Sibutramina: cuanto más peligroso, el mecanismo de acción, cómo tomar, las consecuencias

Pérdida rápida de peso sin ningún esfuerzo: suena muy tentador para muchos que están cansados de tener kilos de más. Por lo tanto, se usan medicamentos "mágicos" para perder peso y, al parecer, siempre estarán en demanda en una parte de la población predominantemente femenina, insatisfecha con su peso.

Monohidrato de clorhidrato de sibutramina, una corporación internacional abierta Abbott Laboratories en el umbral de la última década del siglo pasado y no justifica su primer antidepresivo destino apareció anorexígenos pronunciadas. La acción de la sustancia en cuanto a la supresión de la sensación de hambre fue sorprendentemente efectivo, y la pérdida del exceso de kilos tan grande que fue utilizado como un remedio para la obesidad con 1.997 años de prescribir a pacientes con sobrepeso causado por la absorción incontrolada de alimentos.

¿Por qué se prohíbe la sibutramina?

Sibutramina gloria, como un quemador de grasa eficaz, además de eliminar el deseo de merienda, se extendió rápidamente a través de países y continentes, como el problema del exceso de peso en lugar aguda no sólo en los EE.UU., sino también en los países económicamente más desarrollados de Europa. La Organización Mundial de la Salud considera este problema como una epidemia y, naturalmente, la aparición de un nuevo medicamento que elimina el hambre y estimula los procesos metabólicos en el cuerpo ha sido percibido de manera más favorable. La sibutramina y los medicamentos que la contienen se recetaron a pacientes con exceso de peso a la derecha y a la izquierda.

Sin embargo, los informes de trastornos mentales en pacientes que toman este medicamento con un componente activo dado comenzaron a aparecer con la suficiente rapidez. Entre ellos, los casos de suicidios, patologías cardiovasculares agudas con un resultado letal, especialmente entre los ancianos, se han vuelto más frecuentes. Además, los medicamentos con Sibutramina pueden, según algunos informes, causar una dependencia similar a la droga. Todos estos hechos y una larga lista de efectos secundarios que se descubrieron durante una investigación más exhaustiva de las propiedades de este medicamento explican por qué Sibutramina está prohibida. Desde 2010, la venta de medicamentos con este ingrediente activo se ha suspendido temporalmente en el territorio de la Unión Europea, en Australia, EE. UU., Canadá y Ucrania, en Rusia solo se pueden comprar con receta médica.

Las indicaciones para el uso de este remedio son la obesidad alimentaria primaria de grado II-III, cuando el índice de masa corporal aumenta de 30-35 kg / m² con la ineficacia de otros métodos de tratamiento. Tanto inmediatamente después de la aparición, y ahora este medicamento para kilos de más se recomienda no a todos en una fila, sino en casos especialmente graves de obesidad. En el esquema de tratamiento con Sibutramina, se sugiere una dieta baja en calorías y ejercicio. También se prescribe para personas que padecen diabetes insulinodependiente, hiper o hipoproteinemia. En este caso, el índice de masa corporal recomendado del paciente es de 27 kg / m² o más.

La terapia compleja, incluidos los medicamentos con Sibutramina, se realiza bajo la supervisión de un especialista que tiene experiencia práctica en el tratamiento del exceso de peso. Una parte importante de esto es la formación de la preparación psicológica del paciente para cambiar sus hábitos en términos de dieta y dieta, así como a los cambios en el estilo de vida, y para preservarlos después de la abolición del tratamiento farmacológico.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de esta sustancia es que contribuye a la rápida satisfacción del hambre, activando una sensación de saciedad y, por lo tanto, reduciendo la cantidad de alimentos consumidos sin esfuerzo por parte del paciente.

Iniciar la transmisión de señales químicas (por ejemplo, saturación durante las comidas) entre las neuronas del cerebro es la liberación de los neurotransmisores serotonina y norepinefrina en el que la señal de recepción espacio extracelular (sinapsis). Moléculas Sibutramina regreso bloque neurotransmisor de vuelta en la célula presináptica. Debido a este aumento de la concentración sináptica de noradrenalina y serotonina, potenciando neurona estimulación recibir pulso. Saturación de la señal entra en la célula postsináptica intensa organismo no requiere la recepción de grandes cantidades de alimentos. Además, el fármaco aumenta la producción de calor por el metabolismo del cuerpo y los procesos de impulsar y formar monodemetil- didemetilsibutramin - metabolitos activos capaces por sí mismos de inhibir la recaptación de neurotransmisores liberados (serotonina y norepinefrina), y - un placer hormona dopamina, pero en un grado mucho menor. De este modo, la sibutramina promueve la sensación de saciedad rápida, y se vuelve constante. El deseo de tener una comida desaparece por sí mismo, se reduce significativamente la ingesta de alimentos, lo que lleva a la pérdida de peso rápida.

La sustancia activa y sus metabolitos activos indiferrentny la liberación de la enzima monoamina oxidasa y su activación no interactúa con los neurotransmisores, incluyendo catecolaminas, serotonina, histamina, acetilcolina, ácido glutámico, y las benzodiazepinas. Reprimen la captura de receptores de membrana de la serotonina por las plaquetas y pueden cambiar sus funciones.

Reducción de la grasa corporal mediante el uso de los datos de los medicamentos acompaña aumento en el nivel de lipoproteína de alta densidad ( "bueno") de colesterol en el plasma sanguíneo por cuantitativa reducir triacilglicéridos fondo, colesterol total, debido a la "malo", y ácido úrico.

Durante el tratamiento con estos medicamentos, hubo principalmente casos de un ligero aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, pero también hubo cambios más graves en estos parámetros. La mayoría de los medicamentos con sibutramina son monopreparados, sin embargo, Reduxin también contiene celulosa microcristalina, un producto no alimenticio natural y no alimenticio, además del principal ingrediente activo. Él tiene la propiedad de permanecer en el estómago, hinchándose bajo la influencia del líquido, proporcionando así una sensación de saciedad. En combinación con sibutramina, complementa su acción. Capaz de absorber no solo agua, sino también bacterias putrefactas, limpia los intestinos y previene la intoxicación alimentaria.

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Farmacocinética

A recepción oral hay una absorción rápida de un componente activo de un tracto gastrointestinal (aproximadamente 80%). Al entrar en el hígado, la sibutramina se metaboliza a monodemetilo e didbutilsibutramina. Al final de los 72 minutos después de usar el fármaco dosificado a 0.015 g, se observa la concentración máxima del ingrediente activo, y de tres a cuatro horas, sus metabolitos. Tomando la cápsula junto con la comida, el paciente reduce la concentración máxima de metabolitos en un tercio, y el tiempo de su logro aumenta en tres horas, sin cambiar la concentración y distribución total. La sibutramina (casi por completo) y sus metabolitos (> 90%) se unen a las albúminas séricas y se diseminan con buena velocidad en los tejidos del cuerpo. La concentración de sustancias activas en el suero alcanza un estado de equilibrio cuatro días después del inicio de la terapia y dos veces excede su concentración sérica, determinada después de la primera ingesta.

La excreción de metabolitos desmetilados inactivos del cuerpo ocurre principalmente en la orina, menos del 1% se excreta con masas calóricas. La vida media de la sibutramina es de 66 minutos, sus metabolitos (monodesmetil- y didesmetilsibutramina) - 14 y 16 horas respectivamente.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma una vez por la mañana, independientemente de la ingesta de alimentos. El tratamiento comienza con una sola cápsula de 0,01 g, que se traga entera y se lava con agua en cantidad suficiente. Si pierde menos de dos kilogramos de peso durante las primeras cuatro semanas de tratamiento y una buena tolerabilidad, se prescribe una dosis diaria mayor de 0.015 g. Si en las próximas cuatro semanas el peso disminuye en menos de dos kilogramos, el medicamento se cancela como ineficaz en este caso, ya que no se recomiendan dosis más altas.

El tratamiento se detiene en los siguientes casos:

• cuando durante tres meses el paciente pierde menos del 5% del peso inicial;
• cuando la pérdida de peso se estabilizó a menos del 5% del peso inicial;
• cuando después de la reducción de peso ya lograda, el paciente vuelve a reclutar tres kilogramos o más.

El tratamiento con este medicamento probablemente no supere los dos años.

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Uso de sibutramina durante el embarazo

Resultados de la prueba de sibutramina en animales de laboratorio indican que la sustancia activa no afecta a la capacidad de concebir, sin embargo, se observó un efecto teratogénico de sibutramina en el feto en la descendencia de los conejillos de indias. Se ha encontrado que tienen anomalías físicas relacionadas con la apariencia, así como con la estructura del esqueleto.

Los medicamentos que contienen Sibutramina no están permitidos para mujeres embarazadas y lactantes. A lo largo del curso de tratamiento y un mes y medio después del final del tratamiento con estos medicamentos, las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables.

Contraindicaciones

• restricciones de edad: no está asignado a menores o personas mayores de 65 años;
• obesidad secundaria causada por enfermedades del sistema nervioso endocrino y central, otras causas orgánicas;
• trastornos de la alimentación: bulimia, anorexia (en presencia o en la anamnesis);
• patologías mentales;
• garrapata generalizada;
• trastornos circulatorios en el cerebro (en presencia o en la anamnesis);
• bocio tóxico;
• cardiopatía isquémica (en presencia o en la anamnesis), alteraciones del ritmo y la frecuencia cardíaca, disfunción crónica del músculo cardíaco descompensado;
• trastornos circulatorios en los vasos periféricos;
• aumento descontrolado de la presión arterial por encima de 145 mm Hg;
• grado severo de insuficiencia hepática y / o función renal;
• adenoma de la próstata con micción retardada;
• feohromocytoma
• abuso de sustancias y / o alcoholismo;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• conocida sensibilización a la sibutramina y / u otros ingredientes del medicamento.

Con especial precaución prescritas a los pacientes con la enfermedad: la hipertensión, trastornos circulatorios, espasmos musculares, insuficiencia coronaria, la epilepsia, insuficiencia hepática y / o disfunción renal, cálculos biliares, glaucoma, hemorragia, tics, así como - en la medicación que viola la coagulación de la sangre.

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Efectos secundarios de sibutramina

Esta sustancia - una anorektik muy efectiva, y, por supuesto, que aquellos que quieren perder peso y leer críticas entusiastas, que son muchas, surge la pregunta: ¿qué es la Sibutramina peligrosa?

Por supuesto, como cualquier sustancia, puede causar alergias. En la mayoría de los casos, esto no es un shock anafiláctico, sino una reacción más inofensiva del cuerpo, por ejemplo, una erupción de Sibutramina. Desagradable, pero no peligroso. Deje de tomar: se raya y pasa.

Una consecuencia más seria es la adicción. Este medicamento no se recomienda por más de un año, pero las personas que comenzaron a tomarlo, a menudo no pueden dejar de fumar, desarrollan una verdadera adicción a las drogas, que, de hecho, es un subconjunto de la adicción a las drogas. No del todo Sin embargo, ¿quién puede garantizar que su cuerpo sea resistente a esta propiedad de esta droga?

No habrá un verdadero zumbido de narcóticos de Sibutramina, pero cuando se cancela, que se recomienda llevar a cabo de forma gradual, puede aparecer sensaciones similares a "ruptura". Esto sucede incluso con un corto, tres meses, tomando el medicamento. Son mareos y migrañas, trastornos del sueño y ansiedad, aumento de la excitabilidad o apatía y pensamientos de suicidio. La sibutramina tiene un efecto directo sobre el cerebro y el sistema central desigual. Así es como lucha contra comer en exceso y sobrepeso. Pero no siempre es posible influir en la psique y el sistema nervioso sin consecuencias indeseables. La primera cita de Sibutramina estuvo acompañada de graves trastornos neuropsíquicos, suicidios, muertes por patología cardíaca y cerebral aguda, los pacientes se volvieron dependientes de la droga y su larga recepción se convirtió en tristes consecuencias. Las dosis actuales de Sibutramina son mucho más bajas que las recomendadas al principio, el fármaco está mejor purificado, pero los efectos no deseados, aunque menos pronunciados, siguen allí. Durante el período de terapia con este medicamento, es imposible realizar trabajos en altitud, conducir vehículos, trabajar con mecanismos que requieren una mayor concentración de atención. Esta droga está contraindicada en personas que tienen un historial de adicción o anamnesis alcohólica o tóxica, ya que los efectos se superponen.

Las instrucciones para el medicamento indican que los efectos secundarios ocurrieron con mayor frecuencia en el primer mes de tratamiento y, de continuar, la frecuencia y la intensidad de estos efectos disminuyeron con el tiempo. Las acciones negativas, en general, fueron reversibles y pasaron con la retirada de la droga.

Palpitaciones más frecuentes, la hipertensión, enrojecimiento de la piel con una sensación de calor, estreñimiento, anorexia completa, las hemorroides agudas, náuseas, sensación de sequedad en la boca, insomnio, sensación de desmayo, partes del cuerpo entumecimiento, ataques de pánico, aumento de la sudoración, alteración del gusto.

En el estudio SCOUT posterior al registro, iniciado por la autoridad competente de la Unión Europea después de muchos casos de efectos secundarios graves, a la que asistieron muchos pacientes con obesidad y una alta probabilidad de enfermedad cardiovascular, se obtuvieron los siguientes resultados: el riesgo de ataque no fatal del corazón, derrame cerebral, ataque al corazón en (!) de pacientes que tomaron sibutramina aumentó en un 16% en comparación con los que tomaron placebo. Sin embargo, es muy reconfortante, con la ayuda de reanimación logró ahorrar más de 1,4% de los pacientes que tomaron el medicamento real. Pero las muertes, tanto de patologías vasculares como de todas las causas, en ambos grupos de pacientes se encontraron con la misma frecuencia.

Hubo efectos indeseables en forma de alergias, desde erupciones menores hasta shock anafiláctico. En la sangre, disminuyó el número de plaquetas, es decir, la sangre se plegó mal, hubo casos de daño autoinmune en las paredes de los vasos sanguíneos (púrpura hemorrágica), trastornos mentales, como ya se mencionó anteriormente. En estos casos, se recomendó suspender el tratamiento.

El sistema nervioso reaccionó a la droga con convulsiones, fallas a corto plazo en la memoria, amnesia.

Síndromes dolorosos en la cabeza, espalda, oídos, trastornos visuales y auditivos, digestión, enfermedades ORL, herpes. La lista de efectos secundarios es interminable. Concluye el informe que ocasionalmente el síndrome de abstinencia se acompaña de dolor de cabeza y aumento del apetito (!).

Las mujeres que planean dar a luz después del curso de Sibutramina, tiene sentido pensar seriamente. La droga es teratogénica, su capacidad de causar mutaciones aún no se ha confirmado, pero use esta herramienta durante un tiempo corto y lo más importante: a menudo no es oficial. Por lo tanto, las adiciones a la lista todavía son posibles.

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Sobredosis

Tomar dosis de Sibutramina que superen las recomendadas aumenta la probabilidad de desarrollar efectos indeseables y aumentar su gravedad. Las consecuencias de una sobredosis no se han estudiado lo suficiente y no existe un antídoto específico.

Como parte de los primeros auxilios en caso de sobredosis, se prescriben lavados gástricos y enterosorbentes durante una hora desde el momento en que se recibe una dosis que excede la dosis recomendada.

Es necesario observar la condición del paciente dentro de las 24 horas después de recibir una cantidad sobreestimada del medicamento. Cuando se desarrollan los síntomas de los efectos secundarios, se realiza un tratamiento adecuado. Las consecuencias más frecuentes de la sobredosis, el aumento de la presión arterial y las palpitaciones del corazón se detienen con los bloqueadores beta.
El uso del aparato de "riñón artificial" en caso de una sobredosis de sibutramina no es conveniente, ya que los estudios muestran que los productos del metabolismo de la sibutramina por hemodiálisis prácticamente no se eliminan.

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Interacciones con otras drogas

No aplicable en combinación:

• con otros medicamentos que detienen las patologías mentales o están dirigidos a pacientes con obesidad alimentaria, que tienen un efecto central;
• con medicamentos que inhiben la actividad enzimática de la monoaminooxidasa (entre los medicamentos que contienen sibutramina y los inhibidores de la monoaminooxidasa, debe haber un intervalo de tiempo de al menos dos semanas);
• con drogas que estimulan la producción de serotonina y suprimen su captura inversa;
• con drogas que inactivan las enzimas microsómicas del hígado;
• con drogas que pueden causar palpitaciones del corazón y aumentar la presión sanguínea, así como también excitar el sistema nervioso simpático.

Los preparados que contienen Sibutramina no afectan la farmacodinamia de los anticonceptivos orales.

También se debe tener en cuenta que la sibutramina y el alcohol no son compatibles.

Actualmente, los medicamentos que contienen Sibutramina están prohibidos temporalmente en Ucrania y su licencia de las farmacias que trabajan en el ámbito jurídico es imposible incluso según las prescripciones. Sin embargo, comprar drogas con Sibutramina no es difícil, Internet está lleno de sugerencias. Es cierto que la venta de drogas ilícitas, como su compra, es punible. Esto también vale la pena considerarlo.

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Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de las preparaciones basadas en Sibutramina no difieren de las de la mayoría de las drogas. La temperatura de almacenamiento no debe exceder los 25 ° C, la vida útil, hasta tres años. No es necesario retirar la preparación del embalaje original y dejarla en lugares accesibles para niños pequeños.

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Analogues 

El fármaco más estudiado utilizado para tratar la obesidad alimentaria es Xenical (sinónimo: Orlistat). Este es también un análogo costoso de Sibutramina. La sustancia activa inhibe la absorción de grasas en el intestino delgado, donde deben ser absorbidas, y las elimina de las heces. Funciona solo cuando se observa una dieta baja en calorías, lo que aumenta su efecto en aproximadamente un 20%. Los principales efectos secundarios se expresan en el trastorno del intestino, la flatulencia, la incontinencia de las heces y dependen directamente del contenido de grasa de los alimentos tomados. Cuanto mayor sea su contenido de grasa, más pronunciadas acciones indeseables.

La diferencia entre el orlistat y la sibutramina - en el mecanismo de acción, si el primer fármaco es bien mezclado con grasas, los elimina del cuerpo y hace que el cuerpo para compensar la energía que gastar las reservas de grasa, el segundo - reduce el apetito actuando sobre sus centros en el cerebro humano. La sibutramina tiene un efecto directo a través del sistema nervioso central en otros sistemas del cuerpo. Orlistat casi no ingresa al torrente sanguíneo general, actúa en el intestino y prácticamente no afecta los sistemas del cuerpo. Este medicamento es un análogo de Sibutramina solo en el efecto farmacológico: pérdida de peso, los mecanismos de su acción son completamente diferentes.

La fenfluramina anorexica es una droga serotoninérgica, un derivado de la anfetamina, más cercana a la sibutramina por el mecanismo de acción, y, en consecuencia, es una droga narcótica prohibida.

El antidepresivo Fluoxetine, inhibe la recaptación de serotonina, por consiguiente tiene propiedades anoréxicas. La lista puede continuar, pero todos estos medicamentos, que afectan al sistema nervioso central, tienen más o menos efectos secundarios como la Sibutramina y son capaces de causar un daño irreparable a la salud.

No hay análogos reales de Sibutramina, hay sinónimos más baratos de la producción india, por ejemplo, Gold Line, Redus, Slimia. Los suplementos alimenticios chinos son definitivamente un "gato en un saco".

Reduxin Light, no tiene nada que ver con la sibutramina, contiene el ingrediente activo oxytryptane, que tiene propiedades sedantes y apetitosas. Es un bioaditivo.

Análogos baratos: Gold Line Light, Lystata, que no contiene Sibutramina, pero con un paquete que recuerda a los productos que contienen sibutramina. Esto es más un truco publicitario, respectivamente, y la efectividad de estas herramientas es bastante baja.

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Reseñas de perder peso y doctores

Los comentarios sobre la adelgazamiento y sus familiares sobre la sibutramina a menudo son intimidantes, con efectos secundarios, lo que provoca que muchos suspendan el tratamiento, pero no todos pueden deshacerse de las consecuencias indeseables de tomarlo. A juzgar por las revisiones, estos efectos no siempre son reversibles. Muchas reseñas dicen que la gente lamenta mucho su decisión de recurrir a este medicamento. Aunque muchas revisiones son claramente positivas, se enfatiza la alta efectividad de esta sustancia y, además de la sequedad de boca, no se requieren otros efectos secundarios.

Comentarios de los médicos bastante refrenado, no niegan la alta eficiencia de la sibutramina, hizo hincapié en la necesidad de respetar las normas de nombramiento y monitorización de pacientes médicos, se excluye completamente auto como medio de causar efectos secundarios graves - nadie lo niega. Se enfatiza que la mitad de los pacientes enfrentan al menos uno de los efectos secundarios causados por la Sibutramina. Sin embargo, no es por nada que esta sustancia fue prohibida, incluso temporalmente, en la mayoría de los países económicamente desarrollados.