Tamoxifeno

El tamoxifeno es un medicamento antiestrogénico que tiene propiedades antitumorales.

Indicaciones Tamoxifeno

Se muestra que se utiliza para el tratamiento del cáncer de mama dependiente de estrógenos (para las mujeres, especialmente las que ingresaron en el período de la menopausia) o la ginecomastia de las glándulas mamarias en los hombres. Además, el medicamento puede usarse en el tratamiento del cáncer de los siguientes órganos: endometrio u ovarios, así como en los riñones. Y además de esto, melanomas, sarcomas (que afectan a los tejidos blandos) que se producen cuando hay receptores de estrógeno en el tumor. El medicamento puede usarse para eliminar el cáncer de próstata en caso de resistencia del organismo a otras drogas.

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Forma de liberación

Producido en forma de tabletas. Una blister contiene 10 pestañas. El paquete puede tener 1, 3 o 10 ampollas.

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Farmacodinámica

La acción del tamoxifeno se basa en sus propiedades, que permiten interferir con la actividad de los receptores de estrógeno. El tamoxifeno metabolitos junto con peleas individuales región E2 para la conexión a los conductores en el uterina estrogénica citoplasmática y células de las glándulas mamarias, y además, la adenohipófisis y la vagina. Además, ejerce su influencia en tumores que contienen una mayor cantidad de conductores estrogénicos. A diferencia del complejo de estrógenos conductivos, el complejo de tamoxifeno idéntico no provoca el proceso de síntesis de ADN dentro del núcleo. En cambio, suprime la división celular, lo que provoca que las células tumorales comiencen a retroceder y posteriormente mueran.

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Farmacocinética

Después de la administración oral, el tamoxifeno se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración máxima en el suero sanguíneo 4-7 horas después del uso de una dosis única. El índice de concentración de equilibrio en el tamoxifeno en suero sanguíneo generalmente alcanza 3-4 semanas después de tomar el medicamento. Con proteínas plasmáticas se une al 99%. El metabolismo, en el que se forman los productos de la descomposición, se produce en el hígado.

La sustancia activa se retira en 2 fases separadas. La vida media inicial es de 7-14 horas, y el período posterior es un terminal lento y dura 7 días. Se excreta principalmente con heces en forma de conjugados. La pequeña parte restante de la medicina se excreta del cuerpo con orina.

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Dosificación y administración

La dosis generalmente se prescribe individualmente, depende de las indicaciones. La dosis diaria es de 20-40 mg, se recomienda tomar 20 mg de medicamento por día durante un período prolongado. Si aparecen síntomas de progresión de la enfermedad, debe cancelar el medicamento.

Las tabletas deben tragarse sin masticar, y luego deben lavarse con agua. Puede tomar un medicamento por una recepción por la mañana, o dividir la dosis diaria en 2 veces, y beber por la mañana y por la noche.

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Uso Tamoxifeno durante el embarazo

Durante la gestación, el tamoxifeno no debe consumirse.

Contraindicaciones

Entre otras contraindicaciones:

• período de lactancia materna;
• hipersensibilidad al ingrediente activo u otras sustancias contenidas en el medicamento.

Se debe tener cuidado al prescribir para la diabetes y, además de la insuficiencia renal, enfermedades oculares (como cataratas), TVP, tromboembolismo (incluida la historia). Además, con hipercalcemia e hiperlipidemia, trombocitopenia y leucopenia, y en el caso de la combinación con el tratamiento con anticoagulantes indirectos.

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Efectos secundarios Tamoxifeno

Entre las reacciones secundarias a tomar medicamentos:

• Órganos del sistema circulatorio: puede desarrollar leucocitos o trombocitopenia (el nivel de plaquetas a menudo disminuye a 80-90x10 9 / l). En casos raros, puede haber pancito o neutropenia.
• Órganos del sistema endocrino: hemorragia o secreción vaginal severa, "bochornos", trastornos del ciclo menstrual, picazón genital grave. El tratamiento con tamoxifeno aumenta el riesgo de cambios productivos en el área endometrial: puede desarrollarse endometriosis y, además de eso, pólipos o hiperplasia, y en algunos casos incluso cáncer. En la etapa premenopáusica, la menstruación puede detenerse en las mujeres, y en algunas situaciones se produce una hinchazón serosa reversible en los ovarios. En los hombres, puede ocurrir una pérdida de libido o impotencia.
• Órganos gastrointestinales: vómitos y náuseas. En casos aislados: un trastorno en el trabajo de las papilas gustativas, la anorexia, la diarrea o el estreñimiento.
• Órganos de la visión: pérdida de la agudeza visual, aparición de retinopatía o catarata, opacidad corneal.
• Órganos del sistema digestivo: el fármaco puede afectar el espectro lipídico en el suero sanguíneo. Ocasionalmente, se observa hipertrigliceridemia, en algunos casos con el desarrollo de pancreatitis. El tratamiento con tamoxifeno aumenta el número de enzimas hepáticas y, a veces, puede causar trastornos más graves (p. Ej., Colestasis, hepatitis grasa o hepatitis).
• Reacciones de la piel y sus derivados: sarpullido, calvicie o viceversa, crecimiento acelerado del cabello.
• Hipersensibilidad: edema de Quincke, eritema multiforme, eritema exudativo maligno, parapefigo.
• Órganos del sistema vascular: la mayoría de las veces hay trombosis y, en algunos casos raros, EP.

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Interacciones con otras drogas

En el caso de la admisión combinada con citostáticos, aumenta el riesgo de coágulos sanguíneos.

Los antiácidos, los bloqueadores H2, así como otros agentes con este tipo de influencia, aumentan el pH en el estómago, por lo que la tableta disuelta en el intestino se puede disolver prematuramente y perder así sus propiedades protectoras. Por lo tanto, es necesario tomar descansos en 1 a 2 horas después de tomar tales medicamentos y tamoxifeno.

Existe evidencia de que el tamoxifeno aumenta el efecto anticoagulante de los medicamentos con cumarina (p. Ej., Warfarina).

Los medicamentos que reducen la tasa de excreción de calcio (p. Ej., Diuréticos tiazídicos) pueden combinarse con el tamoxifeno para aumentar el riesgo de hipercalcemia.

La combinación de tamoxifeno y tegafur puede provocar el desarrollo de cirrosis hepática o hepatitis en forma crónica.

Con la administración simultánea de tamoxifeno y otras drogas hormonales (especialmente los anticonceptivos que contienen estrógeno), los efectos específicos de ambas drogas se debilitan.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que el medicamento se guarde en un lugar que esté cerrado del sol, en un lugar seco, que sea inaccesible para los niños. Régimen de temperatura: no más de 25 ° C.

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Duracion

El tamoxifeno se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación.

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