. Puede haber un deterioro en la agudeza visual;
• desarrollo repentino de sordera, y además de este vértigo;
• la aparición de sangrado por la nariz, la tos o secreción nasal, y además el desarrollo de bronquitis y congestión nasal;
• la aparición de hinchazón, hemorroides, síntomas de dispepsia y, además, el desarrollo de gastritis, ERGE, gastroenteritis y diarrea. Además, las membranas mucosas de la boca seca pueden ocurrir;
• el desarrollo de eritema, erupciones en la piel y alopecia, y además de esta hiperhidrosis nocturna;
• Mialgia y dolor en la espalda y las extremidades;
• erección prolongada, hematospermia, ginecomastia, así como priapismo;
• La condición de la fiebre y el desarrollo de la hiperhemia.

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Sobredosis

Los principales signos de intoxicación: la aparición de mareas, dolores de cabeza, congestión nasal, mareos, así como trastornos visuales e indigestión.

Para eliminar las violaciones, se necesitan procedimientos de tratamiento sintomático, porque la hemodiálisis no funciona.

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Interacciones con otras drogas

Cuando se combina con fármacos que disminuyen la actividad de las isoenzimas del sistema de hemoproteína P450 (elementos tales como CYP3A4 y CYP2C9), se observa una disminución en el nivel de eliminación del fármaco. Cuando se combinan con drogas inductoras, estos valores aumentan por el contrario.

La combinación con ritonavir (a una velocidad de 1 g / día), los medicamentos que inhiben la proteasa del VIH, y además significa con un fuerte efecto de retardo con respecto a CYP3A4 isoenzima, conduce a un aumento de los niveles de sustancias Cmax sildenafil (mayor que 300%) y Valores AUC (aproximadamente 1000%).

Combinación con saquinavir y isoenzimas CYP3A4 y las drogas que inhiben la actividad de la proteasa del VIH, aproximadamente el 140% de aumento en los indicadores de sildenafilo pico, así como 210% - nivel AUC.

Cuando el medicamento interactúa con telitromicina, claritromicina o nefazodona, pueden aparecer síntomas que son similares en propiedades a las de ritonavir.

La combinación con sustancias eritromicina o saquinavir aumenta el AUC Revacio siete veces. En este sentido, el tamaño de las porciones de la droga debe ajustarse.

Si la recepción simultánea con cimetidina (de 0,8 g) significa actividad hemoprotein inhibidora de P450, así como fármacos que inhiben la acción de no específica CYP3A4 manera isoenzima, es un aumento en los valores plasmáticos de sildenafilo (50 mg de dosis) de un ser humano sano (56%) .

Cuando se combina con medicamentos que inducen un poco de isoenzima CYP3A4, el nivel de eliminación del componente activo de los medicamentos se triplica. El uso de sildenafil incluso a una dosis de 60 mg durante el tratamiento con HAP, junto con bosentán, reduce los valores de AUC sildenafil.

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Condiciones de almacenaje

Revacio debe mantenerse en un lugar seco. La temperatura debe ser como máximo de + 30 ° C.

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Duracion

Revacio puede usarse durante 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Comentarios

Revacio tiene bastantes críticas. La mayoría de los pacientes advierten que el medicamento es bastante caro, pero es muy eficaz para eliminar los síntomas de la HAP, facilita el proceso respiratorio y, además, reduce la intensidad de la sudoración y la dificultad para respirar.