Tasigna

Tasino antineoplásico antineoplásico basado en el inhibidor de la proteína quinasa nilotinib.

Indicaciones de tasigna

Aplica Tacos en los siguientes casos:

• para el tratamiento por primera vez del curso crónico detectado de la leucemia mieloide en adultos con translocación cromosómica característica;
• para el tratamiento por primera vez detectado flujo crónica y acelerada de leucemia mieloide en los adultos, con una translocación cromosómica característica, así como la adicción o hipersensibilidad al esquema anterior terapéutico (es decir, entre otras cosas, e imatinib).

Forma de liberación

Se produce en una forma volcada:

• las cápsulas densas de 150 mg son las formas rojizas con una inscripción en color negro NVR y BCR;
• las cápsulas densas 200 mg son formas amarillentas con la inscripción de color rojo NVR y TKI.

Las cápsulas contienen una sustancia en polvo de un tono blanquecino-amarillento.

La placa blíster contiene cuatro cápsulas de 150 mg cada una, o cuatro o cuatro cápsulas de 200 mg cada una. Un paquete de cartón tiene 2-7 placas de ampolla.

El ingrediente activo de Tasigne es nilotinib g / x monohidrato.

Farmacodinámica

Tasign es un potente fármaco que inhibe la actividad de Abl oncoprotein Bcr-Abl que actúa en sucesivas generaciones de estructuras celulares y positivo primario para el cromosoma Filadelfia de células afectadas por leucemia.

 El taxón forma un enlace denso en la zona de unión del ATP, formando el inhibidor más fuerte de Bcr-Abl, y continúa siendo activo contra 32 especies de Bcr-Abl mutantes resistentes al imatinib.

Como resultado de la actividad biológica y química, Tasex inhibe selectivamente los cambios proliferativos e induce procesos de apoptosis en sucesivas generaciones de células y en células primarias positivas afectadas por leucemia aisladas de pacientes con leucemia mieloide crónica.

Taposignificativamente afecta, o no afecta la gran cantidad de proteínas quinasas, incluida la proteína serina quinasa. La única excepción es la FR plaquetaria, la actividad del receptor tirosina quinasa y las efrinoreceptoras quinasas: la tazosina las inhibe al nivel observado después de la administración oral de la dosis terapéutica del fármaco.

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Farmacocinética

El contenido límite de Taws en la sangre se observa durante 3 horas después de la administración oral de las cápsulas. La absorción puede ser de aproximadamente 30%. Cuando usa Taksi junto con alimentos, aumenta el contenido máximo de la droga en la sangre. Con el uso de Tasign en media hora o 2 horas después de una comida, la biodisponibilidad del medicamento aumenta en un 29 o 15%, respectivamente. La absorción de Tacos puede alterarse en pacientes sometidos a cirugía de gastrectomía o gastrectomía parcial.

 La unión a proteínas plasmáticas puede ser aproximadamente 98%.

Las formas básicas de metabolismo de Tasign son los procesos de oxidación e hidroxidación. El ingrediente principal en el suero sanguíneo es nilotinib.

Después de una dosis única, más del 90% del fármaco se excreta a lo largo de la semana, con masas principalmente calóricas.

La vida media esperada, calculada para determinar las propiedades cinéticas de las múltiples técnicas de Tasigne, fue de 17 horas.

La exposición del ingrediente activo de Tasigne en un estado de equilibrio se considera dependiente de la dosis. El equilibrio se alcanza con mayor frecuencia en el octavo día. Un aumento en la exposición sérica de nilotinib entre la ingesta de la dosis inicial y el inicio del equilibrio se tomó dos veces una vez al día, o 3,8 veces al tomar Tasox dos veces al día.

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Dosificación y administración

Medicamento capsulado Tasone se recomienda para el ingreso dos veces al día (una vez cada 12 horas), 2 horas después de comer. Después de tomar las cápsulas, no puede comer más de sesenta minutos.

Los Tapos son lavados con agua, no aplastando ni vaciando las cápsulas. La excepción son los pacientes que tienen problemas para tragar los alimentos: se les permite diluir el polvo de las cápsulas en 1 cucharadita. Puré de manzana.

Si el paciente omite accidentalmente tomar Taksi, entonces no se debe tomar ninguna cápsula adicional: se toma la siguiente dosis prescrita de Tasigne.

Antes del inicio de la terapia, el paciente debe realizar un ECG y determinar el contenido cuantitativo de potasio y magnesio en el torrente sanguíneo.

La cantidad estándar de Tasign se determina en una dosis de 300 mg de medicamento dos veces al día - 2 cápsulas con una dosis de 150 mg. Si el médico prescribió 400 mg dos veces al día, use cápsulas con una dosis de 200 mg.

La duración de la Tasigna está determinada por el efecto clínico de la droga.

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Uso de tasigna durante el embarazo

Los estudios han demostrado la toxicidad reproductiva de Tasign, por lo tanto, este medicamento no se puede usar para tratar el embarazo: existe un alto riesgo de complicaciones para el feto.

Los pacientes en edad fértil en el tratamiento de Tasign deben usar anticonceptivos confiables. Su uso continúa durante dos semanas después del final de la terapia.

Los experimentos en animales han demostrado que Tasigna entra en la leche materna. Por esta razón, no use este medicamento durante todo el período de lactancia.

Contraindicaciones

Los especialistas no aconsejan el nombramiento de Taksi:

• durante el embarazo;
• a la alimentación toracal;
• en pediatría (niños menores de 18 años);
• con una escasez de lactasa, con absorción alterada de glucosa-galactosa, con hipersensibilidad a galactosa;
• con una tendencia a las alergias a Taxon.

 Las contraindicaciones relativas son:

• daño cardíaco descompensado y severo;
• patología hepática complicada;
• pancreatitis.

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Efectos secundarios de tasigna

La terapia de tapox puede ir acompañada de algunos efectos secundarios:

• complicaciones infecciosas en forma de foliculitis, faringitis, neumonía, herpes, aftas, gastroenteritis;
• papiloma cutáneo;
• trombocitopenia, anemia, neutropenia;
• disfunción de la glándula tiroides;
• emaciación, trastornos del intercambio de electrolitos, diabetes mellitus, alteración del apetito;
• dolor en la cabeza, mareos, neuropatía, temblores en las extremidades, migraña;
• trastornos del sueño, ansiedad, condiciones depresivas;
• hemorragia en la retina, conjuntivitis, deterioro de la función visual;
• vértigo;
• trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia, aumento de la presión sanguínea, interrupción de la coagulación sanguínea;
• dificultad para respirar, sangrado de la nariz, dolor en el pecho, edema pulmonar;
• náuseas, malestar en la silla, dolor en el estómago, sed, ictericia;
• hiperhidrosis, enrojecimiento y sarpullido en la piel, pigmentación alterada, aparición de ampollas y quistes en la piel;
• dolor en los músculos y las articulaciones, dolor en las manos y los pies;
• alteraciones de la micción;
• dolor detrás del esternón, disfunción eréctil, agrandamiento de las glándulas mamarias;
• una sensación de fatiga, hinchazón, fiebre, bochornos.

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Sobredosis

Hay información sobre varios casos de sobredosis deliberada de Taksin, así como casos de combinación de un medicamento con bebidas alcohólicas u otras drogas. En las situaciones enumeradas, se observaron síntomas como neutropenia, convulsiones eméticas y pérdida de fuerza. El hígado y el corazón no fueron controlados. La muerte de pacientes después de episodios de una sobredosis no se observó.

Si hay una sospecha de que el paciente recibe demasiado de Tasign, se recomienda realizar un diagnóstico exhaustivo de la funcionalidad del cuerpo, luego prescribir terapia sintomática y de apoyo.

Interacciones con otras drogas

• Sustancias medicamentosas que pueden aumentar la concentración de Thyssin en el suero sanguíneo:
  • imatinib;
  • ketoconazol, voriconazol, ritonavir, intraconazol, telitromicina, claritromicina.
• Sustancias medicinales que reducen el contenido de concentración de Taxol en el suero sanguíneo:
  • inductores de la isoenzima CYP3A4 (fenitoína, fenobarbital, rifampicina, carbamazepina, preparados de hierba de San Juan).
• Se permite prescribir un tasone en combinación con warfarina, cuyas propiedades anticoagulantes no sufren. El uso de taoxa con midazolam conduce a un ligero aumento en la concentración de este último, pero el grado de metabolismo del midazolam no cambió.
• Tasigna no se administra en combinación con fármacos antiarrítmicos, que incluyen la amiodarona, sotalol, quinidina, procainamida, y con fármacos calidad viyayuschimi intervalo QT (pimozida, la metadona, la cloroquina, claritromicina, etc.).
• No se recomienda tomar Taxos con alimentos, ya que esto lleva a un aumento en la concentración sérica de nilotinib.
• No se recomienda tomar Tasigne con jugo de toronja y medicamentos que inhiban la isoenzima CYP3A4.

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Condiciones de almacenaje

Mantenga Taksi en su embalaje original, lejos de los rayos del sol y de la humedad, mientras observa el régimen de temperatura de +18 a +30 ° C. Los medicamentos, incluidos los Tacos, se mantienen fuera de la zona de acceso para niños.

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Duracion

Las cápsulas de Taksi en el envase original se pueden almacenar hasta por tres años.