Tamoxifeno

El tamoxifeno es un fármaco antiestrógeno que tiene propiedades antitumorales.

Indicaciones Tamoxifeno

Está indicado para el tratamiento del cáncer de mama dependiente de estrógenos (en mujeres, especialmente en la menopausia) o de la ginecomastia mamaria en hombres. El fármaco también puede utilizarse para el tratamiento de enfermedades oncológicas de los siguientes órganos: endometrio, ovarios y riñones. Además, puede utilizarse para el tratamiento del melanoma y los sarcomas (que afectan a los tejidos blandos) que se desarrollan en presencia de receptores de estrógeno en el tumor. El fármaco puede utilizarse para eliminar el cáncer de próstata en caso de resistencia del organismo a otros fármacos.

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Forma de liberación

Disponible en comprimidos. Un blíster contiene 10 comprimidos. Un envase puede contener 1, 3 o 10 blísteres.

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Farmacodinámica

La acción del tamoxifeno se basa en sus propiedades que le permiten interferir con la actividad de los receptores de estrógeno. El tamoxifeno, junto con sus metabolitos individuales, combate el E2 en las zonas de conexión con los conductores de estrógeno citoplasmáticos en las células del útero y las glándulas mamarias, así como en la adenohipófisis y la vagina. Además, actúa en tumores con un mayor número de conductores de estrógeno. A diferencia del complejo conductor de estrógeno, el complejo idéntico de tamoxifeno no estimula la síntesis de ADN en el núcleo. En cambio, suprime la división celular, lo que provoca la regresión de las células tumorales y su posterior muerte.

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Farmacocinética

Tras la administración oral, el tamoxifeno se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones séricas máximas entre 4 y 7 horas después de una dosis única. El tamoxifeno generalmente alcanza concentraciones séricas estables tras 3 o 4 semanas de administración. Se une en un 99 % a las proteínas plasmáticas. El metabolismo, que da lugar a la formación de productos de degradación, se produce en el hígado.

El principio activo se excreta en dos fases distintas. La vida media inicial es de 7 a 14 horas, y el período posterior es un período terminal lento de 7 días. Se excreta principalmente por las heces en forma de conjugados. La pequeña fracción restante del fármaco se excreta por la orina.

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Dosificación y administración

La dosis suele prescribirse individualmente y depende de las indicaciones. La dosis diaria es de 20 a 40 mg; se recomienda tomar 20 mg del medicamento diariamente durante un período prolongado. En caso de síntomas de progresión de la enfermedad, se debe suspender el medicamento.

Los comprimidos deben tragarse sin masticar y luego tragarse con agua. Puede tomar el medicamento en una sola dosis por la mañana o dividir la dosis diaria en dos tomas y beberlas por la mañana y por la noche.

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Uso Tamoxifeno durante el embarazo

Está prohibido el uso de tamoxifeno durante el embarazo.

Contraindicaciones

Entre otras contraindicaciones:

• período de lactancia materna;
• hipersensibilidad al principio activo o a otras sustancias contenidas en el medicamento.

Se requiere precaución al prescribir en caso de diabetes mellitus, insuficiencia renal, enfermedades oculares (como cataratas), trombosis venosa profunda (TVP) y tromboembolia (incluso si existen antecedentes de tromboembolia). Además, en caso de hipercalcemia e hiperlipidemia, trombocitopenia y leucopenia, y en caso de combinación con anticoagulantes indirectos.

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Efectos secundarios Tamoxifeno

Los efectos secundarios de tomar el medicamento incluyen:

• Órganos del sistema circulatorio: puede presentarse leucopenia o trombocitopenia (los niveles de plaquetas suelen disminuir a 80-90 x 10⁻¹/l). En casos raros, puede presentarse pancitopenia o neutropenia.
• Sistema endocrino: sangrado o flujo vaginal abundante, sofocos, irregularidades menstruales, picazón genital intensa. El tratamiento con tamoxifeno aumenta el riesgo de cambios productivos en el endometrio: puede desarrollarse endometriosis, así como pólipos o hiperplasia, y en algunos casos incluso cáncer. En la premenopausia, las mujeres pueden dejar de menstruar y, en algunos casos, se presenta edema seroso reversible en los ovarios. Los hombres pueden experimentar pérdida de la libido o impotencia.
• Gastrointestinales: vómitos y náuseas. En casos aislados, trastornos gustativos, anorexia, diarrea o estreñimiento.
• Órganos visuales: pérdida de agudeza visual, desarrollo de retinopatía o cataratas, opacidad corneal.
• Sistema digestivo: el fármaco puede afectar el espectro lipídico sérico. Rara vez se observa hipertrigliceridemia, en algunos casos con desarrollo de pancreatitis. El tratamiento con tamoxifeno aumenta la cantidad de enzimas hepáticas y, en ocasiones, puede causar trastornos más graves (por ejemplo, colestasis, hepatosis grasa o hepatitis).
• Reacciones de la piel y sus derivados: erupciones cutáneas, calvicie o, por el contrario, crecimiento acelerado del vello.
• Hipersensibilidad: edema de Quincke, eritema multiforme, eritema exudativo maligno, parapénfigo.
• Órganos del sistema vascular: la trombosis es la más frecuente y, en algunos casos raros, la embolia pulmonar.

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Interacciones con otras drogas

En caso de uso combinado con citostáticos aumenta el riesgo de coágulos sanguíneos.

Los antiácidos, bloqueadores H2 y otros fármacos con efectos similares elevan el pH gástrico, lo que puede provocar que el comprimido disuelto en el intestino se disuelva prematuramente y pierda sus propiedades protectoras. Por lo tanto, es necesario tomar descansos de 1 a 2 horas entre la toma de estos fármacos y la del tamoxifeno.

Existe evidencia de que el tamoxifeno potencia el efecto anticoagulante de los fármacos cumarínicos (por ejemplo, la warfarina).

Los medicamentos que reducen la tasa de excreción de calcio (por ejemplo, los diuréticos tiazídicos) pueden, en combinación con tamoxifeno, aumentar el riesgo de hipercalcemia.

La combinación de tamoxifeno y tegafur puede provocar el desarrollo de cirrosis hepática o hepatitis crónica.

Cuando se toma Tamoxifeno simultáneamente con otros medicamentos hormonales (especialmente anticonceptivos que contienen estrógeno), el efecto específico de ambos medicamentos se debilita.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños y protegido de la luz solar. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Se permite el uso de tamoxifeno durante 3 años a partir de la fecha de fabricación.

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